组合药物的制作方法

专利名称：：组合药物的制作方法
技术领域：
：本发明涉及包含(l)具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂，和(2)激素治疗剂或抗癌剂的药物的组合。
背景技术：
：WO2005/010451描述了具有吡咯并嘧咬骨架或吡唑并嗜咬骨架的HER2抑制剂。WO2005/120512描述了由下式表示的化合物(其为HER2抑制剂)和曲妥单抗(trastuzumab)等的组合用于乳腺癌的治疗用途
发明内容本发明目的是提供含(l)具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂，和(2)激素治疗剂或抗癌剂的组合的药物(下文有时缩写为本发明的组合药物)，其可用作预防或治疗癌症的试剂。本发明者进行了广泛的研究且发现，与用作单独试剂和-使用其它组合药物相比，使用(l)具有吡咯并嘧咬骨架或吡唑并嗜啶骨架的HER2抑制剂，和(2)激素治疗剂或抗癌剂的组合显示显著的抗癌作用，且进一步研究使得完成本发明。因此，本发明涉及药物，其包含(l)具有吡咯并嗜啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂和(2)激素治疗剂或抗癌剂的组合；上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为由下式表示的化合物，或其盐或其前药(I)NH其中W为C(R"或N,A为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，X'为-NR3-Y1-、-O-、-S-、-SO-、-802-或-<:11113-其中R为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或RM壬选与由A表示的芳基或杂芳基上的碳原子或杂原子连接以形成任选取代的环结构，和Y1为单键或任选取代的d-4亚烷基或任选取代的-0-(d4亚烷基)-,R"为氢原子或通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团，且R2为氢原子或通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或W和R2，或112和113任选连接以形成任选取代的环结构，(在本说明书中有时是指化合物(I))，条件是排除由下式表示的化合物上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为由下式表示的化合物，或其盐或其前药其中R"为氢原子或通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团，Rh为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或Rb和R2a,或R^和Ra任选连接以形成任选取代的环结构，Rh为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或R"a任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Ba为任选取代的苯环，和Ca为任选取代的Cw8芳基，(在本说明书中有时是指化合物(Ia));上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为N-(2-[4-((3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基》氨基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基)-3-羟基-3-曱基丁酰胺或其盐或其前药；上述[l]的药物，其中所述抗癌剂为HER2抗体、EGFR抗体、EGFR抑制剂、VEGFR抑制剂或化学治疗剂；的药物，其中所述抗癌剂为曲妥单抗(trastuzumab)、西妥昔单抗(cetuximab)、埃罗替尼(erlotinib)、吉非替尼(gefitinib)或紫杉醇(paclitaxel);上述[l]的药物，其中所述抗癌剂为盐酸多柔比星(doxorubicinhydrochloride),盐酸依立替康(irinotecanhydrochloride)、5FU、多西紫杉醇(docetaxel)或曱氨蝶呤(methotrexate);上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧咬骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为N-(2-[4-((3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基》氨基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基)-3-羟基-3-曱基丁酰胺或其盐或其前药，和所述抗癌剂为HER2抗体、EGFR抗体、EGFR抑制剂、VEGFR抑制剂或化学治疗剂；上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为N-《2-[4-(p-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基〉氨基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基]乙基卜3-羟基-3-曱基丁酰胺或其盐或其前药，且所述抗癌剂为曲妥单抗、西妥昔单抗、埃罗替尼、吉非替尼或紫杉醇；上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为^{2-[4-({3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基}氨基)-511-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基)-3-羟基-3-曱基丁酰胺或其盐或其前药，且所述抗癌剂为盐酸多柔比星、盐酸依立替康、5FU、多西紫杉醇或曱氨蝶呤；上述[l]的药物，其中所述激素治疗剂为ER下调剂(down-regulator);上述[l]的药物，其中所述激素治疗剂为氟维司群(fulvestrant);[13]上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为N-(2-[4-(P-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基〉氨基)-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基)-3-羟基-3-曱基丁酰胺或其盐或其前药，且所述激素治疗剂为氟维司群；上述[l]的药物，其为用于预防或治疗癌症的药物；上述[14]的药物，其中所述癌症为乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、肺癌、胰腺癌、肾癌、结肠直肠癌、小肠癌、食道癌或胃癌；预防或治疗癌症的方法，其包括向哺乳动物给药(l)有效量的具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂，和(2)有效量的激素治疗剂或抗癌剂；激素治疗剂或抗癌剂在制备用于预防或治疗癌症的药物中的用途，等。此外，本发明涉及上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为由下式表示的化合物，或其盐或其前药其中R"为氢原子或通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团，R"为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R"和R2b，或R^和R"任选连接以形成任选取代的环结构，R"为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或R3b任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Bb为任选取代的苯环，Cb为任选取代的Cw8芳基，和HER2抑制剂，和(2),NH8Zb为任选取代的Cw亚烷基(本说明书中下文有时是指化合物(Ib));[19]上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧咬骨架或吡唑并嘧咬骨架的HER2抑制剂为由下式表示的化合物，或其盐或其前药团:其中R"为氢原子或通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基R2e为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或Rk和R2e，或R"和R"任选连接以形成任选取代的环结构，R"为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或R3e任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Be为任选取代的苯环，和Ce为任选取代的杂环基(本说明书中下文有时是指化合物(Ic));[20]上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧，定骨架或吡唑并嘧-的HER2抑制剂为由下式表示的化合物，或其盐或其前药其中R'd为氢原子或通过碳原子、虱滞子或氧原子连接的任选取代的基团，R2d为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R"和R2d，或R^和R"任选连接以形成任选取代的环结构，R"为氬原子或任选取代的脂肪族烃基，或Bd为任选取代的苯环，Cd为任选取代的杂环基，和Zd为任选取代的d-3亚烷基，(本说明书中下文有时是指化合物(Id));的HER2抑制剂为由下式表示的化合物，或其盐或其前药<formula>formulaseeoriginaldocumentpage10</formula>其中R"为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R&和Re任选连接以形成任选取代的环结构，R"为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或Be为任选取代的苯环，和Ce为任选取代的C6_18芳基，(本说明书中下文有时是指化合物(Ie));[22]上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为由下式表示的化合物，或其盐或其前药其中R"为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R"和R"任选连接以形成任选取代的环结构，R"为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或R3f任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Bf为任选取代的苯环，Cf为任选取代的Cw8芳基，和Zf为任选取代的C卜3亚烷基，(本说明书中下文有时是指化合物(If));[23]上述[l]的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为由下式表示的化合物，或其盐或其前药等其中R化为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R&和R"任选连接以形成任选取代的环结构，R&为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或R3g任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Bg为任选取代的苯环，和Cg为任选取代的杂环基，(本说明书中下文有时是指化合物(Ig))。ii本发明在以下进行详细阐述。发明效果含(l)具有吡咯并嘧p定骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂，和(2)激素治疗剂或抗癌剂的组合的药物的可用作预防或治疗癌症的安全药物，因为与使用单独药物和其它组合药物相比，本发明的药物显示显著的抗癌作用。激素治疗剂增加HER家族分子和增强HER家族分子的刺激(stimulation),从而可能限制效果。相反地，具有吡咯并嘧咬骨架或吡唑并嗜啶骨架的HER2抑制剂阻断HER信号。因此，与使用激素治疗剂作为单独试剂相比，具体含有(l)具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂，和(2)激素治疗剂的组合的药物防止HER家族分子的增加，且允许具有不同机理的药物组合使用。附图简述图1显示组合使用化合物A和曲妥单抗对HER2高表达人乳腺癌细胞抹的生长的作用，其中纵轴显示组合指数(CombinationIndex),而横轴显示受影响的部分(Fractionaffected);Fa。当组合指数(CI)为l时组合使用的作用为累加作用，当其小于1时为协同效应，且当其不小于1时为反作用。图2显示组合使用化合物A和曲妥单抗对HER2高表达人乳腺癌细胞抹的胂瘤生长的作用，其中纵轴显示肿瘤体积，且横轴显示移植后的天数。组合使用的作用通过变量的双因素分析(two-wayanalysis)进行分析。对照组，o;化合物A,A;曲妥单抗，□;化合物A+曲妥单抗)图3显示组合使用化合物A和曲妥单抗对HER2高表达4-lST胃癌肿瘤的肺瘤生长的作用，其中纵轴显示肿瘤体积，且横轴显示移植后的天数。组合使用的作用通过变量的双因素分析进行分析。对照组，o;化合物A，A;曲妥单抗，口；化合物A+曲妥单抗)图4显示组合使用化合物A和西妥昔单抗对HER2高表达4-lST胃癌肿瘤的肿瘤生长的作用，其中纵轴显示肿瘤体积，且横轴显示移植后的天数。组合使用的作用通过变量的双因素分析进行分析。对照组，o;化合物A，A;西妥昔单抗，□;化合物A+西妥昔单抗)图5显示组合使用化合物A和埃罗替尼对HER2高表达4-lST胃癌肿12瘤的肿瘤生长的作用，其中纵轴显示肺瘤体积，且横轴显示移植后的天数。组合使用的作用通过变量的双因素分析进行分析。对照组，o;化合物A，A;埃罗替尼，□;化合物A+埃罗替尼)图6显示组合使用化合物A和紫杉醇对HER2高表达人乳腺癌细胞林的胂瘤生长的作用，其中纵轴显示肺瘤体积，且横轴显示移植后的天数。组合使用的作用通过变量的双因素分析进行分析。(；对照组，o;化合物A,A;紫杉醇，口；化合物A+紫杉醇)图7显示与每种单独使用的药物相比，通过组合使用化合物A和氟维司群对BT-474细胞生长的抑制。使用SRB染色方法，进行细胞生长抑制测试。横轴显示每种药物的浓度和纵轴显示细胞数(％)，当不加入药物的组作为100%。单独的化合物A，A;单独的氟维司群，口；化合物A+氟维司群)图8显示与每种用作单独药物相比，通过组合使用化合物A和氟维司群对MCF-7细胞生长的抑制作用。使用SRB染色方法，进行细胞生长抑制测试。横轴显示每种药物的浓度，且纵轴显示细胞数(％),不加入药物的组作为100%。单独的化合物A,A;单独的氟维司群，口；化合物A+氟维司群)图9显示通过用氟维司群处理，HER家族基因表达中的增力口，其中在纵轴中显示每种基因的表达量，且每种基因对照组的表达量为1。在该图中，对于对照组、化合物A、氟维司群和化合物A+氟维司群的每组图中的4条柱从左开始显示EGFR、HER2、HER3和HER4的表达量。(空心EGFR,实心HER2，阴影线HER3，点线HER4)在本说明书中，除非另有说明，在"芳基"和取代基中的"芳基"包括单环芳基和稠合多环芳基。作为"芳基"，例如，可提及C6-化芳基。作为"Cw8芳基",可提及例如，苯基、联苯基、萘基、蒽基、菲基和苊基(acenaphthylenyl)。在本说明书中，除非另有说明，"杂环基"和取代基中的"杂环基-"包括杂芳基和饱和或不饱和的脂肪族杂环基。在本说明书中，作为"杂环基"(和取代基中的"杂环基-"),可提及例如，包含1或多个(优选1至4，更优选1至3，进一步优选1或2个)选自氧原子、任选氧化的硫原子和氮原子等的杂原子(优选地，氧原子、硫原子和氮原子等)作为构成环体系的原子(环原子)的3-至12-元(优选5-至8-元)杂环基(例如，杂芳基或饱和或不饱和的脂肪族杂环13在本说明书中，除非另有说明，作为"脂肪族烃基"，可提及具有1至15个碳原子(优选地，1至8个碳原子)的直链或支链的脂肪族烃基。作为这些"脂肪族烃基"，可提及例如，d.s烷基、C^8烯基、C2-8炔基、(33.8环烷基等。在本说明书中，除非另有说明，作为"杂芳基"，可提及芳香单环杂环基(例如，5-或6-元芳香单环杂环基如呋喃基、p塞吩基、吡咯基、嚅唑基、异哺唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、1,2,3-喁二唑基、1,2，4-嚅二唑基、1，3，4-^恶二唑基、呋咱基、1，2,3-噻二唑基、1，2,4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、吡咬基、哒溱基、嘧啶基、吡。秦基、三溱基等)和芳香稠合杂环基(例如，8-至12-元芳香稠合杂环基如苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、异吲哚基、1H-吲唑基、苯并吲唑基、苯并嚅唑基、1,2-苯并异-恶唑基、苯并噻唑基、苯并吡喃基、〗，2-苯并异噻唑基、1H-苯并三唑基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、萘啶基、嘌呤基、蝶啶基、咔唑基、oc-。f啉基、(3-。卡啉基、Y-。卡啉基、吖啶基(acrydinyl)、吩^恶溱基、吩噻溱基、吩溱基、吩嚅噻基、噻蒽基、菲啶基(phenathridinyl)、菲咯啉基(phenathrolinyl)、中氮茚基、吡咯并[l,2-b]哒嗪基、吡唑并[l，5-a]吡啶基、咪唑并[l,2-a]吡啶基、咪唑并[l，5-a]吡咬基、咪唑并[l,2-b]哒嗪基、咪唑并[l,2-a]嘧啶基、1,2，4-三唑并[4，3-a]吡啶基、1,2,4-三唑并[4,3-b]哒。秦基等)等。作为芳香稠合杂环基，优选其中上述5-或6-元芳香单环杂环基与苯环稠合的杂环，和其中相同或不同的两个上述5-或6-元芳香单环杂环基杂环稠合的杂环。在本说明书中，除非另有说明，作为"脂肪族杂环基"，可提及例如，3-至8-元(优选5-或6-元)饱和或不饱和的(优选饱和的)脂肪族杂环基如氧杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、吡咯烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、哌啶基、四氢吡喃基、吗啉基、硫代吗啉基、派溱基、二氢-l，2,4-哺二唑基等，等。在本说明书中，除非另有说明，作为"C^烷基"，可提及例如，曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、叔戊基、新戊基、正己基、异己基、正庚基和正辛基等，优选d-6烷基。在本说明书中，而且，除非另有说明，作为"CM烷基"，可提及例如，曱基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基和异丁基。在本说明书中，除非另有说明，作为"C2-8烯基"，例如，乙烯基、(l-或2-)丙烯基、(l-、2-或3-)丁烯基、戊烯基、辛烯基和(l,3-)丁二烯基可提及，优选c2-4烯基。在本说明书中，除非另有说明，作为"C2-8炔基"，可提及例如，乙炔基、(1-或2-)丙炔基、(l-、2-或3-)丁炔基、戊炔基和辛炔基，优选CM炔基。在本说明书中，除非另有说明，作为"C3-8环烷基"，可提及例如，环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基，优选C3-6环烷基。在本说明书中，除非另有说明，作为"CM亚烷基，，，可提及例如，亚曱基、亚乙基、三亚曱基、四亚曱基和亚丙基等。在本说明书中，除非另有说明，作为"-O-(CM亚烷基)-"，可提及例如，-OCH2-、-OCH2CH2-、-0(CH2)3-、-0(CH2)4-、-OCH(CH3)-、-OC(CH3)2-、-OCH(CH3)CH2-、-OCH2CH(CH3)-、-0(^(013)2(:112-和-00^2(:(013)2-等。在本说明书中，除非另有说明，作为"C^8芳基-羰基"，可提及例如，苯甲酰基、萘甲酰基、蒽基羰基、菲基羰基和苊基羰基等。在本说明书中，除非另有说明，作为"C6-,8芳基-d-4烷基-羰基"，可提及例如，千基羰基、3-苯基丙酰基、2-苯基丙酰基、4-苯基丁酰基和5-苯基戊酰基等。在本说明书中，除非另有说明，作为"卣素"，可提及氟、氯、溴和碘。作为"含1至3个选自氮原子、氧原子和^L原子的杂原子的5-至8-元杂环基-羰基"，优选"任选具有l或2个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元环状氨基-羰基"，可提及例如，吡咯烷-l-基羰基，哌啶-l-基羰基,哌溱-l-基羰基，吗啉-4-基羰基，硫代吗啉-4-基羰基等。在上述式中，作为A的"芳基"，优选Cw8芳基，且更优选苯基。A的"芳基"和"杂芳基"任选被由式-Y、B表示的基团取代，其中￥2为单键、-O-、-0-(C,-3亚烷基)-(优选-OCH2-)、-NH-或-S-，且B为芳基、杂环基、C3—8环烷基、氨基曱酰基、脲基、C6-,8芳基-羰基或C6-,8芳基-CM烷基-羰基，其每一个任选被取代。作为Y2，优选单键、-0-或-0(3^-，且更优选-0-或-OCH2-。特别优选-O-。作为B的"芳基"，优选Cws芳基，且更优选苯基。作为B的"杂环基"，优选上述"5-或6-元芳香单环杂环基"，且更优选吡啶基。B的"芳基"、"杂环基"、"C6.,8芳基-羰基"或"C6.!8芳基-d-4烷基-羰基"可在任何可取代的位置具有，例如，1至5个，相同或不同的选自以下的取代基卣素、任选卣化的d-4烷基、羟基、任选卣化的CM烷氧基、CM烷氧基曱基、羟基-d—4烷基、d—4烷基-羰基、羧基、d—4烷氧基-羰基、氰基、氨基曱酰基、氨磺酰基、硝基、氨基、Cw烷基-羰基氨基、CM烷氧基-羰基氨基和d—4烷基-磺酰基氨基。作为B的"芳基"的取代基，优选卣素、任选囟化的C,-4烷基、任选卣化的C,-4烷氧基等，且可提及例如，氟、氯、三氟曱基、三氟曱氧基等。在这些当中，任选卣化的C,4烷基(例如，三氟曱基)等。A的"芳基"和"杂芳基"，除了上述由式-Y、B表示的基团，在任何可取代的任选位置可进一步具有1至5个相同或不同的取代基。作为该取代基，可提及类似于作为B的"芳基"或"杂环基"而举例的那些取代基。作为该取代基，优选卣素、任选卣化的d—4烷基等，如可提及氯、甲基等。在这些当中，优选卣素(例如，氯)。作为A,可提及例如,3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基、3-氯-4-[(3-氟千基)氧基]苯基、3-曱基-4-[3-(三氟曱氧基)苯氧基]苯基、3-氯-4-(3-氯苯氧基)苯基、3-氯-4-[3-(三氟曱氧基)苯氧基]苯基等。在这些当中，优选3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基等。作为R的"脂肪族烃基"，优选d-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基和C3-8环烷基。R3的"脂肪族烃基"任选被1至3个选自以下的取代基取代卣素、羟基、C"烷氧基、d—4烷基-羰基、羧基、CM烷氧基-羰基、氰基、氨基甲酰基、氨磺酰基、硝基、氨基、C,-4烷基-羰基氨基、CM烷氧基-羰基氨基和d—4烷基-磺酰基氨基。Y1的"Cm亚烷基"和"-O-(CM亚烷基)-"任选被1至3个选自以下的取代基取代囟素、羟基、Cw烷氧基、d—4烷基-羰基、羧基、Cw烷氧基-羰基、氰基、氨基曱酰基、氨磺酰基、硝基、氨基、CM烷基-羰基氨基、d-4烷氧基-羰基氨基和CM烷基-磺酰基氨基。作为X1，优选其中R如上定义的-NR3-。作为R3,优选氢原子。作为W，优选C(R1)。作为R1,优选氢原子。16作为R'的"通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团"，可提及式-X、RA的基团，其中X"为单键、-NH-或-O-，且W为氢原子、氰基、或C,.s烷基、C2—8烯基、C2-8炔基、氨基曱酰基、C，.s烷基-羰基、(^.8环烷基、Cw8芳基、C6-,8芳基-CM烷基、C^8芳基-羰基、C^8芳基-CM烷基-羰基、杂环基、杂环基-CM烷基、杂环基-羰基或杂环基-CM烷基-羰基，其每一个任选被取代。所述"d-8烷基"、"C2-8烯基"、"C2-8炔基"、"d-8烷基-羰基"、"C.3-8环烷基"、"C6-18芳基"、"C6-18芳基-Ci-4坑基"、"。6-18芳基-叛基"、"。6-18芳基-Ci-4烷基-羰基"、"杂环基"、"杂环基-C,—4烷基"、"杂环基-羰基"和"杂环基-CM烷基-羰基"为，例如，任选被1或多个(优选1至5个，更优选1至3个)选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)氧代基团，(C)任选卣化的C,-4烷基,(d)-(CH2)m-Q，(e)-(CH2)m-ZL(任选卤化的C,—4烷基)，(f)-(CH2)m-ZLC3—8环烷基，(g)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q，(h)-(CH2)m-Z2-(CH2VZi陽(任选卤化的d—4烷基)，(i)-(CH^m-Z^CH^-Z'-C^环烷基，(j)-(CH2)m-Z'-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)(k)-(CH2)m-Z2-CM烷氧基，和(1)-(CH^-Z^CH^Z'KCH^-Z^C^l(下文有时称取代基T)。在这些式中，m为0至4的整数，n为1至4的整数，Q为羟基、羧基、氰基、硝基、-NR6R7、-CONR6R7、-OCONH2或-S02NR6117,Z1为-O-、-CO-、-C(OH)R8、-C(=N-OR8)-、-S-、-SO陽、-S02-、曙N(COR8)-、-N(C02R9)-、-N(S02R9)-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NR8-、-NR8-CO-、-NR8-C02-、-NR8-CO-NH-、-NR8-S02-或-NR8-C^NH)-NH-，和22为-0-、-CO-、-C(OH)R8-、-C(=N-OR8)-、-S-、-SO陽、-SOr、-NR8-、<formula>formulaseeoriginaldocumentpage18</formula>这些式中，(CH2)m和(CH2、任选被1或多个(优选1至5个，更优选1至3个)选自以下的取代基取代，例如，卣素、任选卣化的C]4烷基和羟基，且当m或n不小于2时，(CH2)m和(CH2)n的下位-012012-任选被-(:11=(3&或-(^(:-替换。在这些式中，P^和R"相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，或R6和R"与氮原子一起形成环。在这些式中，而且，118为氢原子或C,4烷基和1^为d-4烷基。当116和117与氮原子一起形成环时，作为含氮的杂环基，例如，可提及3-至8-元(优选5-或6-元)饱和或不饱和的(优选饱和的)脂肪族杂环基如氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌咬基、高哌啶基、氮杂环辛烷、吗啉基、硫代吗啉基、哌溱基、高哌溱基等等。作为X2,优选单键。作为R4，优选氬原子或d—8烷基、C2—8烯基、C^8芳基或杂环基，其每一个任选被取代。作为R"的"Cw8芳基"，优选苯基。作为R"的"杂环基"，优选上述"5-或6-元芳香单环杂环基"，且更优选呋喃基。作为W的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"，可提及d-s烷基、<32.8烯基、C2-8炔基、氨基曱酰基、d-8烷基-羰基、C^烷基-磺酰基、C3-8环坑基、C6-18芳基、C6-18芳基-Cm坑基、C6—18芳基-叛基、C6-18芳基-Ci—4烷基-羰基、C6-,8芳基-磺酰基、杂环基、杂环基-CM烷基、杂环基-羰基或杂环基-Cw烷基-羰基，其每一个任选被取代。所述"d-8烷基"、"C2-8烯基"、"C2-8炔基"、"d-8烷基-羰基"、"C,.s烷基-磺酰基"、"C3-8环烷基"、"Cw8芳基"、"C6-!8芳基-d-4烷基"、"C6-18芳基-羰基"、"Cw8芳基-d-4烷基-羰基"、"Cw8芳基-磺酰基"、"杂环基"、"杂环基-CM烷基"、"杂环基-羰基"和"杂环基-CM烷基-羰基"任选被，例如，1或多个(优选1至5个，更优选1至3个)选自上述取代基T的取代基取代。作为R2,优选氢原子或d-8烷基、Cw8芳基、C6-,8芳基-C,—4烷基、C6-18芳基-羰基、C6-,8芳基-磺酰基或杂环基-CM烷基，其每一个任选被取代。特别地，优选任选取代的C,—8烷基等，且可提及例如，在2-位取代的乙基等。作为任选取代的C,-8烷基的取代基，优选上述取代基T中的(g)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q等，特别优选其中m为0,Z2为-NR8-CO-或-0-且Q为羟18基，即-0-(CH2)n-OH或-NR8-CO-(CH2)n-OH((CH2)n任选被d-4烷基(例如，甲基)取代)等。特别地，优选-NRS-CO-(CH2)n-OH((CH2)n任选被C,-4烷基(例如，曱基)取代)。在这些式中，RS优选为氢原子且n优选为2。作为(CH2)n部分，可提及-CH2-C(CH3)2-、-0:2-012-等，且优选-CH2-C(CH3)2-等。作为J^的任选取代的C!-8烷基的取代基，优选上述取代基T中的(h)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Zi-(任选卣化的d-4烷基)等，特别优选其中m为0，Z2为-NR8-CO-或-O-,和Z为-S02-,即-0-(CH2)n-SOH任选卣化的CM烷基)或-NR8-CO-(C.H2)n-SOr(任选卣化的d—4烷基)((CH2)n任选被d-4烷基(例如，曱基)取代)等。在这些式中，RS优选为氢原子，且n优选为l或2。作为(CHA部分，可提及-CHr、-CH2-CH2-、-0^&)2-等。作为任选卣化的Cm坑基部分，可提及例如，曱基、叔丁基等。作为W的任选取代的C!—8烷基的取代基，可提及例如，-NH-CO-CH2-C(CH3)2-OH、-0-CH2-CH2-OH、-NH-CO-CH2-S02-CH3、-NH-CO-C(CH3)2-S02-CH3、-0-CH2-CH2-S02-C(CH3)3等，且优选-NH-CO-CH2-C(CH3)2-OH等。作为112的"<:6-18芳基"，优选苯基。作为R"的"C6-,8芳基-d—4烷基"，优选千基。作为W的"C6-,8芳基-羰基"，优选苯甲酰基。作为R"的"Q^8芳基-磺酰基"，优选苯基磺酰基。作为P"的"杂环基-Cw烷基"、"杂环基-羰基"和"杂环基-C，-4烷基-羰基"的"杂环基"或"杂环基-"，优选上述"5-或6-元芳香单环杂环基"或上述"脂肪族杂环基"，且更优选呋喃基或四氬呋喃基。在可具有由R2表示的基团的取代基中，当R6和R7与氮原子一起形成环时，该"环"任选进一步具有1至5个(优选1至3)相同或不同的取代基。作为该取代基，可提及类似于作为B的"芳基"或"杂环基"而举例的取代基。上述"氨基曱酰基"和"脲基"任选具有1或2个任选取代的C,-8烷基。或者所述"氨基曱酰基，，和"脲基"可具有两个取代基，且它们可与相邻氮原子一起形成任选取代的环。作为"任选取代的环"的"环"，可提及类似于如上示例的116和R"与氮原子一起形成的环。作为"任选取代的C^烷基"的"取代基"和作为"任选取代的环"的"取代基"，可提及类似于上述取代基T的取代基的基团。作为"任选取代的氨基曱酰基"，可提及氨基曱酰基、C!-s烷基氨基曱酰基、二(C,-8烷基)氨基曱酰基、C6-,8芳基-d-4烷基氨基曱酰基、氮杂环丁烷-l-基羰基、吡咯烷-l-基羰基、哌啶-l-基羰基、哌嗪-l-基羰基、吗啉-4-基羰基、硫代吗啉-4-基羰基、(C,-4烷基)哌啶-l-基羰基、(Cw8芳基-CM烷基)哌啶-1-基羰基等。作为"任选取代的脲基"，可提及脲基、3-(C^烷基)脲基、3，3-二(C,-8烷基)脲基、3-(Cw8芳基-d-4烷基)脲基、氮杂环丁烷-l-基羰基氨基、吡咯烷-l-基羰基氨基、哌啶-l-基羰基氨基、哌嗪-l-基羰基氨基、吗啉-4-基羰基氨基、硫代吗啉-4-基羰基氨基、(d-4烷基)哌啶-l-基羰基氨基、(C6-,8芳基-d-4烷基)哌啶-l-基羰基氨基等。作为通过R3与由A表示的芳基或杂芳基上的碳原子或杂原子连接形成的任选取代的环结构的"环结构"，可提及饱和或不饱和的(优选饱和的)4-至8-元(优选5-或6-元)含氮的杂环。特别的，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage20</formula>所述"环结构"在任何可取代的位置可具有1至5个(优选1至3个，更优选1或2个)相同或不同的取代基。作为该取代基，可提及类似于作为B的"芳基"或"杂环基"而举例的取代基。作为通过R1和R"彼此连接形成的任选取代的环结构的"环结构"，可提及饱和或不饱和的(优选饱和的)4-至8-元(优选5-或6-元)杂环。当R1和R2连接以形成任选取代的环结构，可提及例如，<formula>formulaseeoriginaldocumentpage20</formula>其中每个标记如上定义，等。作为通过R"和R"彼此连接形成的任选取代的环结构的"环结构"，可提及饱和或不饱和的(优选饱和的)4-至8-元(优选5-至7-元)杂环。当112和R:连接以形成任选取代的环结构，可提及例如，Y二AY二A其中每个标记如上定义，等。通过R'和R2,或112和113彼此连接形成的"环结构"在任何可取代的位置可具有1至5个(优选1至3个，更优选1或2个)相同或不同的选自上述取代基T的取代基。当W为C(R"时，化合物(I)由下式(IA)表示NH(IA)其中每个标记如上定义。当W为N时，化合物(I)由下式(IB)或(IC)表示:X'A/N、NH、N/NHHX、N'N人(IC)(旧)其中每个标记如上定义。特别地，作为化合物(I)或其盐或其前药，优选使用以下化合物(Ia)-(Ik)或其盐或其前药等。[化合物(Ia)]由下式表示的化合物其中R'a为氢原子或通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团，R2a为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R"和R2a，或R^和Rh任选连接以形成任选取代的环结构，Rh为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或R3a任选与相邻笨基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Ba为任选取代的苯环，和Ca为任选取代的Cw8芳基。作为R"的"通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选耳又代的基团"，可使用类似于R1的"通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团"的那些。作为R'a,优选氢原子。作为Rh的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"，可使用类似于R2的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"的那些。作为通过R"和R2a，或R"和Rh彼此连接形成的"任选取代的环结构",可使用类似于通过R1和R2，或R2和R3彼此连接形成的"任选取代的环结构"的那些。作为Rh的"任选取代的脂肪族烃基"，可使用类似于113的"任选取代的脂肪族烃基"的那些。作为通过Ra与相邻苯基的碳原子连接形成的"任选取代的环结构"，可使用通过R3与相邻苯基的碳原子连接形成的"任选取代的环结构"。作为R3优选氬原子。作为BaW"任选取代的苯环"的取代基，使用例如，1至5个，相同或不同的选自以下的取代基卣素、任选卣化的C,4烷基、羟基、任选卤化的Cw烷氧基、CM烷氧基曱基、羟基-CM烷基、d-4烷基-羰基、羧基、Cm烷氧基-羰基、氰基、氨基曱酰基、氨磺酰基、硝基、氨基、CM烷基-羰基氨基、Cw烷氧基-羰基氨基和CM烷基-磺酰基氨基。作为Ba的"任选取代的苯环"的取代基，优选囟素、任选卣化的C,-4烷基等，且可提及例如，氯、曱基等。在这些当中，优选囟素(例如，氯)。作为Ba,可提及其中环的1-位为与N连接的碳原子且3-位被氯或曱基(优选氯)取代的苯环等。作为Ca的"任选取代的C6-,8芳基"的"Cw8芳基"，使用例如，苯基、联苯基、萘基、蒽基、菲基、苊基等。在这些当中，优选苯基。作为Ca的"任选取代的C6-,8芳基"的"取代基"，可使用类似于Ba的"任选取代的苯环"的那些。作为Ca的"任选取代的C^8芳基"的"取代基"，优选卤素、任选卤化的C,-4烷基、任选卣化的d-4烷氧基等，且可提及例如，氯、三氟甲基、三氟曱氧基等。在这些当中，任选卤化的Cm坑基(例如，三氟曱基)等。作为C可提及例如，3-(三氟曱基)苯基、3-(三氟曱氧基)苯基、3-氯苯基等。在这些当中，优选3-(三氟曱基)苯基等。作为R2a,优选d.s烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、氨基曱酰基、Cw烷基-羰基、C卜8烷基-磺酰基、C3-8环烷基、C^8芳基、C6.,8芳基-d.4烷基、C6-18芳基-叛基、C6-,8芳基-C,-4烷基-羰基、Cw8芳基-磺酰基、杂环基、杂环基-C,-4烷基、杂环基-羰基或杂环基-CM烷基-羰基，每一个任选被1至5个选自下列的取代基取代(a)卤素，(b)氧代基团，(c)任选卣化的C,-4烷基，(d)-(CH2)m-Q，(e)-((^2)1-21-(任选卤化的d-4烷基)，(f)-(CH2)nrZi-C3-8环烷基，(g)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q，(h)-(012)111-22-((3>12)11-21-(任选卤化的CM烷基)，(i)-(CH2)m-Z2-(CH2VZ、C3-8环烷基，G)-(CH2)nrZ'-(任选取代的杂环基)(优选地，具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)，(k)-(CH2)m-Z2-C"4烷氧基，和(1)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z'-(CH2)n-Z1.〔,.4烷基其中m为0至4的整数，n为1至4的整数，Q为羟基、羧基、氰基、硝基、-NR6R7、-CONR6r7、-OCONH2或-S02NR6R7，Z1为-O-、-CO-、-C(OH)R8-、-C(=N-OR8)-、-S-、-SO-、-SOr、-N(COR8)-、-N(C02R9)-、-N(S02R9)-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NR8-、-NR8-CO-、-NR8-C02-、-NR8-CO-NH-、^118-802-或^118-(:(=!^11)^11-,z2为-0-、-CO-、-C(OH)R8-、-C(=N-OR8)-、-S-、-SO-、-S02-、画NR8、-N(COR8)-、-N(C02R9)-、-N(S02R9)-、-CO-0-、-O-CO-、-CO-NR8-、-NR8-CO-、-NR8-C02-、-NR8-CO-NH-、-NR8-C(=NH)-NH-、^118-802-或醒802^118-，(CH2)m和(CH2)n任选被1至5个选自闺素、任选卣化的C"烷基和羟基的取代基取代，当m或n不小于2时，(CH2)m和(CH2)n的下位-CH2CH2-可被-CH-CH-或-C^C-替换，116和117相同或相异且每一个为氢原子或d-4烷基，或R"和R"相互连接与氮原子一起形成3-至8-元饱和或不饱和的脂肪族杂环基，RS为氢原子或C,-4烷基，和W为d-4烷基。作为R2a,优选任选取代的d-s烷基等，且可提及例如，在2-位取代的乙基等。作为任选取代的C^烷基的取代基，优选上述取代基中的(g)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q等，特别优选其中m为O,z2为-NR8-CO-或-0-,且Q为鞋基，即-0-(CH2)n-OH或-NR8-CO-(CH2)n-OH((CH2)n任选被d-4烷基(例如，曱基)取代)等。特别地，优选-NRS-CO-(CH2VOH((CH2)n任选被C"烷基(例如，曱基)取代)。在这些式中，RS优选为氢原子且n优选为2。作为(CH2)n部分，可提及-CH2-C(CH3)r、-(2112-(^2-等且优选-0^2-(:(03)2-等。作为R^的任选取代的d-8烷基的取代基，优选上述取代基中的(h)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z'-(任选囟化的Ci-4烷基)等，特别优选其中m为0,Z2为-NR8-C0-或-0-,且Z,为-s02-,即-0-(ch2)n-s02-(任选卣化的CM烷基)或-NR8-CO-(CH2VS02-(任选卣化的d-4烷基)((CH2)n任选被C,-4烷基(例如，曱基)取代)等。在这些式中，RS优选为氢原子，且n优选为l或2。作为(CH2)n部分，可提及-CHr、-CH2-CHr、-(3(013)2-等。作为任选卤化的CM烷基部分，可提及例如，曱基、叔丁基等。作为R^的任选取代的d-8烷基的取代基，可提及例如，-NH-CO-CH2-C(CH3)2-OH、-0-CH2-CH2-OH、-NH-CO-CH2-SOrCH3、-NH-CO-C(CH3)2-S02-CH3、-0-CH2-CH2-S02-C(CH3)3等，且优选-NH-CO-CH2-C(CH3)2-OH等。作为化合物(Ia)，优选以下的化合物，其中Ba为任选被1至4个选自卤素、Cm坑基、羟基-CM烷基和C,4烷氧基的取代基取代的苯环；Ca为任选被l至5个选自以下的取代基取代的苯基(i)卣素，(ii)任选囟化的d-4烷基，(iii)羟基-C,-4烷基，(iv)杂环基-d-4烷基(优选地，5-至8-元杂环基-C,-4烷基，所述5-至8-元杂环具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子，如咪唑基、三唑基等)，(V)任选卤化的C,-4烷氧基，(vi)d-4烷基-羰基，(Vii)氰基，(Viii)任选被C!-8烷基取代的氨基曱酰基，和(ix)Cm烷氧基-羰基；R^为(i)氢原子，(ii)氰基，或(iii)C,—4烷基或C2-4烯基，其每一个任选被-NRS-CO-(CH2)n-NI^R7取代其中n为l至4的整数，RS和RJ相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，RS为氩原子或C,-4烷基，且当n不小于2时，(CH2)n的下位-CH2CH2-任选被-CH^CH-替换；Rh为d-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基，其每一个任选—皮选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)羧基，(c)氰基，(d)任选卣化的CM烷氧基，(e)-0-(CH2)n-OH，(f)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(g)-0-(CH2)n-0-(任选卤化的d—4烷基)，(h)-0-(CH2)n-S02-(任选卣化的CM烷基)，(i)-0-(CH2VS02-C6-)8芳基，(i)-0-(CH2)n-S02-(CH2)n-OH，(k)-0-(CH2)n-NR8-CO-CM烷基，(I)-0-(CH2)n-NR8-CO-(CH2)n-S02-CM烷基，(m)-0-(CH2)n-NR8-SOr(任选囟化的C!—4烷基)，(n)-CO-NR8-(CH2)n-OH，(o)-CO-NR8-(CH2)n-S02-Gii^i^4tWCM烷基)，(p)-CO-NR8-0-CM烷基，(q)-NR6R7,(r)-NR8-(CH2)n-OH,(S)-NR8-(CH2)n-S02-CL4烷基，(t)-NR8-CO-(任选卣化的CM烷基)，(u)-NR8-CO-(CH2)n-OH，(v)-NR8-CO-(CH2)n-CN，(w)-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7,(x)-NR8-CO-(CH2)n-0-Ci-4烷基，(y)-NR8-CO-(CH2)n-SO-(任选卣化的C,—4烷基)，(z)^118-(:0-((^2)11-802-(任选卣化的CM烷基)，(aa)-NR8-CO-(CH2)n-S02-C3—8环烷基，(bb)-NR8-CO-(CH2VNR8-S02-Cm烷基，(cc)-NR8-C02-(CH2)n-S02-CM烷基，(dd)-NR8-CO-NH-(CH2VS02-Cm烷基，(ee)-NR8-CO-NH-0-Cl-4烷基，(ff)^尺8-<:0^11-(0^)[1-0-(:1.4烷基，(gg)-NR8-C^NH)-NH-C卜4烷基，(hh)-NRS-SOHCHA-SOrCw烷基，(ii)-S-(CH2)n-OH，-SO-(CH2)n-OH,(kk)-S02-(CH2)n-OH,和(II)-NRS-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、CM烷基、任选氧化的C"烷硫基、-CO-d-4烷基、-CO-O-CM烷基、-CO-NH-CL4烷基、-CONH2、-S02-d—4烷26基、-S02-NH-d—4烷基、-S02NH2等)，其中n为l至4的整数，RS和R"相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，RS为氢原子或C,4烷基，(CH2)n任选被任选卣化的C,-4烷基或羟基取代，且当n不小于2时，(CH2)n的下位-CH2CH2-任选被-CHNCH-替换；和R"为氢原子或C"烷基；或Rh和R^任选连接以形成R^和Rh任选连接以形成任选被亚氨基取代的Cw亚烷基。作为R8,优选氢原子、曱基、乙基等，且特别优选氢原子。作为R2优选C,.s烷基、C2-8烯基或C2-8炔基，其每一个任选被选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)羧基，(c)氰基，(d)任选卣化的d—4烷氧基，(e)-0-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被羟基取代)，(f)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(g)-0-((3112)11-0-(任选卣化的CM烷基)，(h)-0-(CH2VS02-(任选卣化的CM烷基)，(i)-0-(CH2VS02-C6-8芳基，(J)-0-(CH2)n-SOr(CH2)n-OH，(k)-0-(CH2)n-NR8-CO-CM烷基，(1)-0-(CH2)n-NR8-CO-(CH2)n-S02-CM烷基，(m)-0-((^12)11^118-802-(任选卣化的C,—4烷基)，(n)-CO-NR8-(CH2)n-OH,(o)-(]0^118-((^2)11-802-(任选囟化的C,—4烷基)，(p)-00^118-0-(:1-4烷基，(q)-NR6r7,(s)-NR8-(CH2)n-S02-C1.4烷基，(t)-NR8-CO-(任选卣化的Cm坑基)，(u)^118-(30-((:112)11-011(其中((:112)(1任选被任选卣化的Cw烷基或羟基取代)，(v)-NR8-CO-(CH2)n-CN,(w)-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7(当n不小于2时，(CH2)n的下位-CH2CHr任选被-O^CH-替换)，(X)-NR8-CO-(CH2)n-0-C,-4烷基，(y)-NR8-CO-(CH2)n-SO-(任选囟化的C,—4烷基)，(Z)-NR8-CO-(CH2)n-S02-(任选卣化的Cw烷基)(其中(CH2)n任选被C卜4烷基取代)，(aa)-NR8-CO-(CH2)n-S02-C3.8环烷基，(bb)-NR8-CO-(CH2)n-NR8-S02陽d陽4烷基，(cc)-NR8-C02-(CH2)n-S02-CM烷基，(dd)-NR8-CO-NH-(CH2)n-S02-d.4烷基，(ee)-NR8-CO-NH-0-Cm烷基，(ff)-NR8-CO-NH-(CH2)n-0-CL4烷基，(gg)-NR8-C^NH)-NH-CM烷基，(hh)陽NR8-SOHCH2)n-S02-d—4烷基，(ii)-S-(CH2)n-OH,0J)-SO-(CH2)n-OH,(kk)-S02-(CH2)n-OH，和(11)-NRS-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、CM烷基、任选氧化的CM烷硫基、-CO-CM烷基、-00-0-<:1.4烷基、-CO-NH-CM烷基、-CONH2、-S02-d-4烷基、-S02-NH-Cm坑基、-8021^2等)，其中n为l至4的整数，f^和R"相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，且RS为氢原子或d—4烷基。作为R8，优选氢原子、曱基、乙基等，且特别优选氢原子。而且，作为化合物(Ia)，优选以下的化合物，其中Ba为任选被选自卣素和任选囟化的CM烷基的取代基取代的苯环；Ca为被l至5个选自以下的取代基取代的苯基(i)囟素，(ii)任选卤化的d—4烷基，(iii)羟基-C,-4烷基，(iv)杂环基-C,-4烷基(优选地，5-至8-元杂环基-C,—4烷基，所述5-至8-元杂环具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子，如咪唑基等)，(v)任选卤化的CM烷氧基,(vi)氰基，和(vii)任选被d-8烷基取代的氨基曱酰基；Rh为氢原子；R2a为d.8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基，其每一个被选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)任选卣化的d—4烷氧基，(c)-0-(CH2)n-OH,(d)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(e)-0-(CH2)n-0-CM烷基，(f)-0-(CH2)n-S02-(任选卣化的C,-4烷基)，(g)-0-(012)-802-(:6.18芳基，(h)-0-(CH2)n-S02-(CH2)n-OH,(i)-0-(CH2)n-NR8-S02-(任选卣化的C,—4烷基)，(j)-CO-NR8-(CH2)n-OH,(k)《0^118-((31^)11-802-(任选卣化的Cw烷基)，(1)-NR6R7，(m)-NR8-(CH2)n-OH，(n)-NR8-(CH2)n-S02-CM烷基，(o)-NR8-CO-(CH2)n-OH,(p)-NR8-CO-(CH2)n-0-CM烷基，(q)-NR8-CO-(CH2)n-SO-(任选卣化的d—4烷基)，(r)-NRS-CO-(CH2)n-S02-(任选卣化的C"4烷基)，(s)-NR8-CO-(CH2)n-S02-C3—8环烷基，(t)-NR8-C02-(CH2VS02画CM烷基，(u)-NRS-CO-NH^CH^-SOrCM烷基，(V)-NR8-S02-(CH2)n-S02-CM烷基，(w)-S-(CH2)n-OH,(x)-SO-(CH2)n-OH，(y)-S02-(CH2)n-OH,和(z)-NRS-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、C^烷基、任选氧化的Cw烷硫基、-CO-d—4烷基、-CO-NH-CM烷基、-CONH2、-802-(^4烷基、-S02-NH-CM烷基、-S02NH2等)，其中n为1至4的整数，116和117相同或相异且每一个为氬原子或CM烷基，118为氢原子或CM烷基，且(CH2)n任选被C,-4烷基或羟基取代；RSa为氢原子或Ci-6烷基；或R"和R"任选连接以形成Ra和Rh任选连接以形成Cw亚烷基。在这些当中，作为R2优选C^8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基(特别地，Cus烷基)，其每一个被选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)任选卣化的C,-4烷氧基，(c)-0-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被羟基取代)，(d)-0-(CH2)n-0-CO-NH2，(e)-0-(012)11-0-(:1-4烷基，(f)-0-(CH2)n-SOH任选囟化的d-4烷基)，(g)-0-(CH2)n-S02-C6—18芳基，(h)-0-(CH2)n-S02-(CH2)n-OH,(i)-0-(CH2)n-NR8-S02-(任选卣化的C,-4烷基)，(j)-CO-NR8-(CH2)n-OH，(k)-CO-NR8-(CH2),，-S02-(任选卣化的C,—4烷基)，30(1)-NR6R7,(m)-NR8-(CH2)n-OH,(n)-NR8-(CH2)n-S02-CM烷基，(o)-NR8-CO-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被Cm烷基取代)，(p)-NR8-CO-(CH2)n-0-d.4烷基，(q)-忖118-0:0-((:112)11-80-(任选卣化的c,-4烷基)，(r)-NR8-CO-(CH2)n-SOr(任选卣化的CM烷基)(其中(CH2)n任选被CM烷基取代)，(s)-NR8-CO-(CH2)n-S02-C3.8环烷基，(t)-NR8-C02-(CH2)n-S02-d—4烷基，(U)-nr8-CO-NH-(CH2)n-S02-d-4烷基，(V)-NR8-S02-(CH2)n-S02-C,-4烷基，(w)-S-(CH2)n-OH,(x)-SO-(CH2)n-OH,(y)-S02-(CH2)n-OH，和(z)-NRS-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、CM烷基、任选氧化的C"烷硫基、-CO-d—4烷基、-CO-NH-Cw烷基、-CONH2、-scvcm烷基、-SC^-NH-Cm烷基、-S02NH2等)，其中n为1至4的整数，RS和R"相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，RS为氢原子或CM烷基。作为R2a，优选(i)被羟基取代的Cw烷基，(ii)被选自以下的取代基取代的C!-8烷基(a)卣化的d—4烷氧基，(b)-0-(CH2)n-OH,(c)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(d)-0-((3112)11-0-(任选卣化的C,-4烷基)，(e)-0-(012)11-802-(任选卣化的d-4烷基)，(f)-0-(CH2)n-S02-C6—18芳基，(g)-0-(012)11^118-802-(任选卣化的C!-4烷基)，(h)-CO-NR8-(CH2)n-OH，(i)七0^118-(012)11-802-(任选卣化的C,—4烷基)，(J)-NR8-(CH2)n-S02-d.4烷基，(k)-NR8-CO-(CH2)n-OH,(1)-NR8-CO-(CH2)n-0-CM烷基，(m)-NR8-CO-(CH2)n-SO-(任选卣化的C,—4烷基)，(n)-NR8-CO-(CH2)n-S02-(任选卣化的C,—4烷基)，(o)-Nils-Co-(CH2)n-S02-C3.8环烷基，(P)-NR8-C02-(CH2)n-S02-C"4烷基，(q)-NR8-CO-NH-(CH2)n-S02-CM烷基，(r)-NR8-S02-(CH2)n-S02-CM烷基，(s)-S-(CH2)n-OH,(t)-SO-(CH2)n-OH，(u)-S02-(CH2)n-OH,和(v)-NRS-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、Cm坑基、任选氧化的CM烷硫基、陽CO-CM烷基、-CO-NH-CM烷基、-CONH2、-S02-d-4烷基、-SCVNH-C"烷基、-S02NH2等)，其中n为l至4的整数，RS为氢原子或C,-4烷基，且(CH2)n任选被CM烷基或羟基取代，(iii)任选被羟基取代的C^烯基，或(iv)任选被羟基取代的C2—8炔基，且特别地，作为R23,优选(i)被羟基取代的C5-8烷基，(ii)被选自以下的取代基取代的C,-8烷基(a)卣化的CM烷氧基，(b)-0-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被羟基取代)，(c)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(d)-0-(CH2)n-0-(任选卣化的C,—4烷基)，(e)-0-(CH2)n-S02-(任选卣化的CM烷基)，(f)-0-(CH2)n-S02-C6.18芳基，(g)-0-(CH2)n-NR8-S02-(任选囟化的C"4烷基)，(h)-CO-NR8-(CH2)n-OH，(i)-CO-NR8-(CH2)n-S02-(任选卣化的Cw烷基)，(j)^118-((:&)11-802-(:1.4烷基，(k)-NR8-CO-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被CM烷基取代)，(1)-NR8-CO-(CH2)n-0-d—4烷基，(m)-NR8-CO-(CH2)n-SO-(任选卣化的d-4烷基)，(n)-NR8-CO-(CH2)n-S02-(^fi^i^tWd-4烷基)(其中(CH2)n任选被d-4烷基取代)，(o)-NR8-CO-(CH2)n-S02-C3.8环烷基，(p)-NRS-COHCH^-SCVCm烷基，(q)-NR8-CO-NH-(CH2)n-S02-C卜4烷基，(r)-NR8-S02-(CH2)n-S02-CM烷基，(s)-S-(CH2)n-OH,(t)-SO-(CH2)n-OH,(u)-S02-(CH2)n-OH,和(v)-NRS-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、CM烷基、任选氧化的Cw烷硫基、-CO-d-4烷基、-CO-NH-C,-4烷基、-CONH2、-S02-d.4烷基、-SCVNH-Cm烷基、-S02NH2等)，其中n为l至4的整数，且RS为氢原子或d-4烷基，(iii)任选被羟基取代的Cw烯基，或(iv)任选被羟基取代的C^炔基，且作为R8，优选氢原子、曱基、乙基等，且特别优选氢原子。由下式表示的化合物其中R"为氢原子或通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团，R"b为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R化和R2b,或R&和R"任选连接以形成任选取代的环结构，R"为氲原子或任选取代的脂肪族烃基，或R"任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Bb为任选取代的苯环，Cb为任选取代的C6-18芳基，和Zb为任选取代的Cw亚烷基。作为R"的"通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团"，可使用类似于R'的"通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团"的那些。作为R'b,优选氢原子。作为R"b的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"，可使用类似于112的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"的那些。作为通过R"和R2b，或R"和RSb彼此连接形成的"任选取代的环结构",可使用类似于通过R1和R2,或W和R"皮此连接形成的"任选取代的环结构"的那些。作为R"的"任选取代的脂肪族烃基"，可使用类似于K的"任选取代的脂肪族烃基"的那些。作为通过R3b和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"，可使用类似于通过RS和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"的那些。作为R3b,优选氢原子。作为Bb的"任选取代的苯环"，可使用类似于Ba的"任选取代的苯环"的那些。作为Bb的"任选取代的苯环"的取代基，优选卣素等，且可提及例如，氯等，优选卣素(例如，氯)。作为B可提及其中环的l-位为与N连接的碳原子且3-位被氯取代的苯环等。作为Cb的"任选取代的C^8芳基"，可使用类似于Ca的"任选取代的C6-18芳基"的那些。作为Cb的"任选取代的C6-,8芳基"的"C6-,8芳基"，优选苯基。作为Cb的"任选取代的C6-,8芳基，，的取代基，优选闺素等，且可提及例如，氟等，优选卣素(例如，氟)。作为Cb,可提及例如，3-氟苯基等。作为Zb的"任选取代的d-3亚烷基"的"C,-3亚烷基"，可使用亚甲基、亚乙基、三亚甲基和亚丙基。在这些当中，优选亚甲基。作为Zb的"任选取代的C,-3亚烷基"的"取代基，，，可使用1至3个选自以下的取代基卣素、羟基、Cw烷氧基、d-4烷基-羰基、羧基、CM烷氧基-羰基、氰基、氨基曱酰基、氨磺酰基、硝基、氨基、C,-4烷基-羰基氨基、Cm烷氧基-羰基氨基和Cw烷基-磺酰基氨基。作为R，优选C,-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、氨基曱酰基、C,-8烷基-羰基、C!-8烷基-磺酰基、C^环烷基、C6—18芳基、C6-!8芳基-CM烷基、C6-18芳基-羰基、Cw8芳基-CM烷基-羰基、Cws芳基-磺酰基、杂环基、杂环基-C卜4烷基、杂环基-羰基或杂环基-CM烷基-羰基，其每一个任选被1至5个选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)氧代基团，(c)任选卣化的C，-4烷基，(d)-(CH2)m-Q，(e)-(CH2)m-Z、任选卤化的Cm坑基)，(f)-(CH2V-Z'-C3-8环烷基，(g)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q，(h)-((^12)111-22-((^12)11-21-(任选卣化的d-4烷基)，(i)-(CH^^Z^CH^-ZLC^环烷基，(j)-(CH2)m-Z"-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)，(1)-(CH^-Z^CH^-Z^CH^-ZLCm烷基其中m为0至4的整数，n为1至4的整数，q为羟基、羧基、氰基、硝基、-nr6r7、-conr6r7、-oconh2或-s02nr6r7,z1为-o-、-co-、-c(oh)r8-、-c(=n-or8)-、-s-、-so-、-s02-、-n(cor8)-、-n(co2r9)-、-n(so2r9)-、-co-o-、-o-co-、-co-nr8-、-nr8-co-、-nr8-co2-、-nr8-co-nh-、-nr8-s02|nr8-c(=nh)-nh-，z2为-0-、-co-、-c(oh)r8、-c(=n-or8)-、-s-、-so-、-s02-、-nr8-、-n(cor8)-、-n(c02r9)-、-n(s02r9)-、-co-ck-o-co-、-co-nr8-、-nr8-co-、-nr8-c()2-、-nr8-co-nh-、-nr8-c(=nh)-nh-、-nr8-s024-s02-nr8-，(CH2)m和(CH2)n任选被1至5个选自卣素、任选卣化的c!-4烷基和羟基的取代基取代，且当m或n不小于2时，(CH2)XCH2)n的下位-0^202-任选被-CHK:H-或-CeC-替換，r"和r"相同或相异且每一个为氩原子或c,4烷基，或116和r"互连接接与氮原子一起形成3-至8-元饱和或不饱和的脂肪族杂环基，RS为氬原子或C,-4烷基，和W为C,-4烷基。作为r2b，优选任选取代的c,-8烷基等，且可提及例如，其中2-位被取代的乙基等。作为任选取代的c"8烷基的取代基，优选上述取代基中的(g)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q等,且特别地，优选其中m为0,Z2为-o-且Q为羟基，即-0-(CH2)n-OH等。在该式中，n优选为2。作为r"的任选取代的q-8烷基的取代基，可提及例如，-0-ch2-ch2-oh等。作为化合物(Ib)，优选以下的化合物，其中Bb为任选被卣素取代的苯环；Cb为任选被1至5个选自囟素、任选卣化的C,-4烷基和氰基的取代基取代的苯基；R"为(i)氢原子，或(ii)任选被羟基取代的C2-4烯基；r、(i)任选被选自以下的取代基取代的C,-8烷基(a)卤素，(b)羟基，(C)d—4烷氧基，(d)-0-(CH2)n-OH，(e)-0-(CH2)n-0-C,-4烷基，(0-CO-NR8-(CH2)n-OH,(g)-NR6R7，和(h)-NR8-(CH2)n-OH，其中n为l至4的整数，116和117相同或相异且每一个为氢原子或烷基，和RS为氢原子或d—4烷基，(ii)任选被选自以下的取代基取代的C6-,8芳基-CM烷基(a)任选具有羟基的Cw烷基，(b)羧基，(C)C,-4烷氧基-羰基，(d)具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基-羰基，其任选具有选自羟基和CM烷基的取代基，和(e)任选具有选自羟基和氨基曱酰基的取代基的CM烷基-氨基曱酰基，(iii)任选被d—4烷氧基取代的C^8芳基-羰基，(iv)任选被CM烷氧基取代的C6-i8芳基-磺酰基，或(v)具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基-C,-4烷基，其任选被选自以下的取代基取代(a)羧基，和(b)d—4烷氧基-羰基；R"为氢原子或Cw烷基；或R2b和R3b任选连接以形成C2.4亚烷基；和Z"为Cw亚烷基。而且，作为化合物(Ib),优选以下的化合物，其中Bb为任选被卣素取代的苯环；Cb为任选被1至5个选自卣素和任选囟化的C,4烷基的取代基取代的苯基；Rib为氢原子；R"为任选被选自以下的取代基取代的C^烷基(a)羟基，(b)-0-(CH2)n-OH,(c)-0-(012)『0-(:1-4烷基，(d)-CO-NR8-(CH2)n-OH,(e)-NR6R7,和(f)-NR8-(CH2)n-OH，其中n为l至4的整数，！^和R"相同或相异且每一个为氢原子或C,-4烷基，和RS为氬原子或d-4烷基；R"为氢原子或C,—6烷基；和Zb为C,-3亚烷基。特别地，作为化合物(Ib),优选以下的化合物，其中Bb为任选被由素取代的苯环；Cb为任选被1至5个选自卣素和任选卣化的d-4烷基的取代基取代的笨基；R"为氢原子；R"为被选自以下的取代基取代的C!—8烷基(a)-0-(CH2)n-OH,(b)-0-(CH2)n-0-CM烷基，和(c)-CO-NR8-(CH2)n-OH，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或CM烷基；R"为氢原子或C^烷基；和Zb为亚曱基。作为R8，优选氢原子、曱基、乙基等，且特别优选氢原子。[化合物(Ic)]由下式表示的化合物其中R'e为氢原子或通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团，R"为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R"和R2e，或R"和R^任选连接以形成任选取代的环结构，R3e为氬原子或任选取代的脂肪族烃基，或R3e任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Be为任选取代的苯环，且ce为任选取代的杂环基。作为R'e的"通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团"，可使用类似于R'的"通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团"的那些。作为R"的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"，可使用类似于112的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"的那些。作为通过R"和R2e,或R"和R"彼此连接形成的"任选取代的环结构",可使用类似于通过R1和R2，或尺2和R"皮此连接形成的"任选取代的环结构"的那些。作为R"的"任选取代的脂肪族烃基"，可使用类似于R的"任选取代的脂肪族烃基"的那些。作为通过R"和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"，可使用类似于通过R3和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"的那些。作为Be的"任选取代的苯环"，可使用类似于Ba的"任选取代的苯环"的那些。作为Ce的"任选取代的杂环基"的"杂环基"，可使用上述"杂环基"，且可特别优选使用具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基。特别地，可使用5-或6-元芳香单环杂环基如呋喃基、p塞吩基、吡咯基、哺唑基、异喝唑基、遙唑基、异瘗唑基、咪唑基、吡唑基、1.2.3-哺二唑基、1,2，4-哺二唑基、1,3,4-喝二唑基、呋咱基、1,2,3-噻二唑基、1.2.4-p塞二唑基、1,3,4-p塞二唑基、1,2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、四唑基、p比啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基等，3-至8-元(优选5-或6-元)饱和或不饱和的(优选饱和的)脂肪族杂环基如氧杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、吡咯烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、哌啶基、四氢吡喃基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、二氢-l,2，4-嚅二唑基等，且特别地，优选吡啶基、嘧啶基、哌啶基(特别地，4-哌啶基)等。作为Ce的"任选取代的杂环基"的"取代基"，可使用类似于Ca的"任选取代的C6—,8芳基"的"取代基"的那些。作为r"，优选c,-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、氨基曱酰基、c,-S烷基-羰基、C^烷基-磺酰基、C^环烷基、C^8芳基、C6.,s芳基-d-4烷基、C6-18芳基-羰基、C6-,8芳基-d-4烷基-羰基、C^8芳基-磺酰基、杂环基、杂环基-CM烷基、杂环基-羰基或杂环基-CM烷基-羰基，其每一个任选被1至5个选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)氧代基团，(c)任选卣化的CM烷基，(d)-(CH2)m-Q,(e)-(CH2)m-ZL(任选卤化的C,—4烷基)，(f)-(CH2)m-Z'-C3-8环烷基，(g)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q,(h)-(01^-22-((:112)11-21-(任选卤化的d—4烷基)，(i)-(CH2)m-Z2-(CH2VZ、C3—8环烷基，(i)-(CH2)m-Z'-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)，(k)-(CH2)m-Z2-d-4烷氧基，和(1)陽(CH2),，，-Z2陽(CH2)n-Z'-(CH2)n-Z'-d-4烷基其中m为0至4的整数，n为1至4的整数，q为羟基、羧基、氰基、硝基、-nr6r7、-0(^116117或-80^116117,Z1为.o-、-CO-、-C(OH)R8-、-c(=n-OR8)-、-S-、-SO-、-s02-、-n(COR8)-、-n(c02r9)-、-n(s02r9)-、-co-o-、-o-co-、-co-nr8-、-nr8-co-、-nr8-c02-、-nr8-co-nh-、-nr8-s024-nr8-c(=nh)-nh-，z2为-0-、-co-、-c(oh)r8-、-c(=n-or8)-、-s-、-so-、-so2-、-nr8-、-n(cor8)-、-n(co2r9)-、-n(so2r9)-、-co-o-、-o-co-、-co-nr8-、-nr8-co-、-nrs-c02-、-nr8-co-nh-、-nr8-c(=nh)-nh-、-nr8-s024-s02-nr8-，(CH2)m和(CH2)J壬选被1至5个选自卣素、任选囟化的c^烷基和羟基的取代基取代，且当m或n不小于2时，(CH2)m和(CH2)n的下位-0^2<:112-116和R"相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，或116和R"互连接接与氮原子一起形成3-至8-元饱和或不饱和的脂肪族杂环基，RS为氢原子或Cw烷基，和W为d-4烷基。作为化合物(Ic),优选以下的化合物，其中Be为任选被1至4个选自囟素和任选卣化的C,-4烷基的取代基取代的苯环；C^为具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，(例如，吡口定基、嘧咬基、4-哌咬基)，其任选被1至5个选自以下的取代基取代(i)卤素，(ii)C,-4烷基，(iii)CM烷基-羰基，(iv)任选卣化的d-4烷氧基-羰基，(V)C3-8环烷基-羰基，和(Vi)任选被选自以下的取代基取代的氨基曱酰基(a)任选囟化的C,-8烷基，(b)C3-8环烷基，和(C)C6-,8芳基，其任选被选自卣素、C,-4烷基和C,-4烷氧基的取代基取代;Rk为(i)氢原子，(ii)任选被羟基取代的(:2-4烯基，或(iii)具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基；R"为(i)CM烷基，其任选被选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)羟基，(C)C,-4烷氧基，(d)羧基，(e)d-4烷氧基-羰基，(f)-0-(CH2)n-OH,(g)-0-(CH丄-0-CM烷基，(h)-CO-NR8-(CH2)n-OH，和(i)^118-(:0-(€^2)11-802-(:1-4烷基其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或d-4烷基，或(ii)Cw8芳基-CM烷基，其任选被任选具有羟基的Cw烷基取代；和R"为氢原子或C"烷基；或R"和R"任选连接以形成(:2-4亚烷基。而且，作为化合物(Ic),优选以下的化合物，其中Be为任选被1至4个选自囟素和CM烷基的取代基取代的苯环；Ce为具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被1至5个选自以下的取代基取代(i)C,—4烷基，(ii)d—4烷基-羰基，(iii)任选卣化的d—4烷氧基-羰基，(iv)C3-8环烷基-羰基，和(V)任选被选自以下的取代基取代的氨基曱酰基(a)任选卣化的C,-8烷基，(b)C3—8环烷基，和(c)任选被囟素取代的C^8芳基；Rk为氢原子；R2c为C,.4烷基，其任选被选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)C,4烷氧基，(c)-0-(CH2)n-OH,(d)-0-(CH2)n-0-d—4烷基，和(e)-NR8-CO-(CH2)n-S02-CM烷基其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或C,-4烷基；和R"为氢原子或C"烷基，特别优选以下的化合物，其中R"为Q-4烷基,其任选被选自以下的取代基取代(a)-0-(CH2)n-OH,和(b)-0-(CH2)n-0-C,.4烷基，其中n为1至4的整数。由下式表示的化合物其中R"为氢原子或通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团，R2d为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R"和R2d,或R"和Rd任选连接以形成任选取代的环结构，R"为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或R"任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Bd为任选取代的苯环，Cd为任选取代的杂环基，和Zd为任选取代的Q.3亚烷基。作为R"的"通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团"，可使用类似于R'的"通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团"的那些。作为R"的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"，可使用类似于R"的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"的那些。作为通过R"和R2d，或R"和R,皮此连接形成的"任选取代的环结构",可使用类似于通过R1和R2，或R2和R3彼此连接形成的"任选取代的环结构"的那些。作为R"的"任选取代的脂肪族烃基"，可使用类似于R3的"任选取代的脂肪族烃基"的那些。作为通过R3d和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"，可使用类似于通过R和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"的那些。作为Bd的"任选取代的苯环"，可使用类似于Ba的"任选取代的苯环"的那些。作为Cd的"任选取代的杂环基"，可使用类似于Ce的"任选取代的杂环基"的那些。作为Zd的"任选取代的Cw亚烷基环"，可使用类似于zb的"任选取代的Cw亚烷基环"的那些。作为R、优选C,-8烷基、C2—8烯基、C2-8炔基、氨基曱酰基、C,-8烷基-羰基、C,-8烷基-磺酰基、C3-8环烷基、Cw8芳基、Cw8芳基-C,-4烷基、C6-18芳基-羰基、C6—,8芳基-d-4烷基-羰基、Q^8芳基-磺酰基、杂环基、杂环基-C,-4烷基、杂环基-羰基或杂环基-C,—4烷基-羰基，其每一个任选被1至5个选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)氧代基团，(C)任选囟化的CM烷基，(d)-(CH2)m-Q,(e)-(CH2)m-ZL(任选卣化的C!-4烷基)，(f)-(CH2)m-ZJ-C3—8环烷基，(g)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q，(h)-((:仏)1-22-(012)-2|-(任选卤化的d—4烷基)，(i)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z'-C3-8环烷基，CJ)-(CH2)m-Z、任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)，(k)-(CH2)nrZ2-d-4烷氧基，和(1)-(CH2)m-Z2-(CH2VZ'-(CH2)n-ZLd隱4烷基其中m为0至4的整数，n为1至4的整数，Q为羟基、羧基、氰基、硝基、-nr6r7、-CONR6r7或-S02NR6r7,Z1为-O-、-CO-、-C(OH)R8-、-C(=N-OR8)-、-S-、-SO-、-S02-、-N(COR8)-、-N(C02R9)-、-N(S02R9)-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NR8-、-NR8-CO-、-NR8-C02-、-NR8-CO-NH-、-NR8-S02-或-NR8-C^NH)-NH-，Z、-0-、-CO-、-C(OH)R8、-C(=N-OR8)-、-S-、-SO-、-S02-、-NR8-、-n(cor8)-、-n(co2r9)-、-n(so2r9)-、-co-o-、-o-co-、-co-nr8、-nr8-co-、-NR8-C02-、-NR8-CO-NH-、-NR8-C(=NH)-NH-、-NR8-S0^-SO2-NR8-，(CH2)m和(CH2)n任选被1至5个选自卤素、任选卤化的C,-4烷基和羟基的取代基取代，且当m或n不小于2时，(CH2)m和(CH2)n的下位-CH2CHr任选被-CHNCH-替换，116和R相同或相异且每一个为氢原子或C,-4烷基，或116和W互连4妾接与氮原子一起形成3-至8-元饱和或不饱和的脂肪族杂环基，RS为氬原子或CM烷基，和R"为d-4烷基。作为化合物(Id)，优选以下的化合物，其中Bd为任选被卣素取代的苯环；Cd为具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基；R"为氢原子；R2、(i)C,—4烷基，其任选被选自以下的取代基取代(a)d-4烷氧基(b)-0-(CH2)n-OH,和(C)擺8-CO-(CH2)n-S02-d-4烷基其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或CM烷基，或(ii)具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基-d-4烷基，其任选被选自以下的取代基取代(a)羧基，和(b)C,-4烷氧基-羰基；R"为氬原子或C,—6烷基；和Zd为d.3亚烷基。而且，作为化合物(Id),优选以下的化合物，其中Bd为任选被卣素取代的苯环；d为具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基；R"为氢原子，R"d为任选被CM烷氧基取代的CM烷基，R"为氢原子或CL6烷基；和Zd为亚曱基。由下式表示的化合物:其中R"为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R"和Re任选连接以形成任选取代的环结构，R3e为氬原子或任选取代的脂肪族烃基，或R3e任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Be为任选取代的苯环，且Ce为任选取代的C6-18芳基。作为R&的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"，可使用类似于112的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"的那些。作为通过R"和R"彼此连接形成的"任选取代的环结构"，可使用类似于通过112和R"皮此连接形成的"任选取代的环结构"的那些。作为R"的"任选取代的脂肪族烃基"，可使用类似于R3的"任选取代的脂肪族烃基"的那些。作为通过R"和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"，可使用类似于R和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"的那些。作为Be的"任选取代的苯环"，可使用类似于Ba的"任选取代的笨环"的另卩些。作为Ce的"任选取代的C6—,8芳基"，可使用类似于Ca的"任选取代的C6-18芳基"的那些。作为R2优选C,-S烷基、C2—8烯基、C2-8炔基、氨基曱酰基、C,-S烷基-羰基、C,-8烷基-磺酰基、C^环烷基、CV,8芳基、C^8芳基-CM烷基、C6—18芳基-羰基、C6—8芳基-CM烷基-羰基、Cws芳基-磺酰基、杂环基、杂环基-C,-4烷基、杂环基-羰基或杂环基-C,-4烷基-羰基，其每一个任选被1至5个选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)氧代基团，(c)任选卣化的d—4烷基，(d)-(CH2)m-Q，(e)-(CH2)m-Z'-(任选卤化的C,—4烷基)，(f)-(CH2)nrZ'-C3-8环烷基，(g)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q,(h)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z'-任选卤化的CM烷基，(i)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z'-C3.8环烷基，(j)-(CIl2)m-Z'-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)，(k)-(CH2)nrZ2-d-4烷氧基，和(1)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z、(CH2VZ'-d—4烷基其中m为0至4的整数，n为1至4的整数，Q为羟基、羧基、氰基、硝基、-NR6R7、-CONR6r7或-S02NR6r7,Z'为-0-、-CO-、-C(OH)R8-、-C(=N-OR8)-、-S-、-SO匿、-S02-、-N(COR8)-、-N(C02R9)-、-N(S02R9)-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NR8-、-NR8-CO-、-NR8-C02-、-NR8-CO-NH-、-NR8-S02|NR8-C(=NH)-NH-，z2为-0-、-CO-、-C(OH)R8-、-C(=N-OR8)-、-S-、-SO-、-SOr、-NR8-、-N(COR8)-、-N(C02R9)-、-N(S02R9)-、陽CO-O-、陽O-CO-、-CO-NR8-、-NR8-CO-、-NR8-C02-、-NR8-CO-NH-、-NR8-C(=NH)-NH-、-NR8-S02|SOrNR8-,(CH2)m和(CH2)n任选被1至5个选自卣素、任选卣化的d-4烷基和羟基的取代基取代，且当m或n不小于2时，(CH2)m和(CH2)n的下位-0^2(:1^-任选被-CH-CH-替换，116和R7相同或相异且每一个为氬原子或C,-4烷基，或R"和R7互连接接与氮原子一起形成3-至8-元饱和或不饱和的脂肪族杂环基，RS为氬原子或CM烷基，和E"为CM烷基。作为化合物(Ie),优选以下的化合物，其中Be为任选被囟素取代的苯环；ce为任选被任选由化的Q-4烷基取代的苯基；和R"为任选被-0-(CH2)『OH取代的CM烷基，其中n为1至4的整数。而且，作为化合物(Ie),优选以下的化合物，其中Be为任选被卣素取代的苯环；ce为任选被任选卣化的d—4烷基取代的苯基；和R"为被-0-(CH2)n-OH取代的C,-4烷基，其中n为1至4的整数。[化合物(If)]由下式表示的化合物H其中R"为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R"和R"任选连接以形成任选取代的环结构，R"为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或R"任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Bf为任选取代的笨环，Cf为任选取代的C^8芳基，和Zf'为任选取代的Cw亚烷基。作为R"的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"，可使用类似于W的"通过碳原子或疏原子连接的任选取代的基团"的那些。作为通过R"和R"彼此连接形成的"任选取代的环结构"，可使用类似于通过R"和R"皮此连接形成的"任选取代的环结构"的那些。作为R"的"任选取代的脂肪族烃基"，可使用类似于R"的"任选取代的脂肪族烃基"的那些。作为通过R"和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"，可使用类似于通过R和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"的那些。作为Bf的"任选取代的苯环"，可使用类似于Ba的"任选取代的苯环"的那些。作为Cf的"任选取代的C6.18芳基"，可使用类似于Ca的"任选取代的C6—l8芳基"的那些。作为Zf的"任选取代的C,-3亚烷基"，可使用类似于Zb的"任选取代的Cw亚烷基"的那些。作为R乂优选d-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、氨基曱酰基、C"烷基-羰基、CN8烷基-磺酰基、C3—8环烷基、Cw8芳基、Cw8芳基-Cm坑基、C6-18芳基-羰基、Cw8芳基-d-4烷基-羰基、C6-,8芳基-磺酰基、杂环基、杂环基-d-4烷基、杂环基-羰基或杂环基-CM烷基-羰基，其每一个任选被1至5个选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)氧代基团，(c)任选囟化的C,-4烷基，(d)-(CH2)m-Q,(e)-(CH2)m-Z、任选卤化的C,-4烷基)，(f)-(CH2)m-Z'-C3-8环烷基，(g)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q,(h)-(CH2)m-Z2-(CH2VZ、(任选卤化的C,—4烷基)，(i)-(CHOm-Z^CHA-Z1-^—8环烷基，(i)-(CH2)m-Z、(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)，(k)-(CH2)m-Z2-C,-4烷氧基，和(1)-(CH^m-Z^CH^-Z^CH^-Z'-CM烷基其中m为0至4的整数，n为1至4的整数，Q为羟基、羧基、氰基、硝基、-nr6r7、-CONR6r7或-S02NR6r7,Z1为-O-、-CO-、-C(OH)R8-、-C(=N-OR8)-、-S-、-SO-、-S02-、-N(COR8)-、-N(C02R9)-、-N(S02R9)-、-CO-O陽、-O-CO-、-CO-NR8-、-NR8-CO-、-NR8-C02-、-NR8-CO-NH-、-NR8-S02-或-NR8-C(二NH)-NH-，z2为-0-、-CO-、-C(OH)R8、-C(=N-OR8)-、-S-、-SO-、-SOr、-NR8-、-n(cor8)-、-n(co2r9)-、-n(S02r9)-、-co-o國、-o-co-、-co-nr8-、-nr8-co-、-NR8-C02-、-NR8-CO-NH-、-NR8-C(=NH)-NH-、^118陽802-或-802^118-,(CH2)m和(CH2)n任选被1至5个选自卣素、任选卤化的C^烷基和羟基的取代基取代，且当m或n不小于2时，(CH2)m和(CH2)n的下位-CH2CH2-任选被-CH-CH-替换，116和W相同或相异且每一个为氢原子或d-4烷基，或W和R"互连4妄接与氮原子一起形成3-至8-元饱和或不饱和的脂肪族杂环基，RS为氢原子或C,—4烷基，和R"为Ct-4烷基。作为化合物(If),优选以下的化合物，其中Bf为任选被卣素取代的苯环；Cf为任选被卣素取代的苯基；R"为(i)任选被1至5个选自下列的取代基取代的Cw烷基(a)羟基，(b)-0-(CH2)n-OH，(C)-NR8-(CH2)n-0-CL4烷基，(d)-NRS-(CH2V杂环基(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)，和(e)-NR8-(CH2)n-S02-C"4烷基，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或Cw烷基，(ii)任选被1至5个选自以下的取代基取代的C6-l8芳基(a)C!-4烷基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、-NR8-(CH2)n-OH、-NR8-(CH2)n-0-d-4烷基、-NRS-(CH2)n-杂环基(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)和-NR8-(CH2)n-S02-d-4烷基，和(b)-CO-NR8-(CH2)n-0-d.4烷基，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或Cw烷基，或(iii)任选被1至5个选自以下的取代基取代的Cw8芳基-Cm坑基(a)羧基，(b)C,-4烷氧基-羰基，和(c)-(:0^118-((:^12)11-0-(31.4烷基，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或C,—4烷基，R"为氢原子或C,-6烷基；和Zf为d.3亚烷基；或R"和R"任选连接以形成C2-4亚烷基。作为R8,优选氢原子、曱基、乙基等，且特别优选氢原子。而且，作为化合物(If),优选以下的化合物，其中Bf为任选被卣素取代的苯环；Cf为任选被囟素取代的苯基；R"为任选被1至5个选自下列的取代基取代的Cw烷基(a)羟基，和(b)-0-(CH2)n-OH其中n为1至4的整数；R"为氢原子或Cw烷基；z/优选为亚曱基，且特别优选以下的化合物，其中R"为被-0-(CH2)n-OH取代的CM烷基，其中n为1至4的整数。[化合物(Ig)]由下式表示的化合物其中R"为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R"和R^任选连接以形成任选取代的环结构，R&为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或R"任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Bg为任选取代的苯环，且Cg为任选取代的杂环基。作为R"的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"，可使用类似于R"的"通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团"的那些。作为通过R"g和R化彼此连接形成的"任选取代的环结构"，可使用类似于通过W和R"皮此连接形成的"任选取代的环结构"的那些。作为R3g的"任选取代的脂肪族烃基，，，可使用类似于R3的"任选取代的脂肪族烃基"的那些。作为通过R&和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"，可使用类似于通过R3和相邻苯基的碳原子形成的"任选取代的环结构"的那些。作为Bg的"任选取代的苯环"，可使用类似于Ba的"任选取代的苯环"的那些。作为cg的"任选取代的杂环基"，可使用类似于(^的"任选取代的杂环基"的那些。作为r气优选d-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、氨基曱酰基、d-s烷基-羰基、c,—8烷基-磺酰基、C3-8环烷基、Cw8芳基、c6—18芳基-(^-4烷基、c6-18芳基-羰基、C^8芳基-CM烷基-羰基、Cw8芳基-磺酰基、杂环基、杂环基-CM烷基、杂环基-羰基或杂环基-CM烷基-羰基，其每一个任选被1至5个选自以下的取代基耳又代(a)卤素，(b)氧代基团，(c)任选闺化的d—4烷基，(d)-(CH2)m-Q,(e)-(CH2)m-Z'-(任选卤化的C,-4烷基)，(f)-(CH2)m-Z'-C3—8环烷基，(g)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Q,(h)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-Z、(任选卤化的C,—4烷基)，(i)-(CH2)m-Z2-(CH2)n-z'-C3-8环烷基，(j)-(CH2)m-z、任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)，(k)-(CH2)m-Z2-CM烷氧基，和(1)-(CH2)m-Z2-(CH2VZ'-(CH2)n-z-c卜4烷基其中m为0至4的整数，n为1至4的整数，Q为羟基、羧基、氰基、硝基、-NR6R7、-C0NR6RWS02NR6r7,z1为-o-、-co-、-c(oh)r8-、-c(=n-or8)-、-s-、-so-、-so2-、-n(cor8)-、-n(co2r9)-、-n(so2r9)-、-co-o-、-o-co-、-co-nr8-、-nr8-co-、-nr8-co2-、-NR8-co-nh-、^118-802-或^118《(=^^->1-，z2为-0-、-co-、-c(oh)r8-、-c(=n-or8)-、-s-、-so-、-s02-、-nr8-、-n(cor8)-、-n(c02r9)-、-n(s02r9)-、-co-o隱、-o-co-、-co-nr8-、-nr8-co-、-nr8-c02-、-nr8-co-nh-、-nr8-c(=nh)-nh-、-nr8-s02(s02-nr8-,(CH^和(CH2)n任选被1至5个选自卣素、任选卣化的d-4烷基和羟基的取代基取代，且当m或n不小于2时，(CH2)m和(CH。n的下位-0^2012-任选被-CI^CH-替换。W和R相同或相异且每一个为氢原子或C,4烷基，或116和R互连接接与氮原子一起形成3-至8-元饱和或不饱和的脂肪族杂环基，RS为氢原子或CM烷基，和119为(^-4烷基。作为化合物(Ig)，优选以下的化合物，其中Bg为任选被C,-4烷基取代的苯环；Cg为具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被C卜4烷基取代；R化为(i)任选被幾基取代的CM烷基，(ii)C^8芳基，其任选被选自以下的取代基取代(a)硝基，(b)氨基，(c)-CO-NR8-(CH2)n-0-d—4烷基，(d)-NR8-CO-(CH2)n-0-CM烷基，(e)-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7,(f)-NR8-CO-(CH2)n-COOH,(g)-NR8-CO-(CH2)n-C02-d-4烷基，和(h)-NR8-CO-(CH2)m-0-(CH2)n-0-CM烷基，其中m为0至4的整数，n为1至4的整数，116和^7相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，和RS为氢原子或CM烷基，或(iii)任选被选自以下的取代基取代的C6-!8芳基-C!-4烷基(a)羧基，(b)d-4烷氧基-羰基，和(C)-CO-NR8-(CH2)n-0-CM烷基，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或d—4烷基；R"为氢原子或C,—6烷基；或R化和R化任选连接以形成C2-4亚烷基。作为化合物(Ig)，优选以下的化合物，其中R2g为53(i)C6_18芳基，其任选被选自以下的取代基取代(a)硝基，(b)氨基，(c)-CO-NRS-CCH^n-O-CM烷基，(d)-NRS-CO-CCHbVO-CLj^^i^(e)-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7，(f)-NR8-CO-(CH2)n-COOH，(g)-NR8-CO-(CH2)n-C02-d—4烷基，和(h)-NR8-CO-(CH2)m-0-(CH2)n-0-CM烷基，其中m为0至4的整数，n为1至4的整数，116和R7相同或相异且每一个为氢原子或C,—4烷基，和RS为氢原子或C,4烷基，或(ii)被选自以下的取代基取代的C^8芳基-C,-4烷基(a)羧基，(b)d-4烷氧基-羰基，和(c)-CO-NR8-(CH2)n-0-CM烷基，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或d-4烷基。作为R8，优选氢原子、曱基、乙基等，且特别优选氢原子。[化合物(Ih)]选自以下(A)至(H)的化合物(I)。(A)化合物(I),其中W为C(R');A为苯氧基-Cw8芳基，其中该苯基氧基部分任选被1至5个选自以下的取代基取代(i)卤素，(ii)任选囟化的C,-4烷基，(m)羟基-CM烷基，(iv)杂环基-d-4烷基(优选地，5-至8-元杂环基-C"烷基，所述5-至8-元杂环具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子，如咪唑基、三唑基等)，(v)任选卣化的d-4烷氧基，(vi)C,—4烷基-羰基，(vii)氰基，(Viii)任选被d-8烷基取代的氨基曱酰基，和(ix)C,—4烷氧基-羰基，和该Cw8芳基部分任选进一步被1至4个选自以下的取代基取代卤素、C,—4烷基、羟基-d—4烷基、C,4烷氧基、羧基和d-4烷氧基-羰基；X'为-NR3'-，其中R3'为氬原子或C-6烷基；R'为(i)氬原子，(ii)氰基，或(iii)d—4烷基或C2-4烯基，其每一个任选被-NRS-CO-(CH2)n-NI^R、又代其中n为l至4的整数，R"和R7相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，118为氢原子或C"烷基，且当n不小于2时，(CH2)n的下位-CH2CH2-任选被-CH=CH-替换；R"为(i)氢原子或(ii)C,-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基，其每一个任选被选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)羧基，(c)氰基，(d)任选卣化的C,-4烷氧基，(e)-0-(CH2)n-OH,(f)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(g)-0-((^12)11-0-(任选卣化的d—4烷基)，(h)-0-(012)[1-802-(任选卣化的C,—4烷基)，(i)-0-(CH2)n-S02-C6.18芳基，(j)-0-(CH2)n-S02-(CH2)n-OH，(k)-0-(CH2)n-NR8-CO-Cj.4烷基，(1)-0-(CH2)n-NR8-CO-(CH2)n-S02-CM烷基，(m)-0-(CH2)n-NR8-S02-(任选卣化的C!—4烷基)，(n)-CO-NR8-(CH2)n-OH,(O)-CO-NR8-(CH2)n-S02-(任选卣化的C,—4烷基)，(p)-00^118-0-<^1-4烷基，(q)陽NR。R',(r)-NR8-(CH2)n-OH，(S)-NR8-(CH2)n-S02-d-4烷基，(t)^118-(30-(任选囟化的CM烷基)，(u)-NR8-CO-(CH2)n-OH,(v)-NR8-CO-(CH2)n-CN,(w)-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7,(X)-NR8-CO-(CH2)n-0-CM烷基，(y)-NR8-CO-(CH2)n-SO-(任选卣化的C,-4烷基)，(z)^尺8-(:0-(0^)11-802-(任选卣化的CM烷基)，(aa)-NR8-CO-(CH2)n-S02-C3.8环烷基，(bb)-NR8-CO-(CH2)n-NR8-S02-d—4烷基，(cc)-NR8-C02-(CH2)n-S02-CM烷基，(dd)-NR8-CO-NH-(CH2)n-S02陽d陽4烷基，(ee)^118-(:0^11-0-(:1.4烷基，(ff)-NR8-CO-NH-(CH2)n-0-C卜4烷基，(gg)-NR8-C(=NH)-NH-CM烷基，(hh)-NR8-S02-(CH2)n-S02-C].4烷基，(ii)-S-(CH2)n-OH，-SO-(CH2)n-OH,(kk)-S02-(CH2)n-OH,和(11)-NRS-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、C!-4烷基、任选氧化的C,4烷硫基、-CO-d-4烷基、-CO-0-C!-4烷基、-CO-NH-CM烷基、-CONH2、-S02-C卜4烷基、-S02-NH-d-4烷基、-S02NH2等)，其中n为1至4的整数，！^和I^相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，RS为氢原子或Cw烷基，(CH2)n任选被任选卣化的CM烷基或羟基取代，且当n不小于2时，(CH2)n的下位-CH2CH2-任选被-CH二CH-替换；或R1和R"壬选连接以形成W和R'任选连接以形成任选被亚氨基取代的C2-4亚烷基，特别优选地，R^为C,-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基(特别地，C"烷基),其每一个任选被选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)羧基，(c)氰基，(d)任选卣化的CM烷氧基，(e)-0-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被羟基取代)，(f)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(g)-0-(CH2)n-0-(任选卣化的C,-4烷基)，(h)-0-(CH2)n-S02-(任选卣化的d-4烷基)，(i)-0-(CH2)n-S02-C6—,8芳基，(J)-0-(CH2)n-S02-(CH2)n-OH,(k)-0-((^2)11^118-(:0-(31-4烷基，(1)-0-(CH2)n-NR8-CO-(CH2)n-S02-CM烷基，(m)-0-(012)11^118-802-(任选卣化的d-4烷基)，(n)-CO-NR8-(CH2)n-OH,(O)-CO-NR8-(CH2)n陽S02-(任选卣化的d—4烷基)，(p)-CO-NRS-O-d—4烷基，(q)-NR6R7,(r)-NR8-(CH2)n-OH，(S)-NR8-(CH2)n-S02-CM烷基，(t)-NR8-CO-(任选卣化的CM烷基)，(u)-NR8-CO-(CH2)n-OH(其中(CH2)。任选被任选卣化的d-4烷基或羟基取代)，(v)-NR8-CO-(CH2)n-CN,(w)-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7(gn不小于2时，(CH2)n的下位-CH2CH2-任选被-CENCH-替换)，(x)^118-(:0-((:压)11陽0-(:1.4烷基，(y)^118-(:0-(012)11-80-(任选卣化的CM烷基)，(z)^118-(30-(012)11-802-(任选卣化的Cm烷基)(其中(CH2)n任选被CM烷基取代)，(aa)-NR8-CO-(CH2)n-S02-C3.8环烷基，(bb)-NR8-CO-(CH2)n-NR8-SOrd.4烷基，(cc)-NR8-C02-(CH2)n-S02-d.4烷基，(dd)-NR8-CO-NH-(CH2)n-S02-CM烷基,(ee)-NR8-CO-NH-O-C,—4烷基，(ff)-NR8-CO-NH-(CH2)n-0-d—4烷基，(gg)-NR8-C(二NH)-NH-CM烷基，(hh)-nr8-S02-(CH2)n-S02-C卜4烷基，(ii)-S-(CH2)n-OH,(jj)-SO-(CH2)n-OH,(kk)-S02-(CH2)n-OH，和(11)-nrs-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5_至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、cm烷基、任选氧化的cm烷硫基、-CO-Cm烷基、-CO-O-cm烷基、-CO-NH-cm烷基、-CONH2、-S02-C卜4烷基、-S02-NH-C,-4烷基、-S02NH2等)，其中n为l至4的整数，116和117相同或相异且每一个为氢原子或Cm烷基，和rs为氢原子或C,-4烷基。(B)化合物(I)，其中W为C(R');A为苯基-C!-3烷氧基-Cw8芳基，其中该苯基部分任选被1至5个选自以下的取代基取代卣素、任选卣化的d-4烷基和氰基，和该C6—18芳基部分任选进一步被1至4个选自以下的取代基取代卤素、任选具有羟基的cm烷基和cm烷氧基；X1为-NR3'-，其中113'为氢原子或C^-6烷基；R'为(i)氢原子，或(ii)C,—4烷基或(32-4烯基，其每一个任选被选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)氨基，和(c)陽NR。-CO-(CH2)n-NROR/,其中n为l至4的整数，RS和R"相同或相异且每一个为氢原子或C-4烷基，和RS为氢原子或CM烷基，(iii)C6.18芳基，其任选被选自以下的取代基取代(a)氨基，(b)羧基，(c)-NR8-CO-(CH2)n-0-d-4烷基，和(d)-NR8-CO-(CH2)n-0-CM烷基，其中n为1至4的整数，和118为氢原子或CM烷基，且当n不小于2时，(CH2)n的下位-CH2-CHr任选被-CHK:H-替换，或(iv)具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基；R"为(i)氢原子，(U)任选被选自以下的取代基取代的C,.s烷基(a)卤素，(b)羟基，(C)C,-4烷氧基，(d)-0-(CH2)n-OH,(e)-0-(012)11-0-(:1-4烷基，(f)-CO-NR8-(CH2)n-OH,(g)-NR6R7，和(h)-NR8-(CH2)n-OH，其中n为l至4的整数，R"和R7相同或相异且每一个为氬原子或CM烷基，和RS为氢原子或CM烷基，(iii)任选被选自以下的取代基取代的C^8芳基-d-4烷基(a)任选具有羟基的d—4烷基，(b)羧基，(C)d-4烷氧基-羰基，(d)具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8_元杂环基-羰基，其任选具有选自羟基和CM烷基的取代基，和(e)任选具有选自羟基和氨基曱酰基的取代基的C,-4烷基-氨基曱酰基，(iv)任选被C卜4烷氧基取代的<36-18芳基-羰基，(V)任选被C,4烷氧基取代的C6—18芳基-磺酰基，或(Vi)具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂坏基-Cm坑基，其任选被选自以下的取代基取代(a)羧基，和(b)C,-4烷氧基-羰基；或112和113'任选连接以形成C2—4亚烷基。(C)化合物(I)，其中W为C(R');A为含l至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环氧基-C6—18芳基，其中所述杂环氧基部分任选被1至5个选自以下的取代基取代(i)卤素，(ii)C卜4烷基，(iii)C卜4烷基-羰基，(iv)任选卣化的C,4烷氧基-羰基，(V)C3-8环烷基-羰基，和(vi)任选被选自以下的取代基取代的氨基曱酰基(a)任选卣化的d—8烷基，(b)C3—8环烷基，和(C)C^8芳基，其任选被选自卣素、Cm坑基和d-4烷氧基的取代基取代，和所述C^8芳基部分任选进一步被1至4个选自卣素和任选卣化的CM烷基的取代基取代；Xi为-NR3，-，其中W为氢原子或d-6烷基；R'为(i)氬原子，(ii)C,4烷基或C2-4烯基，其每一个任选被选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)氨基，(c)-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7,和(d)-NR8-CO-(CH2)n-OC卜4烷基，其中n为l至4的整数，116和117相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，R8为氬原子或Cw烷基，且当n不小于2时，(CH2)n的下位-CH2CH2-任选被-CHK:H-替换，(iii)Cw8芳基，其任选被选自以下的取代基取代(a)C,-4烷基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、-NR8-(CH2)n-S02-CM烷基和-NRS-CO-(CH2)n-Od-4烷基，(b)氨基，(C)C,4烷氧基，(d)羧基，和(e)-NR8-CO-(CH2)n-0-d—4烷基，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或Cu4烷基，或(iv)具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至S-元杂环基；W为(i)氢原子，(ii)CM烷基，其任选被选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)羟基，(C)d—4烷氧基，(d)羧基，(e)C,-4烷氧基-羰基，(f)-0-(CH2)n-OH，(g)-0-(。112)。-0-(:1-4烷基，(h)-CO-NR8-(CH2)n-OH，和(i)-NR8-CO-(CH2VS02-d-4烷基其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或CM烷基，或(iii)C^8芳基-CM烷基，其任选被任选具有羟基的C,4烷基取代；或R2和113'任选连接以形成C2_4亚烷基。(D)化合物(I)，其中W为C(R1》A为含1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基-C,.3烷氧基-C6-,8芳基；其中所述C6-18芳基部分任选进一步被卣素取代；X'为-NR3、其中W为氢原子或C,-6烷基；W为(i)氢原子或(ii)具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基；R"为(i)氢原子，(ii)CM烷基，其任选被选自以下的取代基取代(a)C,-4烷氧基，(b)-0-(CH2)n-OH，和(c)^尺8-(:0-((^2)11-802-(:1.4烷基，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或C,-4烷基，或(iii)具有1至3个选自氮原子、氧原子和疏原子的杂原子的5-至8-元杂环基-C,-4烷基，其任选被选自以下的取代基取代(a)羧基，和(b)C,-4烷氧基-羰基。(E)化合物(I)，其中W为N;A为苯氧基-Cw8芳基，其中所述苯基氧基部分任选被1至5个选自以下的取代基取代任选卣化的C"4烷基和氰基，且该C6—,8芳基部分任选进一步被1至4个选自卣素和Cw烷基的取代基取代；X'为-NR'-,其中W为氢原子或C,-6烷基；R"为(i)氢原子或(ii)任选被-0-(CH2)n-OH取代的d-4烷基，其中n为1至4的整数。(F)化合物(I)，其中W为N;A为苯基-C,.3烷氧基-Q—t8芳基，其中该苯基部分任选被1至5个选自卤素和氰基的取代基取代，和该C6.l8芳基部分任选进一步被1至5个选自卤素和C,-4烷基的取代基取代；X、-NR3'-，其中113'为氢原子或d-6烷基；W为(i)氬原子，(ii)CM烷基，其任选被1至5个选自下列的取代基取代(a)羟基，(b)-0-(CH2)n-OH(C)-NR8-(CH2)n-0-d.4烷基，(d)-NRS-(CH2)n-杂环基(优选地，所述杂环基为具有l至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)，和(e)^118-(012)11-802《1.4烷基，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或C,-4烷基，(iii)任选被d—4烷基取代的C6—18芳基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、-NR8-(CH2)n-OH、-NR8-(CH2V杂环基(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基)和-NR8-(CIi2)n-S02-d-4烷基，其中n为1至4的整数和R8为氢原子或C卜4烷基，或(iv)任选被1至5个选自以下的取代基取代的C6.18芳基-CM烷基(a)羧基，(b)C,—4烷氧基-羰基，和(C)-CO-NR8-(CH2)n-0-CL4烷基，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或C!-4烷基；或R2和R'任选连接以形成C2_4亚烷基。(G)化合物(I)，其中W为N;A为含1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环氧基-C6-，8芳基，其中所述杂环氧基部分任选被C,-4烷基取代，和该C6_18芳基部分任选进一步被C,-4烷基取代；X1为-NR3'-，其中W为氢原子或C卜6烷基;R"为(i)氢原子，(ii)任选被羟基取代的C,-4烷基，(iii)C^8芳基，其任选被选自以下的取代基取代(a)硝基，(b)氨基，(c)-CO-NRS-CCH^-O-d—4烷基，(d)^118-0>(0^2)11-0-(:1.4烷基，(e)-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7,(f)-NR8-CO-(CH2)n-COOH,(g)-NR8-CO-(CH2)n-C02-d-4烷基，和(h)-NRS-CO-(CH2)m-0-(CH2)n-0-d.4烷基，其中m为0至4的整数，n为1至4的整数，RS和R7相同或相异且每一个为氢原子或d-4烷基，和RS为氬原子或CM烷基，或(iv)任选被选自以下的取代基取代的C6_18芳基-C,-4烷基(a)羧基，(b)C,-4烷氧基-羰基，和(C)-CO-NR8-(CH2)n-0-CM烷基，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或d—4烷基；和R2和R3'任选连接以形成C2_4亚烷基。(H)化合物(I)，其中W为CH;A为C6_18芳基，其任选被选自以下的取代基取代(a)羧基，(b)d-4烷氧基-羰基，(c)含1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基-羰基(优选地，任选具有1或2个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元环状氨基-羰基)，其任选被C6-,8芳基-C,-4烷基取代，(d)任选被C^8芳基-CM烷基取代的氨基曱酰基，和(e)任选被C6-18芳基-Cm烷基取代的脲基；X'为-NR3,-，其中W为氢原子或d-6烷基;和W为氢原子。[化合物(Ii)]化合物(I)，其中A为被选自以下的取代基取代的Cws芳基(i)被1至5个选自以下的取代基取代的苯氧基(a)卤素，(b)任选卣化的d-4烷基，(c)羟基-C卜4烷基，(d)杂环基-d-4烷基(优选地，5-至8-元杂环基-CM烷基，所述5-至8-元杂环具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子，如咪唑基、三唑基等)，(e)任选卣化的d—4烷氧基，(f)CM烷基-羰基，(g)氰基，(h)任选被C^烷基取代的氨基曱酰基，和(i)d-4烷氧基-羰基，(ii)被1至5个选自以下的取代基取代的苯基-Cw烷氧基(a)卤素，(b)任选卣化的C,-4烷基，(C)羟基-C,-4烷基，(d)杂环基-d-4烷基(优选地，5-至8-元杂环基-C"烷基，所述5-至8-元杂环具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子，如咪唑基、三唑基等)，(e)任选卣化的C,-4烷氧基，(f)Cw烷基-羰基，(g)氰基，(h)任选被C,-8烷基取代的氨基曱酰基，和(i)d-4烷氧基-羰基，(iii)含1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环氧基，其被1至5个选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)任选卣化的d—4烷基，(C)羟基-C,-4烷基，(d)杂环基-d-4烷基(优选地，5-至8-元杂环基-C,-4烷基，所述5_至8-元杂环具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子，如咪唑基、三唑基等)，(e)任选卣化的C,—4烷氧基，(f)C,-4烷基-羰基，(g)氰基，(h)任选被C,-8烷基取代的氨基曱酰基，和(i)d—4烷氧基-羰基，和(iv)含1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基-C卜3烷氧基，其被1至5个选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)任选卣化的C,-4烷基，(C)羟基-d—4烷基，(d)杂环基-CM烷基(优选地，5-至8-元杂环基-C,-4烷基，所述5-至8-元杂环具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子，如咪唑基、三唑基等)，(e)任选卣化的C,-4烷氧基，(f)CM烷基-羰基，(g).氰基，(h)任选被C，-8烷基取代的氨基曱酰基，和(i)CM烷氧基-羰基；其中该C6-,8芳基任选进一步被1至4个选自卣素和任选卣化的C,-4烷基的取代基取代；W为氢原子；f为C,-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基，其每一个被选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)羧基，(c)氰基，(d)任选卣化的C,4烷氧基，(e)-0-(CH2)n-OH，(f)-0-(CH2)n.O-CO-NH2,(g)-0-((^2)11-0-(任选卣化的Cm烷基)，(h)-0-(CH2)n-S02-(任选囟化的C,.4烷基)，(i)-0-(CH2)n-S02-C6-18芳基，(j)-0-(CH2)n-S02-(CH2)n-OH,(k)-0-(0^12)11^118-(:0-(:1.4烷基，(1)-0-(CH2VNR8-CO-(CH2)n-S02-d-4烷基，(m)-0-(092)11^118-802-(任选卣化的d—4烷基)，(n)-CO-NR8-(CH2)n-OH，(o)-(30^118-((^2)11-802-(任选卣化的C〗-4烷基)，(p)-CO-NR8-O-CM烷基，66(q)-NROR/,(r)-NR8-(CH2)n-OH,(S)-NR8-(CH2)n-S02-d-4烷基，(t)-NR8-CO-(任选卣化的C,-4烷基)，(u)-NR8-CO-(CH2)n-OH，(v)-NR8-CO-(CH2)n-CN,(w)-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7,(x)-NR8-CO-(CH2)n-0-CM烷基，(y)-NR8-CO-(CH2)n-SO-(任选卣化的C,—4烷基)，(Z)-NR8-CO-(CH2)n-S02-(任选囟化的CM烷基)，(aa)-NR8-CO-(CH2)n-S02-C3.8环烷基，(bb)-NRS-CCKCH^-NRS-SCVd—4烷基，(cc)-NR8-C02-(CH2)n-S02-CM烷基，(dd)-NR8-CO-NH-(CH2)n-S02-CM烷基，(ee)-NR8-C0-NH-0-C,-4烷基，(ff)-NR8-CO-NH-(CH2)n-0-d-4烷基，(gg)陽NR8-C(-NH)-NH-Cm坑基，(hh)-NR8-S02-(CH2)n-S02-CM烷基，(ii)-S-(CH2)n-OH,(jj)-SO-(CH2)n-OH,(kk)-S02-(CH2)n-OH，和(11)-NRS-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、CM烷基、任选氧化的CM烷硫基、-CO-C,-4烷基、-CO-O-CM烷基、-CO-NH-CM烷基、-CONH2、陽SOrd—4烷基、-S02-NH-C,-4烷基、-80^&等)，其中n为l至4的整数，W和R7相同或相异且每一个为氢原子或Cw烷基，RS为氢原子或C,-4烷基，(CH2)n任选被任选卣化的CM烷基或羟基取代，且当n不小于2时，(CH2)n的下位-CH2CH2-任选被-CENCH-替换；R"为氢原子或Cw烷基；或R1和R2任选连4妄以形成0\,或RR2和R3任选连接以形成任选被亚氨基取代的C2_4亚烷基，特别.优选地，W为d-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基(特别地，C!-8烷基)，其每一个任选被选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)羧基，(c)氰基，(d)任选卣化的C!-4烷氧基，(e)-0-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被羟基取代)，(f)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(g)-0-(CH2VO-(任选卣化的d—4烷基)，(h)-0-(CH2)n-S02-(任选卤化的CM烷基)，(i)-O-CCHyn-SCb-CwJI,(J)-0-(CH2)n-S02-(CH2)n-OH,(k)-0-(CH2)n-NR8-CO-C,.4烷基，(1)-0-(CH2)n-NR8-CO-(CH2)n-S02-CM烷基，(m)-0-(CH2)n-NR8-S02-(任选鹵化的C,—4烷基)，(n)-CO-NR8-(CH2)n-OH,(o)-(:0^118-(012)|1-802-(任选卣化的c,-4烷基)，(p)-co-nr8-o-c,—4烷基，(q)-NR6R7,(r)-NR8-(CH2)n-OH，(s)^118-((:112)11-802-(:1.4烷基，(t)-NRS-CO-(任选卣化的CM烷基)，(u)-NRS-CO-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被任选卣化的C"烷基或羟基取代),(v)-NRs-CO-(CH2)n-CN，(w)-NR8-CO-(CH2)n-NR6R7(当n不小于2时，(CH2)n的下位-ch2ch2-任选被-CH二CH-替换)，(X)-NR8-CO-(ch2)n-0-CM烷基，(y)-NR8-CO-(ch2)n-SO-(任选卣化的C^烷基)，(Z)-NR8-CO-(ch2)n-s02-(任选卣化的C,-4烷基)(其中(ch2)n任选被CM烷基取代)，(aa)-NR8-CO-(CH2)n-S02-C3.8环烷基，(bb)-NR8-CO-(CH2)n-NR8-S02-CM烷基，(cc)-NRS-COHCH^-SOrCM烷基，(dd)-NR8-CO-NH-(ch2)n-s02-C卜4烷基，(ee)-NR8-CO-NH-0-d—4烷基，(ff)-nrS-co-nh-cch^-o-c!—4烷基，(gg)^118-(:(-^印^&(:1.4烷基，(hh)-NRS-SOHCHJn-SCVCM烷基，(ii)-S-(CH2)n-OH，(ij)-SO-(CH2)n-OH,(kk)-S02-(CH2)n-OH,和(11)-NRS-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、Cw烷基、任选氧化的CM烷硫基、-CO-CM烷基、-CO-O-CM烷基、-CO-NH-d4烷基、-CONH2、-SOrCw烷基、-s02-NH-C,-4烷基、-s02nh2等)，其中n为l至4的整数，RS和I^相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，和RS为氢原子或C,4烷基。化合物(I),其中A为C6.18芳基，其被选自以下的取代基取代(i)被1至5个选自以下的取代基取代的苯氧基(a)卤素，(b)任选卣化的CM烷基，(c)羟基-d—4烷基(d)杂环基-d-4烷基(优选地，5-至8-元杂环基-d-4烷基，所述5-至8-元杂环具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的好u原子的杂原子，如咪唑基等)，(e)任选囟化的d-4烷氧基，(f)氰基，(g)任选被C,-8烷基取代的氨基曱酰基，和(h)C,-4烷氧基-羰基，(ii)被1至5个选自以下的取代基取代的苯基-C,—3烷氧基(a)卤素，(b)任选卣化的C"4烷基,(c)羟基-Cw烷基，(d)杂环基-d-4烷基(优选地，5-至8-元杂环基-CM烷基，所述5-至8_元杂环具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的^^原子的杂原子，如咪唑基等)，(e)任选卣化的C,—4烷氧基，(f)氰基，(g)任选被C^烷基取代的氨基曱酰基，和(h)d-4烷氧基-羰基，(iii)含1至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环氧基，其被1至5个选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)任选卣化的C,—4烷基，(C)羟基-C,-4烷基，(d)杂环基-C,-4烷基(优选地，5-至8-元杂环基-CM烷基，所述5_至8-元杂环具有i至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子，如咪唑基等)，(e)任选卣化的C,—4烷氧基，(f)氰基，(g)任选被C,-8烷基取代的氨基曱酰基，和(h)C,-4烷氧基-羰基，和(iv)含l至3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基-d—3烷氧基，其被1至5个选自以下的取代基取代(a)卤素，(b)任选卣化的C!-4烷基，(c)羟基-cm烷基，(d)杂环基-C!-4烷基(优选地，具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基-C,-4烷基，如咪唑基等)，(e)任选卣化的C,-4烷氧基，(f)氰基，(g)任选被CM烷基取代的氨基曱酰基，和(h)d—4烷氧基-羰基；其中该(:6-|8芳基任选进一步被1至4个选自卣素和任选卣化的C,-4烷基的取代基取代；R'为氢原子；R"为C,-8烷基、C2_8烯基或C2-8炔基，其每一个被选自以下的取代基耳又代(a)羟基，(b)任选卣化的C,-4烷氧基，(c)-0-(CH2)n-OH,(d)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(e)-0-(CH2)n-0-CM烷基，(f)-0-(CH2)n-S02-(任选卤化的CM烷基)，(g)-0-(CH2VS02-C6-,8芳基，(h)-0-(CH2)n-S02-(CH2)n-OH，(i)-0-(CH2)n-NR8-SOr(任选卣化的Cm坑基)，(j)-CO-NR8-(CH2)n-OH,(k)-CO-NR8-(CH2)n-S02-(任选卣化的C!-4烷基)，(1)-NR6R7，(m)-NR8-(CH2)n-OH，(n)^118-(€112)11-802-0:1.4烷基，(o)-NR8-CO-(CH2)n-OH,(p)-NR8-CO-(CH2)n-0-d—4烷基，(q)-NR8-CO-(CH2)n-SO-(任选卣化的CM烷基)，(r)-NR8-CO-(CH2)n-SOrGiit卣化的d.4烷基)，(s)-NR8-CO-(CH2)n-SOrC3_8环烷基，(t)^118-(:02-((::92)11-802-(:1-4烷基，(u)-NR8-CO-NH-(CH2)n-S02-CM烷基，(v)-NR8-S02-(CH2)n-S02-Cm烷基，(w)-S-(CH2)n-OH,(x)-SO-(CH2)n-OH，(y)-S02-(CH2)n-OH，和(z)-NRS-C.O-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、C,-4烷基、任选氧化的C,-4烷硫基、-CO-d-4烷基、-co-NH-cm烷基、-CONH2、-S02-d-4烷基、-SCVNH-Cm烷基、-S02NH2等)，其中n为l至4的整数，P^和R"相同或相异且每一个为氢原子或CM烷基，RS为氢原子或Cu4烷基，且(CH2)n任选被CM烷基或羟基取代；W为氢原子或C,-6烷基；或R1和R"壬选连4妻以形成R2和R3任选连接以形成C2_4亚烷基。特别优选地，R"为C,-8烷基、c2-8烯基或C^炔基(特别地，C,-8烷基)，其每一个被选自以下的取代基取代(a)羟基，(b)任选卣化的cm烷氧基，(c)-0-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被羟基取代)，(d)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(e)-0-(CH2VO-Ci-4烷基，(f)-0-(CH2)n-S02-(任选卣化的C,—4烷基)，(g)-0-(CH2VS02-a,8芳基，(h)-O-(CH2)n-S02-(CH2)n-OH,(i)-0-(CH2)n-NR8-S02-(任选卣化的C'-4烷基)，(J)-CO-NR8-(CH2)n-OH,(k)-CO-NR8-(CH2)n-S02-(任选卣化的C,—4烷基)，(1)-NR6R7,(m)-NR8-(CH2)n-OH,(n)-NR8-(CH2)n-S02-CM烷基，(O)-NR8-CO-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被C,-4烷基取代)，(p)-NR8-CO-(CH2)n-0-d—4烷基，(q)-NR8-CO-(CH2)n-SO-(任选卣化的C,-4烷基)，(r)-NR8-CO-(CH2)n-S02-(任选卤化的Cm烷基)(其中(CH2)n任选被Cm烷基取代)，(s)-NR8-CO-(CH2)n-SOrC3.8环烷基，(t)-NR8-C02-(CH2)n-S02-C,-4烷基，(u)-NR8-CO-NH-(CH2VS02-Cm烷基，(v)-NR8-SOr(CH2)n-S02-d-4烷基，(w)-S-(CH2)n-OH,(x)-SO-(CH2)n-OH,(y)-S02-(CH2)n-OH，和(z)-NR8-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、Cm坑基、任选氧化的Cw烷硫基、-CO-Cw烷基、-CO-NH-Cm坑基、-CONH2、-802-(31.4烷基、-SCVNH-Cm烷基、-S02NH2等)，优选其中n为l至4的整数，R"和R7相同或相异且每一个为氢原子或d-4烷基，且RS为氢原子或C,-4烷基，等。l化合物(Ik)]化合物(I)，其中W为(i)被羟基取代的Cs-8烷基，(ii)被选自以下的取代基取代的Cw烷基(a)卣化的Cw烷氧基，(b)-0-(CH2)n-OH,(c)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(d)-0-(CH2)n-0-(任选卣化的cm烷基)，(e)-0-(CH2VS02-(任选卣化的CM烷基)，(f)-0-(0^)1^02-(36.18芳基，(g)-0-(CH2)n-NR8-S02-(任选卣化的cm烷基)，(h)-CO-NR8-(CH2)n-OH，(i)-CO-NR8-(CH2)n-S02-(任选卣化的Cm坑基)，(J)-NR8-(CH2)n-S02-d-4烷基，(k)-NR8-CO-(CH2)n-OH,(1)-NR8-CO-(CH2)n-0-d-4烷基，(m)-NR8-CO-(CH2)n-SO-(任选卣化的C"烷基)，(n)-NR8-CO-(CH2)n-S02-(任选囟化的Cw烷基)，(o)-NR8-CO-(CH2)n-S02-C3.8环烷基，(p)-NR8-C02-(CH2)n-S02-C卜4烷基，(q)-NRS-CO-NH-CCKbVSOrd—4烷基，(r)-NR8-S02-(CH2)n-SOrC"4烷基，(s)-S-(CH2)n-OH,(t)-SO-(CH2)n-OH，(u)-S02-(CH2)n-OH,和(v)-NRS-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、C"烷基、任选氧化的C!-4烷硫基、-CO-CM烷基、-CO-NH-CM烷基、-CONH2、-S02-CM烷基、-SC^-NH-Cm烷基、-802^^等)，其中n为l至4的整数，RS为氢原子或C,4烷基，且(CH2)n任选被C,—4烷基取代，(iii)任选被羟基取代的C2—8烯基，或(iv)任选被羟基取代的C2-8炔基。特别优选地，R"为(i)被轻基取代的05-8烷基，(ii)被选自以下的取代基取代的C^烷基(a)卣化的C,—4烷氧基，(b)-0-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被羟基取代)，(c)-0-(CH2)n-0-CO-NH2,(d)-0-(0^2)11-0-(任选卣化的CM烷基)，(e)-0-(CH2)n-S02-(任选卣化的C"烷基)，(f)-0-(CH2)n-S02-C6.18芳基，(g)-0-(CH2)n-NR8-S02-(任选卣化的C卜4烷基)，(h)-CO-NR8-(CH2)n-OH,(i)-CO-NR8-(CH2)n-S02-(任选卣化的CM烷基)，(J)-NR8-(CH2)n-S02-d-4烷基，(k)-NR8-CO-(CH2)n-OH(其中(CH2)n任选被CM烷基取代)，(1)-NR8-CO-(CH2)n-0-C,—4烷基，(m)小118-(:0-((^:[2)11-80-(任选卣化的Cm烷基)，(n)-NR8-CO-(CH2)n-S02-(任选卣化的C,4烷基)(其中(CH2)n任选被C卜4烷基取代)，(o)-NR8-CO-(CH2)n-S02-C3—8环烷基，(p)-NR8-C02-(CH2)n-S02-CM烷基，(q)-NR8-CO-NH-(CH2)n-S02-d—4烷基，(r)-NR8-S02-(CH2)n-S02-CM烷基，(s)-S-(CH2)n-OH,(t)-SO-(CH2)n-OH，(u)-S02-(CH2)n-OH，和(v)-NR8-CO-(任选取代的杂环基)(优选地，所述杂环基为具有1至3个选自氮原子、氧原子和任选氧化的硫原子的杂原子的5-至8-元杂环基，其任选被选自以下的取代基取代羟基、CM烷基、任选氧化的CM烷硫基、-CO-d—4烷基、-CO-NH-d-4烷基、-CONH2、-S02-C,—4烷基、-S02-NH-CM烷基、-SC)2NH2等)，其中n为l至4的整数，和RS为氢原子或d-4烷基，(iii)任选被羟基取代的C2-8烯基，或(iv)任选被羟基取代的C2—8炔基。作为化合物(I)的盐，可提及例如，金属盐、铵盐、与有机碱的盐、与无机酸盐、与有机酸的盐、与碱性或酸性氨基酸的盐等。作为金属盐的优选实例，可提及例如，碱金属盐如钠盐、钾盐等；碱土金属盐如钩盐、镁盐、钡盐等；铝盐等。作为与有机碱的盐的优选实例，可提及例如，与以下有机碱的盐三甲基胺、三乙胺、吡啶、甲基吡啶、2，6-二甲基吡啶、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、緩血酸胺[三(羟基曱基)曱基胺]、叔丁基胺、环己基胺、二环己基胺、N,N，-二千基亚乙基二胺等。作为与无机酸的盐的优选实例，可提及例如，与以下.无机酸的酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸等。作为与有机酸的盐的优选实例，可提及例如，与以下有机酸的盐甲酸、乙酸、三氟乙酸、邻苯二曱酸、富'马酸、草酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、琥珀酸、苹果酸、曱磺酸、苯磺酸、对曱苯磺酸等。与碱性氨基酸的盐的优选实例，可提及例如，与以下碱性氨基酸的盐精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸等，且与酸性氨基酸的盐的优选实例，可提及例如，与以下酸性氨基酸的盐天冬氨酸、谷氨酸等。在这些当中，优选药学可接受的盐。例如,当化合物包含酸性官能团时，可提及无机盐如碱金属盐(例如，钠盐、钾盐等)、碱土金属盐(例如，钙盐、镁盐、钡盐等)等、铵盐等，且当化合物包含碱性官能团时，可提及例如，与无机酸(如盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸等)的盐，或与有机酸(如乙酸、邻苯二曱酸、富马酸、草酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、琥珀酸、曱磺酸、对曱笨磺酸等)的盐。作为化合物(I)，优选以下的化合物，其中A为被式-Y、B的基团取代的芳基且任选进一步被取代，其中Y为单键、-O-、-OCH2-、-NH-或-S-，且B为芳基、杂环基、C3-s环烷基、氨基曱酰基、脲基、C6-18芳基-羰基或C6-18芳基-d-4烷基-羰基，其每一个任选被取代。作为化合物(I)的优选实施方案，可提及以下的化合物，其中W为C(R');A为被式-Y、B的基团取代的芳基，且任选进一步被取代，其中丫2为单键、-()-、-OCH2-、-NH-或-S-,且B为芳基、杂环基、(^3.8环烷基、氨基曱酰基、脲基、Cw8芳基-羰基或Cw8芳基-C,-4烷基-羰基，其每一个任选被取代；R"为氢原子或式-X2-114的基团，其中乂2为单键、-NH-或-O-,和W为氢原子或Ci-8烷基、C2—8烯基、C2-8炔基、氨基曱酰基、C卜8烷基-羰基、C3-8环烷基、Cw8芳基、C^8芳基-CM烷基、CV,8芳基-羰基、C6-,8芳基-d-4烷基-羰基、杂环基、杂环基-CM烷基、杂环基-羰基或杂环基-d—4烷基-羰基，其每一个任选被取代；W为氢原子或Q-8烷基、C2-8烯基、Cw炔基、氨基曱酰基、C!-8烷基-羰基、C!-8烷基-磺酰基、(33.8环烷基、Cw8芳基、C6-化芳基-C!-4烷基、C6.18芳基-羰基、C6-,8芳基-Cw烷基-羰基、Cws芳基-磺酰基、杂环基、杂环基-C,-4烷基、杂环基-羰基或杂环基-d—4烷基-羰基，其每一个任选被取代；和X"为-NR3-,其中113为氢原子或任选取代的脂肪族烃基。作为化合物(I)的另一优选实施方案，可提及以下化合物，其中W为N;X"为-NR3-，其中113为氢原子或任选取代的脂肪族烃基；A为被式-Y2-B的基团取代的芳基，且任选进一步被取代，其中Y"为单键、-O-、-OCH2-、-NH-或-S-，且B为芳基、杂环基、C3—8环烷基、氨基曱酰基、脲基、Cw8芳基-羰基或C6—,8芳基-CM烷基-羰基，其每一个任选被取代；W为氢原子或CL8烷基、C2-8烯基、<:2.8炔基、氨基曱酰基、CLS烷基-羰基、C^烷基-磺酰基、C3-8环烷基、Cw8芳基、C6-,8芳基-C,-4烷基、C6-18芳基-羰基、Cw8芳基-CM烷基-羰基、Cws芳基-磺酰基、杂环基、杂环基-C,-4烷基、杂环基-羰基或杂环基-C,-4烷基-羰基，其每一个任选被取代。作为化合物(I)的另一优选实施方案，可提及以下化合物，其中W为N;X1为-NR3-;A为被式-Y、B的基团取代的芳基，且任选进一步被取代，其中Y"为单键、-O-、-OCH2-、-NH-或-S-，和B为芳基、杂环基、C3-s环烷基、氨基甲酰基、脲基、C6-,8芳基-羰基或C6-,8芳基-CM烷基-羰基，其每一个任选被取代；且R2和R3连接以形成任选取代的环结构。作为化合物(I),优选(i)2-{2-[4-({3-氯-4-[(3-氟千基)氧基]苯基}氨基)-511-吡咯并[3，2-化密啶-5-基]'乙氧基}乙醇，(ii)2-{2-[4-({3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基}氨基)-犯-吡咯并[3，2^]嘧啶-5-基]乙氧基}乙醇，(iii)N-(2-[4-((3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基)氨基)-5H-吡咯并[3，2-(1]嘧啶-5-基]乙基}-3-羟基_3-甲基丁酰胺，(iv)N-(2-[4-((3-氯-4-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯基》氨基)-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基}-2-(曱基磺酰基)乙酰胺，(v)N-口-(/4-(P-氯4-口-(三氟甲基)苯氧基]苯基)氨基)-SH-吡咯并[3,2-(1]嘧啶-5-基]乙基}-2-曱基-2-(曱基磺酰基)丙酰胺，(vi)5-(2-[2-(叔丁基磺酰基)乙氧基]乙基LN-(3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基J笨基》-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-胺，(vii)2-(曱基磺酰基)-N-{2-[4-({3-曱基-4-[3-(三氟曱氧基)苯氧基]苯基)氨基)-511-吡咯并[3，2-"嘧啶-5-基]乙基}乙酰胺，(viii)N-[2-(4-([3-氯-4-(3-氯苯氧基)苯基]氨基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-5-基)乙基]-2-(曱基磺酰基)乙酰胺，和(k)N-{2-[4-(P-氯-4-[3-(三氟曱氧基)苯氧基]苯基〉氨基)-5H-吡咯并lU-dj嘧啶-5-基]乙基}-2-(曱基磺酰基)乙酰胺等。特别地，优选N-卩-[4-((3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基}氨基)-犯-吡咯并[3,2^]嘧啶-5-基]乙基}-3-羟基-3-曱基丁酰胺。化合物(I)和其盐可根据WO2005/118588描述的方法制备。当化合物(I)具有如旋光异构体、立体异构体、位置异构体、旋转异构体等的异构体时，任何异构体和混合物包含在化合物(I)中。例如，当化合物(I)具有旋光异构体时，从外消旋化合物分离的旋光异构体也包括在化合物(I)中。这些异构体可通过本身已知的合成手段或分离手段(浓度、溶剂萃取、柱色谱法、重结晶等)作为独立产物获得。该化合物(I)可为晶体，且单晶和晶体混合物都在包含在化合物(I)中。晶体可根据本身已知的结晶方法结晶而制备。该化合物(I)可为溶剂化物(例如，水合物等)或非溶剂化物，其都包含在化合物(I)中。用同位素(例如，3H、14C、35S、1251等)标记的化合物也包含在化合物(1)中。化合物(I)或其盐(下文是指化合物(I))的前药是指一种化合物，其在活体内在生理条件下由于酶、胃酸等反应而转化为化合物(I)，即，根据酶通过氧化、还原、水解等转化为化合物(I)的化合物；由于胃酸等通过水解等转化为化合物(I)的化合物。化合物(I)的前药可为通过将化合物(I)中的氨基进行酰化、烷基化或磷酰化得到的化合物(例如，将化合物(I)中的氨基进行二十烷酰化、丙氨酰化、戊基氨基羰基化、(5-曱基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)曱氧基羰基化、四氢呋喃基化、吡咯烷基曱基化、新戊酰基氧基曱基化和叔丁基化等得到的化合物)；通过将化合物(I)中的羟基进行酰化、烷基化、磷酰化或硼酸化(boration)得到的化合物(例如，将化合物(I)中的羟基进行乙酰化、棕榈酰化、丙酰化、新戊酰化、琥珀酰化、富马酰化、丙氨酰化、二曱基氨基甲基羰基化等得到的化合物)；将化合物(I)中的羧基进行酯化或酰胺化得到的化合物(例如，将化合物(I)中的羧基进行乙基酯化、苯基酯化、羧基曱基酯化、二曱基氨基曱基酯化、新戊酰基氧基曱基酯化、乙氧基羰基氧基乙基酯化、酞基酯化、(5-曱基-2-氧代-l，3-二氧杂环戊烯-4-基)曱基酯化、环己基氧基羰基乙基酯化和曱基酰胺化等得到的化合物)等。这些化合物的任一种可通过本身已知的方法从化合物(I)制得。化合物(I)的前药也可为在生理条件下转化为化合物(I)的化合物，如描述于IYAKUHINnoKAIHATSU(DevelopmentofPharmaceuticals),Vol.7，DesignofMolecules,p.163-198,由HIROKAWASHOTEN(1990)公开，中的那些。在本说明书中，作为"激素治疗剂"的实例，可提及磷雌酚、二乙基己烯雌酚(diethylstilbestrol)、氯烯雌醚、乙酸曱羟孕酮、乙酸曱地孕酮、乙酸氯地孕酮、乙酸环丙孕酮、达那峻、地诺孕素、asoprisnil、烯丙雌醇、孕三烯酮、诺美孕酮、太得恩、美帕曲星、雷洛昔芬、奥美昔芬、左美洛昔芬、抗雌激素类(例如，柠檬酸他莫昔芬、柠檬酸托瑞米芬等)、ER下调剂(ERdown-regulator)(例如，氟维司群(Faslodex(商标))等)、人绝经期促性腺激素、促卵泡激素、丸剂(pillpreparations),美雄烷、睾内酯(testrolactone)、氨鲁米特、LH-RH激动剂(例如，乙S史戈舍瑞林、布舍瑞林、亮丙瑞林等)、屈洛昔芬、环硫雄醇、炔雌醇磺酸酯、芳香酶抑制剂(例如，法倔唑盐酸盐、阿那曲唑、来曲唑(retrozole)、依西美坦、伏氯唑、福美坦等)、抗-雄激素(例如，氟他胺、比卡鲁胺(bicartamide)、尼鲁米特等)、5a-还原酶抑制剂(例如，非那雄胺、度他雄胺、爱普列特等)、肾上腺皮质激素药物(例如，地塞米松、泼尼松龙、倍他米松、曲安西龙等)、雄激素合成抑制剂(例如，阿比特龙(abiraterone)等)、视黄醇和延迟视黄醇代谢的药物(例如，利阿唑等)等，且优选LH-RH激动剂(例如，乙酸戈舍瑞林、布舍瑞林、亮丙瑞林)和ER下调剂(例如，氟维司群(Faslodex(商标))等)。在本说明书中，作为"抗癌剂"，可提及例如化学治疗剂、免疫治疗剂、抑制细胞生长因子和其受体的作用的药物等。作为所述"化学治疗剂"的实例，可提及烷基化剂、抗代谢物、抗癌抗生素、植物源的抗癌剂等。作为"烷基化试剂"的实例，可提及氮芥、氮芥-N-氧化物盐.酸盐、苯丁酸氮芥(chlorambutyl)、环磷酰胺、异环磷酰胺、塞替派、卡波醌、英丙舒凡曱苯磺酸盐、白消安、尼莫司汀盐酸盐、二溴甘露醇、美法仑、达卡巴嗪、雷莫司汀、雌莫司汀钠磷酸盐、曲他胺、卡莫司汀、洛莫司汀、链佐星、哌泊溴烷、依托格鲁、卡铂、顺铂、米铂、奈达铂、奥沙利铂、六曱蜜胺、氨莫司汀、二溴螺氯4妄(dibrospidiumhydrochloride)、福莫司汀、泼尼莫司汀、噪嘧替派、盐酸苯达莫司汀(ribomustin)、替莫唾胺、曲奥舒凡(treosulphan)、氯乙环磷酰胺、净司他丁斯酯、阿多来新、半胱胺亚硝脲、比折来新等。作为"抗代谢物"的实例，可提及疏基嘌呤，6-疏基。票呤核苷、硫代肌苷、曱氨蝶呤、依诺他滨、阿糖胞苷、阿糖胞苷ocfosfate、安西他滨盐酸盐、5-FU药物(例如，氟尿嘧啶、替加氟、UFT、去氧氟尿苷、卡莫氟、加洛他滨(gallocitabine)、乙嘧替氟(emmitefur)等)、氨蝶呤钠、亚叶酸钙(leucovorincalcium)、tabloid、甘氛石危噪吟、亚叶酸4丐(folinatecalcium)、左亚叶酸钙、克拉屈滨、乙嘧替氟、氟达拉滨、吉西他滨、羟基脲、喷司他丁、吡曲克辛、碘香、米托胍腙、thiazophrine、氨莫司汀，培美曲塞二钠(Alimta(商标))等。作为"抗癌抗生素，，的实例，可提及放线菌素-D、放线菌素-C、丝裂霉素-C、色霉素-A3、盐酸博来霉素、硫酸博来霉素、硫酸培洛霉素、盐酸柔红霉素、盐酸多柔比星(Adriacin(商标))、盐酸阿柔比星、盐酸吡柔比星、盐酸表柔比星、新制癌菌素、普卡霉素、肉瘤霉素、嗜癌霉素、米托坦、盐酸佐柔比星、盐酸米托蒽醌、盐酸伊达比星等。作为"植物源的抗癌试剂"的实例，可提及依托泊苷、磷酸依托泊苷、硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、替尼泊苷、紫杉醇(Taxol(商标)、多西紫杉醇、长春瑞滨等。作为所述"免疫治疗剂(BRM)，，的实例，可提及溶血链球菌、云星(krestin)、西佐喃、蘑菇多糖、乌苯美司、干扰素、'白介素、巨噬细胞集落刺激因子、粒细胞集落刺激因子、红细胞生成素、淋巴毒素、BCG疫苗、短小棒状杆菌(Cc^yweZjfl"en'wm/arraw)、左i走咪峻、多糖K、丙考达唑等。作为所述"抑制细胞生长因子或细胞生长因子受体作用的药物"中的"生长因子"，可提及促进细胞增殖的任何物质，其通常为分子量不大于20，000的肽，其能够通过与受体结合在低浓度显示其活性，包括(1)EGF(表皮生长因子)或具有与其基本相同活性的物质[例如，EGF、调蛋白(heregulin)等]，(2)胰岛素或具有与其基本相同活性的物质[例如，胰岛素、IGF(胰岛素样生长因子)-1、IGF-2等]，(3)FGF(成纤维细胞生长因子)或具有与其基本相同活性的物质[例如，酸性FGF、碱性FGF、KGF(角质化细胞生长因子)、FGF-10等]，(4)其它细胞生长因子[例如，CSF(集落刺激因子)、EPO(红细胞生成素)、IL-2(白介素-2)、NGF(神经生长因子)、PDGF(血小板衍生的生长因子)、TGFp(转化生长因子(3)、HGF(肝细胞生长因子)、VEGF(血管内皮生长因子)等]等。作为所述"生长因子受体"的实例，可提及任何能与上述生长因子结合的受体、包括EGF受体、调蛋白受体(HER2)、胰岛素受体、IGF受体、FGF受体—l或FGF受体-2等。作为所述"抑制细胞生长因子的作用的药物"的实例，可提及HER2抗体(曲妥单抗(Herceptin(商标))等)、曱磺酸伊马替尼、ZD1839或EGFR抗体(西妥昔单抗(Erbitux)(商标))等)、VEGF抗体(例如，贝伐单抗(Avastin)(商标))、VEGFR抗体、VEGFR抑制剂、EGFR抑制剂(埃罗替尼(Tarceva)(商标))、吉非替尼(Iressa(商标))等)。除了上述药物，可使用mTOR抑制剂(西罗莫司脂化物(temsirolimus)、雷帕霉素等)、Akt抑制剂、PI3激酶抑制剂、L-天冬酰胺酶、醋葡^内酯、丙卡巴肼盐酸盐、原吟啉-钴络合物盐、汞血卟啉-钠(mercurichematoporphyrin-sodium)、拓朴异构酶I4卬制剂(例如，盐酸依立^齐康(Topotecin(商标)、Campto(商标)、拓朴替康等)、拓朴异构酶II抑制剂(例如，索布佐生等)、分化诱导剂(例如，视黄醇、维生素D等)、血管生成抑制剂(例如，沙利度胺，SU11248等)、ot-阻断剂(例如，坦洛新盐酸盐、萘哌地尔、乌拉地尔、阿夫唑口秦、特拉唑。秦、哌唑溱、西洛多辛(silodosin)等)丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂、内皮素受体拮抗剂(例如，阿曲生坦等)、蛋白酶体抑制剂(例如，硼替佐米(bortezomib)等)、Hsp90抑制剂(例如，17-AAG等)、螺内酯、米诺地尔、lla-羟孕酮、骨再吸收抑制/转移抑制剂(例如，唑来膦酸、阿仑膦酸、帕米膦酸、依替膦酸、伊班膦酸、氯膦酸)等。在上述的那些物质中，优选激素治疗剂或抗癌剂(下文缩写为伴随药物(concomitantdrug))、ER下调剂(例如，氟维司群(Faslodex(商标))等)、HER2抗体(曲妥单抗(Herceptin(商标))等)、EGFR抗体(西妥昔单抗(Erbitux(商标)等)、EGFR抑制剂(埃罗替尼(Tarceva(商标)、吉非替尼(Iressa(商标))等)、VEGFR抑制剂或化学治疗剂(紫杉醇(TaxoI(商标)等)。特别地，优选氟维司群(Faslodex(商标》、曲妥单抗(Herceptin(商标))、西妥昔单抗(Erbitux(商标))、埃罗替尼(Tarceva(商标))、吉非替尼(Iressa(商标))、紫杉醇(Taxol(商标))等。此外，盐酸多柔比星(Adriacin(商标))、盐酸依立替康(Topotecin(商标)、Campto(商标))、5FU、多西紫杉醇和甲氨蝶呤是优选的实例。当(])具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂(下文缩写为HER2抑制剂)和(2)伴随药物组合使用时，HER2抑制剂和伴随药物的给药时间没有限制，该HER2抑制剂和伴随药物可同时向受试者给药，或可以错开的时间给药。该伴随药物的剂量可根据临床使用的剂量确定，且可根据受试者、给药途径、疾病、其组合等恰当的选择。HER2抑制剂和伴随药物的给药方式没有特别限制，只要其保证HER2抑制剂和伴随药物组合给药。这些给药方式的实例包括以下方法(1)HER2抑制剂和伴随药物同时制备以得到用于给药的单一制剂。(2)HER2抑制剂和伴随药物分别制备以得到两种制剂，这两种制剂通过相同给药途径同时给药。(3)HER2抑制剂和伴随药物分别制备以得到两种制剂，这两种制剂通过相同给药途径仅在不同时间给药。(4)HER2抑制剂和伴随药物分别制备以得到两种制剂，这两种制剂通过不同给药途径同时给药。(5)HER2抑制剂和伴随药物分别制备以得到两种制剂，这两种制剂通过不同给药途径在不同时间给药(例如，HER2抑制剂和伴随药物以这种顺序给药或以相反顺序给药)。本发明的组合药物可用作抑制表达HER2和/或EGFR激酶的癌症生长的治疗剂，和用作防止激素依赖性癌症和激素依赖性癌症转移至激素不依赖的癌症的药物。此外，所述组合药物可用作药物，因为其显示低毒性(例如，急性毒性、慢性毒性、遗传毒性、生殖毒性、心脏毒性、药物相互作用、致癌性等)、高水溶性、和优异的稳定性、体内动力学(吸收、分布、代谢、排泄等)和功效表现。也就是说，本发明的组合药物可用作预防或治疗由于异常细胞增殖引起的疾病的安全药物，所述疾病如各种癌症(特别地，乳腺癌(例如，浸润性导管癌、原位导管癌、炎性乳腺癌等)、前列腺癌(例如，激素依赖性的前列腺癌、非激素依赖性的前列腺癌等)、胰腺癌(例如，胰管癌等)、胃癌(例如，乳头状腺癌、粘液腺癌、腺鳞癌等)、肺癌(例如，非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性间皮瘤等)、结肠癌(例如，胃肠道间质瘤等)、直肠癌(例如，胃肠道间质瘤等)、结肠直肠癌(例如，家族性结肠直肠癌、遗传性非息肉性结肠直肠癌、胃肠道间质瘤等)、小肠癌(例如，非霍奇金淋巴瘤、胃肠道间质瘤等)、食道癌、十二指肠癌、舌癌、咽癌(例如，鼻咽癌、口咽癌、喉咽癌等)、唾液腺癌、脑肺瘤(例如，松果体星形细胞瘤、纤维性星形细胞瘤、弥漫性星形细月包瘤、间变性星形细胞瘤(anaplasticastrocytoma)等)、神经鞘瘤、肝癌(例如，原发性肝癌、肝外胆管癌等)、肾癌(例如，肾细胞癌、肾盂和输尿管的移行细胞癌等)、胆管癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、卵巢癌(例如，卵巢上皮癌、性腺外生殖细胞瘤、卵巢生殖细胞瘤、卵巢低度潜在恶性月中瘤(ovarianlowmalignantpotentialtumor)等)、膀胱癌、尿道癌、皮肤癌(例如，眼黑素瘤(ocularmelanoma)、Merkel细胞癌等)、血管瘤、恶性淋巴瘤、恶性黑素瘤、曱状腺癌(例如，曱状腺髓样癌等)、曱状旁腺癌、鼻腔癌、鼻窦癌、骨肿瘤(例如，骨肉瘤、Ewing，s瘤、子宫肉瘤、软组织肉瘤等)、血管纤维瘤、成视网膜细胞瘤、阴茎癌、睾丸瘤、儿童实体肿瘤(例如，Wilms，s肿瘤、儿童肾肿瘤等)、Kaposi，s肉瘤、AIDS产生的Kaposi，s肉瘤、上颌肺瘤、纤维性组织细胞瘤、平滑肌肉瘤、4黄紋肌肉瘤、白血病(例如，急性髓细胞样白血病、急性成淋巴细胞性白血病等)等)、动脉粥样硬化、血管生成(例如，与实体肿瘤和肉瘤生长相关的血管生成、与肿瘤转移相关的血管生成、与糖尿病性视网膜病相关的血管生成等)，和病毒疾病(HIV感染等)等。该酪氨酸激酶依赖性疾病进一步包括与异常酪氨酸激酶活性相关的心血管疾病。因此，本发明的组合药物也可用作预防或治疗心血管疾病如再狭窄的药物。本发明的组合药物可用作预防或治疗癌症的抗癌剂，特别是乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、肺癌、胰腺癌、肾癌、结肠直肠癌、小肠癌、食道癌和胃癌等。本发明的组合药物显示低毒性且可直接原样用作哺乳动物(例如，人、马、牛、狗、猫、大鼠、小鼠、兔、猪、猴等)的药物或含本身已知的药学可接受的载体的药物组合物。本发明的组合药物可通过口服或肠胃外(例如，局部、直肠、静脉内给药等)安全给药，例如，作为根据本身已知的方法通过混合HER2抑制剂和/或上述伴随药物与药理学可接受的载体获得的药物组合物，如片剂(包括糖衣片剂，薄膜衣片剂)、粉末、颗粒、胶嚢(包括软胶嚢)、液体、注射液、栓剂、緩释制剂等。注射液可通过静脉内、肌内、皮下给药或通过器官内给药，或直接向损伤部位给药。作为可用于制备本发明的组合药物的药理学可接受的载体，可提及各种常规用作制剂材料的有机或无机载体物质。例如，可提及用于固体制剂的赋形剂、润滑剂、粘合剂和崩解剂，用于液体制剂的溶剂、溶解助剂、助悬剂、等渗剂、緩冲液和安抚剂等。当需要时，可以合适量恰当使用常规添加剂如防腐剂、抗氧化剂、着色剂、甜味剂、吸附剂、润湿剂等。作为赋形剂，可提及例如，乳糖、蔗糖、D-甘露醇、淀粉、玉米淀粉、结晶纤维素、轻质无水硅酸等。作为润滑剂，可提及例如，硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石、胶体二氧化硅等。作为粘合剂，可提及例如，结晶纤维素、蔗糖、D-甘露醇、糊精、羟基丙基纤维素、羟基丙基曱基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、蔗糖、明胶、甲基纤维素、羧基曱基纤维素钠等。作为崩解剂，可提及例如，淀粉、羧基曱基纤维素、羧基曱基纤维素钙、羧基曱基淀粉钠、L-羟基丙基纤维素等。作为溶剂，可提及例如，注射用水、乙S享(alcohol)、丙二醇、聚乙二醇、芝麻油、玉米油、橄榄油等。作为溶解助剂，可提及例如，聚乙二醇、丙二醇、D-甘露醇、苯曱酸苄基酯、乙醇、三氨基曱烷、胆固醇、三乙醇胺、碳酸钠、柠檬酸钠等。作为助悬剂，可提及例如，表面活性剂如硬脂酰基三乙醇胺、月桂基硫酸钠、月桂基氨基丙酸、卵磷脂、苯扎氯铵、千索氯铵、单硬脂酸甘油酯等；亲水聚合物如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧基曱基纤维素钠、曱基纤维素、羟基曱基纤维素、羟基乙基纤维素、羟基丙基纤维素等；等。作为等渗剂，可提及例如，葡萄糖、D-山梨醇、氯化钠、甘油、D-甘露醇等。.作为緩冲液，可提及例如，磷酸盐緩沖液、乙酸盐緩冲液、碳酸盐緩沖液、柠檬酸盐緩沖液等。作为安抚剂，可提及例如，千基醇等。作为防腐剂，可提及例如，对氧基苯曱酸酯、氯丁醇、千基醇、苯乙醇、脱氢乙酸、山梨酸等。作为抗氧化剂，可提及例如，亚硫酸盐、抗坏血酸、(X-生育酚等。HER2抑制剂和伴随药物在本发明的组合药物中的混合比例可根据给药对象、给药途径、疾病等而合适选择。例如，尽管在本发明的组合药物中HER2抑制剂的含量根据制剂的形式而改变，但相对于总制剂，其通常为约0.01至100wt%,优选约O.l至50wt%,更优选约0.5至约20wt%。尽管在本发明的组合药物中伴随药物的含量根据制剂的形式而改变，但相对于总制剂，其通常为约0.01至100wt%,优选约0.1至50wt%,更优选约0.5至约20wt%。尽管在本发明的组合药物中添加剂如载体的含量根据制剂的形式而改变，但相对于总制剂，其通常为约1至99.99wt%，优选约10至约卯wt%。当HER2抑制剂和伴随药物分别被制备为制剂时，可使用类似的含量。这些制剂可通过制剂步骤常用的本身已知的方法制备。例如，HER2抑制剂或伴随药物可制成注射液，通过与分散剂(例如，Tween80(由AtlasPowder,US制造)、HCO60(由NikkoChemicals制造)、聚乙二醇、羧基曱基纤维素、藻酸钠、羟基丙基曱基纤维素、糊精等)、稳定剂(例如，抗坏血酸、'焦亚硫酸钠等)、表面活性剂(例如，聚山梨酯80、聚乙二醇等)、增溶剂(例如，甘油、乙醇等)、緩沖液(例如，磷酸和其碱金属盐、柠檬酸和其碱金属盐等)、等渗剂(例如，氯化钠、氯化钾、甘露醇、山梨醇、葡萄糖等)、pH调节剂(例如，盐酸、氢氧化钠等)、防腐剂(例如，对羟基苯曱酸乙酯、苯曱酸、对羟基苯曱酸曱酯、对羟基苯曱酸丙酯、苄基醇等)、溶解剂(例如，浓甘油、葡曱胺等)、溶解助剂(例如，丙二醇、蔗糖等)、安抚剂(例如，葡萄糖、千基醇等)等混合而形成水性注射液，或通过溶解于、混悬于或乳化于植物油如橄榄油、芝麻油、棉子油、玉米油等，和溶解助剂如丙二醇等而形成油性注射液。口服给药的制剂可通过以下制备，例如，根据本身已知的方法将赋形剂(例如，乳糖、蔗糖、淀粉、玉米淀粉等)、崩解剂(例如，淀粉、碳酸钙等)、粘合剂(例如，淀粉、阿拉伯胶、羧基曱基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟基丙基纤维素、明胶等)、润滑剂(例如，滑石、硬脂酸镁、聚乙二醇6000等)等添加至HER2抑制剂或伴随药物，且压制成形该混合物，然后当需要时，通过本身已知的方法包衣该成形的产物，以遮掩气味、肠溶特性或耐久性，以得到用于口服给药的制剂。作为包衣试剂，可使用例如，羟基丙基曱基纤维素、乙基纤维素、羟基曱基纤维素、羟基丙基纤维素、聚乙二醇、Tween80、PluronicF68、邻苯二曱酸乙酸纤维素、邻苯二曱酸羟基丙基甲基纤维素、琥珀酸乙酸羟基曱基纤维素、Eudoragit(曱基丙烯酸'丙烯酸共聚物，由Rohm,Germany制造)、颜料(例如，红氧化铁、二氧化钛等)等。作为糖衣，可使用例如，蔗糖、滑石、阿拉伯胶、颜料(例如，红氧化铁、二氧化钛等)、抛光剂(例如，蜂蜡等)等。口服给药的制剂可为速释制剂和緩释制剂的任一种。例如，为制备栓剂，可根据本身已知的方法将HER2抑制剂或伴随药物配制成油性或水性固体、半固体或液体栓剂。作为用于上述组合物的油性基质，例如，可列举高级脂肪酸的甘油酯[例如，可可月旨，Witepsols(由DynamitNobel，Germany制备)等]、中链脂肪酸[例如，Miglyols(由DynamitNobel，Germany制备)等]或植物油(例如，芝麻油、大豆油、棉子油等)等。而且，作为水性基质，可列举例如，聚乙二醇、丙二醇，且作为水性凝胶基质，可提及例如，天然胶、纤维素衍生物、乙烯基聚合物、丙烯酸聚合物等。作为上述緩释制剂，可提及緩释微胶嚢等。緩释微胶嚢可根据本身已知的方法制备。该HER2抑制剂优选成形为口服给药制剂，如固体制剂(例如，粉末、颗粒、片剂、胶嚢)等，或成形为直肠给药制剂，如栓剂。特别地，优选口服给药制剂。该伴随药物可根据药物种类制成上述药物。尽管本发明的组合药物的剂量根据HER2抑制剂的种类、年龄、体重、症状、剂型、给药方法、给药时期等而改变，例如，通常，对于一个患者(成人，体重约60kg)，作为HER2抑制剂和伴随药物，每种口服的剂量在约O.lmg-约500mg范围内，优选约lmg-约100mg，和每种肠胃外给药剂量约0.01mg-约100mg,更优选约0.1mg-约10mg。该剂量可以一天1-3份给予。当然，因为该剂量如上所述根据各种条件而改变，少于上述剂量的量有时也是足够的，而且，有时必须给予多于该范围的量。该伴随药物的量可设定为任何值，除非有副作用问题。该伴随药物的每曰剂量根据症状的严重性、年龄、性别、体重、受试者易感性差异、给药时期、间隔，和药物制剂的性质、配药、种类，有效成分的种类等而不同，而没有特殊限制，且对于每lkg哺乳动物，该药物的量在口服给药情况下，通常例如为约0.001至2000mg，优选约0.01至500mg,更优选约0.1至100mg,而在肠胃外给药情况下，例如，通常为约0.0001至400mg,优选约0.001至200mg,且通常每天分次给药1至3次。为给予本发明的组合药物，在给予伴随药物后可给予HER2抑制剂，或伴随药物可在给予HER2抑制剂后给予，尽管它们可以同时给予。当以--定时间间隔给药时，该间隔根据有效成分、剂型和给药方法而改变，且例如，当首先给予伴随药物时，可例举以下方法，其中在给予伴随药物后，在l分钟至3天，优选10分钟至1天，更优选15分钟至1小时的时间范围内给予HER2抑制剂。当首先给予HER2抑制剂时，可例举以下方法，其中在给予HER2抑制剂后，在1分钟至1天，优选10分钟至6小时，更优选15分钟至1小时的时间范围内给予伴随药物。作为优选给药方法，例如，对于每日剂量，约0.001-200mg/kg体重的配制为肠胃外给药制剂的伴随药物通过静脉注射或肌内注射给药，和，约l5分钟后，约0.005-100mg/kg体重的配制为口服给药制剂的HER2抑制剂通过口服给药。实施例尽管本发明的制备方法和使用方法在以下实施例和实验例中阐述，但本发明不限于此。在权利要求中定义的本发明构思和范围内的其它实施方案也包括在本发明范围内。在实施例和实验例中的化合物A是指N-(2-[4-((3-氯—4-[3—(三氟甲基)苯氧基]苯基)氨基)-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基卜3-羟基-3-曱基丁酰胺。实施例1(1)化合物A8.0g(2)乳糖60.0g(3)玉米淀粉35.0g(4)明胶3.0g(5)硬脂酸镁2.0g将化合物A(8.0g)、乳糖(60.0g)和玉米淀粉(35.0g)的混合物通过以下方法制粒使用10wt。/。明胶水溶液(30mL,3.0g明胶)，并通过1mm网筛，在40。C干燥并再次过筛。所得颗粒与硬脂酸镁(2.0g)混合且模压成形。所得片芯片剂用蔗糖、二氧化钛、滑石和阿拉伯胶的水性混悬液的糖衣包衣。包衣的片剂用蜂蜡抛光以得到IOOO个包衣片。实施例2将曲妥单抗(Trastuzmab)(50mg)溶于日本药典注射用蒸馏水(50mL)中，且加入日本药典注射用蒸馏水至100mL。将该溶液在无菌条件过滤。取该溶液(lmL),在无菌条件下填充进注射用小瓶中，冻干并密封。实施例3将西妥昔单抗(50mg)溶于日本药典注射用蒸馏水(50mL)中，且加入曰本药典注射用蒸馏水至100mL。将该溶液在无菌条件过滤。取该溶液(1mL)，在无菌条件下填充进注射用小瓶中，冻干并密封。实施例4(1)化合物A8.0g(2)埃罗替尼8.0g(3)乳糖60.0g(4)玉米淀粉35.0g(5)明月交3.0g(6)硬脂酸镁2.0g将化合物A(8.0g)、埃罗替尼(8.0g)、乳糖(60.0g)和玉米淀粉(35.0g)的混合物通过以下方法制粒使用10wtQ/o明胶水溶液(30mL,3.0g明胶)，并通过lmm网筛，在40。C干燥并再次过筛。所得颗粒与硬脂酸镁(2.0g)混合且模压成形。所得片芯片剂用蔗糖、二氧化钛、滑石和阿拉伯胶的水性混悬液的糖衣包衣。包衣的片剂用^^蜡抛光以得到1000个包衣片。实施例5(1)化合物A8.0g(2)吉非替尼8.0g(3)乳糖60.0g(4)玉米淀粉35,0g(5)明月交3.0g(6)硬脂酸镁2.0g将化合物A(8.0g)、吉非替尼(8.0g)、乳糖(60.0g)和玉米淀粉(35.0g)的混合物通过以下方法制粒使用10wt。/。明胶水溶液(30mL，3.0g明胶)，并通过1mm网筛，在40。C干燥并再次过筛。所得颗粒与硬脂酸镁(2.0g)混合且模压成形。所得片芯片剂用蔗糖、二氧化钛、滑石和阿拉伯胶的水性混悬液的糖衣包衣。包衣的片剂用蜂蜡抛光以得到1000个包衣片。实施例6将紫杉醇(50mg)溶于日本药典注射用蒸馏水(50mL)中，且加入日本药典注射用蒸馏水至100mL。将该溶液在无菌条件下过滤。取该:容液(lmL)，在无菌条件下填充进注射用小瓶中，冻干并密封。实施例7(1)化合物A8.0g(2)氟维司群8.0g(3)乳糖60,0g(4)玉米淀粉35.0g(5)明月交3.0g(6)硬脂酸镁2.0g将化合物A(8.0g)、氟维司群(8.0g)、乳糖(60.0g)和玉米淀粉(35,Og)的混合物通过以下方法制粒使用10wtQ/o明胶水溶液(30mL,3.0g明胶)，并通过1mm网筛，在40。C干燥并再次过筛。所得颗粒与硬脂酸镁(2.0g)混合且模压成形。所得片芯片剂用蔗糖、二氧化钛、滑石和阿拉伯胶的水性混悬液的糖衣包衣。包衣的片剂用虫奪蜡抛光以得到1000个包衣片。实施例8将盐酸多柔比星(50mg)溶于日本药典注射用蒸馏水(50mL)中，且加入日本药典注射用蒸馏水至100mL。将该溶液在无菌条件下过滤。耳又该溶液(lmL)，在无菌条件下填充进注射用小瓶中，冻干并密封。实施例9将盐酸依立替康(50mg)溶于日本药典注射用蒸馏水(50mL)中，且加入曰本药典注射用蒸馏水至100mL。将该溶液在无菌条件过滤。耳又该溶液(lmL)，在无菌条件下填充进注射用小瓶中，冻干并密封。实施例10(1)化合物A8.0g(2)5FU8.0g(3)乳糖60.0g(4)玉米淀粉35.0g(5)明月交3.0g(6)硬脂酸镁2.0g将化合物A(8.0g)、5FU(8.0g)、乳糖(60.0g)和玉米淀粉(35.0g)的混合物通过以下方法制粒使用10wto/o明胶水溶液(30mL，3.0g明胶)，并通过1mm网筛，在40。C干燥并再次过篩。所得颗粒与硬脂酸镁(2.0g)混合且模压成形。所得片芯片剂用蔗糖、二氧化钛、滑石和阿拉伯胶的水性混悬液的糖衣包衣。包衣的片剂用蜂蜡抛光以得到1000个包衣片。实施例11将多西紫杉醇(50mg)溶于日本药典注射用蒸馏水(50mL)中，且加入曰本药典注射用蒸馏水至100mL。将该溶液在无菌条件下过滤。耳又该溶液(lmL),在无菌条件下填充进注射用小瓶中，冻干并密封。实施例12(1)化合物A8.0g(2)曱氨蝶呤8.0g(3)乳糖60.0g(4)玉米淀粉35.0g(5)明月交3.0g(6)硬脂酸镁2.0g将化合物A(8.0g)、曱氨蝶呤(8.0g)、乳糖(60.0g)和玉米淀粉(35.0g)的混合物通过以下方法制粒使用10城％明胶水溶液(30mL，3.0g明胶)，并通过1mm网筛，在40°C干燥并再次过筛。所得颗粒与硬脂酸镁(2.0g)混合且模压成形。所得片芯片剂用蔗糖、二氧化钛、滑石和阿拉伯胶的水性混悬液的糖衣包衣。包衣的片剂用虫奪蜡抛光以得到IOOO个包衣片。实一险例1组合使用(体外)化合物A和曲妥单抗对人乳腺癌细胞林BT-474的作用人乳腺癌细胞林BT-474(ATCC(AmericanTypeCultureCollection)目录号HTB-20,LasfarguesEY,InVitro15:723-729(1979)),其为传代i咅养的HER2高表达细胞，用胰蛋白酶处理并悬浮在含10。/。胎牛血清(GibcoIrwitrogen)的RPMI-1640培养基(GibcoInvitrogen)中。细胞混悬液的细胞密度通过细胞计数器SysmexCDA500测量，且用上述培养基将细胞密度调节至4x104细胞/mL，将其以每孔0.15mL分配于96孔多孔培养板(Nunc)中且在37。C、5%C02培养过夜。向其中添加以给定浓度的含化合物A40-200nmol/L的培养基、以给定浓度含曲妥单抗(Herceptin(商标)(Genentech，Inc.)目录号NDC50242-34-68，79-400ng/mL的培养基、或以给定浓度含化合物A40-200nmol/L和曲妥单抗79-400ng/mL的培养基。在37°C,5%<302培养5天后，固定每孔的细胞，染色并进行比色测定。该组合j吏用的效果通过ChouTC,TalalayPAdv.EnzymeRegul22:27-55(1984)的方法测定(图1)。对HER2高表达BT-474乳腺癌细胞，化合物A显示与曲妥单抗具有协同效应。实验例2组合使用(体内)化合物A和曲妥单抗对人乳腺癌细胞抹BT-474的作用人乳脾、癌纟田月包才朱BT-474(ATCC(AmericanTypeCultureCollection)目录号HTB-20,LasfarguesEY,InVitro15:723-729(1979))，其为传代培养的HER2高表达细胞，用胰蛋白酶处理并悬浮在含10。/o胎牛血清(GibcoInvitrogen)的RPMI-1640培养基(GibcoInvitrogen)中。细胞混悬液的细胞密度通过细胞计数器SysmexCDA500测量，且用上述培养基将细胞密度调节至1x108细胞/mL。将其用相同量的Matrigel(BasementMembraneMatrix,不含酚红(phenol-redfree),目录号40234C,BectonDickinson)稀释以得到净果小鼠移植用的细胞混悬液(5x107细胞/mL)。作为移植用的棵小鼠，BALB/cAJcl-nu/nu,雌性，5-周龄小鼠购自CLEAJapan,Inc。在小鼠适应环境(receipt)l周后，上述移植用细胞混悬液以浓度为1X107细胞/200皮下注射至6周龄小鼠腹部以移植该细胞。在移植过程中，将二丙酸雌二醇(OVAHORMONDEPOT5mgASKAPharmaceuticalCo.,Ltd.)以50的剂量肌内注射至右后腿。而且，在移植后的l周时，类似地将二丙酸雌二醇以50(_iL的剂量肌内注射至左后腿。随时间从移植后2周开始测量肿瘤体积，且将肿瘤体积为200至300mm3的小鼠用于测试。化合物A用0.5%曱基纤维素水溶液调节至浓度为10mg/mL,且将液体量为10mL/kg体重的上述化合物A混悬液口服给药于小鼠。在早上和下午每天给予化合物A两次(给药间隔为7小时或更多)，连续给药14天。对于曲妥单抗(Iierceptin(商标)(Genentech,Inc.)目录号NDC50242-134-68),未稀释的溶液(21mg/mL)用盐水稀释至1mg/mL，且以10mL/kg体重的液体量腹膜内给药。曲妥单抗每周给予两次，总共4次。每2或3天测量月中瘤体积，且最终胂瘤体积在完成第4天给药的第二天测量，且测量组合^f吏用的效果(图2)。对HER2高表达BT-474乳腺癌细胞，化合物A显示与曲妥单抗具有妨、同效应。实验例3组合使用(体内)化合物A和曲妥单抗对HER2高表达临床胃癌细胞抹(4-lST)的作用将4-1S丁(获自ExperimentalAnimals的Centrallnstitute)的月中瘤块(其为在棵小鼠体内移植和传代的HER2高表达临床胃癌细胞株)，从棵小鼠回收，在无菌条件下切成2至3mm方块。将上述肿瘤块固定在套针移^t工具上并皮下移植于裸小鼠的腹部。作为移植用的棵小鼠，BALB/cAJcl-nu/nu,雌性，5-周龄小鼠购自CLEAJapan,Inc。在小鼠适应环境(receipt)l周后，将肿瘤块皮下移植于6周龄小鼠的腹部。随时间从移植后2周测量肿瘤体积，且将肿瘤体积为200至300mm3的小鼠用于测试。化合物A用0.5%曱基纤维素水溶液调节至浓度为10mg/n止，且将液体量为10mL/kg体重的上述化合物A混悬液口服给药于小鼠。，在早上和下午每天给予化合物A两次(给药间隔为7小时或更长)，连续给药14天。对于曲妥单抗(Herceptin(商标)(Genentech，Inc.)目录号NDC50242-134-68)，未稀释的溶液(21mg/mL)用盐水稀释至mg/mL，且以10mL/kg体重的液体量向腹膜内给予。曲妥单抗每周给予两次，总共4次。每2或3天测量肿瘤体积，且最终胂瘤体积在完成第14天给药的第二天测量，且测量组合使用的效果(图3)。,.对HER2高表达4-lST胃癌肿瘤，化合物A显示与曲妥单抗的协同效应。.实验例4组合使用(体内)化合物A和西妥昔单抗对HER2高表达临床胃癌细胞才朱(4-1ST)的作用将4-1ST(获自ExperimentalAnimals的CentralInstitute)的肿瘤块(其为在棵小鼠体内移植和传代的HER2高表达临床胃癌细胞抹)，从棵小鼠回收，在无菌条件下切成2至3mm方块。将上述肿瘤块固定在套针移植工具上并皮下移植于棵小鼠的腹部。作为移植用的棵小鼠，BALB/cAJc1-nu/nu,雌性，5-周龄小鼠购自CLEAJapan,Inc。在小鼠适应环境(receipt)周后，将肿瘤块皮下移植于6周龄小鼠的腹部。随时间从移植后2周开始测量肿瘤体积，且将肿瘤体积为200至300mm3的小鼠用于测试。化合物A用0.5%曱基纤维素水溶液调节至浓度为10mg/mL,且将液体量为10mL/kg体重的上述化合物A混悬液口服给药于小鼠。在早上和下午每天给予化合物A两次(给药间隔为7小时或更长)，连续给药14天。对于西妥昔单抗(Erbitux(商标))，未稀释的溶液(2mg/mL)以10mL/kg体重的液体量向腹膜内给予。西妥昔单抗每周给予两次，总共4次。每2或3天测量肿瘤体积，且最终肿瘤体积在完成第14天给药的第二天测量，且测量组合使用的效果(图4)。对HER2高表达4-lST胃癌肺瘤化合物A显示与西妥昔单抗的协同效应。实二险例5组合使用(体内)化合物A和埃罗替尼对HER2高表达临床胃癌细胞抹('4-lST)的作用将4-1ST(获自ExperimentalAnimals的CentralInstitute)的月中瘤块(其为在棵小鼠体内移植和传代的HER2高表达临床胃癌细胞林)，从棵小鼠回收，在无菌条件下切成2至3mm方块。将上述肿瘤块固定在套针移4直工具上并皮下移植于裸小鼠的腹部。作为移植用的棵小鼠，BALB/cAJcl-nu/nu,雌性，5-周龄小鼠购自CLEAJapan,Inc。在小鼠适应环境(receipt)l周后，将肿瘤块皮下移植于6周龄小鼠的腹部。随时间从移植后2周开始测量肿瘤体积，且将肿瘤体积为200至300mm3的小鼠用于测试。化合物A用0.5%曱基纤维素水溶液调节至浓度为10mg/mL,且将液体量为10mL/kg体重的上述化合物A混悬液口服给药于小鼠。在早上和下午每天给予化合物A两次(给药间隔为7小时或更长)，连续给药14天。用0.5%甲基纤维素水溶液将埃罗替尼(Tarceva(商标))调节至浓度为2mg/mL，且将液体量为10mL/kg体重的上述埃罗替尼混悬液口服给药于小鼠。在早上和下午每天给予埃罗替尼两次(给药间隔为7小时或更多)，连续给药14天。肿瘤体扭,每2或3天测量，且最终肿瘤体积在完成第14天给药的第二天测量，且测f:组合使用的效果(图5)。对HER2高表达4-1ST胃癌肿瘤，化合物A显示与埃罗替尼的协同效应。实-睑例6组合使用(体内)化合物A和紫杉醇对人乳腺癌细胞林BT-474的作用人乳腺癌细胞抹BT-474(ATCC(AmericanTypeCultureCollection)目录号HTB-20，LasfarguesEY，InVitro15:723-729(1979)),其为传代j咅养的HER2高表达细胞，用胰蛋白酶处理并混悬在含100/。胎牛血清(GibcoInvitrogen)的RPMI-1640培养基(Gibcolnvitrogen)中。细胞混悬液的细胞密度通过细胞计数器SysmexCDA500测量，且用上述培养基将细胞密度调节至1x108细胞/mL。将其用相同量的Matrigel(BasementMembraneMatrix,不含酚红，Cat.No.40234C,BectonDickinson)稀释以得到用于棵小鼠移植的细胞混悬液(5x1()7细胞/mL)。作为移植用的棵小鼠，BALB/cAJc1-nu/nu,雌性，5-周龄小鼠购自CLEAJapan,Inc。在小鼠适应环境(receipt)]周后，上述移植用细胞混悬液以浓度为1x107细胞/200(^L皮下注射至6周龄小鼠腹部以移才直该细胞。在移植过程中，将二丙酸雌二醇(OVAHORMONDEPOT5mgASKAPharmaceuticalCo.,Ltd.)以50|aL的剂量肌内注射至右后腿。而且，在移植后的1周时，类似地将二丙酸雌二醇以50|iL的剂量肌内注射至左后腿。随时间从移植后2周开始测量肿瘤体积，且将肿瘤体积为200至300mm3的小鼠用于测试。化合物A用0.5%曱基纤维素水溶液调节至浓度为0mg/mL,且将液体量为10mL/kg体重的上述化合物A混悬液口服给药于小鼠。在早上和下午每天给予化合物A两次(给药间隔为7小时或更长)，连续给药14天。将紫杉醇(Taxol(商标))(目录号163-18614WakoPureChemicalIndustries,Ud.)溶于克列莫佛(crem叩hor)-乙醇(l:lv八')溶液至浓度为30mg/mL,且该溶液作为未稀释的溶液。紫杉醇给药液体通过用盐水将未稀释的;容液稀释至浓度为3mg/mL而制备，且将上述紫杉醇溶液以10mL/kg体重的液体量腹膜内给药于小鼠。紫杉醇每周给予两次，总共4次。每2或3天测量肿瘤体积，且最终肿瘤体积在完成第14天给药的第二天测量，且测量组合使用的效果(图6)。表明与单独使用每种药物相比，通过组合使用化合物A和紫杉醇对HER2高表达BT-474乳腺癌肿瘤具有更强的作用。实验-例7组合使用(体外)化合物A和氟维司群对人乳腺癌细胞抹BT-.474的作用人孔腺癌细胞林BT-474用胰蛋白酶处理且悬浮于含10%胎牛血清(lnvilrogen)的RPMI1640培养基(Invitrogen)中。BT-474细胞以6000细胞/100jLiL/孔接种于96孔板。第二天，连续稀释和添加单独的氟维司群、单独的化合物A或氟维司群和化合物A的混合物。添加化合物后，将混合物在C02孵育箱中放置5天。将50nL25。/。戊二醛溶液(Wako)添加至200pL培养基中且将该混合物在室温静置15分钟。该板用PBS洗涤一次，添加200(iLPBS，添加25)!l.50/。三氯乙酸，且将混合物在4。C静置1小时或更长。将该板用自来水洗涤5次，多余的水通过将板对着Kimtowel拍击而去除。将50jiL0.4。/。(w/v)含SulforhodamineB(SRB，Sigma)的1。/t)(v/v)乙酸溶液添加至每孔，且15分钟后，该板用1%乙酸溶液(v/v)洗涤3次。将板充分千燥，添加10mM的Tris溶液，且该混合物用板振荡器充分搅拌，并测定在550nm的吸光度(13io-Rad,BenchmarkPlus)。在计算中，不含药物的对照为100°/。(图7)。与单独使用化合物A和氟维司群的每一种相比，组合使用化合物A和氟维司群显示更强的细胞生长抑制作用。实验例8組合使用(体外)化合物A和氟维司群对人乳腺癌细胞抹MCF-7的作用人乳腺癌细胞抹MCF-7细胞以3000细胞/100〖iL/孔接种于96孔板。第二天，连续稀释并添加单独的氟维司群、单独的化合物A或氟维司群和化合物7\的混合物。添加化合物后，将混合物在C02孵育箱中放置4天。将50jLiL25。/o戊二醛溶液(Wako)添加至200(_iL培养〉基中且将该混合物在室温静置15分钟。该板用PBS洗涤一次，添加200mLPBS，添加25|uL50%三氯乙酸，且将混合物在4。C静置1小时或更长。将该板用自来水洗涤5次，多余的水通过将板对着Kimtowel拍击而去除。将50pL0.4。/。(w/v)含SulforhodamineB(SRB,Sigma)的1。/。(v/v)乙酸溶液添加至每孔，且15分钟后，该板用1%乙酸溶液(v/v)洗涤3次。将板充分干燥，添加10mM的Tris溶液，且该混合物用板振荡器充分搅拌，并测定在550nm的吸光度(Bio-Rad,BenchmarkPlus)。在计算中，不含药物的对照为100%(图8)。与单独使用化合物A和氟维司群的每一种相比，组合使用化合物A和氟维司群显示更强的细胞生长抑制作用。实验例9氟维司群在人乳腺癌细胞林MCF-7中诱导HER家族基因将MCF-7细胞以8.6x104细胞/孔接种于6孔板。第二天，该细胞用4匕合物A(liuM)、氟维司群(liaM)或化合物A(l!iM)+氟维司群(1pM)处理。120小时后，使用固easy小型试剂盒(Qiagen)提取总RNA。使用大容量cDNA库试剂盒(highcapacitycDNAarchivekit)(P/N4322171,AppliedBiosystems)将1|ug总RNA进行逆转录酶反应以得到cDNA。所得cDNA用无核酸酶水(NucleaseFreewater)(Promega)稀释50倍，将其5juL用于PCR反应。将2xTaqManUniversalPCRMasterMix(12.5(aL)和20xProbe&Primer(TaqManGeneExpressionAssays,1.25)aL)详口无4t酉史酶7K(6.25(iL)'/'昆合。使用GeneAmp7700(AppliedBiosystems)进行PCR反应和分析。反应条件为50。Cx2分钟，95。CxlO分钟，然后95。015秒，60。Cxl分钟，该循环重复40次。为数据分析，使用GAPDH作为内部对照并根据以下方法进行计ZlZlct方法(参见AppliedBiosystems)(图9)。当单独给药氟维司群(其为激素治疗剂)时，可增加HER家族分子，HER家族分子的刺激会增强，且该作用会减弱。然而，从该结果发现，化合物A具有HER信号阻断作用。基于该作用，可确认化合物A和激素治疗剂组合使用的效果。实-睑例10组合使用(体外)化合物A和化学治疗剂对人癌细胞抹的作用HER2高表达人癌细胞林，BT4M(乳腺癌)，N8:7(胃癌)，Cak^(肺癌)和OE19(食管癌)，购自ATCC并用于该实验。使用每种细胞并根据实验例l进行细胞生长测定试验，并检查化合物A和各种化学治疗剂的生长抑制作用。组合使用的作用通过ChouTC,TalalayPAdv.EnzymeRegul22:27-55(1984)(表l)的方法测定。在该表中，显示抑制50%细胞生长时的组合指数。对HER2高表达癌细胞使用的几乎所有化学治疗剂，化合物A都显示累加作用。(表l)<table>tableseeoriginaldocumentpage97</column></row><table>本申请基于日本提交的专利申请号2006-275841和2007-057902,其内容全部在此弓I入作为参考。权利要求1.药物，其包含(1)具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂，和(2)激素治疗剂或抗癌剂的组合。2.权利要求1的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为由下式表示的化合物，或其盐或其前药其中W为C(R"或N，A为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，Xi为-NR3-Y1-、-O-、-S-、-SO-、-802-或國01113-其中113为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或R"壬选与由A表示的芳基或杂芳基上的碳原子或杂原子连接以形成任选取代的环结构，和yi为单键或任选取代的c-4亚烷基或任选取代的-o-(d-4亚烷基)-，w为氢原子或通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团，且R2为氢原子或通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R'和R2,或112和113任选连接以形成任选取代的环结构，条件是由下式表示的化合物除外3.权利要求1的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为由下式表示的化合物，或其盐或其前药<formula>formulaseeoriginaldocumentpage3</formula>其中R"为氢原子或通过碳原子、氮原子或氧原子连接的任选取代的基团，R2a为通过碳原子或硫原子连接的任选取代的基团，或R"和R2a，或R^和Ra任选连接以形成任选取代的环结构，R"为氢原子或任选取代的脂肪族烃基，或R3a任选与相邻苯基的碳原子连接以形成任选取代的环结构，Ba为任选取代的苯环，和Ca为任选取代的(^6.18芳基。4.权利要求1的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为N-(2-[4-(P-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基〉氨基)-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基卜3-羟基-3-曱基丁酰胺，或其盐或其前药。5.权利要求1的药物，其中所述抗癌剂为HER2抗体、EGFR抗体、EGFR抑制剂、VEGFR抑制剂或化学治疗剂。6.权利要求l的药物，其中所述抗癌剂为曲妥单抗、西妥昔单抗、埃罗替尼、吉非替尼或紫杉醇。7.权利要求1的药物，其中所述抗癌剂为盐酸多柔比星、盐酸依立替康、5FU、多西紫杉醇或曱氨蝶呤。8.权利要求1的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为N-(2-[4-((3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基)氨基)-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基)-3-羟基-3-曱基丁酰胺或其盐或其前药，且所述抗癌剂为HER2抗体、EGFR抗体、EGFR抑制剂、VEGFR抑制剂或化学治疗剂。9.权利要求1的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为N-(2-[4-((3-氯-4-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯基〉氨基)-5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基)-3-羟基-3-曱基丁酰胺或其盐或其前药，且所述抗癌剂为曲妥单抗、西妥昔单抗、埃罗替尼、吉非替尼或紫杉醇。10.权利要求1的药物，其中所述具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂为>^-{2-[4-({3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基}氨基)-511-吡咯并[3,2-d]嘧啶-5-基]乙基)-3-羟基-3-曱基丁酰胺或其盐或其前药，且所述抗癌剂为盐酸多柔比星、盐酸依立替康、5FU、多西紫杉醇或曱氨蝶呤。11.权利要求1的药物，其中所述激素治疗剂为ER下调剂。12.权利要求l的药物，其中所述激素治疗剂为氟维司群。13.权利要求1的药物，其中所述具有吡咯并嘧咬骨架或吡唑并嘧。定骨架的HER2抑制剂为^{2-[4-({3-氯-4-[3-(三氟曱基)苯氧基]苯基}氨基)-5&吡咯并[3,2-d]嗜啶-5-基]乙基)-3-羟基-3-曱基丁酰胺或其盐或其前药，且所述激素治疗剂为氟维司群。14.权利要求l的药物，其为用于预防或治疗癌症的药物。15.权利要求14的药物，其中所述癌症为乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、肺癌、胰腺癌、肾癌、结肠直肠癌、小肠癌、食道癌或胃癌。16.预防或治疗癌症的方法，其包括向哺乳动物给药(l)有效量的具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂和(2)有效量的激素治疗剂或抗癌剂。17.(l)具有吡咯并嘧咬骨架或吡唑并嘧咬骨架的HER2抑制剂和(2)激素治疗剂或抗癌剂在制备用于预防或治疗癌症的药物中的用途。全文摘要本发明提供含HER2抑制剂和激素治疗剂或抗癌剂的组合的药物。本发明提供含(1)具有吡咯并嘧啶骨架或吡唑并嘧啶骨架的HER2抑制剂，和(2)激素治疗剂或抗癌剂的组合的药物。文档编号A61K31/517GK101553222SQ20078004537公开日2009年10月7日申请日期2007年10月5日优先权日2006年10月6日发明者大田义一,田村寿哉,高木慎二申请人:武田药品工业株式会社