专利名称：一种抗牛皮癣纯天然药物乳膏及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏及其制备方法。
背景技术：
牛皮癣是ー种常见的慢性、复发性、炎症性的皮肤病，其特征是在红斑上反复出现多层银白色干燥鳞屑。中医古称之为“白庀”，古医籍亦有称之为松皮癣。西医称为银屑病，俗称牛皮癣，其特征是出现大小不等的丘疹，红斑，表面覆盖着银白色鳞屑，边界清楚，好发于头皮、四肢伸侧及背部。春冬季节容易复发或加重，而夏秋季多缓解。据调查据调查，银屑病的发病率占世界人ロ的O. I % 3%，黄种人发病率为0.1^-0.3%,该病在人群中的发病率白种人明显高于黄种人，黑种人次之。我国毎年要花费大量外汇用于进ロ治疗牛皮癣药物，尤其是价格昂贵的小分子蛋白类药物。因此，研究开发我国自主知识产权的治疗牛皮癣药物势在必行。申请者多年的研究结果表明与正常人的皮肤相比，牛皮癣患者的表皮和真皮内核酸转录因子NF-kappa-B的过度活化，导致了 TNF-alpha因子的大量释放，过量的TNF-alpha因子诱发了人类的牛皮癣。目前,治疗牛皮癣的药物中有ー种肿瘤坏死因子制剂Etanerc印t(依那西普)是美国FDA批准用于牛皮癣治疗的生物制剂。这种药物为人源化抗体，它的作用机理是阻隔肿瘤坏死因子的受体。由于肿瘤坏死因子在基体正常免疫反应中不可缺少，这种人源化抗体没有选择性地阻挡肿瘤坏死因子会导致用药后的副作用，甚至停药后疾病容易反弾。而且，由于这种药物是抗体、生产成本高、价格昂贵、普通病人很难能承受。为了克服治疗牛皮癣药物生产成本高并且没有选择性的缺点，本发明提供了ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏及其制备方法。该药物是提取自天然植物的有效成分，副作用小、生产成本低，并且能够选择性地抑制核酸转录因子NF-kappa B的过度表达,从而抑制TNF-alpha因子的大量释放，达到抑制和治疗牛皮癣的目的。该乳膏对各类牛皮癣的治疗具有使用方便、靶向性強、效果显著、副作用小和治疗后不易复发等优点。
发明内容
本发明的目的是提供ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏，其中主药为天然植物提取物，可以有效抑制牛皮癣患者的表皮和真皮内核酸转录因子NF-kappa B的过度活化，从而达到控制、抑制和治疗牛皮癣的目的。该乳膏对各类牛皮癣的治疗具有靶向性強、效果显著、副作用小和治疗后不易复发等优点。本发明的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏的它的原料组分和重量配比可以是主药2wt% 20wt%油相5wt% 30. 0wt%水相30wt% 80wt%乳化剂5. 0wt% 15wt%
透皮促进剂lwt% 20wt%优选的，所述的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏，其特征在于所述的主药由从乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、乳香酸、こ酰乳香酸、11-羰基乳香酸、11-羰基_β -こ酰乳香酸、9，11-脱氢-a-乳香酸、9，11-脱氢_a_こ酰乳香酸、9，11-脱氢-β -乳香酸、9，11-脱氢-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー种或几种组合而成；所述的油相由液体石蜡、硬脂酸、单硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蜡、鲸蜡、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等中的一种或多种组成；所述的水相由甘油、水中，丙ニ醇、三こ醇胺等中的一种或多种组成；所述的乳化剂由吐温60，吐温80、吐温85、十二烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠、司盘60、司盘80、司盘85、司盘60、平平加O、乳化剂OP和/或硬脂酸与纳、钾、铵或三こ醇胺等碱类形成的皂等中的ー种或多种组成；所述的透皮促进剂由氮酮、ニ甲基亚砜、癸基甲基亚砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的ー种或多种组成。本发明的另ー个目的是提供ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏的制备方法，通过下述技术方案予以实施
(I)油相的制备，称取处方量的油相成分和透皮促进剂置于水浴锅中，加热至40°C 100°C，使溶化成均匀液体，加入主药，以60 400转/分钟的速度，搅拌使其溶解，40°C 100°C保温备用；(2)水相的制备，称取处方量乳化剂和水相成分置于另一水浴锅中，加热至40°C 100°C，以60 400转/分钟的速度，搅拌使其混合均匀，40°C 100°C保温备用；(3)均质过程，温度控制在40°C 100°C，以60 400转/分钟的速度搅拌，再将上述水相的溶液缓缓加入油相中，匀速搅拌乳化5 30分钟，冷却至室温，形成0/W型乳膏；(4)灭菌，灌装，包装，即得抗牛皮癣纯天然药物乳膏。优选的，所述的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏的制备方法，其特征在于步骤(I)中所述的主药由从乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、β -乳香酸、β -こ酰乳香酸、Il-羰基_ β _乳香酸、11_羰基_ β _ Zi酸乳香酸、9，11-脱氢-a-乳香酸、9，11-脱氢-a-乙酰乳香酸、9，11-脱氢-β -乳香酸、9，11-脱氢-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー种或几种组合而成；步骤(I)中所述的油相由液体石蜡、硬脂酸、单硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蜡、鲸蜡、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等中的ー种或多种组成；步骤(I)中所述的透皮促进剂中由氮酮、ニ甲基亚砜、癸基甲基亚砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的ー种或多种组成；步骤(2)中所述的水相由甘油、水中，丙ニ醇、三こ醇胺等中的一种或多种组成；步骤(2)中所述的乳化剂由吐温60，吐温80、吐温85、十二烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠、司盘60、司盘80、司盘85、司盘60、平平加O、乳化剂OP和/或硬脂酸与纳、钾、铵或三こ醇胺等碱类形成的皂等中的ー种或多种组成。本发明的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏经过多次的实验研究，优选了油相、水相和乳化剂种类和与主药的配比量，エ艺步骤以及各种加热温度的区间，使得主药的溶解度达到了较高的水平，并且增加了药物的稳定性。エ艺流程及控制參数合理，具有控制容易、质量稳定，生产效率高的特点。本发明制得的抗牛皮癣纯天然药物乳膏具有靶向性强、效果显著、副作用小和治疗后不易复发等优点。
具体实施例方式以下结合具体实施例对上述方案做进ー步说明。应理解，这些实施例是用于说明本发明而不限于限制本发明的范围。实施例I乳膏I的配方11-羰基-β -こ酰乳香酸200克十六醇60g十八醇50克白凡士林50克液体石腊30克硬脂酸50克氮酮10克十二烷基硫酸钠30克水加至1000克制备方法(I)油相的制备，称取处方量的十六醇、十八醇、白凡士林、液体石蜡、硬脂酸、氮酮置于水浴锅中，加热至50°C，使溶化成均匀液体，加入11-羰基-β -こ酰乳香酸，以60转/分钟的速度，搅拌使其溶解，50°C保温备用；(2)水相的制备，称取处方量十二烷基硫酸钠和水置于另一水浴锅中，加热至50°C，以60转/分钟的速度，搅拌使其混合均匀，50°C保温备用；(3)均质过程，温度控制在50°C，以60转/分钟的速度搅拌，再将上述水相的溶液缓缓加入油相中，匀速搅拌乳化10分钟，冷却至室温，形成0/W型乳膏；(4)灭菌，灌装，包装，即得抗牛皮癣纯天然药物乳膏。取上述处方所配成的样品6批分别装入已消毒好的塑料软膏盒(50g/盒)内，进行稳定性实验，观察样品性状、油水分层现象，检查粒度、含量及有关物质。另取3批样品装入离心管中，于3000转/分钟及4000转/分钟离心，观察是否油水分离。结果见表IA和表IB0
表 IA
权利要求
1.ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏，其特征在于乳膏中成分包括主药、油相、水相、乳化剂和透皮促进剂，其中主药为天然植物提取物，可以有效抑制牛皮癣患者的表皮和真皮内核酸转录因子NF-kappa B的过度活化，从而达到控制、抑制和治疗牛皮癣的目的。该乳膏对各类牛皮癣的治疗具有靶向性強、效果显著、副作用小和治疗后不易复发等优点。
2.根据权利要求I所述的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏，其特征在于所述的主药由从乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、β -乳香酸、β -こ酰乳香酸、11-羰基-β -乳香酸、11-羰基-β-こ酰乳香酸、9，11-脱氢-a-乳香酸、9，11-脱氢-a-こ酰乳香酸、9，11-脱氢_β -乳香酸、9，11-脱氢-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー种或几种组合而成，含量为O. Iwt% 20wt%。
3.根据权利要求I所述的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏，其特征在于所述的油相由液体石蜡、硬脂酸、单硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蜡、鲸蜡、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等可以入药的油性化合物中的ー种或多种组成，含量为5wt% 30. 0wt%。
4.根据权利要求I所述的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏，其特征在于所述的水相由甘油、水、丙ニ醇、三こ醇胺等中的ー种或多种组成，含量为30wt% 80wt%。
5.根据权利要求I所述的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏，其特征在于所述的乳化剂由吐温60，吐温80、吐温85、十二烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠、司盘60、司盘80、司盘85、司盘60、平平加O、乳化剂OP和/或硬脂酸与纳、钾、铵或三こ醇胺等碱类形成的皂等中的一种或多种组成，含量为5. Owt% 15wt%。
6.根据权利要求I所述的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏，其特征在于所述的透皮促进剂由氮酮、ニ甲基亚砜、癸基甲基亚砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的一种或多种组成，含量为Iwt % 20wt %。
7.根据权利要求I所述的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏，其特征在于可用于治疗牛皮癣,要求将此特征归为权カ要求范围。
8.根据权利要求I所述的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏，其特征在于所述的制备方法包括下列エ艺步骤 (1)油相的制备，称取处方量的油相成分和透皮促进剂置于水浴锅中，加热至40°C 100°C，使溶化成均匀液体，加入主药，以60 400转/分钟的速度，搅拌使其溶解，40°C 100°C保温备用； (2)水相的制备，称取处方量乳化剂和水相成分置于另一水浴锅中，加热至40°C 100°C，以60 400转/分钟的速度，搅拌使其混合均匀，40°C 100°C保温备用； (3)均质过程，温度控制在40°C 100°C，以60 400转/分钟的速度搅拌，再将上述水相的溶液缓缓加入油相中，匀速搅拌乳化5 30分钟，冷却至室温，形成0/W型乳膏； (4)灭菌，灌装，包装，即得抗牛皮癣纯天然药物乳膏。
9.根据权利要求8所述的ー种抗牛皮癣纯天然药物乳膏的制备方法，其特征在于步骤(I)中所述的主药由从乳香中提取的a-乳香酸、a-こ酰乳香酸、乳香酸、こ酰乳香酸、11-羰基_β -乳香酸、11-羰基_β -こ酰乳香酸、9，11-脱氢-a-乳香酸、9，11-脱氢-a-こ酰乳香酸、9，11-脱氢-β -乳香酸、9，11-脱氢-β -こ酰乳香酸等乳香酸及其衍生物中的ー种或几种组合而成；步骤(I)中所述的油相由液体石蜡、硬脂酸、单硬脂酸甘油酷、硅酮、蜂蜡、鲸蜡、十六醇、十八醇、白凡士林、羊毛脂等中的ー种或多种组成；步骤(I)中所述的透皮促进剂中由氮酮、ニ甲基亚砜、癸基甲基亚砜、薄荷醇、冰片、丁香油、月桂酸、油酸、尿素等中的ー种或多种组 成；步骤(2)中所述的水相由甘油、水中，丙ニ醇、三こ醇胺等中的ー种或多种组成；步骤(2)中所述的乳化剂由吐温60，吐温80、吐温85、十二烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠、司盘60、司盘80、司盘85、司盘60、平平加O、乳化剂OP和/或硬脂酸与纳、钾、铵或三こ醇胺等碱类形成的皂等中的ー种或多种组成。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗牛皮癣的纯天然药物乳膏及其制备方法，该乳膏的主药是从天然植物中提取的有效成分，具有靶向性强、副作用小、疗效迅速、生产成本底等特点。用该乳膏治疗寻常型或顽固性牛皮癣，均有起效快、不易复发、安全性好等优点。
文档编号A61K9/06GK102670690SQ20111006026
公开日2012年9月19日 申请日期2011年3月14日 优先权日2011年3月14日
发明者任天斌, 李建波, 李永勇, 王宏林, 贾梦虹 申请人:苏州博创园生物医药科技有限公司