天然产物Rubraflavone A类似物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了天然产物Rubraflavone?A类似物及其制备方法和应用。在天然产物Rubraflavone?A的基础上，发明人研究和制备了一系列具有黄酮类化合物骨架结构的天然产物Rubraflavone?A类似物，并对其进行了全合成及抗胃癌细胞活性的深入研究。通过体外癌细胞抑制活性试验表明，本发明的目标化合物6a、6b、7a1、7a2、7b1、7b2对胃癌细胞株(SGC-7901)具有显著的抑制作用，可用作制备治疗胃癌的药物。
【专利说明】天然产物Rubraflavone A类似物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明属于天然产物Rubraflavone A【技术领域】,尤其涉及天然产物RubrafIavoneA类似物及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002]癌症是对人类健康和生活质量危险最大的疾病之一。寻找高效、高选择性和副作用小的抗癌药物是药物研发的主要方向。
[0003]天然产物Rubraflavone A是Deshpande V.H等人从美国的一种植物Morus ruba的莖皮中分离得到的一种3-香叶基黄酮化合物。研究发现Rubraflavone类化合物具有广泛的生理活性。吕亦晃从菠萝蜜属植物猴面果的根皮丙酮浸膏中通过柱层析分离得到天然产物 Rubraflavone C，发现 Rubraflavone C 对四种癌细胞 H印G2、H印3B、HT29 及 HCTl 16表现出良好的抑制作用，其IC5tl值在0.38-0.65mg/mL之间。Cho等人在Morus Ihou的茎中分离出 Kuwanon C, Kuwanon C 对 BACE-1 细胞的 IC5tl 值为 3.4± 1.3 μ M ；Arung 等人从Artocarpus heterophlIus莖中同样分离出Kuwanon C,发现Kuwanon C对B16细胞表现出良好的抑制活性，其IC5tl值为14.2μΜ。发明人在开展相关研究中发现天然产物Albanin A的类似物(IV )对PC-3细胞、Η292细胞、SKBR2细胞、HeyIB细胞表现出良好的抑制作用。
【发明内容】
[0004]本发明要解决的技术问题是提供天然产物Rubraflavone A类似物及其制备方法和应用，具体是该类化合物的全合成方法以及在制备抗胃癌药物中的应用。
[0005]为解决上述技术问题 ，本发明采用以下技术方案:天然产物Rubraflavone A类似物，该类似物是具有以下通式的化合物或其药学上可接收的盐，
【权利要求】
1.天然产物RubraflavoneA类似物,其特征在于该类似物是具有以下通式的化合物或其药学上可接收的盐，
2.根据权利要求1所述的天然产物RubraflavoneA类似物,其特征在于该类似物是以下化合物之一:
3.根据权利要求1所述天然产物RubraflavoneA类似物的制备方法,其特征在于:从2,6- 二羟基苯乙酮、2，4- 二羟基苯乙酮出发,经过选择性保护、成酯、Bake-Venkataraman重排、取代、关环、脱保护的转化而成。
4.根据权利要求1所述天然产物RubraflavoneA类似物在制备抗胃癌药物中的应用。
【文档编号】A61P35/00GK103570661SQ201310368346
【公开日】2014年2月12日 申请日期:2013年8月22日 优先权日:2013年8月22日
【发明者】黄初升, 陈积常, 刘红星, 孙卓 申请人:广西师范学院