一种肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途
【专利摘要】本发明公开了一种肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途，该肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物结构式为：，其中R1为Ala、Thr、Val或Ile中的任意一种氨基酸；R2为Ala、Thr、Val或Asn中的任意一种氨基酸；n选择1～300中的任意整数。该肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物具有用于制备抗肿瘤药物的用途。本发明提供的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，具有抗肿瘤靶向性、特异的激活特性和免疫促进的特性，抑制肿瘤生长和转移的药效具有很大的提高，且药物的制剂改变，毒性大大降低，具有非常好的应用前景。
【专利说明】一种肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种抗肿瘤药物化合物，具体地，涉及一种肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其制备抗肿瘤药物的用途。
【背景技术】
[0002]多烯紫杉醇(结构式为:
【权利要求】
1.一种肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物结构式为:
所述的衍生物中，Rl为Ala，Thr, Val或Ile中的任意一种氨基酸；R2为Ala，Thr,Val或Asn中的任意一种氨基酸；n选择I~300中的任意整数。
2.如权利要求1所述的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述衍生物中η选择f 11中的任意整数。
3.如权利要求2所述的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述衍生物中η选择η=1时，Rl和R2都选择Ala，所得的化合物SI结构式为:
4.如权利要求2所述的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述衍生物中η选择η=5时，Rl和R2都选择Ala，所得的化合物S2结构式为:
5.如权利要求2所述的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述衍生物中η选择η=11时，Rl和R2都选择Ala，所得的化合物S3结构式为:
6.如权利要求1所述的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述衍生物中η选择η=300时，Rl和R2都选择Ala，所得的化合物S4结构式为:
7.—种如权利要求广6中任意一项所述的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制备抗肿瘤药物的用途，其特征在于，所述的抗肿瘤药物能够用于不同癌症类型疾病的治疗，所述的癌症类型包括膀胱癌、脑癌、乳房/乳腺癌、宫颈癌、结肠-直肠癌、食管癌、肾癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、胰腺癌、前列腺癌、皮肤癌、胃癌、子宫癌、卵巢癌、睾丸癌和血癌。
8.如权利要求7所述的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制备抗肿瘤药物的用途，其特征在于，所述的抗肿瘤药物能够用于癌症的药物免疫治疗。
9.如权利要求7所述的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制备抗肿瘤药物的用途，其特征在于，所述的抗肿瘤药物能够用于肿瘤手术后防止和治疗肿瘤转移。
10.如权利要求7所述的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制备抗肿瘤药物的用途，其特征在于，所述的抗肿瘤药物能够作为放射性治疗中辅助使用的抗肿瘤药物。
【文档编号】A61K31/337GK104177474SQ201410415969
【公开日】2014年12月3日 申请日期:2014年8月22日 优先权日:2014年8月22日
【发明者】刘辰, 刘源 申请人:亚飞（上海）生物医药科技有限公司