1-[2-二甲基氨基-1-（4-甲氧基苯基）乙基]环己醇的新型衍生物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了1-[2-二甲基氨基-1-（4-甲氧基苯基）乙基]环己醇的新型衍生物及其应用，所述衍生物的药物活性好，其可以大大增加药物的半衰期,延长药物在人体內滞留的时间,同时提高血液中药物的浓度,从而达到更好的疗效。由于药物的半衰期大大增加，使得药物在血液中可以更长时间地保持活性浓度，使得在有剂量限制的治疗条件下,可以在保持疗效的同时减少药物的使用剂量，从而消除了药物的不良代谢问题，减少了药物毒性，使得在用药过程中的毒副作用减小。
【专利说明】1-[2-二甲基氨基-1- (4-甲氧基苯基)乙基]环己醇的新型衍生物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种化合物的衍生物及其应用，属于药物【技术领域】。
【背景技术】
[0002]重度抑郁症(MDD),常称为抑郁,是一种精神疾病,重度抑郁症可致残和使人们功能不正常。据世界卫生组织预测，到2030年抑郁症将成为残疾的主要原因。其特点是情绪变化和其他症状干扰人们工作、睡眠、学习、吃饭和享受愉快的活动的能力。在一个人生命周期内会经常复发抑郁症，有些人可能仅经受I次抑郁症发生。MDD的其他体征和症状包括日常活动丧失兴趣，体重或适于显著变化，失眠或过度睡眠(嗜睡)，躁动/步行(精神运动性激越)，疲劳增加，罪恶感或无价值感，思想慢或注意力受损和自杀意向或自杀想法等，并非所有有抑郁症的人都经受相同的症状。文拉法辛是五羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂类抗抑郁药，是由惠氏公司在1993年推出现在由辉瑞制药公司生产的用于治疗重度抑郁症和广泛性焦虑障碍疾病的药物。其化学名称为:1-[2_ 二甲基氨基-1- (4-甲氧基苯基)乙基]环己醇。多项比较文拉法辛疗效的研究均认为该药治疗抑郁症疗效显著，该药主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取，升高NE和5-HT浓度从而发挥双重抗抑郁作用，有研究表明，该药可使正常人的注意力集中，增强记忆力，加快反应速度，改善智力，且对主要驾驶参数及一系列精神运动均无明显影响，但影响警觉。对于抑郁症病人，一般用药I 一 2周后(也有4天内)即可出现 明显抗抑郁作用。由于在使用文拉法辛进行治疗时，通常为了达到治疗效果而加大用药剂量，导致产生很多药物不良代谢问题，由于药物通过不良代谢反应产生的活性代谢物通常是药物产生毒性和其他副作用的重要因素，因而在治疗过程中会对人体产生较多副作用，使用文拉法辛治疗过程中会使患者产生的常见不良反应有:胃肠道不适如恶心、口干、厌食、便秘和呕吐、中枢神经系统异常如眩晕、嗜睡、梦境怪异、失眠和紧张、视觉异常、打哈欠、出汗和性功能异常如阳痿、射精异常和性欲降低。偶见不良反应为:无力、气胀、震颤、激动、腹泻和鼻炎。
【发明内容】
[0003]本发明的目的在于克服现有技术中的缺陷，提供1-[2-二甲基氨基-1- (4-甲氧基苯基)乙基]环己醇的新型衍生物及其应用，所述衍生物的药物活性好，同时可解决药物的不良代谢问题，在用药过程中的毒副作用小。
[0004]本发明是通过以下技术方案予以实现的。
[0005]1-[2_ 二甲基氨基-1- (4-甲氧基苯基)乙基]环己醇的新型衍生物，具有下列化
学结构通式:
[0006]
【权利要求】
1.l-[2-二甲基氨基-1- (4-甲氧基苯基)乙基]环己醇的新型衍生物，其特征在于，具有下列化学结构通式:
2.如权利要求1所述的ι-[2-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇的新型衍生物，其特征在于，R1, R2, R3)尺4，尺5，尺6，尺7，尺8，尺9，RlO) ^11? 尺12，^13? ^14^15? ^16? ^17? ^18? ^19 中一个或几个为氟。
3.如权利要求1所述的1-[2_二甲基氨基-1- (4-甲氧基苯基)乙基]环己醇的新型衍生物，其特征在于，R1, R2, R3)尺4，尺5，尺6，尺7，尺8，尺9，RlO) ^11? 尺12，^13? ^14^15? ^16? ^17? ^18? ^19 中一个或几个为氘。
4.如权利要求1一 3中任一项所述的1-[2_ 二甲基氨基-1- (4-甲氧基苯基)乙基]环己醇的新型衍生物的应用，其特征在于，所述衍生物在制备治疗抑郁症和焦虑症疾病的药物中的应用。
【文档编号】A61P25/24GK103772220SQ201310646191
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2013年12月3日 优先权日:2013年12月3日
【发明者】陈兴海 申请人:镇江圣安医药有限公司