一种中药组合物及其在制备氚水内污染促排和防护药物中的用途
【专利摘要】本发明涉及一种中药组合物，有占组合物总重量50～90％的黄芪提取物和占组合物总重量10～50％的茶叶提取物组成。本发明还提供了上述中药组合物在制备氚水内污染促排和防护药物中的应用。本发明提供的组合物无毒无副作用，安全性高，应用于氚水内污染促排和防护时，利尿并能促进氚水内污染的排放，同时能够清除体内自由基和调节机体的免疫功能，防护氚水内污染小鼠外周血白细胞和红细胞的下降，升高氚水内污染后肝组织超氧化物歧化酶SOD活力，降低氚水内污染后肝组织丙二醛MDA含量，从而减轻氚水的辐射损伤。
【专利说明】-种中药组合物及其在制备M水内污染巧排和防护药物中 的用途
【技术领域】
[0001] 本发明属于放射性核素促排【技术领域】，具体涉及一种中药组合物及其在制备氣水 内污染促排和防护药物中的用途。
【背景技术】
[0002] 氣是氨的放射性同位素，原子量为3,物理半衰期为12. 33年，经目衰变为稳定元 素氮。环境和食物中含有天然氣，W氣气、氣水（tritiated water，HT0)和有机结合氣3种 化学形态存在，它们通过吸入、皮肤渗入或通过食入方式进入人体。此外，核电站、核爆炸 和核反应堆运行时也会释放大量的氣到环境中，其排放量远远大于天然氣。氣（主要是氣 水）的排放是核电站影响环境的主要因素之一，一个核电站每年要排放数十TBq乃至数百 TBq(数百Ci至数万Ci)的氣。随着核能事业的不断发展，建立的核反应堆日益增多，氣 水向环境中排放量将不断增加。特别是随着国、内外可控热核聚变研究的大力发展，可控热 核聚变反应装置在不远的将来投入商业化运营用于发电已是指日可待，而聚变堆产氣水量 约为现在核电站使用的裂变堆的5X IO4倍，因此即使只有一部分释放到环境中，氣水的排 放量也将成百倍地增加。此外，类似福岛核电站该样的灾难性事故中更是释放大量的氣到 环境中。
[0003] 多年来，国内外学者都已对氣水的内污染损伤效应进行了一系列的研究，研究表 明，低水平慢性摄入氣水（HTO)可导致白血病和其他恶性肿瘤；HTO多代照射可导致小鼠特 定癌的数量增加，氣剂量率与白血病发生率有密切关系；用HTO和 3H-TdR(3H-胸腺嚼巧核 巧）注射给小鼠，可观察到小鼠精原细胞的恢复易位率和睾丸质量指数随剂量而变化；低 剂量氣水宫内照射可使仔鼠体重、张耳和出牙等发育指标及翻正反射、向亲性行为和视觉 定位等反射行为和感觉功能指标受到不同程度的影响。除此之外，氣水内污染还可引起氧 化应激改变及基因损伤。
[0004] 因此，氣水作为一种环境污染物，在机体发生污染时，应该采用有效的方法清除和 防护其对机体的损伤。氣水内污染后，常用的促使氣水排除的方法是大量饮水和使用利尿 齐U。最自然和健康的促排方式是大量饮水，临床上大量饮水方法是内污染初期每天饮水 1-2以W后每天饮水5-10以连续1-2周。但因各种原因，特别是内污染个体本身有不适合 大量饮水的基础疾病时，上述方法使用困难。使用利尿剂是氣水促排的有效方法，已有研究 表明，对受氣水内污染的大鼠服用双氨克尿喔和2%的茶水，可使尿氣排除量显著增加。根 据作用部位、作用机理和药效的不同，利尿剂分W下几类：碳酸酢酶抑制剂、祥利尿剂、喔 嗦类利尿剂、保钟利尿剂和渗透性利尿剂，均为西药制剂。碳酸酢酶抑制剂的利尿作用比较 弱，并且由于碱基的丢失，易造成代谢性酸中毒，故该类药物在临床中很少使用。祥利尿 剂的主要药物是速尿，在髓祥抑制轴重吸收。保钟利尿剂最常见的就是螺内醋类，如安体舒 通。渗透利尿剂主要是甘露醇。众多利尿剂中常用的是喔嗦类，如双氨克喔嗦，主要作用在 肾脏的远曲小管，抑制轴的重吸收，该样轴被排出去了，水也就跟着排出去了。但利尿剂使 用时，其不良反应和副作用也是不容忽视的问题，如速尿易引起低轴低钟，低血压和血液抑 巧||，还有很重要的副作用：耳毒性；而安体舒通主要的副作用是高钟血症和血液抑制；双氨 克喔嗦易引起肾损害，所W有肾脏疾病的不宜使用。可见，在氣水内污染时使用上述的利尿 剂都面临不宜长期使用和承担副作用的风险。因此，寻找高效、无毒的氣水促排和防护剂成 为必然，具有重要的临床应用价值和战略储备意义。
【发明内容】
[0005] 针对现有技术中存在的缺陷，本发明的一个目的是提供一种中药组合物，该组合 物高效无毒，利尿并能促进氣水内污染的排除，同时能清除福射产生的自由基和调节机体 的免疫功能，减轻氣水的福射损伤。
[0006] 本发明的另一个目的是提供上述中药组合物在制备氣水内污染促排和防护药物 中的用途。
[0007] 为达到W上目的，本发明采用的技术方案是：一种中药组合物，其特征在于，由占 组合物总重量50?90%的黄茂提取物和占组合物总重量10?50%的茶叶提取物组成。
[0008] 进一步，该中药组合物由占组合物总重量60?80%的黄茂提取物和占组合物总 重量20?40 %的茶叶提取物组成。
[0009] 再进一步，该中药组合物由占组合物总重量60?70%的黄茂提取物和占组合物 总重量30?40%的茶叶提取物组成。
[0010] 更进一步，该中药组合物由占组合物总重量66. 7%的黄茂提取物和占组合物总重 量33. 3 %的茶叶提取物组成。
[0011] 进一步，所述黄茂提取物是由黄茂根按20:1的比例浓缩提取而成的。
[0012] 再进一步，黄茂提取物包含40?60%的黄茂多糖和0. 3?3%的黄茂甲式。
[0013] 进一步，茶叶提取物是W绿茶芽叶为原料提取而成的。
[0014] 再进一步，茶叶提取物含有60?80%的茶多酷和0?2%的咖啡因。
[0015] 或者，茶叶提取物为茶多酷。
[0016] 本发明还提供了上述中药组合物在制备氣水内污染促排和防护药物中的用途。
[0017] 本发明的提供的中药组合物由黄茂提取物（如黄茂多糖）和茶叶提取物（如茶多 酷）组成，无毒无副作用，安全性高；实验表明，本发明提供的中药组合物应用于氣水内污 染促排和防护时，能明显加速氣水内污染小鼠体内氣水的排除，使肝组织的含氣量明显减 少，同时能够清除体内自由基和调节机体的免疫功能，防护氣水内污染小鼠外周血白细胞 和红细胞的下降，升高氣水内污染后肝组织超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD) 活力，降低氣水内污染后肝组织的丙二酵（Malondialdehyde，MDA)含量，从而减轻氣水的 福射损伤。
【具体实施方式】
[0018] 下面结合【具体实施方式】对本发明作进一步描述。
[0019] 本发明提供的一种中药组合物，由黄茂提取物和茶叶提取物组成。
[0020] 黄茂是传统中药中补气利尿的良方，黄茂提取物的主要成分是黄茂多糖和黄茂甲 式，具有利尿退肿功效，适用于气虚失运、水湿停聚引起的肢体浮肿、小便不利之证。
[0021] 茶叶提取物的主要有效成分是茶多酷，已有的研究表明，茶多酷具有清除人体自 由基、抗衰老、抗癌、降血压、降血脂、降血糖、杀菌、抗病毒等一系列功效，广泛应用在食品 行业和医药行业。而茶多酷的主要活性成分按其化学结构可分为：黄焼丽类、花色素类、 黄丽醇类、花白素类、酷酸及缩酷酸类等6类化合物，其中W黄焼丽类（主要是儿茶素类化 合物）最为重要。儿茶素类化合物包括4种形式的儿茶素；表没食子儿茶素没食子酸醋 (EGCG)、表没食子儿茶素巧GC)、表儿茶素没食子酸醋巧CG)、表儿茶素巧C)。在儿茶素中， EGCG是清除自由基、抗氧化能力最强的一种儿茶素。
[0022] 本发明的发明人意外地发现，由黄茂提取物和茶叶提取物组成的中药组合物，具 有抗放射性损伤的效果，将其用于氣水内污染促排和防护时，能促进放射性物质氣的排除， 保护血细胞的降低，提高肝组织自由基的清除能力。即上述中药组合物在利尿的同时，具有 促进氣水内污染排除的功效，并能清除福射产生的自由基，从而减轻氣水的福射损伤。
[0023] 本发明中，优选的黄茂提取物是由黄茂根按20:1的比例提取浓缩而成的，即由20 重量份的黄茂根按现有常规的提取工艺提取浓缩成1重量份的提取物。现有常规的黄茂提 取工艺有水提醇沉、70-95%醇提并回流等。虽然采用不同的提取工艺获得的黄茂提取物中 黄茂多糖、黄茂甲式的含量略有不同，但所获得的黄茂提取物基本都适用于本发明。优选情 况下，采用水提醇沉的方法自黄茂根中提取黄茂多糖较高的黄茂提取物。
[0024] 另外，本发明中，与黄茂提取物具有协同促排作用的茶叶提取物可W W各种茶叶 (如绿茶、红茶）的芽叶为原料，采用现有常规的茶叶提取工艺提取茶叶中的有效成分茶多 酷。工业中多用溶剂提取法提取茶多酷。优选情况下，W优质绿茶的芽叶为原料提取茶多 酷，因为绿茶茶多酷中所含的儿茶素含量最高。更优选情况下，本发明中的茶叶提取物为纯 的茶多酷，当然该种情况下，需要在提取过程中将茶多酷与其他成分分离，需要耗费的成 本较高，但使用效果较好。
[0025] W下W实施例、应用例和实验具体说明本发明提供的组合物。
[0026] 实施例中使用的药品或试剂均可自市场购得。文中％均表示重量百分比。
[0027] 实施例1
[002引本发明提供的用于氣水内污染促排和防护的组合物，其配比为：
[0029] 2. 25g的20:1的黄茂提取物（含40%的黄茂多糖和3%的黄茂甲式）；
[0030] 2. 25g的茶叶提取物（含80%的茶多酷和1 %的咖啡因）
[00引]实施例2
[0032] 本发明提供的用于氣水内污染促排和防护的组合物，其配比为：
[0033] 2. 7g的20:1的黄茂提取物（含45%的黄茂多糖和2%的黄茂甲式）；
[0034] 1. 8g的茶叶提取物（含70%的茶多酷和2%的咖啡因）。
[00对 实施例3
[0036] 本发明提供的用于氣水内污染促排和防护的组合物，其配比为：
[0037] 3. Og的20:1的黄茂提取物（含50%的黄茂多糖和2%的黄茂甲式）；
[0038] 1. 5g的茶多酷。
[0039] 实施例4
[0040] 本发明提供的用于氣水内污染促排和防护的组合物，其配比为：
[0041] 3. 15g的20:1的黄茂提取物（含60%的黄茂多糖、0.5%的黄茂甲式）；
[0042] I. 35g的茶叶提取物（含60%的茶多酷、0. 5%的咖啡因）。
[004引 实施例5
[0044] 本发明提供的用于氣水内污染促排和防护的组合物，其配比为：
[0045] 4g的20:1的黄茂提取物（含60%的黄茂多糖、1 %的黄茂甲式）；
[004引 Ig的茶多酷。
[0047] 应用例1
[0048] 将20:1的黄茂提取物150mg与茶多酷75mg混合，填充于空也胶囊，制成胶囊剂1 粒，遭受氣水内污染的成人每日早晚口服各5粒。
[004引 应用例2
[0050] 将20:1的黄茂提取物ISOOmg与茶多酷750mg混合，装于复合膜袋中，制成冲剂， 遭受氣水内污染的成人每日早晚温开水冲服共一袋。
[0051] 实验
[0052] 为了观察该组合物的促排和防护效果，选取巧7BL/6J小鼠（雄性，20±2g)进行了 动物实验。实验设组如下：
[005引空白对照组；4小组，每小组5只，腹腔一次性注射蒸觸水0. 2血。
[0054] 模型对照组；4小组，每小组5只，11. 1 X l〇5Bq/g氣水一次性腹腔注射。
[005引受试物组；4小组，每小组5只，11. 1 X l05Bq/g氣水一次性腹腔注射，注射后灌胃 给予本发明实施例2的组合物，1次/(1。
[0056] W上各组小鼠分别在IcU WU如、21d后各处死1小组，用于检测，检测结果分4部 分W出，分别见表1-5。
[0057] (1)肝组织氣含量（计数/克组织）的检测结果，见表1。
[0058] 表 1
[0059]
【权利要求】
1. 一种中药组合物，其特征在于，由占组合物总重量50?90%的黄芪提取物和占组合 物总重量10?50%的茶叶提取物组成。
2. 根据权利要求1所述的一种中药组合物，其特征在于，该中药组合物由占组合物总 重量60?80%的黄芪提取物和占组合物总重量20?40%的茶叶提取物组成。
3. 根据权利要求2所述的一种中药组合物，其特征在于，该中药组合物由占组合物总 重量60?70%的黄芪提取物和占组合物总重量30?40%的茶叶提取物组成。
4. 根据权利要求3所述的一种中药组合物，其特征在于，该中药组合物由占组合物总 重量66. 7%的黄芪提取物和占组合物总重量33. 3%的茶叶提取物组成。
5. 根据权利要求1-4任一所述的一种中药组合物，其特征在于，所述黄芪提取物是由 黄芪根按20:1的比例浓缩提取而成的。
6. 根据权利要求5所述的一种中药组合物，其特征在于，黄芪提取物包含40?60%的 黄芪多糖和〇. 3?3%的黄芪甲甙。
7. 根据权利要求1、2、3、4、6任一所述的一种中药组合物，其特征在于，茶叶提取物是 以绿茶芽叶为原料提取而成的。
8. 根据权利要求7所述的一种中药组合物，其特征在于，茶叶提取物含有60?80%的 茶多酚和0?2%的咖啡因。
9. 根据权利要求7所述的一种中药组合物，其特征在于，茶叶提取物为茶多酚。
10. 权利要求1-9任一所述的一种中药组合物在制备氚水内污染促排和防护药物中的 用途。
【文档编号】A61P39/06GK104225079SQ201410348501
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年7月21日 优先权日:2014年7月21日
【发明者】崔凤梅, 陈秋 申请人:苏州大学