包含多种活性剂的杀寄生物组合物及其方法和用图

文档序号:8436698阅读:470来源:国知局
包含多种活性剂的杀寄生物组合物及其方法和用图
【专利说明】包含多种活性剂的杀寄生物组合物及其方法和用途
[0001] 本申请是母案为中国发明专利申请201180022066. 5的分案申请。
[0002] 与有关申请的交叉引用
[0003] 本申请要求2010年4月2日提交的U. S.临时申请No. 61/320, 559的优先权的权 益,通过援引将其全部并入本文。 发明领域
[0004] 本发明提供用于防治动物中的外寄生物和内寄生物的兽医学组合物,其包含至少 一种1-芳基吡唑活性剂,至少一种大环内酯活性剂,至少一种昆虫生长调节剂(IGR)活性 剂,和至少一种驱虫活性剂;这些组合物对抗外寄生物和内寄生物的用途,和用于预防或处 理动物中的寄生物感染和侵袭的方法。
[0005] 发明背景
[0006] 动物比如哺乳动物和鸟类常常易受寄生物侵袭/感染。这些寄生物可以是外寄生 物比如昆虫,和内寄生物比如丝虫和其它蠕虫。驯养动物比如猫和狗常常受下述外寄生物 中的一种或多种所侵染:
[0007]-蚤(例如f节首蚤属(Ctenocephalides spp.),比如猫f节首蚤(Ctenocephalides felis)等),
[0008] -蜱(例如扇头蜱属(Rhipicephalus spp.),硬蜱属(Ixodes spp.),革蜱属 (Dermacentor spp.),花蜱属(Amblyoma spp.),等),
[0009] -螨(例如懦形螨属(Demodex spp.),挤螨属(Sarcoptes spp.),耳螨属 (Otodectes spp.),等),
[0010] -虱(例如嚼虱属(Trichodectes spp.),姬螯螨属(Cheyletiella spp.), Lignonathus spp.等),
[0011] -蚊(伊蚊属(Aedes spp.),库蚊属(Culux spp.),按蚊属(Anopheles spp.)等) 和
[0012] -幡(黑角幡属(Hematobia spp.),家幡属(Musca spp.),螫幡属(Stomoxys spp.),皮幡属(Dematobia spp. ),Coclyomia spp.等)。
[0013] 蚤是特别的问题,原因是它们不仅不利地影响动物或人类的健康,还导致大量 心理压力。此外,蚤也是动物和人类中的病原物比如狗绦虫(犬复孔绦虫(Dipylidium caninum))的媒介。
[0014] 类似地,蜱也危害动物或人类的身体和心理健康。然而,与蜱有关的最严重的问题 是它们同时是人类和动物中的病原物的媒介。由蜱引起的主要疾病包括包柔螺旋体病(由 伯氏疏螺旋体(Borrelia burgdorferi)引起的Lyme病),巴贝西虫病(或者由巴贝虫属 (Babesia spp.)引起的梨衆虫病)和立克次体病(也称为Rocky Mountain斑点热)。蜱 也释放导致宿主炎症或麻痹的毒素。有时候,这些毒素对宿主是致命的。
[0015] 类似地,家畜也易受寄生物侵袭。例如,牛受许多寄生虫影响。家畜中很流行的寄 生物是牛蜱属(Boophilus)的蜱,特别是种类微小牛蜱(牛蜱)、decoloratus和具环牛蜱 的那些。蜱,比如微小牛蜱(Boophilus microplus)特别难以防治,因为它们生活在家畜放 牧的牧场中。
[0016] 动物和人类也罹患内寄生物感染包括例如蠕虫病,其最频繁地由一类归为绦 虫、线虫和吸虫(trematodes)(扁虫或吸虫(flukes))的寄生虫引起。这些寄生物不利 地影响动物的营养并导致猪、羊、马和牛的严重经济损失,还影响家畜和家禽。动物和人 类胃肠道中存在的其它寄生物包括钩口线虫属(Ancylostoma),板口线虫属(Necator), 蛔虫属(Ascaris),类圆线虫属(Strongyloides),毛线虫属(Trichinella),毛细线 虫属(Capillaria),弓蛔虫属(Toxocara),弓蛔线虫属(Toxascaris),鞭虫属,蛲虫属 (Enterobius)和血液或其它组织和器官存在的寄生物比如丝虫和类圆线虫属,弓蛔虫属 (Toxocara)和毛线虫属(Trichinella)的肠外阶段。
[0017] 1-芳基吡唑是本领域熟知的一类化学品,并且已发现该类中的某些化合物对宽 范围的危害动物和植物的病虫害和寄生物具有有效活性。例如,1-芳基吡唑衍生物在本 领域中已知预防、治疗或防治哺乳动物比如猫、狗和牛中的外寄生物侵袭。某些1-芳基 吡唑及其对抗病虫害的用途描述于US专利公开号US 2005/0182048 ;US 2006/0135778 ; US 2008/0132487 ;US 2008/0031902 ;US 专利号 4, 963, 575 ;5, 122, 530 ;5, 232, 940 ; 5, 236, 938 ;5, 246, 255 ;5, 547, 974 ;5, 567, 429 ;5, 576, 429 ;5, 608, 077 ;5, 714, 191 ; 5, 814, 652 ;5, 885, 607 ;5, 567, 429 ;5, 817, 688 ;5, 885, 607 ;5, 916, 618 ;5, 922, 885 ; 5, 994, 386 ;6, 001, 384 ;6, 010, 710 ;6, 057, 355 ;6, 069, 157 ;6, 083, 519 ;6, 090, 751 ; 6, 096, 329 ;6, 124, 339 ;6, 180, 798 ;6, 335, 357 ;6, 350, 771 ;6, 372, 774 ;6, 395, 906 ; 6, 413, 542 ;6, 685, 954;和 7, 468, 381。还参见:EP 0 234 119, EP 0 295 117, EP 0 352 944, EP 0 500 209, EP 0 780 378, EP 0 846 686,和 EP 0 948 485,通过援引将其全部并 入本文。
[0018] 这些专利中定义的家族中的化合物是极度活性的,并且这些化合物之一,5-氨 基-3-氰基-1-(2, 6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑,或氟虫腈,特别 有效地对抗病虫害包括蚤和蜱。
[0019] 据描述这些化合物具有对非常多的寄生物的活性,所述寄生物包括农业、公共卫 生和兽医学各领域中的昆虫和螨类。这些文献的一般教导指出这些活性化合物可以经由不 同途径给予:口服、肠胃外、经皮和局部途径。局部给药尤其包含皮肤溶液(泼浇剂或涂抹 剂),喷雾剂,灌服剂,盆浴剂,淋浴剂,喷射剂,粉剂,膏剂,香波,霜剂等。泼浇剂类型皮肤溶 液可以经设计用于经皮给药。
[0020] 本领域已知用于预防、治疗或防治内寄生物和外寄生物侵袭的其它化合物包括 密比霉素(milbemycin)或阿维菌素(avermectin)衍生物,它们是含有16-元大环的天 然或半合成的化合物。阿维菌素和密比霉素系列化合物是有效的驱虫剂和抗寄生物剂, 对抗宽范围的内部寄生物和外部寄生物。天然产物阿维菌素类(avermectins)公开于 Albers-Schonberg,等人的美国专利4, 310, 519,而22, 23-二氢-阿维菌素化合物公开于 Chabala等人的美国专利4, 199, 569。对于阿维菌素类的一般讨论可以参见"Ivermectin and Abamectin, 〃W. C. Campbell, ed.,Springer-Verlag, New York (1989),其中包括其在人 类和动物中的用途的讨论。天然密比霉素类描述于Aoki et al.,美国专利号3, 950, 360。
[0021] US 2008/031902描述某些1-芳基吡唑化合物,其在吡唑环5位用烷基或C1-C4- 代烷基取代。还发现这些化合物特别有效地对抗蚤和蜱。
[0022] 通过援引并入本文的美国专利号6, 096, 329和6, 685, 954描述1-芳基吡唑化合 物和昆虫生长调节剂(IGR)活性剂比如(S)-烯虫酯的增效组合,其高度有效地对抗外寄生 物。
[0023] 其它药物或治疗剂是本领域已知用于治疗由线虫和吸虫引起的寄生物感染的那 些。为了治疗温血动物中的绦虫(和吸虫)感染,已知的是将2-酰基-4-氧代-吡嗪并-异 喹啉衍生物给予至动物(参见例如U. S. 4, 001,441,通过援引并入本文)。常常用来治疗绦 虫和线虫感染的该类化合物是吡喹酮,
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