一种新型水包油白癜风遮盖制剂的制作方法
【技术领域】
[0002] 本发明属于白癜风遮盖的化妆品领域，具体涉及一种新型水包油白癜风遮盖制剂 物。该白癜风遮盖制剂具有遮盖白斑美化皮肤功能，其相对于现有的遮盖剂来说，性质稳 定、不变色，从而达到既能快速遮盖又能着色更加持久的效果。
【背景技术】
[0003] 白癜风(Vitiligo)是一种常见多发的色素性皮肤病。该病以局部或泛发性色素脱 失形成白斑为特征，是一影响美容的常见皮肤病，具有易诊断、治疗难的特点。白癜风在世 界各地均有发生，我国约有千万人发病，发病率约为1%_2%，是世界皮肤病三大顽症之一。 目前，白癜风的治疗方法多种多样，其中包括西药疗法、中药疗法、物理疗法以及手术疗法 等。然而，由于白癜风病因复杂，其发病机理目前尚未完全明确，因此有效地治疗白癜风相 当困难。由于白癜风的患部多以头、面、颈及四肢末端出现，因此，着装很难遮盖患者的白 斑，这极大影响了白癜风患者的日常生活。
[0004] 随着医学美容学的发展，人们开始在美容学上对白癜风进行化妆或遮盖处理，利 用某些成分的增色作用，使白斑恢复正常肤色。目前常见的外用白癜风制剂大致分为如下 四类:一、以补骨脂为代表的中药，这类物质含有光致敏活性成分，涂于皮肤后通过光线照 射可激发黑色素生成;二、皮质类固醇制剂，皮质类固醇激素制剂能对由免疫反应引起的白 癜风产生效果;三、美容药物，例如氮芥、二羟基丙酮等；四、色素类增色剂，其与化妆品基质 形成霜剂或膏剂，涂敷在白斑上从而起到遮盖作用。在这四类外用制剂中，中药成分起效 慢，而皮质类固醇作为激素，长期使用会产生严重的副作用。因此，能与皮肤快速生色而又 不会产生明显副作用的药物类外用制剂成为白斑遮盖的热点。例如，张其亮主编，《医学美 容学》，1996年第1版，公开了 5%二羟基丙酮溶液及15%硝酸银溶液，重复涂搽，可使白斑染 色。段昕所等，"白癜风治疗现状"，《承德医学院学报》，1994年第11卷第2期，公开了二羟基 丙酮涂于白斑处，其与角质细胞的作用，能产生色泽，5%二羟基丙酮涂于白斑处，每日多次， 连续涂抹，涂药后颜色能保持2-3天。郭随章，"白癜风药物治疗概述"，《海峡医药》，1998年 第10卷第3期，公开了2%二羟基丙酮复合液(含二羟基丙酮2.0,维生素 BI 200mg，加入二甲 基亚砜100ml)治疗白癜风。李刚等，"5%二羟基丙酮霜外用治疗白癜风46例疗效观察"，《工 企医刊》，2004年第17卷第2期，公开了将25g二羟基丙酮溶于475g霜剂基质中，配制为5%二 羟基丙酮霜。
[0005] 近些年来，国内外还出现了众多白癜风遮盖的专利技术，例如中国专利申请 99114078.8公开了一种外用药物组合物，其由盐酸氮芥、二羟丙酮、补骨脂和红花的乙醇提 取物及月桂氮卓酮组成。200610137625.8同样公开了一种治疗皮肤色素减少症外用药物， 其由酒精、何首乌、补骨脂、槐米、二羟丙酮制成。201210032196.3公开了一种白癜风遮盖 剂，为遮盖液或遮盖霜;所述的遮盖液的主要组成包括：1，2-丙二醇、霍霍巴酯、防腐剂、表 面活性剂、乙酸维生素 E、I，3-二羟基丙酮、食用色素和去离子水。201210303530.4公开了 一种具有白癜风遮盖作用的深海海藻提取物，其利用多种藻类进行提取从而得到了能使白 斑皮肤生色的活性物质，以及包含这种提取物的遮盖组合物。200410070380.2公开了一种 白癜风遮盖剂，由1份食用色素、6-10份香精、80-100二羟基丙酮、30-50份酒精、1500-1800 份水构成。
[0006] 尽管白癜风的遮盖技术方面取得了不错的进展，但是，从目前上市的产品来看，为 了达到立即遮盖和指示的目的，水溶性色素是遮盖产品不可缺少的成分，然而遮盖产品中 的活性物质对光、热、潮湿、PH值以及产品中其它成分的性质很敏感，导致产品非常不稳定， 最明显的现象是着色能力变差，二是产品颜色发生变化，使用后与正常肤色不一致，不能达 到立即遮盖的目的，三是产品会产生怪味，使得使用者难以接受。经过本发明人的多年研 究，发现导致遮盖产品变色、效能降低的原因是二羟基丙酮等活性物质与产品中的色素等 物质发生反应。因此，需要开发一种稳定的，又具有立即遮盖和长效遮盖的产品。
[0007]
【发明内容】
[0008] 为了克服上述问题，本发明人发现，将二羟基丙酮等活性物质与色素分别放在不 同的相中形成乳剂，可以避免它们之间的反应，保证了产品的稳定性，起到长效遮盖目的。 同时，脂溶性色素的使用，能够使白斑立即着色，达到立即遮盖的功能。
[0009] 因此，本发明的一个目的是提供一种更加稳定的、长效的白癜风遮盖制剂，其为水 包油乳剂，包含连续的水相，油、乳化剂和脂溶性色素形成的不连续的油相，其中水相占组 合物总重的75%-90%，油相占组合物总重的10%-25%，水相包含白癜风遮盖活性剂和水， 其中白癜风遮盖活性剂占组合物总重的3%-10%，油相包含油、乳化剂和分散在油中的脂 溶性色素，油占组合物总重的5%-15%，乳化剂占组合物总重4.9%-9.7%，脂溶性色素占 组合物总重的0.1 % -0.3 %。
[0010] 其中白癜风遮盖活性剂为二羟基丙酮。
[0011] 其中的油选自杏仁油、大豆油、向日葵油、红花油、玉米油、低芥酸菜籽油、琉璃苣 油、夜来香油、葡萄籽油、小麦胚芽油、鳄梨油、霍霍巴油、核油、芝麻油、核桃油、亚麻籽油、 棕榈油、橄榄油、昆士兰果油、蓖麻油、油菜籽油、花生油、椰油、萝卜籽油、棕榈酸、油酸、月 桂酸、肉豆蔻酸、硬脂酸、羟基硬脂酸、二十二烷酸、三硬脂酸甘油酯、三山嵛烷酸甘油酯、三 棕榈酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三油酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、油酸癸酯、辛酸椰油 酯/癸酸椰油酯、月桂酸己酯、异硬脂酸肉豆蔻酯、油酸肉豆蔻酯、肉豆蔻酸油酯、异硬脂酸 油酯、油酸油酯、芥酸油酯、棕榈酸油酯、硬脂酸油酯、异硬脂酸油酯、油酸油酯、月桂醇、辛 醇、癸醇、十六烷醇、棕榈油醇、异十八烷醇、油醇、反十八烯醇、或其混合物。
[0012] 其中的乳化剂选自蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、胆固醇、乙氧基化胆固醇、二乙酰甘油、 二烷基醚甘油或其混合物。
[0013] 其中的脂溶性色素为辣椒红、姜黄和食用油溶蓝的混合物，其比例为2:3:8。
[0014] 根据本发明的白癜风遮盖制剂，其特征在于还包含赤藓酮糖、甘油醛、硝酸银、氮 芥、皮质类固醇、深海海藻提取物、指甲花醌、胡桃醌或其混合物作为着色增强剂，其中的深 海海藻提取物以本发明人授权专利201210303530.4记载的方法制备。
[0015] 根据本发明的白癜风遮盖制剂，其特征在于还包含保湿剂、抗氧化剂、螯合剂、防 腐剂、香味剂或它们的组合。
[0016] 本发明的另一个目的是提供一种更加稳定的、长效的白癜风遮盖制剂的制备方 法，包括：（a)油和乳化剂混合后加热至80°C形成均匀混合物，将脂溶性色素分散在混合物 中形成油相，冷却至40°C备用；（b)将白癜风遮盖活性剂溶于水中，形成水相；（c)将油相加 入水相中，在高速均质机中均质40分钟，既得本发明的白癜风遮盖制剂。
[0017] 本发明的另一目的是提供一种遮盖白癜风的化妆方法，包括在白癜风患病部位施 用使用本发明的遮盖组合物。
[0018]
【附图说明】
[0019] 图1为对照例1的外观效果图； 图2为对照例1常温放置半年后的效果图； 图3为对照例1保温箱45 °C下放置4周后的效果图。
[0020]
【具体实施方式】
[0021] 实施例1 取5g玉米油和3g大豆磷脂混合后加热至80°C形成均匀混合物，取脂溶性色素 0.1 g分散 在混合物中形成油相，冷却至40°C备用;将5g二羟基丙酮溶于84.9g水中，形成水相;将油相 加入水相中，在高速均质机中均质40分钟，既得本发明的白癜风遮盖制剂。
[0022] 实施例2 取15g玉米油和9.7g大豆磷脂混合后加热至80°C形成均匀混合物，取脂溶性色素 0.3g 分散在混合物中形成油相，冷却至40°C备用;将3g二羟基丙酮溶于72g水中，形成水相;将油 相加入水相中，在高速均质机中均质40分钟，既得本发明的白癜风遮盖制剂。
[0023] 实施例3 取12g大豆油和Sg蛋黄卵磷脂混合后加热至80°C形成均匀混合物，取脂溶性色素 0.2g 分散在混合物中形成油相，冷却至40°C备用；将IOg二羟基丙酮溶于69.Sg水中，形成水相； 将油相加入水相中，在高速均质机中均质40分钟，既得本发明的白癜风遮盖制剂。
[0024] 实施例4 取5g玉米油和3g大豆磷脂混合后加热至80°C形成均匀混合物，取脂溶性色素 0.1 g分散 在混合物中形成油相，冷却至40°C备用;将5g深海海藻提取物溶于84.9g水中，形成水相;将 油相加入水相中，在高速均质机中均质40分钟，既得本发明的白癜风遮盖制剂。
[0025] 实施例5 取15g玉米油和9.7g大豆磷脂混合后加热至80°C形成均匀混合物，取脂溶性色素 0.3g 分散在混合物中形成油相，冷却至40°C备用;将3g深海海藻提取物溶于72g水中，形成水相； 将油相加入水相中，在高速均质机中均质40分钟，既得本发明的白癜风遮盖制剂。
[0026] 实施例6白癜风遮盖制剂的制备 取12g大豆油和Sg蛋黄卵磷脂混合后加热至80°C形成均匀混合物，取脂溶性色素 0.2g 分散在混合物中形成油相，冷却至40°C备用；将IOg赤藓酮糖溶于69.8g水中，形成水相;将 油相加入水相中，在高速均质机中均质40分钟，既得本发明的白癜风遮盖制剂。
[0027] 对照例1 取5g二羟基丙酮、2g酒精、0.1 g水溶性食用色素和92.9g水混合，既得白癜风遮盖活性 剂，其中的水溶性色素为胭脂红、日落黄和亮蓝的混合物，其比例为2:15:1。
[0028] 对照例2 取取IOg赤藓酮糖、5g酒精、0.1 g水溶性色素和84.9g水混合，获得白癜风遮盖活性剂， 其中的水溶性色素为胭脂红、日落黄和亮蓝的混合物，其比例为2:15:1。
[0029]效果例 活性物质含量测定 1) 称取1、2、4、6、8和IOg二羟基丙酮标准品，分别置于100mL容量瓶中，用80%的乙腈溶 液稀释至刻度，既得标准品； 2) 色谱条件:HILIC色谱柱(4.6臟/250臟，5以111);流动相为乙腈：乙酸铵溶液(5臟〇1/1) =92:8;流速为1.0 mL/min;检测波长为272nm;进样量为IOyL; 3) 分别取标准品10此，注入高效液相色谱仪中，绘制标准曲线，然后分别取IOyL对照例 1、实施例1、常温放置半年后的对照例1、常温放置半年后的实施例1、保温箱45°C下放置4周 对照例1和保温箱45°C下放置4周实施例1，注入色谱柱，计算出各样品中二羟基丙酮的含 量，结果如表1所示： 弃1 . ^鮮甚而_僉醫
稳定性和着色效果实验 分别使用对照例1、实施例1、常温放置半年后的对照例1和实施例1，保温箱45°c下放置 4周的对照例1和实施例1对白斑进行染色，记录着色和持久效果，结果表2所示： 表2:着色及持久性
上述结果显示，对照例1和实施例1的遮盖液在刚刚配制时，由于二羟基丙酮含量相当， 着色效果没有区别，但是在放置半年后，对照例1的遮盖液已经变绿，不能与肤色保持一致， 涂抹颜色仅1周就完全消失，45°C放置4周后，对照例1已经完全变为绿色，无法起到立即遮 盖的作用，而且由于二羟丙酮基本消耗殆尽，因此没有二羟基丙酮的着色效果。而实施例1 的遮盖液，放置半年还是在保温箱中进行加速实验后，其外观颜色没有明显变化，着色能力 也基本没有差别，可见本发明的遮盖液显著提高了稳定性，并保持遮盖液速效与长效的遮 盖效果D
【主权项】
1. 一种新型水包油白癜风遮盖制剂，包含连续的水相，油、乳化剂和脂溶性色素形成的 不连续的油相，其中水相占组合物总重的75%-90%，油相占组合物总重的10%-25%，水相 包含白癜风遮盖活性剂和水，其中白癜风遮盖活性剂占组合物总重的3%_10%，油相包含 油、乳化剂和分散在油中的脂溶性色素，油占组合物总重的5%-15%，乳化剂占组合物总重 4.9%-9.7%，脂溶性色素占组合物总重的0.1 %-0.3%。2. 根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其中白癜风遮盖活性剂为二羟基丙酮。3. 根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其中的油选自杏仁油、大豆油、向日葵油、红花 油、玉米油、低芥酸菜籽油、琉璃苣油、夜来香油、葡萄籽油、小麦胚芽油、鳄梨油、霍霍巴 油、核油、芝麻油、核桃油、亚麻籽油、棕榈油、橄榄油、昆士兰果油、蓖麻油、油菜籽油、花 生油、椰油、萝卜籽油、棕榈酸、油酸、月桂酸、肉豆蔻酸、硬脂酸、羟基硬脂酸、二十二烷酸、三 硬脂酸甘油酯、三山嵛烷酸甘油酯、三棕榈酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三油酸甘油酯、三肉 豆蔻酸甘油酯、油酸癸酯、辛酸椰油酯/癸酸椰油酯、月桂酸己酯、异硬脂酸肉豆蔻酯、油酸 肉豆蔻酯、肉豆蔻酸油酯、异硬脂酸油酯、油酸油酯、芥酸油酯、棕榈酸油酯、硬脂酸油酯、异 硬脂酸油酯、油酸油酯、月桂醇、辛醇、癸醇、十六烷醇、棕榈油醇、异十八烷醇、油醇、反十八 烯醇、或其混合物。4. 根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其中的乳化剂选自蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、胆固 醇、乙氧基化胆固醇、二乙酰甘油、二烷基醚甘油或其混合物。5. 根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其中的脂溶性色素为辣椒红、姜黄和食用油溶蓝 的混合物，其比例为2:3:8。6. 根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其特征在于还包含赤藓酮糖、甘油醛、硝酸银、氮 芥、皮质类固醇、深海海藻提取物、指甲花醌、胡桃醌或其混合物作为着色增强剂。7. 根据权利要求1的白癜风遮盖制剂，其特征在于还包含保湿剂、抗氧化剂、螯合剂、防 腐剂、香味剂或它们的组合。8. 权利要求1 _7的白癜风遮盖制剂的制备方法，包括：（a)油和乳化剂混合后加热至80 °(：形成均匀混合物，将脂溶性色素分散在混合物中形成油相，冷却至40°C备用；（b)将白癜 风遮盖活性剂溶于水中，形成水相；（c)将油相加入水相中，在高速均质机中均质40分钟，既 得本发明的白癜风遮盖制剂。9. 一种遮盖白癜风的化妆方法，包括在白癜风患病部位施用权利要求1 -7的白癜风遮 盖制剂。
【专利摘要】一种更加稳定、长效的白癜风遮盖组合物，其为油包水乳剂，包含不连续的水相，油、乳化剂和脂溶性色素形成的连续的油相，通过将色素和白癜风遮盖活性剂放置于不同的相中，避免了活性物质与色素反应，使得白癜风遮盖组合物性质稳定、不变色，获得了既能快速遮盖又能着色更加持久的效果。
【IPC分类】A61K8/06, A61Q1/02, A61K8/35
【公开号】CN105708716
【申请号】CN201610058885
【发明人】胡发刚
【申请人】胡发刚