专利名称：盐酸缬更昔洛韦多晶型物及其药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及化学制药领域，具体涉及盐酸缬更昔洛韦多晶型物及其制备方法和应用。
背景技术：
巨细胞病毒感染，特别是巨细胞病毒性视网膜炎是威胁艾滋病人、骨髓和器官(肝、肾、心脏等)移植病人视力的常见综合症，通常在诱导治疗后需进行长期的维持治疗。更昔洛韦治疗巨细胞病毒感染有良好的疗效，但口服生物利用度很低，只能静脉注射。静脉注射用于长期治疗，既不方便，患者也难以接受。盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦的前药，口服可达到注射更昔洛韦的疗效，适合用于巨细胞病毒感染的长期治疗。盐酸缬更昔洛韦化学结构见
图1。
权利要求
1.一种盐酸缬更昔洛韦晶型，为晶型A，其特征在于，其粉末X-衍射图谱以2 0表示的特征峰为 18. 2±0. 1,24. 7±0.1 和 26. 3±0.1。
2.根据权利要求1所述的盐酸缬更昔洛韦晶型，其特征在于，其粉末X-衍射图谱以2 9 表示的特征峰为 9. 4±0. 1,15. 6±0. 1,17. 1±0. 1,18. 2±0. 1,22. 0±0. 1,24. 7±0.1、25. 7±0. 1,26. 3±0. 1,26. 7±0.1 和 30. 0±0.1。
3.根据权利要求1或2所述的盐酸缬更昔洛韦晶型，其特征在于，其粉末X-衍射图谱如附图1所示。
4.一种盐酸缬更昔洛韦晶型，为晶型B，其特征在于，其粉末X-衍射图谱以2 0表示的特征峰为 17. 6±0.1 和 22. 4±0.1。
5.根据权利要求4所述的盐酸缬更昔洛韦晶型，其特征在于其粉末X-衍射图谱以2 9 表示的特征峰为 3. 5±0. 1,11. 8±0. 1,15. 9±0. 1,17. 6±0. 1,22. 4±0. 1,24. 1±0.1、25. 7±0. 1,26. 6±0. 1,28. 0±0.1 和 29. 8±0.1。
6.根据权利要求4或5所述的盐酸缬更昔洛韦晶型，其特征在于，其粉末X-衍射图谱如附图2所示。
7.—种药物组合物，其特征在于其中含有权利要求1 3任一项所述的盐酸缬更昔洛韦晶型。
8.根据权利要求7的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为口服制剂，包括但不限于素片、包衣片，控释片、缓释片、溶液、口服混悬液等。
9.根据权利要求7的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为注射剂型，包括但不限于粉针、冻干粉针、水针、大输液等。
10.根据权利要求7的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为外用制剂，包括但不限于油膏、乳剂、溶液等。
11.一种药物组合物，其特征在于其中含有权利要求4 6任一项所述的盐酸缬更昔洛韦晶型。
12.根据权利要求11的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为口服制剂，包括但不限于素片、包衣片，控释片、缓释片、溶液、口服混悬液等。
13.根据权利要求11的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为注射剂型，包括但不限于粉针、冻干粉针、水针、大输液等。
14.根据权利要求11的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为外用制剂，包括但不限于油膏、乳剂、溶液等。
15.权利要求1 3任一项所述的盐酸缬更昔洛韦晶型在制备用于治疗巨细胞病毒感染的疾病的药物中的应用。
16.权利要求4 6任一项所述的盐酸缬更昔洛韦晶型在制备用于治疗巨细胞病毒感染的疾病的药物中的应用。
17.权利要求1 3任一项所述的盐酸缬更昔洛韦晶型的制备方法，包括以下步骤使用水及能与水混溶的有机溶剂的混合物作为溶剂，在加热下将盐酸缬更昔洛韦溶解，然后进行冷却结晶。
18.权利要求4 6任一项所述的盐酸缬更昔洛韦晶型的制备方法，包括以下步骤(I)任选在加热下，将盐酸缬更昔洛韦溶解在第一溶剂中；(2)缓缓向步骤(I)获得的溶液中加入与第一溶剂混溶的第二溶剂；(3)冷却并进行结晶 。
全文摘要
本发明提供了盐酸缬更昔洛韦的多晶型物，具体而言为晶型A和晶型B，其制备方法，以及含盐酸缬更昔洛韦晶型A和/或晶型B的药物组合物并在治疗巨细胞病毒感染的应用。
文档编号A61K31/522GK103012404SQ201210455170
公开日2013年4月3日 申请日期2012年11月14日 优先权日2012年11月14日
发明者金春华, 李峰, 程花英 申请人:宁波市鄞州百特佳医药科技有限公司