专利名称：一种五酯微丸的制备方法
技术领域：
制药技术背景技术 五酯胶囊是用于慢性、迁延性肝炎谷丙转氨酶升高者，能降低血清谷丙转氨酶。收载于《中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂第11册》为本品为华中五味子的醇浸膏制剂。现在一般加工成普通胶囊剂使用，生物利用度低，临床需要一种高效、方便的剂型，这就是本发明解决的问题。改制成微丸具有服用方便，疗效迅速的特点。
发明内容
取五味子醇浸膏，加入糊精65-98％，通过以下制备工艺的一种1、将药物与辅料粉末混合均匀，加入粘合剂制成软材，过筛制粒，于包衣锅中滚制成微丸。2、将药物、辅料粉末加入粘合剂混合均匀，通过挤出机将之挤出，于挤出机出口切制成长度等于挤出的圆条的直径的圆柱体，再于滚圆机中将圆柱形物料滚制成大小均匀、规整的球形直径0.5-2.5mm，并符合2000年版《中国药典》一部附录关于“微丸”的有关要求。
五酯微丸和五酯胶囊犬药代动力学和相对生物利用度比较试验取10只犬按体重随机分为A、B两组，每组5只。血样采集分两轮进行，第一轮A组服五酯微丸，B组服五酯胶囊，第二轮A组服五酯胶囊，B组服五酯微丸，第一轮血样采集完毕后间隔7天，开始第二轮血样采集。每轮血样采集依下述方法进行禁食12小时后，一次口服给药10mg总木脂素(以五味子甲素计)，于服药后0.5、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、9.0和24小时时间点依次取静脉血，每次2ml，分离血浆。所得血浆用乙醚萃取，萃取液经硅胶柱层析，制备供试品溶液，用紫外分光度法测定血浆中总木脂素(以五味子甲素计)浓度，计算两组药物的动力学参数，五酯微丸和五酯胶囊主要动力学参数t1/2分别为1.01±0.15h和1.27±0.17h；tmax分别为0.56±0.13h和0.78±0.16h；Cmax28.61±2.05ug/L和23.12±2.37ug/L；AUC0-8分别为55.23±4.76ug·h/L 46.52±5.26ug·h/L.AUC0-∞结论五酯微丸和五酯胶囊的AUC、Cmax经方差分析和双单侧t-检验表明两制剂不等效；tmax经非参数法检验，表明两种制剂有显著差异(P＜0.05)，五酯微丸生物利用度优于五酯胶囊。
具体实施例方式
取五味子加水煎煮，药渣烘干，粉碎，用70％乙醇回流提取，得五味子的醇浸膏。取醇浸膏，加入糊精至总重量的60-98％，混合均匀，加入粘合剂制成软材，通过挤出机将之挤出，于挤出机出口切制成长度等于挤出的圆条的直径的圆柱体，再于滚圆机中将圆柱形物料滚制成大小均匀、规整的球形。制成不小于0.5毫米，也不大于2.5毫米的丸剂。
权利要求
1.取五味子醇浸膏，加入糊精比例65-98％，通过以下两种制备工艺的一种1、将药物与辅料粉末混合均匀，加入粘合剂制成软材，过筛制粒，于包衣锅中滚制成微丸。2、将药物、辅料粉末加入粘合剂混合均匀，通过挤出机将之挤出，于挤出机出口切制成长度等于挤出的圆条的直径的圆柱体，再于滚圆机中将圆柱形物料滚制成大小均匀、规整的球形，直径范围0.5-2.5mm。
全文摘要
取五味子醇浸膏，加入65－98％比例的糊精，通过以下制备工艺的一种1.将药物与辅料粉末混合均匀，加入粘合剂制成软材，过筛制粒，于包衣锅中滚制成微丸。2.将药物、辅料粉末加入粘合剂混合均匀，通过挤出机将之挤出，于挤出机出口切制成长度等于挤出的圆条的直径的圆柱体，再于滚圆机中将圆柱形物料滚制成大小均匀、规整的球形，直径0.5－2.5mm，并符合2000年版《中国药典》一部附录关于“微丸”的有关要求。
文档编号A61P1/16GK1548073SQ0311791
公开日2004年11月24日 申请日期2003年5月22日 优先权日2003年5月22日
发明者牛锐, 牛 锐 申请人:四川大陆蓉东制药有限公司