一种含有挥发油活性成分的外用药剂的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种含有挥发油的外用药剂，挥发油作为药用活性成分，此外还含有药学上适宜于外用的药用基质，特别含有适宜的pH值调整剂。本发明外用药剂制备简单，可方便地制备为搽剂、凝胶剂等外用制剂形式，具有活性成分分散均匀，制备简单，药剂性状温和，临床使用方便，患者顺应性高，治疗效果可靠的优点。
【专利说明】一种含有挥发油活性成分的外用药剂
【技术领域】
[0001]本发明属生物医药领域，具体涉及一种含有挥发油的外用药剂，以及这种外用药剂的制备方法。 【背景技术】
[0002]挥发油是很多中草药的活性成分，具有明显的药理作用，但将其应用于临床，需要制成适宜的制剂形式。目前常见的如各种口服液体制剂或外用液体制剂。挥发油用于外用时，若采用油性溶剂，则常因溶剂油腻污染衣物；采用有机溶剂则易对使用部位造成刺激，或因粘附性差，造成有效成分的流失而影响疗效。
[0003]本发明克服现有挥发油外用药剂的不足，提供一种使用方便、清洁、疗效可靠的以挥发油作为活性成分的外用药剂。
【发明内容】
[0004]本发明目的在于提供一种使用方便、清洁、疗效可靠的以挥发油作为活性成分的外用药剂，其组成明确，制备方法简单，疗效可靠，提高患者使用的顺应性和安全性。
[0005]本发明还提供这种药剂的制备方法。
[0006]本发明包括以下内容:
[0007](I) 一种含有挥发油的外用药剂，其特征在于，含有作为药用活性成分的挥发油和药学上适宜于外用的基质，以及PH值调整剂。
[0008](2)本发明中所述pH值调整剂选自三乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质的 0.05-0.15% (W/V)。
[0009](3)本发明外用药剂采用搽剂形式，基质主要选自下述成分之一种或几种:乙醇、植物油、液体石蜡。本发明外用药剂还可采用凝胶形式，基质主要由固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与10% -50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成。
[0010](4)本发明外用药剂还含有防腐剂。所述防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的
0.05-0.15% (W/V)。
[0011](5)本发明作为活性成分的挥发油选自薄荷油、当归油、连翘油、防风油、肉桂油、荆芥油、肉豆蘧油中之一种或几种。所述挥发油可采用水蒸气蒸馏法、有机溶剂回流提取法、超临界二氧化碳萃取法获得。
[0012]本发明还提供所述外用药剂的制备方法，包括以下步骤:
[0013](I)取处方量固体基质溶于部分乙醇水溶液，搅拌加热，使其充分溶胀；
[0014](2)将乙醇水溶液分次加入至适宜粘度，搅拌均匀，作为基质；
[0015](3)取处方量挥发油加入到适量乙醇中，搅拌均匀；
[0016](4)在(3)中制备的乙醇溶液中加入pH值调整剂，使pH值约为7 ；
[0017](5)将(4)中制备的乙醇溶液加入到(2)中制备的基质中，以乙醇水溶液调整体积至处方规定量，搅拌均匀，分装，即得。
[0018]本发明所述的外用药剂，优选采用凝胶形式，克服精油不易与水溶性基质相混合的技术难题，采用下述基质组合:固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与10-50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成，从而得到混合均匀、粘度适中、易于涂覆的凝胶；作为优选方案，基质还含有PH值调整剂和防腐剂。pH值调整剂选自三乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质的0.05-0.15% (W/V)。防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的0.05-0.15% (W/V)。
[0019]将本发明凝胶涂覆于皮肤表面，涂覆均匀，不产生油污，几乎不产生不适的感觉，易于被患者接受。尤其对于婴幼儿发热患者，采用薄荷油等具有发散作用的挥发油作为活性成分，按照本发明制备为凝胶，使用方便，效果可靠。
【具体实施方式】
[0020]实施例1
[0021]处方:薄荷油3ml花生油加至1000ml
[0022]工艺:将处方量薄荷油溶于等体积花生油中，搅拌均匀，加入余量花生油，搅拌均匀，即得。
[0023]实施例2
[0024]处方:连翘油5ml卡波姆3g三乙醇胺约Ig羟苯乙酯Ig
[0025]乙醇适量
[0026]工艺:取3g卡波姆用30%乙醇200ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将300ml的30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。另取连翘油加入到IOml乙醇中，搅拌均匀，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成500ml，分装，即得。
[0027]实施例3
[0028]处方:薄荷油5ml卡波姆3g三乙醇胺约Ig轻苯乙酯Ig
[0029]乙醇适量
[0030]工艺:取3g卡波姆用30%乙醇300ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将450ml的30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。另取薄荷油加入到IOml乙醇中，搅拌均匀，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成750ml，分装，即得。
[0031]实施例4
[0032]处方:防风油3ml卡波姆3g三乙醇胺约Ig轻苯乙酯Ig
[0033]乙醇适量
[0034]工艺:取3g卡波姆用30%乙醇300ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将700ml的30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。另取防风油加入到IOml乙醇中，搅拌均匀，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成1000ml，分装，即得。
【权利要求】
1.一种含有挥发油的外用药剂，其特征在于，含有作为药用活性成分的挥发油和药学上适宜于外用的基质，以及PH值调整剂。
2.如权利要求1所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，所述pH值调整剂选自三乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质的0.05-0.15% (W/V)。
3.如权利要求1所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，所述药剂采用搽剂形式，基质主要选自下述成分之一种或几种:乙醇、植物油、液体石蜡。
4.如权利要求1所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，所述药剂采用凝胶形式，基质主要由固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与10% -50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成。
5.如权利要求1所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，药剂还含有防腐剂。所述防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的0.05-0.15% (W/V)。
6.如权利要求1所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，所述作为药用活性成分的挥发油选自薄荷油、当归油、连翘油、防风油、肉桂油、荆芥油、肉豆蘧油中之一种或几种。
7.如权利要求6所述的含有挥发油的外用药剂，其特征在于，所述挥发油可采用下述方法从药材中提取得到:水蒸气蒸馏法、有机溶剂回流提取法、超临界二氧化碳萃取法。
8.如权利要求1至7任一所述的含有挥发油的外用药剂的制备方法，包括以下步骤: (1)取处方量固体基质溶于部分乙醇水溶液，搅拌加热，使其充分溶胀； (2)将乙醇水溶液分次加入至适宜粘度，搅拌均匀，作为基质； (3)取处方量挥发油加入到适量乙醇中，搅拌均匀；` (4)在(3)中制备的乙醇溶液中加入pH值调整剂，使pH值约为7； (5)将(4)中制备的乙醇溶液加入到(2)中制备的基质中，以乙醇水溶液调整体积至处方规定量，搅拌均匀，分装，即得。
【文档编号】A61K36/232GK103751236SQ201110315338
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2011年10月17日 优先权日:2011年10月17日
【发明者】侯玉军 申请人:上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司