专利名称：一种阿齐霉素包衣微丸的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种阿齐霉素包衣微丸的制备方法。
阿齐霉素为十五元环内酯类抗生素，其抗菌谱广、作用强、半衰期长，对多种敏感性细菌有效。但大环内酯类抗生素与胶囊壳产生具有化学反应的交联作用，使阿齐霉素与胶囊壳中的明胶中的胺基产生交联反应，改变明胶胶囊壳的溶解度，使阿齐霉素胶囊剂在体外的溶解度不符合质量标准。
本发明的目的在于提供一种阿齐霉素包衣微丸的制备方法克服现有技术之不足。
本发明的整体技术构思是一种阿齐霉素包衣微丸的制备方法，它是由下列工艺步骤构成将阿齐霉素与高分子肠溶材料按重量比1∶0.2-3的比例同时溶于有机溶剂中，或分别溶于有机溶剂中后混合均匀。
在上述溶液中加入一种对阿齐霉素及高分子材料不溶的溶剂，产生相分离，使高分子肠溶材料将药物包裹成微丸，过滤、干燥、得到阿齐霉素包衣微丸。
将上述溶液通过喷雾干燥或除去有机溶剂，同样得到阿齐霉素包衣微丸。
本发明的具体技术特征还有在阿齐霉素与肠溶材料溶于有机溶剂中加水析出阿齐霉素时，有机溶剂与阿齐霉素的重量比为3-15∶1。
高分子肠溶材料为纤维素类或树脂类高分子材料。
在阿齐霉素与肠溶材料分别溶于有机溶剂，采用喷雾干燥制备阿齐霉素包衣微丸的方法中，有机溶剂与阿齐霉素的重量比为3-15∶1，有机溶剂选自丙酮、甲醇、异丙醇、二氯甲烷、氯仿、乙醇、乙酸乙酯中的一种或两种。
纤维素类高分子材料选自邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素或邻苯二甲酸醋酸纤维素，树脂类高分子材料选自甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物(L型)、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物(S型)、丙烯酸树脂。
以下结合实施例对本发明作进一步描述实施例1称取阿齐霉素100克，邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素30克，加入乙醇800毫升加热溶解，加热温度不超过摄氏50度，搅拌至溶。待溶解药物的溶液降至室温后，搅拌滴加1000毫升蒸馏水，搅拌4小时，待药物微丸完全形成后，抽滤，并用少量的乙醇与水的混合溶剂洗涤，减压干燥，得到阿齐霉素微丸。
实施例2称取阿齐霉素100毫克，邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素30克，加入95％的乙醇2000毫升，溶解药物与包衣材料，溶解后的溶液置于喷雾干燥机内进行喷雾干燥，进口温度160℃，出口温度60℃-70℃之间。
本发明所取得的技术进步在于本发明整体工艺步骤简单，利用本发明的方法制备的阿齐霉素包衣微丸可加工制成胶囊或片剂等口服制剂，减少了阿齐霉素在胃液中的释放，使其在小肠中释放，发挥更好的抗菌作用，避免了阿齐霉素同胶囊壳的交联反应，采用本方法还可用于其它大环内酯类抗生素制备包衣微丸。
权利要求
1.一种阿齐霉素包衣微丸的制备方法，其特征在于它是由下列工艺步骤组成将阿齐霉素与高分子肠溶材料按重量比1∶0.2-3的比例溶于有机溶剂中制成溶液；在上述溶液中加入水使阿齐霉素析出后，将其过滤、干燥得到阿齐霉素包衣微丸。
2.一种阿齐霉素包衣微丸的制备方法，其特征在于将阿齐霉素和高分子肠溶材料分别溶于相同的有机溶剂中，阿齐霉素与高分子肠溶材料的重量比为1∶0.2-3，将上述两种溶液混合均匀，喷雾干燥、除去有机溶剂，得到阿齐霉素包衣微丸。
3.根据权利要求1或2所述的阿齐霉素包衣微丸的制备方法，其特征在于所述的高分子肠溶材料为纤维素类或树脂类高分子材料。
4.根据权利要求3所述的阿齐霉素包衣微丸的制备方法，其特征在于有机溶剂与阿齐霉素的重量比为3-15∶1，有机溶剂选自丙酮、甲醇、异丙醇、二氯甲烷、氯仿、乙醇、乙酸乙酯中的一种或两种。
5.根据权利要求4所述的阿齐霉素包衣微丸的制备方法，其特征在于纤维素类高分子材料选自邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素或邻苯二甲酸醋酸纤维素，树脂类高分子材料选自甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物(L型)、甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物(S型)、丙烯酸树脂。
全文摘要
本发明涉及一种阿齐霉素包衣微丸的制备方法,它主要包括将阿齐霉素和高分子肠溶材料溶于有机溶剂中采用溶媒析出法或喷雾干燥法制成阿齐霉素包衣微丸,本发明解决了现有技术中阿齐霉素易与胶囊壳发生交联反应,造成阿齐霉素在体外的溶解度不符合标准的问题,具有制备方法简单、易行,制成的阿齐霉素包衣微丸可加工制作成胶囊、片剂、混悬剂等多种口服制剂,有效提高了阿齐霉素的稳定性等优点。
文档编号A61K9/16GK1285192SQ00118578
公开日2001年2月28日 申请日期2000年7月7日 优先权日2000年7月7日
发明者周桂荣 申请人:石家庄制药集团有限公司