专利名称：一种用于防治帕金森氏病的天麻植物提取物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及天然药物技术领域，特别涉及一种含派立辛衍生物的天麻植物提取物及其制备方法和在制备防治帕金森氏疾病的药物中的用途。
背景技术：
帕金森病(Parkinson disease，PD)，又名震颤麻痹，由英国医生Parkinson于 1817年首先描述并由此得名，是一种常见的中老年人神经系统退行性疾病，主要病变是黑质、蓝斑及迷走神经背核等处的细胞变性坏死，多巴胺递质生成障碍，导致多巴胺能与胆碱能神经系统不平衡。临床呈缓慢进展性，以静止性震颤、运动迟缓、肌强直及姿势步态异常为主要特征。随着全球人口老龄化的程度加快，PD等神经退行性疾病在老年人中的发病率居高不下，给社会和家庭带来了沉重负担。目前临床上常用药物主要有以下几类1.拟多巴胺药如左旋多巴，司立吉兰； 2.中枢抗胆碱药如苯海索、苯扎托品(张国柱，盛守权.帕金森病的治疗研究进展[J].基层医学论坛，2011,15 ) =353-354)；这些药物的治疗目标都在恢复多巴胺能和乙酰胆碱能神经系统功能的平衡状态，但多存在疗效不确切或毒副作用大等缺点，并且它们是依据相应发病机理中的某一环节而进行控制，都是治标的方法，不能起有效根治的目的，无法阻止疾病的进展，而且长期使用可引起疗效降低，运动障碍等远期并发症。PD属于中医学“颤证”、“颤振”、“拘证”等病证的范畴，运用中医药治疗PD是我国临床医学的一个特色，梁遥(梁遥.中药颤复宁对帕金森病的治疗作用分析[J].中国中医药资讯，2009,1(5) :136.)报道了复方中药颤复宁对帕金森病的治疗作用分析，指出中药颤复宁对PD大鼠模型有较好的治疗作用，对体外培养的多巴胺神经元有较强的营养和保护作用，作用机理一是提高抗氧化指标还原型谷胱甘肽含量，降低氧自由基引起的氧化作用；二是提高神经元钙结合蛋白D28KmRNA的含量，及降低Caspase-3的含量，抑制由钙离子超载引起的细胞凋亡。因此，中药在治疗帕金森病中的功能和作用不容忽视，需要进一步的研究和开发。天麻别名明天麻、白龙草、赤箭根。为兰科多年生寄生草本植物天麻feistrodia elata Blume的块茎。多年生植物，生于湿润的林下，现多栽培。在我国主要产自四川、云南、贵州、湖北和陕西等地。在中药中天麻主要用于息风止痉、平肝潜阳、祛风止痛及偏正头痛等。中国专利200510032792. 1中公开了含有天麻的中药组合物在治疗帕金森病中的作用，但未见植物天麻有效成分提取物在该病中的作用研究。派立辛(parishin)是植物天麻中的一种主要化学成分，Dahmen J等人报到了如式 I、式 II、式 III 所示派立辛(parishin)A, B、C 的结构(Dahmen J.，Leander K. Studies on Orchidaceae glucosides. Part 7. The structure of parishin, a glucoside from Vanda parishii. Phytochemistry, 1976,15 (12) :1986-7)，其结构如下:
权利要求
1.一种天麻植物提取物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤步骤1)将天麻粉碎，用水或烷基醇或体积百分含量在0% 100%之间的任意比例烷基醇水溶液提取，浓缩提取液得到浸膏；步骤2、将所述浸膏通过色谱柱，再用洗脱剂洗脱，收集富含派立辛衍生物的洗脱液， 浓缩，过滤，干燥，得到天麻植物提取物。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1)所述烷基醇水溶液为50% 95%的烷基醇水溶液。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1)所述烷基醇为甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇中的一种或几种组成的混和溶剂。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述烷基醇为甲醇或乙醇。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1)所述提取的温度为OV 溶剂回流的温度。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述提取的温度为25°C 溶剂回流的温度。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤2)所述色谱柱为大孔吸附树脂、 正相硅胶色谱柱或反相硅胶色谱柱，或者为它们的组合。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤2)所述洗脱剂为水、Cl C6烷基醇、卤代烃、醚类溶剂、酮类溶剂或酯类溶剂，以及由上述溶剂组成的混和溶剂。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤幻所述洗脱剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚、甲基叔丁醚、丙酮、2-丁酮、乙酸乙酯或甲酸乙酯。
10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤幻所述色谱柱为大孔吸附树脂，所述洗脱液为水和10% 75%的甲醇、乙醇或丙酮水溶液。
11.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤幻所述色谱柱为反相硅胶柱， 所述洗脱液为水和10% 50%的甲醇或乙醇水溶液。
12.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤幻所述色谱柱为正相硅胶柱， 所述洗脱液为二氯甲烷、三氯甲烷、甲酸乙酯或乙酸乙酯和90% 100%的乙醇水溶液或甲醇组成的混和溶剂，其比例为10 1 2 1。
13.一种由权利要求1 12所述制备方法制备的天麻植物提取物，其特征在于，派立辛衍生物总含量为 99. 8%。
14.根据权利要求13所述的天麻植物提取物，其特征在于，所述派立辛衍生物总含量为 50% 99. 8%。
15.如权利要求13或14所述天麻植物提取物在制备防治帕金森氏病药物中的用途。
全文摘要
本发明公开了一种用于防治帕金森氏病的天麻植物提取物及其制备方法。该天麻植物提取物中派立辛衍生物总含量在35％～99.8％，其制备方法为1)将天麻粉碎，用水或烷基醇或体积百分含量在0％～100％之间的任意比例烷基醇水溶液提取，浓缩提取液得到浸膏；2)将所述浸膏通过色谱柱，再用洗脱剂洗脱，收集富含派立辛衍生物的洗脱液，浓缩，过滤，干燥，得到天麻植物提取物。通过本发明所述工艺能够得到富含派立辛衍生物的天麻植物提取物，其操作简便，为开发防治帕金森氏病的药物提供了方法。
文档编号A61P25/16GK102335348SQ201110303629
公开日2012年2月1日 申请日期2011年10月9日 优先权日2011年10月9日
发明者张猛, 王振辉, 王珂, 石建功, 赵大龙, 陈明霞 申请人:北京科莱博医药开发有限责任公司