专利名称：含有携带含氧基团的芳族醛的药物与化妆品组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及携带含氧基团的芳族醛和它们作为化妆品与药物中的活性成分的用途。更确切地涉及这类醛和它们在化妆品中的用途以及作为局部、透皮或全身药物的用途。
背景技术：
本发明涉及芳族醛的用途。很多芳族醛是普遍用作化学中间体的已知物质。有些芳族醛还是天然产物的组分。
本文所用的“携带含氧基团的芳族醛”是在其芳族环上携带至少一个R3-O-R2-氧基取代基的芳族醛，其中R2是碳-氧单键或者直链或支链亚烷基，R3是氢、直链或支链烷基、 环烷基、烷基环烷基、链烯基或芳基或芳烷基。
本发明使用这些醛作为药物和化妆品中的活性成分。尽管本发明涵盖这些醛物质能够在透皮或口服或注射释放时用作对抗炎性病症的全身用药，与此同时它们的优选用途是作为局部化妆品和药物组合物中的组分，用于治疗多种皮肤病学病症，从皮炎和U. V.诱发的炎症到牛皮癣和痤疮。
过去用于处理湿疹和牛皮癣等病症的疗法包括简单软化剂的使用。局部类固醇、 从温和的药物(例如氢化可的松(1%))到更有力的物质(例如丙酸氯倍他索(O. 05%))，已被提示用于普通的炎性皮肤病。另外，皮质类固醇和免疫抑制剂已经用于治疗皮肤病症。维生素D及其衍生物(例如钙泊三醇和他骨化醇)和维生素A与其他类视黄醇已经用于治疗皮肤病学问题。维生素D物质用于治疗痤疮。
除了直接局部疗法以外，很多物质在被置于皮肤上时穿过皮肤进入全身循环，也是熟知的。药物的“局部”与这种所谓“透皮”给药之间的界线是模糊的，迄今为止很多疗法都有局部和透皮的方面。
这些疗法并非没有限制。软化剂是非常短暂的，必须反复更新。局部应用类固醇与皮肤变薄、发红和皮疹以及严重的全身副作用(例如库兴氏综合征的形成)有关。
维生素D物质经常穿透皮肤，能够对使用者的全身钙代谢产生意外效果。类视黄醇据报道导致一些病例的痤疮，如果在妊娠期间被透皮吸收的话产生致畸效果。
显然，对另外的局部组合物存在需求，它们能够有效治疗皮肤病学病症。如果这些组合物也能可选地治疗可透皮或全身治疗的炎性病症，并且避免与现用疗法有关的一些或全部问题，那么将是非常可取的。发明内容
发明概述
现已发现，一组携带含氧基团的芳族醛是有效对抗炎症相关性皮肤病学病症的局部试剂。这些醛似乎也在可测量的程度上被透皮释放，从而潜在地在体内达到全身和/或局限性抗炎效果。鉴于这些发现，进一步显示这些醛在被其他全身途径给药时能够有效对抗其他炎性病症。
在其一个组合物方面，本发明涉及局部药物与化妆品组合物，含有药学上可接受的局部载体和一种或多种芳族醛化合物。这些芳族醛包括式I物质以及被保护的变型，也就是式II缩醛和式III半缩醛
权利要求
1.组合物在制备药物或化妆品中的用途，其中所述组合物是局部药物组合物或化妆品组合物，其包含(I)药学上或化妆品上可接受的局部载体和(2)药学上或化妆品上缓解皮肤炎症有效量的苯甲醛类化合物，该苯甲醛类化合物选自2-乙氧基苯甲醛、4-乙氧基苯甲醛、4-丙氧基苯甲醛、4- 丁氧基苯甲醛、4-戊氧基苯甲醛、4-己氧基苯甲醛和4-烯丙氧基苯甲醛，所述药物或化妆品用于(i)治疗皮肤炎症，( )治疗或预防由暴露于UV辐射所导致的人皮肤发红，或(iii)预防由暴露于UV辐射所导致的人皮肤晒伤继续进展。
2.权利要求I的用途，其中所述苯甲醛类化合物选自2-乙氧基苯甲醛和4-乙氧基苯甲醛。
3.权利要求I的用途，其中所述苯甲醛类化合物是2-乙氧基苯甲醛。
4.权利要求I的用途，其中所述苯甲醛类化合物是4-乙氧基苯甲醛。
5.权利要求I的用途，其中所述组合物是化妆品组合物，且其中所述苯甲醛类化合物以化妆有效量存在。
6.权利要求I的用途，其中所述载体是洗液载体。
7.权利要求I的用途，其中所述载体是霜剂载体。
8.权利要求I的用途，其中所述组合物是局部药物组合物，且其中所述苯甲醛类化合物以药物有效量存在。
9.权利要求I的用途，其中所述药物组合物是透皮药物组合物，且所述苯甲醛类化合物以透皮治疗皮肤炎症有效量存在。
10.权利要求I的用途，其中所述可接受的局部载体选自洗液、凝胶、霜剂、糊剂和软膏载体。
11.权利要求10的用途，其中所述可接受的局部载体是凝胶载体。
12.权利要求10的用途，其中所述可接受的局部载体是软膏载体。
13.权利要求I的用途，其中所述苯甲醛类化合物是4-烯丙氧基苯甲醛。
14.权利要求I的用途，其中所述苯甲醛类化合物是4-丙氧基苯甲醛。
15.权利要求I的用途，其中所述苯甲醛类化合物是4-丁氧基苯甲醛。
16.权利要求I的用途，其中所述苯甲醛类化合物是4-戊氧基苯甲醛。
17.权利要求I的用途，其中所述苯甲醛类化合物是4-己氧基苯甲醛。
18.权利要求I的用途，其中所述皮肤炎症选自光化性角化病、痤疮、变应性接触性皮炎、特应性湿疹、接触性皮炎、湿疹、红斑、手部湿疹、瘙痒、刺激性接触性皮炎、牛皮癣、皮脂溢性湿疹、酒渣鼻和斑形脱发。
全文摘要
本发明涉及含有携带含氧基团的芳族醛的药物与化妆品组合物。有些所公开的组合物可用作局部治疗剂，用于治疗炎性皮肤病学病症。有些组合物可用在透皮和其他全身剂型中，用于治疗哺乳动物其他炎性病症。
文档编号A61P1/04GK102973417SQ20121022908
公开日2013年3月20日 申请日期2002年8月16日 优先权日2001年11月16日
发明者C·R·恩格尔斯, B·富勒, B·K·皮尔切尔 申请人:斯美凯有限公司