一种缓解咳嗽的组合物及软胶囊的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种缓解咳嗽的组合物及软胶囊，该缓解咳嗽的组合物，按重量百分比包括以下组分：苯佐那酯30～100％；聚乙二醇0～60％；多元醇0～50％。该软胶囊，包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的内容物，所述的内容物按重量百分比包括以下组分：苯佐那酯；聚乙二醇；多元醇；其中所述的软胶囊胶皮由以下组分组成：明胶；增塑剂；纯化水；着色剂。本发明的目的是提供一种组分简单，稳定有效，溶出吸收快速的缓解咳嗽的组合物；本发明另一个目的提供一种含有上述抗缓解咳嗽的组合物的软胶囊。适用于急性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、阵咳等，作纤维支气管镜检及喉镜检查时，可用其预防咳嗽。
【专利说明】一种缓解咳嗽的组合物及软胶囊
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种缓解咳嗽的组合物，本发明还涉及一种包含该组合物的软胶囊。【背景技术】
[0002]咳嗽是呼吸系统疾病的一个主要症状。咳嗽是一种保护性反射，具有促进呼吸道的痰液和异物排出，保持呼吸道清洁与通畅的作用。
[0003]对于剧烈无痰的咳嗽，例如上呼吸道病毒感染所致的慢性咳嗽或者经对因治疗后咳嗽未见减轻者，为了减轻病人的痛苦，防止原发疾病的发展，避免剧烈咳嗽引起的并发症，应该采用镇咳药物进行治疗。
[0004]用以止咳的药物。分为两种类型:
[0005]①中枢性镇咳药。直接抑制延髓咳嗽中枢，使其对外周传来的刺激不敏感，对于各种原因引起的咳嗽都有一定效果。多用于癌症、急性肺梗塞、左心衰竭引起的咳嗽。②末梢性镇咳药。抑制咳嗽反射弧中除咳嗽中枢以外的环节的药物，对刺激性干咳或阵咳效果较好。
[0006]而且现有的镇咳药过程中，中枢性镇咳是通过药物抑制咳嗽反射从而达到镇咳的作用，也存在对中枢的兴奋等副作用，甚至有的还可以成瘾；故此现有的抗组胺和促进睡眠的组合物有待于进一步改善。
【发明内容】
[0007]本发明的目的是为了克服现有技术中的不足之处，提供一种组分简单，稳定有效，溶出吸收快速的缓解咳嗽的组合物；
[0008]本发明另一个目的是提供一种含有上述抗缓解咳嗽的组合物的软胶囊。本发明软胶囊适用于急性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、阵咳等，作纤维支气管镜检及喉镜检查时，可用其预防咳嗽。
[0009]为了实现上述目的，本发明采用以下方案:
[0010]一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于按重量百分比包括以下组分:
[0011]苯佐那酯 30~100%
[0012]聚乙二醇 O~60%
[0013]多元醇 O~50%。
[0014]如上所述的一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于按重量百分比包括以下组分:
[0015]苯佐那酯 30~90%
[0016]聚乙二醇0.1 ~60%
[0017]多元醇0.1 ~50%。
[0018]如上所述的一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于按重量百分比还包括O~5%的抗氧化剂。
[0019]如上所述的一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于所述的聚乙二醇为聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一种或两种以上的混合物。
[0020]如上所述的一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于所述的多元醇为丙二醇、甘油中一种或两种。
[0021]如上所述的一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于所述的抗氧化剂为2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚、丁基羟基茴香醚、维生素C、焦亚硫酸钠、甘氨酸、柠檬酸中一种或两种以上的混合物。
[0022]一种软胶囊，其特征在于:包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的内容物，所述的内容物按重量百分比包括以下组分:
[0023]苯佐那酯 30~100%
[0024]聚乙二醇 O~60%
[0025]多元醇 O~50%;
[0026]其中所述的软胶囊胶皮按重量百分比由以下组分组成:
[0027]
明胶40~90%
增響Λ5-55%
纯化水5~15%
15色剂O~3 % s
[0028]如上所述的软胶囊，其特征在于:包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的内容物，所述的内容物按重量百分比包括以下组分:
[0029]苯佐那酯 30~90%
[0030]聚乙二醇0.1 ~60%
[0031]多元醇0.1 ~50%; [0032]其中所述的软胶囊胶皮按重量百分比由以下组分组成:
[0033]
明胶40~雜％
增塑剂5~55%
纯化水5-15%
着色剂O~3% α
[0034]如上所述的一种软胶囊，其特征在于所述的增塑剂为甘油、山梨醇、部分脱水山梨醇、麦芽糖醇、甘露醇、丙二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400中的一种或两种以上的混合物。
[0035]如上所述的一种软胶囊，其特征在于所述的着色剂为D&C Yellow N0.10、FD&C BlueN0.1中的一种或两种。
[0036]综上所述，本发明的有益效果:
[0037]本发明化学结构与丁卡因相似，故具有较强的局部麻醉作用。吸收后分布于呼吸道，对肺脏的牵张感受器及感觉神经末梢有明显抑制作用，抑制肺-迷走神经反射，从而阻断咳嗽反射的传入冲动，产生镇咳作用。本品镇咳作用强度略低于可待因，但不抑制呼吸，支气管哮喘病人用药后，反能使呼吸加深加快，每分钟通气量增加。口服后10~20分钟开始产生作用，持续2~8小时。常用于急性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、阵咳等。
[0038]将苯佐那酯制成软胶囊有助于其在人体内溶出释放，加快起效速度。另外，软胶囊剂型外形美观，能增加服药者顺应性。
[0039]本发明中苯佐那酯属于末梢性镇咳药是一些具有局部麻醉作用的药物，其作用机理是对呼吸道感受器产生局麻醉作用，抑制咳嗽反射的向心冲动，即抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢的兴奋性，对于刺激性干咳或阵咳的效果较好。
[0040]本发明苯佐那酯软胶囊中内容物配比合理，设计巧妙,稳定性好,疗效好。
【具体实施方式】
[0041]下面结合【具体实施方式】对本发明做进一步描述:
[0042]实施例1
[0043]本发明缓解咳嗽的组合物，按重量百分比包括以下组分:
[0044]苯佐那酯 85%
[0045]聚乙二醇15%
[0046]其中所述的聚乙二醇为聚乙二醇400和聚乙二醇600的混合物。
[0047]实施例2
[0048]本发明缓解咳嗽的组合物，按重量百分比包括以下组分:
[0049]苯佐那酯 85%
[0050]聚乙二醇5.0%
[0051]多元醇 10%
[0052]其中所述的聚乙二醇为聚乙二醇200 ;所述的多元醇为甘油和丙二醇的混合物。
[0053]实施例3
[0054]本发明缓解咳嗽的组合物，按重量百分比包括以下组分:
[0055]苯佐那酯 90%
[0056]多元醇 10%
[0057]其中所述的多元醇为甘油。
[0058]实施例4
[0059]本发明缓解咳嗽的组合物，按重量百分比包括以下组分:
[0060]本佐那酷 90% [0061]聚乙二醇 5%
[0062]多元醇 5%
[0063]其中所述的聚乙二醇为聚乙二醇400 ;所述的多元醇为丙二醇。
[0064]实施例5
[0065]本发明缓解咳嗽的组合物，按重量百分比包括以下组分:
[0066]苯佐那酯 75%[0067]聚乙二醇 5%
[0068]多元醇 20%
[0069]其中所述的聚乙二醇为聚乙二醇200和聚乙二醇400的混合物；所述的多元醇为甘油和丙二醇的混合物。
[0070]实施例6
[0071]本发明缓解咳嗽的组合物，按重量百分比包括以下组分:
[0072]苯佐那酯 80%
[0073]聚乙二醇10%
[0074]多元醇 10%
[0075]其中所述的聚乙二醇为聚乙二醇400。所述的多元醇为丙二醇和甘油的混合物。
[0076]实施例7
[0077]本发明缓解咳嗽的组合物，按重量百分比包括以下组分:
[0078]苯佐那酯 80%
[0079]聚乙二醇10%
[0080]多元醇 10%
[0081]其中所述的聚乙二醇为聚乙二醇600 ;所述的多元醇为丙二醇和甘油的混合物。
[0082]实施例8
[0083]本发明缓解咳嗽的组合物，按重量百分比包括以下组分:
[0084]苯佐那酯 50%
[0085]聚乙二醇30%
[0086]多元醇 20%
[0087]其中所述的聚乙二醇为聚乙二醇600 ;所述的多元醇为丙二醇和甘油的混合物。
[0088]实施例9
[0089]本发明缓解咳嗽的组合物，按重量百分比包括以下组分:
[0090]
苯佐那酯90%聚乙二醇
5%多元醇
3%
抗氧化剂2%
[0091]其中所述的聚乙二醇为聚乙二醇200、聚乙二醇400和聚乙二醇600的混合物。所述的多元醇为丙二醇。所述的抗氧化剂为2，6- 二叔丁基-4-甲基苯酚、丁基羟基茴香醚的混合物。
[0092]实施例10
[0093]本发明缓解咳嗽的组合物，按重量百分比包括以下组分:
[0094]
【权利要求】
1.一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于按重量百分比包括以下组分: 苯佐那酯 30~100% 聚乙二醇 O~60% 多元醇 O~50%。
2.根据权利要求1所述的一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于按重量百分比包括以下组分: 苯佐那酯 30~90% 聚乙二醇 0.1~60% 多元醇 0.1~50%。
3.根据权利要求1或2所述的一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于按重量百分比还包括O~5%的抗氧化剂。
4.根据权利要求1或2所述的一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于所述的聚乙二醇为聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一种或两种以上的混合物。
5.根据权利要求1或2所述的一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于所述的多元醇为丙二醇、甘油中一种或 两种。
6.根据权利要求3所述的一种缓解咳嗽的组合物，其特征在于所述抗氧化剂为2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚、丁基羟基茴香醚、维生素C、焦亚硫酸钠、甘氨酸、柠檬酸中一种或两种以上的混合物。
7.一种软胶囊，其特征在于:包括有软胶囊胶皮和包裹在所述软胶囊胶皮中的内容物，所述的内容物按重量百分比包括以下组分: 苯佐那酯 30~100% 聚乙二醇 O~60% 多元醇 O~50% ； 其中所述的软胶囊胶皮按重量百分比由以下组分组成:明胶40~90%
增塑剂5~55%
纯化水5-15%着色剂O~3% 0
8.根据权利要求7所述的一种软胶囊，其特征在于所述的增塑剂为甘油、山梨醇、部分脱水山梨醇、麦芽糖醇、甘露醇、丙二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400中的一种或两种以上的混合物。
9.根据权利要求7所述的一种软胶囊，其特征在于所述的着色剂为D&CYellow N0.10、FD&C Blue N0.1中的一种或两种。
【文档编号】A61P11/14GK104013608SQ201410209286
【公开日】2014年9月3日 申请日期:2014年5月16日 优先权日:2014年5月16日
【发明者】余凯琳, 贾卫东 申请人:安士制药（中山）有限公司