海棠提取物及根皮苷的新用途的制作方法

专利名称：海棠提取物及根皮苷的新用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及海棠提取物及根皮苷的新用途，具体地，是在制备调节雌激素的药物 或保健食品中的用途，属药物领域。
背景技术：
湖北海棠[Malus hupehensis (Pamp) Rehd]，产于湖北、陕西、湖南、山西、重庆各 地。其嫩叶可代茶，俗称“花红茶”，为民间常用饮品，已有400多年的饮用历史，是盛夏不可 多得的解暑凉茶，其根可治筋骨扭伤，果可入药治胃病并可酿酒。湖北海棠具有降血糖、降 血脂、抗菌消炎、耐缺氧、抗疲劳等多种药理作用(汪銎植，杨远兵.湖北海棠饮料的质量研 究，食品研究与开发，200223 (2) :5961)，其中，主要化学成分根皮苷具有一定的抗氧化性及 抗氧化特点(董华强，宁正祥.根皮苷与糖尿病防治，食品科技，2006 (12) 192-194) 0文献 报道了湖北海棠不同部位及根皮苷的抗氧化活性。(张宏岐汪銎植，湖北海棠提取物的体外 抗氧化活性研究，《食品科技》，2008年33卷11期)；此外，吕江明，黄海棠提取物抗炎镇痛 效应的研究，《实用中西医结合临床》，2008年8卷4期，该文献报道了黄海棠提取物具有较 强的抗炎镇痛效应。目前尚无海棠提取物及根皮苷用于调节雌激素的药物或保健食品的相关文献报 道。

发明内容
本发明的技术方案是提供了海棠提取物及根皮苷的新用途，具体地，是在制备调 节雌激素的药物或保健食品中的用途。本发明提供了海棠提取物在制备调节雌激素的药物或保健食品中的用途。其中，所述的药物或保健食品是双向调节雌激素的药物或保健食品。其中，所述的海棠提取物来源于湖北海棠Malus hupehensis Rehd.、垂丝海棠 Malus Halliana Koehne、变叶海棠 Malus toringoides (Rehd. ) Hughes。所述的海棠提取物是由如下方法制备而成取海棠，加10-30倍的水50-100°C加 热提取2-3次或10-30倍的50-95% (ν/ν)乙醇回流提取2_3次，即得海棠提取物。本发明还提供了根皮苷在制备调节雌激素的药物或保健食品中的用途。其中，所述的药物或保健食品是双向调节雌激素的药物或保健食品。其中，所述的根皮苷从湖北海棠Malus hupehensis Rehd.、垂丝海棠 MalusHalliana Koehne、变叶海棠Malus toringoides (Rehd.) Hughes 等苹果属植物中提取 分离所得或来自于含有根皮苷的其它植物，或是通常化学方法合成的化合物。所述的药物是治疗雌激素缺乏所引起的绝经期综合症、发育不良，月经不调、骨质 硫松、心血管系统疾病、肿瘤、阿尔茨海默病、白内障、视网膜黄斑变。具体如下一.绝经期综合症妇女绝经期由于卵巢功能衰退，体内雌激素低下引发“绝经期综合征”，表现为潮热、盗汗、烦躁、失眠、心悸、乳房萎缩、皮肤变干变皱、缺乏弹性和光泽、各种色素沉着等。二.发育不良，月经不调能促进乳房发育，治疗体内雌激素低下引发的发育不 良、月经不调等。三.骨质硫松妇女绝经期因雌激素水平下降，骨质吸收加快，造成骨质疏松及骨 脱钙，牙齿脱落。四.心血管系统疾病体内雌激素低下引发的血管硬化、血脂升高、冠心病等。五·肿瘤体内雌激素低下弓I发的结肠癌。六、其它方面如体内雌激素低下引发的阿尔茨海默病、白内障、视网膜黄斑变等。所述的药物是用于治疗内源性雌激素过多或雌激素替代疗法所引起的癌症、胆囊 疾病、糖耐量变化。具体如下一、癌症长期应用雌激素或内源性雌激素过多引发的子宫内膜癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌及 阴道出血等。二、胆囊疾病长期应用雌激素所致的胆囊疾病如胆囊炎、胆管炎发、胆汁淤积性黄疸等。三、糖耐量变化雌激素可引起糖耐量增加。本发明还提供了一种调节雌激素的药物或保健食品，它是由有效量的海棠提取物 或根皮苷为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性的成分制备而成的药剂。 其中，所述的药剂是口服制剂或注射制剂。湖北海棠是传统茶饮料，主要成分根皮苷在国外已批准为食品添加剂。海棠提取 物及根皮苷作用温和、安全，可以长期服用，因而服用海棠提取物及根皮苷，特别是饮用湖 北海棠茶是最好的补充雌激素方式之一。本发明药物海棠提取物及根皮苷具有双向调节雌 激素的作用，药效明确，可控性强，为临床提供了一种新的药品或保健食品选择。


图1根皮苷色谱图(8. 57min)图2根皮素色谱图(13. 7min)图3血清醇溶物色谱4子宫醇提物色谱5根皮苷、根皮素、子宫醇提物混合进样色谱6抗酒石酸酸性磷酸酶染色图
具体实施例方式实施例1本发明海棠提取物、根皮苷的制备取海棠，加10-30倍的水50-100°C加热提取2_3次。滤液常压或减压浓缩得浸膏
4备用。根皮苷从湖北海棠中分离，结构鉴定如下根皮苷，灰色针状晶体。其ESI-MS质谱显示其准分子离子峰449[M+Na]+，结合 NMR数据，得出其分子式为C21H24Oltlt5其一维碳谱仅仅显示出19个碳信号，显然有两个碳 重叠，这从其一维的氢谱给出的信号可以看出，化学位移为7. 04(d，8.5，2H)，6. 64(d，8.5， 2H)的两个氢信号显然是苯环上邻位氢信号，其偶合常数为8. 5Hz，而且其积分面积为2，表 明根皮苷中存在一个1，4_对位取代的苯环，另外，化学位移为6. 12(d，2.5，lH)，5. 92 (d， 2，1H)的两个氢信号根据其偶合常数判断是苯环上的间位取代，其化学位移仅为6. 12， 5. 92ppm这说明这两氢信号的邻位均具有羟基取代，上述结果证明根皮苷中还存在另外一 个1，2，3，5_四取代的苯环存在。从其一维碳谱和氢谱看出根皮苷中还存在一个葡萄糖存 在，其碳谱中存在100. 8，77. 2，76. 6，73. 1，69. 4，60. 5ppm的信号，而且氢谱中存在一系列 的从3. 20-4. 92ppm的氢信号，4. 92(d，7)ppm的氢信号为为葡萄糖的异头氢，根据其耦合常 数判断葡萄糖的异头氢为β构型。另外其一维碳谱和氢谱还存在两个高场的碳和氢，其 化学位移分别为44. 5,28.9和3. 40，3. 30 ；2. 78ppm。一维碳谱中还存在一个酮羰基的信号 204. 6ppm,通过与文献对照，发现该化合物与根皮苷的波谱数据几乎一样，从而证明该化合 物为根皮苷。Tablel :The NMR data of ph(DMS0_d6) 根皮苷的结构实施例2本发明海棠提取物的制备取海棠，加10-30倍的50-95% (ν/ν)乙醇回流提取2_3次。滤液常压或减压浓缩
得浸膏备用。实施例3本发明海棠提取物的制备取海棠，加10倍的水50°C加热提取2次。滤液常压或减压浓缩得浸膏备用。实施例4本发明海棠提取物的制备取海棠，加30倍的水100°C加热提取3次。滤液常压或减压浓缩得浸膏备用。实施例5本发明海棠提取物的制备取海棠，加10倍的50% (ν/ν)乙醇回流提取3次。滤液常压或减压浓缩得浸膏备用。实施例6本发明海棠提取物的制备取海棠，加30倍的95% (ν/ν)乙醇回流提取2次。滤液常压或减压浓缩得浸膏备用。实施例7本发明药物或保健食品海棠袋泡茶加工方法取海棠叶生品，粉碎后过20-60目筛，取粉末用灌装机或经手工灌装成袋，加外包 装，制成成品。每袋含茶粉末l_3g。实施例9本发明药物或保健食品海棠即溶茶加工方法取海棠茶，加10-30倍的水50-100°C加热提取2-3次或10-30倍的50-95% (ν/ν) 乙醇回流提取2-3次。滤液经下列方法之一处理。1、常压或减压浓缩得干浸膏，浸膏经粉碎成粉末，过80-200目筛备用。2、常压或减压浓缩得稠浸膏，稠浸膏冷冻干燥得粉末，过80-200目筛备用。3、常压或减压浓缩至固型物含量20-40%，喷雾干燥得粉末，过80-200目筛备用。 喷雾干燥条件固形物含量15-30% ；干燥温度进风温度选用160-200°C左右，出口温度 70-110°C左右。流量根据设备性能调节，保证进出口温度。上述粉末直接或加入辅料(所用的辅料可以可溶淀粉、乳糖等常用的辅料中的一 种或几种)。无菌分装，每袋0.5-3g。使每袋含有根皮苷60-300mg实施例10本发明药物片剂的制备取实施例1制备的海棠提取物，粉末直接或加入辅料，压成普通片或泡腾片，使每 片含有根皮苷60-300mg。(所用的辅料可以是微晶纤维素、改性淀粉、乙基纤维素、甲基纤 维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等片剂常用的辅料中的一种或几 种)。实施例11本发明药物胶囊剂的制备取实施例2制备的海棠提取物粉末直接或加入辅料，装胶囊，每粒胶囊中含有根皮苷60-30mg。(所用的辅料可以是微晶纤维素、改性淀粉、乙基纤维素、甲基纤维素、羟乙 基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等胶囊剂常用的辅料中的一种或几种)。以下通过具体药效学试验证明本发明的有益效果。试验例1海棠提取物、根皮苷的雌激素作用1、实验材料海棠提取物由实施例3制备根皮苷从湖北海棠中分离，结构鉴定见附件。实验试剂DMEM培养液；新生牛血清；17 β -雌二醇。实验仪器酶标仪；CO2培养箱等2、实验方法与结果取对数生长期的MCF-7细胞(人乳腺癌细胞，对雌激素敏感)，调整细胞浓度至 1 X IO4个/ml，接种于96孔板，用含10 %小牛血清的DMEM培养液培养24小时让其贴壁。 将培养基换成无酚红的培养基，然后加入不同浓度药物，阳性对照药用E2 (17 β -雌二醇)， 每个药设4个浓度。在培养箱中37°C、5% CO2培养4天，用MTT法测定细胞增殖吸出培养 基，每孔加入0. 2% MTT 30μ 1，继续培养4h，吸出MTT，每孔加入加入DMSOlOOy 1，于540nm 测定0D。结果见表1，所有的数据都用平均值士标准差表示，用方差分析进行统计学处理。表1.药物对MCF-7细胞增值的影响 土 S η = 6) 与空白对照组比< 0. 05，**ρ < 0. 01取对数生长期的MDA-MB-231细胞(人乳腺癌细胞，缺乏雌激素受体)，调整细胞浓 度至IX IO4个/ml，接种于96孔板，用含10%小牛血清的L-15培养液培养24小时让其贴 壁。将培养基换成无酚红的培养基，然后加入不同浓度药物，阳性对照药用Ε2(17β -雌二 醇)，每个药设4个浓度。在培养箱中37°C、5% CO2培养4天，用MTT法测定细胞增殖吸 出培养基，每孔加入0. 2% MTT 30 μ 1，继续培养4h，吸出MTT，每孔加入加入DMSO100 μ 1， 于540nm测定0D。结果见表2，所有的数据都用平均值士标准差表示，用方差分析进行统 计学处理。
表2.药物对231细胞增值的影响 士s η = 6) 海棠提取物及主要成分根皮苷具有出雌激素作用，当雌激素缺乏时，对雌激素敏 感细胞株(MCF-7)具有同雌激素一样的促进细胞增殖作用。对缺乏雌激素受体的乳腺癌细 胞(MDA-MB-231)没有促进细胞生长作用，表明其雌激素作用主要是通过雌激素受体发挥 作用。试验例2本发明药物海棠提取物、根皮苷的抗雌激素作用1、实验材料实验原料湖北海棠(Malushupehensis Rehd.)、垂丝海棠 MalusHalliana Koehne、变叶海棠Malus toringoides (Rehd. ) Hughes。海棠提取物，由实施例5制备，根皮 素(Phloretin)，根皮苷(Phloridzin)。实验试剂DMEM培养液；新生牛血清；17 β -雌二醇；它莫西芬。实验仪器酶标仪；CO2培养箱等二、实验方法与结果取对数生长期的MCF-7细胞(人乳腺癌细胞，对雌激素敏感)，调整细胞浓度至 1 X IO4个/ml，接种于96孔板，培养24小时让其贴壁。将培养基换成无酚红的培养基，然后 加入不同浓度药物同时加入ΙΟ,Μ的17 β -雌二醇，每个药设4个浓度。以它莫西芬作用 对照。在培养箱中37°C、5% CO2培养4天，用MTT法测定细胞增殖吸出培养基，每孔加入 0. 2% MTT 30 μ 1，继续培养4h，吸出MTT，每孔加入加入DMSOlOOy 1，于540nm测定OD。结 果见表3，所有的数据都用平均值士标准差表示，用方差分析进行统计学处理。表3.药物对MCF-7细胞增值的影响( 士 S η = 3) 与雌二醇组比**p < 0.01表4.它莫西芬对MCF-7细胞增值的影响(5士s η = 3) 与空白对照组比< 0. 05，**ρ < 0. 01海棠提取物及主要成分根皮苷具有抗雌激素作用，当雌激素过多时，对雌激素敏 感细胞株具有同抗雌激素作用，抑制细胞增殖。试验例1和试验例2证明，本发明海棠提取物和根皮苷具有双向调节功能，当内源 性雌激素缺乏时，显示雌激素活性；当雌激素过多时，又具有抗雌激素作用。试验例3本发明药物与雌激素受体的作用试验用酵母双杂交系统测定药物与雌激素受体结合能力，转雌激素受体酵母细胞加 IOml的选择性培养基(缺少色氨酸和亮氨酸)于摇床30°C过夜(200r/min培养16 24h)。 取每50 μ 1培养液加入200 μ 1新培养基加入药物2. 5 μ 1继续培养4h。取150 μ 1放入96 孔板，于600nm测OD值作为酵母细胞密度。余下部分用于测定β _半乳糖苷酶的活性。海 棠提取物由实施例6制备；β -半乳糖苷酶的活性测定1、离心12000rpm，离心5min ；小心吸去上清液，收集酵母细胞。2、破壁酵母细胞加入200μ 1 Z缓冲液中(0. IM磷酸钠[pH7.0]，10mMKCl，lmM MgS04)，用前加入zymolyaseg致终浓度lmg/ml，振勻，37°C温育15min。3、酶反应加入40 μ 1 4mg/ml浓度的2_硝基苯β -D-半乳糖苷开始酶促反应。 30mino4、酶活性测定加入100 μ 1 IMNa2CO3停止反应。取150 μ 1加入96孔板中测定 OD值，按下列公式计算酶活性。U = 1000Χ (OD420-L 75XOD550)/(tXvXOD600)注T反应时间(min)，ν用于测定的培养液体积(ml)，OD600细胞测定时的密度， OD4202-硝基苯反应完后的吸光度，OD550反应完后的吸光度。结果见表5、表6表5.药物对与雌激素受体α的作用G±sn = 3) 与空白对照组比 < 0. 01表6.药物对与雌激素受体β的作用G士sn = 3) 与空白对照组比**p < 0. 01海棠提取物及主要成分根皮苷与雌激素受体α结合能力低，与雌激素受体β具 有显著的结合能力，主要通过与雌激素受体β结合而产生雌激素和抗雌激素双向调节作 用。试验例4本发明药物雌激素样作用体内实验实验动物昆明种雌性小鼠，体重9_12g，清洁级，购自武汉同济医学院实验动物 中心。采用无大豆特殊饲料饲养。
实验药物湖北海棠提取物，由实施例4制备，根皮苷，己烯雌酚分组和给药方法动物随机分组，灌胃给药。药物组给予不同浓度等体积药液，对 照组给予等体积蒸馏水。给药6天，第7天摘眼球取血，分离血清。处死动物，打开腹腔，去 除子宫周围的脂肪组织，后在子宫与阴道交界处剪断，称量。计算子宫系数[子宫湿重量 (mg) /体重(g)]，采用酶联免疫ELISA试剂盒检测小鼠血清E2。结果见表7。表7.药物对小鼠子宫指数及血清E2含量的影响G士s η = 10) 与对照组比、< 0.01试验例5本发明药物根皮苷的体内分布实验实验动物昆明种雌性小鼠，体重18_22g，清洁级，购自华中科技大学同济医学部 实验动物中心。实验药物根皮苷，根皮素给药方法取昆明小鼠三只，每天以80mg/kg剂量灌胃给予根皮苷2次，两次间隔 4小时，给药3天，末次给药30min后摘眼球取血，分离血清，旋转蒸发至干，加95%的乙醇 溶解，以0.45 μ m滤膜过滤。处死动物，打开腹腔，去除子宫周围的脂肪组织，后在子宫与阴 道交界处剪断。子宫用95%的乙醇提取。以0. 45 μ m滤膜过滤浓缩，经高效液相测定。色谱 柱用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(250X4. 6mm)，粒径5 μ m，流动相为乙腈-水(从0至 20min,乙腈体积比从10变为80% )，进样量10. 0 μ L，流速1. OmL/min，检测波长为284nm, 柱温25°C。结果见图1-图5。实验表明，根皮苷经口给药主要以原型吸收进入血液，少部分在肝脏中代谢为根 皮素。在靶器官中主要以根皮苷原型存在。表明根皮苷的药理作用主要是根皮苷的直接作 用，而不是代谢成根皮素，由根皮素发挥作用。体内外实验证明海棠提取物及主要成分根皮苷具有雌激素和抗雌激素双向调节 作用，当雌激素过多时，当内源性雌激素缺乏时，显示雌激素活性，同时可促进内源性雌激 素分泌；当雌激素过多时，又具有抗雌激素作用，同时减少内源性雌激素分泌。海棠提取物 及主要成分根皮苷与雌激素受体α结合能力低，与雌激素受体β具有显著的结合能力，主 要通过与雌激素受体β结合而产生雌激素和抗雌激素双向调节作用。上述试验证明，本发明药物海棠提取物及根皮苷具有双向调节雌激素的作用，且 药效明确。
试验例6本发明药物对大鼠成骨细胞增殖及分化的影响1、实验材料实验动物出生24h内SD大鼠，性别体重不限，清洁级，购自华中科技大学同济医 学部实验动物中心。实验原料湖北海棠提取物(由实施例3制备)、根皮苷。实验试剂a_MEM培养液；新生牛血清；胰蛋白酶(GiBCO)，胶原酶II (Sigma)，噻 唑蓝(MTT，sigma)，碱性磷酸酶试剂盒(南京建成)。实验仪器超净工作台；酶标仪；CO2培养箱等二、实验方法与结果无菌条件下，取出生24h内的大鼠颅盖骨，用平衡盐溶液冲洗数次，放入0. 25%的 胰蛋白酶溶液中，剔除骨表面被膜及软组织，将骨片剪成l_3mm3大小的骨粒，弃去胰蛋白酶 溶液。在0. 胶原酶II中室温消化45min，弃去消化液。将骨粒分散于IOOmL培养瓶中， 加入含20%新生小牛血清的a-MEM培养基培养7d后，将骨粒弃去，细胞进行传代培养。细 胞传至第5代，将细胞用胰蛋白酶消化，细胞计数后，用含10%小牛血清的a-MEM培养基稀 释成4X 104/mL的细胞悬液。以每孔0. 2mL加入96孔培养板，每孔0. 5mL加入24孔培养 板，37°C,5% CO2培养箱中培养，镜下观察待细胞70%融合时，将含血清培养基吸弃，平衡盐 溶液冲洗两次，加入含不同浓度湖北海棠的无血清培养基，继续培养，不同时间检测细胞的 增殖与分化。通过细胞形态学观察及碱性磷酸酶细胞化学染色鉴定所用细胞为成骨细胞。MTT 法检测细胞增殖。通过对碱性磷酸酶(ALP)(对硝基苯磷酸二钠基质动力学法)测定细胞 分化程度。结果见表8，所有的数据都用平均值士标准差表示，用方差分析进行统计学处理。表8.药物对大鼠成骨细胞增殖的影响(η = 10， ±s) 与空白对照组比*p < 0. 05表9药物对大鼠成骨细胞碱性磷酸酶活性的影响(n = 8,x±s ) 与空白对照组比< 0. 05MTT显示海棠提取物及根皮苷能促进成骨细胞增殖，并具有剂量依赖性；湖北海 棠提取物低剂量在48h和72h显著提高磷酸酶活性。说明海棠提取物具有促进骨形成的作用。试验例7本发明药物对大鼠破骨细胞分化及骨吸收活性的影响1、实验材料实验动物出生24h内SD大鼠，性别体重不限，购自华中科技大学同济医学部实验 动物中心。实验原料湖北海棠(Malushupehensis Rehd.)、根皮苷(Phloridzin)。海棠提取物由实施例5制备。实验试剂1640培养液；新生牛血清；抗酒石酸酸性磷酸酶染液(南京建成)。实验仪器超净工作台CO2培养箱等二、实验方法与结果用蒸馏水冲洗鼠体后以颈椎脱位处死，75%乙醇浸泡5min。无菌条件下分离股 骨及肱骨，剪断两侧骨骺端，用注射针头将a-MEM轻轻冲洗骨髓腔，收集骨髓细胞混合液并 接种至培养瓶中培养45min。弃上清液，用DMEM培养液重悬细胞，计数并调整细胞浓度> IXlOVml0将细胞混合液移入有玻片的24孔培养板中，并置入培养箱中培养。每隔2d换 液1次，每次换液50%。于第7d将玻片取出观察。对破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶活性的影响将细胞爬片取出，以磷酸盐缓冲液 冲洗两次，0. TritonX-IOO(IOyL)作用IOmin以溶解细胞，在玻片上滴加100 μ L基 质溶液(在IOOmL去离子水中加0. 4g磷酸苯二钠，2. Og酒石酸锑钾，然后加去离子水至 150mL，以lmol/L HCl调整pH值为3. 5，再加去离子水至200mL)，在37°C温箱中孵育30min。 用lmol/L NaOH(IOOyL)终止反应，以405nm波长测量其吸光率，计数硝基苯酚的微摩尔 量°破骨细胞的形态观察与鉴定抗酒石酸酸性磷酸酶染色，光镜观察。检测方法1.对破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶活性的影响2.对破骨细胞骨吸收陷窝面积的影响结果抗酒石酸酸性磷酸酶染色如图6表10药物对破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸酶活性和骨吸收陷窝面积的影响 *表示与对照组比较差异有显著性ρ < 0. 05 O，ρ < 0. 01 (**)海棠提取物及根皮苷能抑制破骨细胞的嗜骨活性骨吸收陷窝面积与空白组相 比，均有不同浓度的下降；抑制破骨细胞的形成和分化随着海棠浓度的增加，TRAP活性逐 渐降低。试验例6、7证明海棠提取物及根皮苷能促进骨形成、抑制骨吸收，从而治疗骨质 疏松症。上述药效学试验证明，本发明药物海棠提取物及根皮苷具有双向调节雌激素的作 用，可用于治疗骨质疏松症，药效明确，可控性强，为临床提供了一种新的药品或保健食品 选择。
权利要求
海棠提取物在制备调节雌激素的药物或保健食品中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于所述的药物或保健食品是双向调节雌激 素的药物或保健食品。
3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于所述的海棠提取物来源于湖北 海棠 Malus hupehensis Rehd.、垂丝海棠 Malus Halliana Koehne、变叶海棠 Malus toringoides(Rehd. )Hughes。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的用途，其特征在于所述的海棠提取物是由如下 方法制备而成取海棠，加10-30倍的水50-100°C加热提取2-3次或10-30倍的50-95% (ν/ν)乙醇回流提取2-3次，即得海棠提取物。
5.根皮苷在制备调节雌激素的药物或保健食品中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于所述的药物或保健食品是双向调节雌激 素的药物或保健食品。
7.根据权利要求5或6所述的用途，其特征在于所述的根皮苷从湖北海 棠 Malus hupehensis Rehd.、垂丝海棠 Malus Halliana Koehne、变叶海棠 Malus toringoides (Rehd.) Hughes苹果属植物中提取分离所得或来自于含有根皮苷的其它植物， 或是通常化学方法合成的化合物。
8.根据权利要求1-7任意一项所述的用途，其特征在于所述的药物是治疗雌激素缺 乏所引起的绝经期综合症、发育不良，月经不调、骨质硫松、心血管系统疾病、肿瘤、阿尔茨 海默病、白内障、视网膜黄斑变。
9.根据权利要求1-7任意一项所述的用途，其特征在于所述的药物是用于治疗内源 性雌激素过多或雌激素替代疗法所引起的癌症、胆囊疾病、糖耐量变化。
10.一种调节雌激素的药物或保健食品，它是由有效量的海棠提取物或根皮苷为活性 成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性的成分制备而成的药剂。
11.根据权利要求10所述的药物或保健食品，其特征在于所述的药剂是口服制剂或 注射制剂。
全文摘要
本发明提供了海棠提取物及根皮苷的新用途，具体地，是在制备调节雌激素的药物或保健食品中的用途。本发明药物海棠提取物及根皮苷具有双向调节雌激素的作用，药效明确，可控性强，为临床药品或保健食品提供了一种新的选择。
文档编号A23L1/30GK101897776SQ201010192929
公开日2010年12月1日 申请日期2010年5月27日 优先权日2009年6月1日
发明者叶红, 周媛, 杨进, 汪鋆植, 薛冰洁, 邹坤, 郭志勇 申请人:汪鋆植