专利名称：乳块消药物制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种以橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙6味中药为有效组分制备而成的乳块消药物制剂及其制备方法。尤其涉及乳块消口服液、分散片、泡腾片及其制备方法。
背景技术：
乳块消片是一种传统中药，主要具有疏肝理气，活血化瘀，消散乳块。用于治疗肝气郁结，气滞血瘀，乳腺增生，乳房胀痛等病症。目前已经收入国家药典。根据国家有关新药的法律法规，改变现有药品剂型即属于新药研究范畴。乳块消片剂是传统的中成药片剂，为了拓展该产品的剂型，便于携带和服用，更好地满足人们的用药需求，本发明将乳块消片剂现有的剂型扩大为口服液和分散片、泡腾片。这样使得药物在人体内的吸收速度大大提高，提高了生物利用度，缩短了最高抑菌浓度到达时间，使药品的疗效更为显著。
发明内容
本发明的目的在于提供一种乳块消制剂，具体地说，就是以橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙6味中药为有效组分制备乳块消口服液、分散片和泡腾片。
本发明的技术方案是一种乳块消制剂，制剂是指乳块消口服液、分散片、泡腾片，其特征在于由下列中药组份配制而成，其重量组份为橘叶412.5-1650 丹参412.5-1650皂角刺275-1100川楝子275-1100 王不留行275-1100 地龙275-1100
本发明的最佳重量组分为橘叶825 丹参825 皂角刺550川楝子550王不留行550 地龙550本发明的乳块消制剂可以制口服液、分散片和泡腾片。
其制备方法是1、乳块消口服液制备方法a、将橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙6味中药净选，检验合格，备用；b、以上六味中除地龙外，其余橘叶等五味加水煎煮二次，第1次煎煮加水量为中药重量的4-12倍，第2次煎煮加水量为中药重量的4-10倍，每次1小时，合并煎液，滤过，浓缩，加入地龙，混合，用70％乙醇回流提取二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩成浓缩液；c、取浓缩液加入纯化水和矫味剂，制备成口服液。
2、乳块消分散片制备方法a、将橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙6味中药净选，检验合格，备用；b、以上六味中除地龙外，其余橘叶等五味加水煎煮二次，第1次煎煮加水量为中药重量的4-12倍，第2次煎煮加水量为中药重量的4-10倍，每次1小时，合并煎液，滤过，浓缩，加入地龙，混合，用70％乙醇回流提取二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩成浓缩液；减压浓缩至相对密度为1.20～1.25(75～80℃)的清膏；c、将清膏浓缩为干膏粉，加入适量填充剂和部分崩解剂，以粘合剂或者润湿剂制粒，干燥，整粒；再加入适量崩解剂和润滑剂等混合均匀压片，即得分散片；再经过包衣工艺制成薄膜包衣分散片。
上述所描述的崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮或者羟甲基淀粉钠或者低取代羟丙基纤维素或者交联羟甲基纤维素钠的一种或几种。
粘合剂为45-90％的乙醇溶液或者淀粉浆或者聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液的一种或者几种。最佳为2-4％聚乙烯吡咯烷酮和55％的乙醇溶液。
润滑剂为硬脂酸镁或者微粉硅胶或者滑石粉。
填充剂为淀粉或者乳糖或者微晶纤维素或者预焦化淀粉的一种或者几种。
3、乳块消泡腾片制备方法a、将橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙6味中药净选，检验合格，备用；b、取以上六味中除地龙外，其余橘叶等五味加水煎煮二次，第1次煎煮加水量为中药重量的4-12倍，第2次煎煮加水量为中药重量的4-10倍，每次1小时，合并煎液，滤过，浓缩，加入地龙，混合，用70％乙醇回流提取二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩成浓缩液；减压浓缩至相对密度为1.20～1.25(75～80℃)的清膏；c、清膏中加入适量的淀粉、糊精、聚乙二醇6000、糖精钠、甜菊糖、硬脂酸镁，滑石粉中的一种或者几种，混合均匀，另外再加入酸源以及泡腾片的二氧化碳源，继续充分混合均匀，干燥，制成细粒，压制成片，干燥，即得乳块消泡腾片。
酸源为柠檬酸、L-苹果酸、己二酸、柠檬酸二氢钾、酒石酸钾、富马酸钠，可以加入其中的一种或者几种。
泡腾片的二氧化碳源为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钙，可以加入其中的一种或者几种。
本发明的泡腾片中药物、辅料的比例如下药物提取物 10-50％二氧化碳源 11-35％酸源16-35％
糖精钠0.1-2％滑石粉0.4-3％本发明的优点在于，克服了片剂在胃内的崩解过程，无论是口服液还是分散片泡腾片都使药物在肠胃内迅速被吸收，在较短的时间内使得药物有效成分在血液中达到有效抑菌浓度，提高了生物利用度，使产品疗效更为显著。
具体实施例方式实施例1a、取橘叶825g 丹参825g 皂角刺550g 川楝子550g 王不留行550g 地龙550gb、以上六味中除地龙外，其余橘叶等五味加水煎煮二次，第1次煎煮加水量为中药重量的4-12倍，第2次煎煮加水量为中药重量的4-10倍，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至1100ml，加入地龙，混合，用70％乙醇回流提取二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩成浓缩液；c、取浓缩液加入纯化水和矫味剂，制成10000毫升乳块消口服液。
实施例2a、取橘叶825g 丹参825g 皂角刺550g 川楝子550g 王不留行550g 地龙550gb、以上六味中除地龙外，其余橘叶等五味加水煎煮二次，第1次煎煮加水量为中药重量的4-12倍，第2次煎煮加水量为中药重量的4-10倍，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至1100ml，加入地龙，混合，用70％乙醇回流提取二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩成浓缩液；减压浓缩至相对密度为1.20～1.25(75～80℃)的清膏；c、将清膏浓缩为干膏粉，加入适量填充剂和部分崩解剂，以粘合剂或者润湿剂制粒，干燥，整粒；再加入适量崩解剂和润滑剂等混合均匀压片，制成1000粒分散片；再经过包衣工艺制成薄膜包衣分散片。
实施例3a、取橘叶825g 丹参825g 皂角刺550g 川楝子550g 王不留行550g 地龙550gb、取以上六味中除地龙外，其余橘叶等五味加水煎煮二次，第1次煎煮加水量为中药重量的4-12倍，第2次煎煮加水量为中药重量的4-10倍，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至1100ml，加入地龙，混合，用70％乙醇回流提取二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩成浓缩液；减压浓缩至相对密度为1.20～1.25(75～80℃)的清膏；c、清膏中加入适量的淀粉、糊精、聚乙二醇6000、糖精钠、甜菊糖、硬脂酸镁，滑石粉中的一种或者几种，混合均匀，另外再加入酸源以及泡腾片的二氧化碳源，继续充分混合均匀，干燥，制成细粒，压制成片，干燥，制成1000粒乳块消泡腾片。
实施例4取橘叶412.5g 丹参412.5g 皂角刺275g 川楝子275g 王不留行275g 地龙275g按上述技术方案中乳块消口服液和分散片泡腾片的制备方法，制成10000毫升乳块消口服液或者1000粒分散片或者1000粒泡腾片。
实施例5取橘叶412.5g 丹参412.5g 皂角刺275g 川楝子275g 王不留行275g 地龙275g按上述技术方案中乳块消口服液和分散片泡腾片的制备方法，制成5000毫升乳块消口服液或者500粒分散片或者500粒泡腾片。
实施例6取橘叶412.5g 丹参412.5g 皂角刺275g 川楝子275g 王不留行275g 地龙275g按上述技术方案中乳块消口服液和分散片泡腾片的制备方法，制成2500毫升乳块消口服液或者250粒分散片或者250粒泡腾片。
权利要求
1.一种乳块消制剂，制剂是指乳块消口服液、分散片、泡腾片，其特征在于由下列中药组份配制而成，其重量组份为橘叶412.5-1650 丹参412.5-1650皂角刺275-1100川楝子275-1100 王不留行275-1100 地龙275-1100本发明的最佳重量组分为橘叶825丹参825 皂角刺550川楝子550 王不留行550 地龙550
2.根据权利要求1所述的乳块消制剂，其特征在于乳块消口服液制备方法a、将橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙6味中药净选，检验合格，备用；b、以上六味中除地龙外，其余橘叶等五味加水煎煮二次，第1次煎煮加水量为中药重量的4-12倍，第2次煎煮加水量为中药重量的4-10倍，每次1小时，合并煎液，滤过，浓缩，加入地龙，混合，用70％乙醇回流提取二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩成浓缩液；c、取浓缩液加入纯化水和矫味剂，制备成口服液。
3.根据权利要求1所述的乳块消制剂，其特征在于乳块消分散片制备方法a、将橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙6味中药净选，检验合格，备用；b、以上六味中除地龙外，其余橘叶等五味加水煎煮二次，第1次煎煮加水量为中药重量的4-12倍，第2次煎煮加水量为中药重量的4-10倍，每次1小时，合并煎液，滤过，浓缩，加入地龙，混合，用70％乙醇回流提取二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩成浓缩液；减压浓缩至相对密度为1.20～1.25(75～80℃)的清膏；c、将清膏浓缩为干膏粉，加入适量填充剂和部分崩解剂，以粘合剂或者润湿剂制粒，干燥，整粒；再加入适量崩解剂和润滑剂等混合均匀压片，即得分散片；再经过包衣工艺制成薄膜包衣分散片。
4.根据权利要求1所述的乳块消制剂，其特征在于乳块消泡腾片制备方法a、将橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙6味中药净选，检验合格，备用；b、取以上六味中除地龙外，其余橘叶等五味加水煎煮二次，第1次煎煮加水量为中药重量的4-12倍，第2次煎煮加水量为中药重量的4-10倍，每次1小时，合并煎液，滤过，浓缩，加入地龙，混合，用70％乙醇回流提取二次，第一次2小时，第二次1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩成浓缩液；减压浓缩至相对密度为1.20～1.25(75～80℃)的清膏；c、清膏中加入适量的淀粉、糊精、聚乙二醇6000、糖精钠、甜菊糖、硬脂酸镁，滑石粉中的一种或者几种，混合均匀，另外再加入酸源以及泡腾片的二氧化碳源，继续充分混合均匀，干燥，制成细粒，压制成片，干燥，即得乳块消泡腾片。
5.根据权利要求3所述的乳块消制剂，其特征在于分散片中的崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮或者羟甲基淀粉钠或者低取代羟丙基纤维素或者交联羟甲基纤维素钠的一种或几种；粘合剂为45-90％的乙醇溶液或者淀粉浆或者聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液的一种或者几种；最佳为2-4％聚乙烯吡咯烷酮和55％的乙醇溶液；润滑剂为硬脂酸镁或者微粉硅胶或者滑石粉；填充剂为淀粉或者乳糖或者微晶纤维素或者预焦化淀粉的一种或者几种。
6.根据权利要求4所述的乳块消制剂，其特征在于泡腾片中的酸源为柠檬酸、L-苹果酸、己二酸、柠檬酸二氢钾、酒石酸钾、富马酸钠，可以加入其中的一种或者几种；泡腾片的二氧化碳源为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钙，可以加入其中的一种或者几种；泡腾片中药物、辅料的比例如下药物提取物10-50％二氧化碳源11-35％酸源 16-35％糖精钠0.1-2％滑石粉0.4-3％。
全文摘要
本发明涉及一种以橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙6味中药为有效组分制备而成的乳块消药物制剂及其制备方法。尤其涉及乳块消口服液、分散片、泡腾片及其制备方法。本发明的优点在于，克服了片剂在胃内的崩解过程，无论是口服液还是分散片泡腾片都使药物在肠胃内迅速被吸收，在较短的时间内使得药物有效成分在血液中达到有效抑菌浓度，提高了生物利用度，使产品疗效更为显著。
文档编号A61P15/14GK1813999SQ200510032430
公开日2006年8月9日 申请日期2005年11月22日 优先权日2005年11月22日
发明者杨秋生, 郭凌云, 彭滢, 随欲敏 申请人:郭凌云