用于皮肤或毛发的uv防护剂的泡囊状载体体系的电荷给体的制作方法
【专利摘要】为了制备一种局部施用于皮肤或毛发的具有非常高的UV-过滤剂物质浓度并良好粘附于皮肤和毛发的UV防护剂，根据本发明提出了具有至少一种UV-过滤剂物质的UV防护剂，所述UV-过滤剂物质包封于泡囊状载体体系中，其中所述UV防护剂的特征在于，所述至少一种包封在泡囊状载体体系中的UV-过滤剂物质是亲脂的和所述泡囊状载体体系由泡囊组成，所述泡囊由疏水性多糖构成并具有10至1000nm的粒度以及具有借助于其中包含的电荷给体的ζ电势为1至150mV表面正电荷。此外提出了这样的UV防护剂在相应的化妆品和/或药物制剂中的用途。
【专利说明】用于皮肤或毛发的UV防护剂的泡囊状载体体系的电荷给体
[0001]本发明涉及用于局部施用在皮肤或毛发上的具有至少一种亲脂性UV过滤剂物质的UV防护剂，所述UV防护剂包封于不渗透皮肤或毛发的疏水性多糖的泡囊状载体体系中，其中所述载体体系的泡囊(vesicle)具有表面正电荷。此外，本发明涉及这样的UV防护剂在相应的化妆品和/或药物制剂中的用途。
[0002]人眼可见的阳光延及400至SOOnm的辐射光谱。UV辐射(UV=紫外线)的光谱处于小于400nm。尽管紫外辐射是最低能量的电离辐射形式，但是其可以有害于暴露于这样的辐射的身体表面。
[0003]UV-A射线(320至400nm)此外还造成胶原蛋白的损伤，使得皮肤失去张力并因此可能提前老化。此外，在UV-A范围内的升高的辐射负荷导致更高的黑素瘤风险。UV-B射线(280至320nm)导致发炎相关的皮肤发红和引起普遍已知的晒斑。
[0004]对毛发的UV-辐射伴随着光化学诱导的蛋白质损失和毛发色素黑色素的降解。UV-B射线则主要导致毛发形态的损伤，例如毛发蛋白质的降解，而UV-A射线尤其能造成生物化学变化和颜色改变。构成毛发蛋白质的氨基酸是光敏性的。它们的光化学损伤产生自由基，所述自由基转而进一步损伤角蛋白的蛋白质结构并因此损伤毛发。
[0005]因此存在对UV防护剂的需求，以防止前面提及的阳光中的UV部分的损伤作用。这样的UV防护剂通常施涂在皮肤上或毛发上，以防止太阳能辐射的负面影响(如晒斑、皮肤老化、毛发的损伤)。为此，所提及的UV防护剂包含合适的UV-过滤剂物质。
[0006]UV-过滤剂物质存在化学UV-过滤剂物质和物理UV-过滤剂物质的区别。化学过滤剂物质吸收高能量辐射并且又以低能量的更长波长的辐射或热量释放。另一方面，物理过滤剂物质主要散射和反射所述光。因为单种的物质通常不提供整个UV-光谱内的保护，所以通常组合多种物质。
`[0007]为了获得最佳的UV防护，在UV防护剂中必须存在尽可能高的UV过滤剂物质浓度。在许多常规的UV防护剂的情况下，这仅有限地在期望的程度上令人满意地得到保证。特别地，如果需要将两种或多种不同的具有协同作用谱的UV-过滤剂物质以高浓度组合，以得到对相关UV光谱的不同范围的最佳宽谱带保护的UV防护剂，那么通常达不到最佳UV防护所期望的浓度。
[0008]因此，本发明的基本任务在于提供UV防护剂，其中可以以非常高的浓度包含UV-过滤剂物质。特别地，可能将两种或多种不同的具有协同作用谱的UV-过滤剂物质均以非常高的浓度稳定地组合入所述UV防护剂中，以得到具有在相关UV光谱的不同范围内的最佳宽谱带保护的UV防护剂。此外，可能将所谓的光稳定剂与UV-过滤剂物质一起稳定地结合到UV防护剂中，所述光稳定剂能够保护UV过滤剂物质免受由于UV辐射导致的分解并因此稳定它们。
[0009]还期望具有前述性能的UV防护剂还提供对皮肤和毛发的良好粘附，以保证一种或多种UV-过滤剂物质在皮肤或毛发上尽可能长的停留时间。尤其地，所述粘附应当足够有效，使得一种或多种UV-过滤剂物质还可以在皮肤或毛发上经受住多次洗涤过程。[0010]根据本发明，所述任务通过刚才提到的UV防护剂类型进行解决，其中由疏水性多糖组成的泡囊具有10至1000nm的粒度以及ζ电势为I至150mV的表面正电荷，和其中所述表面正电荷是通过所述泡囊除构成所述泡囊的多糖以外，具有作为电荷给体的带正电的分子的事实所产生的，这些电荷给体选自以下电荷给体a)至f)的一种或多种:
[0011]a)式(I)的 N-硬脂基-N，N-二甲基-N-(2-羟基-3-泛醇基(panthenyl))丙
基-铵盐，
[0012]
【权利要求】
1.用于局部施用于皮肤或毛发的具有至少一种UV-过滤剂物质的UV防护剂，所述UV防护剂被包封于不渗透皮肤或毛发的泡囊状载体体系中，其中所述至少一种UV-过滤剂物质是亲脂的和所述泡囊状载体体系由泡囊组成，所述泡囊由疏水性多糖构成并具有10至1000nm的粒度，以及ζ电势为I至150mV的表面正电荷，其特征在于，所述表面正电荷是通过所述泡囊除构成所述泡囊的多糖外，具有作为电荷给体的带正电荷的分子的事实所产生的，其中这些电荷给体选自: a)式⑴的N-硬脂基-N，N-二甲基-N- (2-羟基-3-泛醇基)丙基-铵盐，
2.根据权利要求1的UV防护剂，其特征在于，式(II)的季糖衍生物由选自如下的糖单元形成:葡萄糖、果糖、甘露糖、半乳糖、麦芽糖、乳糖、烷基-吡喃葡萄糖苷(n=0)和/或烷基-吡喃葡萄糖基-吡喃葡萄糖苷(n=l)与N-烷基-N，N-二甲基-N-(2，3-二羟丙基)-铵盐的醚化合物及其组合。
3.根据权利要求1的UV防护剂，其特征在于，式(III)的带正电的磷脂及其盐具有C7-C25的非支链的或支链的烷基和/或烯基R。
4.根据权利要求1的UV防护剂，其特征在于，(IV)的带正电的N-(3-烷基酰氨基)丙基-N，N- 二甲基-N-(2，3- 二羟丙基)_铵盐具有C7-C25的非支链的或支链的烷基R并且式(IV)的N- (3-烯基酰氨基)丙基-N，N- 二甲基-N- (2，3- 二羟基-丙基)-铵盐具有C13-C23的非支链的或支链的烯基R。
5.根据权利要求1的UV防护剂，其特征在于，烷基-三甲基季铵盐具有C12-C22碳原子的烷基。
6.根据权利要求1的UV防护剂，其特征在于，式(V)的N，N，N-三甲基-N-(2-羟基-3- “R醚”-丙基)-季铵盐具有基团R，所述基团R表示蜂蜜、透明质酸、多糖黄原胶和海藻糖或来自丝、小麦淀粉、玉米淀粉、角蛋白的水解产物或来自小麦、稻、大豆、燕麦的蛋白水解产物。
7.根据前述权利要求任一项的UV防护剂，其特征在于，X—选自化妆品或药学上相容的羧酸、磺酸或其它有机酸、溴离子、氯离子、氟离子、碘离子、糖精酸根、甲苯磺酸根或甲基硫酸根。
8.根据前述权利要求任一项的UV防护剂，其特征在于，在泡囊中的UV-过滤剂物质份额为I至65重量％，基于UV防护剂的总重量。
9.根据前述权利要求任一项的UV防护剂，其特征在于，在泡囊中的多糖份额为I至85重量％，基于泡囊的总重量。
10.根据前述权利要求任一项的UV防护剂，其特征在于，在泡囊中的所有电荷给体的份额之和为0.01至10重量％，基于UV防护剂的总重量计。
11.根据前述权利要求任一项的UV防护剂，其特征在于，构成泡囊的疏水性多糖具有来自聚葡萄糖或聚果糖的多糖骨架。
12.根据前述权利要求任一项的UV防护剂，其特征在于，构成泡囊的疏水性多糖具有来自聚葡萄糖的多糖骨架或来自聚果糖菊糖的多糖骨架，所述聚葡萄糖选自纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、直链淀粉、支链淀粉或糊精。
13.根据前述权利要求任一项的UV防护剂，其特征在于，构成泡囊的疏水性多糖通过使c3_22-烷基经由烷基-醚键或经由烷基-氨基甲酸酯键连接到多糖的羟基，或者经由连接基连接到多糖骨架的事实被疏水化。
14.根据前述权利要求任一项的UV防护剂，其特征在于，所述至少一种UV-过滤剂物质具有化学或物理UV过滤剂作用。
15.根据前述权利要求任一项的UV防护剂，其特征在于，所述至少一种UV-过滤剂物质选自3-亚苄基樟脑、4-甲基亚苄基樟脑、1-二苯甲酮、2-二苯甲酮、3-二苯甲酮、4-二苯甲酮、5-二苯甲酮、6-二苯甲酮、9-二苯甲酮、亚苄基樟脑磺酸、双-乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、樟脑苯扎铵甲基硫酸盐、二乙氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯、二乙基己基丁酰氨基三嗪酮、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠盐、甲酚曲唑三硅氧烷、乙基己基二甲基PABA、甲氧基肉桂酸乙基己基酯、水杨酸乙基己基酯、乙基己基三嗪酮、胡莫柳酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、亚甲基-双-苯并三唑基四甲基丁基苯酚、奥克立林、PEG-25-PABA、苯基苯并咪唑磺酸、聚丙烯酰氨基甲基亚苄基樟脑、聚硅氧烷-15、苯基苯并咪唑磺酸钾、芒果籽油酯钠 盐、苯基苯并咪唑磺酸钠、TEA-苯基苯并咪唑磺酸盐、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、阿魏酸、西诺沙酯、二异丙基甲基肉桂酸酯、4-(2-β-吡喃葡萄糖基硅氧基)丙氧基-2-羟基二苯甲酮、甘油基乙基己酸酯二甲氧基肉桂酸酯、异戊基三甲氧基肉桂酸酯二硅氧烷。
16.根据前述权利要求任一项的UV防护剂，其特征在于，其额外包含一种或多种助剂。
17.根据前述权利要求任一项的UV防护剂，其特征在于，在泡囊中的助剂份额为0.01至10重量％，基于UV防护剂的总重量。
18.根据权利要求1至17中任一项的UV防护剂用于制备化妆品和/或药物制剂的用途。
19.根据权利要求18的用途，其特征在于，为了制备所述制剂，额外使用渗透皮肤或毛发的脂质体载体体系，在所述载体体系中包封至少一种抗氧化活性成分。
20.化妆品和/或药物制剂，其包含根据权利要求1至18中任一项的UV防护剂和任选的渗透皮肤或毛发的脂质体载体体系，在所述载体体系中包封至少一种抗氧化活性成分。
21.根据权利要求20的制剂，其特征在于，所述脂质体载体体系由泡囊组成，所述泡囊由脂质形成并具有10至1000nm的粒度。
22.根据权利要求20或21的制剂，其特征在于，构成脂质体泡囊的脂质选自神经酰胺类、磷脂类、鞘糖脂类和/或二酰基糖苷类。
23.根据权利要求20至22任一项的制剂，其特征在于，构成脂质体泡囊的脂质的份额为I至20重量％，基于总制剂。
24.根据权利要求20至23任一项的制剂，其特征在于，所述至少一种抗氧化活性成分选自分离自天然来源或以化学或通过生物技术制备的亲脂的和亲水的抗氧化剂，或其组口 ο
25.根据权利要求20至24任一项的制剂，其特征在于，所述至少一种抗氧化活性成分选自抗坏血酸、生育酚(维生素E)、具有一个或多个羟基的化妆品或药学上相容的酚化合物、间苯二酚的衍生物、对苯二酚的衍生物、含羟基的苯甲酸衍生物和肉桂酸衍生物及其与C2-C18醇或脂肪醇的酯、含羟基的芪衍生物(例如白藜芦醇)以及鞣花酸和迷迭香酸、查尔酮、黄酮类、黄酮醇类、黄烷醇类、黄烷酮类、黄烷酮醇类、异黄酮类、花青素类和橙酮类、富含多酚的植物提取物、抗氧化酶、谷胱甘肽、碱金属亚硫酸盐和碱土金属亚硫酸盐和碱金属偏二亚硫酸盐和碱土金属偏二亚硫酸盐和碱金属亚硫酸氢盐。
26.根据权利要求20至25任一项的制剂，其特征在于，所述至少一种抗氧化活性成分的份额优选为0.01至20重量％，基于总的制剂。
27.根据权利要求20至26任一项的制剂，其特征在于，所述制剂另外包含一种或多种助剂，所述助剂选自乙二胺四乙酸、次氨基三乙酸、化妆品或药学上相容的磷酸盐和/或膦酸盐、酒石酸和/或草酸的酯或盐，以及N，N-双(羧甲基)谷氨酸。
28.根据权利要求18或19的用途或根据权利要求20至27任一项的制剂，其特征在于，化妆品和/或药物制剂适合于以凝胶、霜剂、膏剂、喷雾剂、洗剂、水性或水醇性配制剂的形式局部施用，其中UV防护剂和 任选的脂质体载体体系任选地引入载体基质中。
【文档编号】A61K8/73GK103826607SQ201280024402
【公开日】2014年5月28日 申请日期:2012年2月24日 优先权日:2011年5月19日
【发明者】M·拜尔, M·扎赫尔, D·泰希米勒, S·泰希米勒 申请人:气体产品施吕希特尔恩有限公司