本发明涉及一种包含0.1重量％与50重量％之间的亲脂性组合物，例如精油或精油混合物的水性制剂。
本发明特别适用于化妆品和/或药物用途的水性制剂，然后亲脂性组合物(例如精油或精油混合物)具有对应于所寻求的化妆品和/或药物效果的特性，例如对有害动物的驱避功能、治疗和/或预防功能，例如旨在减轻有害动物的叮咬或咬伤的舒缓功能、抗红肿功能、愈合功能、松弛功能或消炎功能，或健康功能，诸如加香功能、除臭功能、杀生物功能、杀菌功能或杀真菌功能。
此类制剂大体旨在通过直接施用于受试者的皮肤，或间接地施用在空气中或在其他表面上，例如通过雾化器、球施加器或其他施用模式来使用。
背景技术：
由于水和亲脂性组合物是不混溶的液体，已知使用乳化剂，特别是合成的乳化剂用于提供其混合物的稳定性，当亲脂性组合物浓度高时更是如此。
然而，这些乳化剂的合成性质造成了问题，特别是在所述制剂的化妆品和/或药物用途的情境中。实际上，它们在制剂中的存在可能改变亲脂性组合物的特性，特别是加香特性，但也会在某些受试者中引起不当的皮肤反应，特别是刺激或过敏。
为了克服这些缺点，从文献jp-s55/162710中已知一种用于化妆品用途的水性制剂，其包含水和高浓度(高达85重量％)的一种或多种油，以及特别包含微晶纤维素的均质混合物，视情况补充有例如基于羧甲基纤维素的水溶性聚合物，以便尽可能地限制合成乳化剂的使用。
然而，这种制剂不能完全令人满意，因为它不能使水-油混合物完全稳定。因此，这种制剂可能在一定时间长度之后在水与油之间表现出相分离，这可能导致由所述一种或多种油形成的活性元素在所述制剂的容器内和/或在施用所述制剂的受试者身体的一部分上分布的问题，并因此损害所述制剂的功效。
为了改善包含高浓度的一种或多种油的水性制剂的特别是时间稳定性，文献fr-2974312提出将纤维素纳米晶体添加到这样的制剂中，但是此方案证明实施起来相对复杂。
此外，从文献ep-1699429中已知用于化妆品用途的水性制剂，其包含水和基于一种或多种加香油，特别是一种或多种精油的高浓度(至少30重量％)亲脂性组合物，以及少量(0.1重量％与4重量％之间)的纤维素衍生物，特别是羧甲基纤维素，和/或粘土，特别是膨润土。
然而，在此文献中，添加膨润土和/或纤维素衍生物主要目的在于增稠制剂，而水性制剂的稳定是通过添加乳化剂来获得的。此外，增稠剂的量使得制剂难以施用，特别是通过雾化器施用。
技术实现要素：
本发明旨在通过特别提出一种包含水和高浓度亲脂性组合物的水性制剂来改进现有技术，其中水和亲脂性组合物的混合物具有随时间改善的均匀性和稳定性，同时易于施用，特别是通过雾化器或球施加器，施用到受试者的皮肤，所述制剂还易于制造。
为此，本发明提出一种包含0.1重量％与50重量％之间的亲脂性组合物的水性制剂，所述制剂还包含：
-0.1重量％与10重量％之间的包含至少微晶纤维素的均质组分；
-0.01重量％与2重量％之间的粘土；
-在水中的剩余物。
本方明的其他特征和优点将在以下对各个特定实施方案的描述中出现。
具体实施方式
本发明涉及一种包含0.1重量％与50重量％之间的亲脂性组合物的制剂，所述亲脂性组合物特别包含至少一种油，并且更特别地包含精油或精油混合物。具体地说，本发明涉及一种包含高浓度，特别是大于20重量％的亲脂性组合物的制剂。
本发明特别适用于化妆品和/或药物用途的水性制剂，然后亲脂性组合物具有对应于所寻求的化妆品和/或药物效果的特性。
具体地说，亲脂性组合物可以对有害动物具有驱避功能。为此，亲脂性组合物可以例如包含对-薄荷烷-3,8-二醇(pmd)，其是特别有效地阻止刺痛或刺激诸如蚊子或蜱的吸血昆虫的天然成分。根据一个实施方案，在亲脂性组合物中存在至少10重量％，并且特别是大于40重量％的pmd。
例如，亲脂性组合物可以包含衍生自柠檬味的桉树或香茅油的精油，诸如以商标
亲脂性组合物还可以具有其他功能，特别是治疗和/或预防功能，诸如旨在减轻有害动物的叮咬或咬伤的舒缓功能、抗红肿、愈合、松弛或消炎功能，或健康功能，诸如加香、除臭、杀生物、杀菌或杀真菌功能。
水性制剂还包含0.1重量％与10重量％之间，并且特别是0.1重量％与2重量％之间的包含至少微晶纤维素的均质组分，以便改善亲脂性组合物在水中的分布。
具体地说，微晶纤维素是天然来源的成分，特别是来自木材的成分，其在宏观上被组织成簇。此外，其不溶于水，并且当其被添加到水性制剂中时通过在水与亲脂性组合物之间产生固体-固体键而形成凝胶。
根据一个实施方案，均质组分还包含羧甲基纤维素、黄原胶或这些化合物的混合物，黄原胶尤其具有增稠和胶凝特性。具体地说，当制造均质组分时，微晶纤维素可以与羧甲基纤维素和/或黄原胶共同处理。
特别有利地，均质组分包含微晶纤维素与羧甲基纤维素和/或黄原胶的混合物，所述混合物特别包含75重量％与95重量％之间的微晶纤维素和5重量％与25重量％之间的羧甲基纤维素和/或黄原胶。
此外，水性制剂包含0.01重量％与2重量％之间，特别是小于1重量％，并且更特别是小于0.5重量％的粘土，以便随时间稳定水和亲脂性组合物的混合物，并且因此防止相分离以及由其可能产生的亲脂性组合物的均匀性和分布的问题，特别是在将所述制剂施用于受试者皮肤的过程中。此外，少量的粘土允许限制制剂的增稠，并且因此促进其施用，特别是通过标准雾化器或球施用器的施用。
具体地说，粘土可以包括蒙脱石，特别是通过包括膨润土，或其他粘土类，诸如高岭石、伊利石、绿泥石、蛭石、海泡石或绿坡缕石。粘土可以有利地包含纯度接近100质量％，并且含有小于10重量％的总结晶二氧化硅的膨润土。
水性制剂还可以包含其他成分，特别是为了在其上赋予另外的特性。
因此水性制剂可以包含0.1重量％与50重量％之间，特别是5重量％与20重量％之间的加香组合物。具体地说，加香组合物可以包含精油或精油混合物，或特别地从精油中提取的其他成分(诸如酯或萜烯)。
例如，加香组合物可以是基于iceberg
此外，所述制剂还可以包含：
-小于20重量％的防腐剂，例如0.4重量％与5重量％之间的量的天然来源的苯乙醇；
-小于10重量％的抗氧化剂，例如小于1重量％的量的维生素e；
-小于2重量％的ph调整剂，特别是基于柠檬酸，用于在3与7之间，优选接近皮肤的ph的范围内调节所述制剂的ph；
-3重量％与50重量％之间，特别是小于10重量％的一种或多种溶剂，所述一种或多种溶剂与亲脂性组分或表面活性剂不可同化，并且特别选自醇、酸和/或酸式盐。具体地说，一种或多种溶剂可以选自乙醇、异丙醇、亚甲基二醇、乙二醇、丙二醇、甘油、丁二醇、戊醇、异戊二醇、己醇、己二醇以及苯二醇。
最后，无论水性制剂的组成如何，特别是关于亲脂性组合物、均质混合物、粘土以及其他可能成分的量，所述制剂的其余部分为100％是水，特别是软化水。
具体地说，可以根据提供以下步骤的简单方法来制备水性制剂：
-将亲脂性组合物、均质组分、最终加香的粘土、防腐剂、抗氧化剂和/或ph调整剂混合；
-机械搅拌所述混合物，特别是借助于以3000rpm的速度运行的转子-定子，持续约10分钟的一段时间；
-将获得的制剂静置10与30分钟之间的一段时间。
此外，如果要获得的水性制剂还包含溶剂，则制造方法可以在上述静置之后提供以下补充步骤：
-将所述溶剂添加到所述制剂中；并且
-机械搅拌所述制剂，特别是借助于以3000rpm的速度运行的转子-定子，持续约5分钟的一段时间。
实施例
在实验室中进行的试验程序期间，特别是根据上述方法制备九个水性制剂样品，并且所述样品全部包含软化水，以及：
-26重量％的
-13重量％的iceberg
-3.5重量％的甘油；
-0.25重量％的维生素e，以商标
-高达0.02重量％的柠檬酸。
此外，这些样品各自包含：
-对于样品1，对应于本发明提出的制剂的试验样品；
○样品1a：1重量％的微晶纤维素和0.2重量％的膨润土；
○样品1b：基于微晶纤维素与羧甲基纤维素共处理的1重量％的均质混合物和0.2重量％的膨润土，所述均质混合物包含约85重量％的微晶纤维素和约15重量％的羧甲基纤维素；
-对于样品2：0.2重量％的膨润土；
-对于样品3：基于微晶纤维素和羧甲基纤维素的1重量％的均质混合物；
-对于样品4：1重量％的黄原胶和0.2重量％的膨润土；
-对于样品5：1重量％的羧甲基纤维素；
-对于样品6：1重量％的羧甲基纤维素和0.2重量％的膨润土；
-对于样品7：基于微晶纤维素和黄原胶的1重量％的均质混合物；
-对于样品8：基于微晶纤维素和羧甲基纤维素的11重量％的均质混合物和2.5重量％的膨润土，所述均质混合物包含约85重量％的微晶纤维素和约15重量％的羧甲基纤维素。
接下来，这九个样品全部进行功效试验，以便分别评估它们随时间的稳定性，特别是通过在54℃下相分离试验24小时，以及通过雾化分配。
在这些试验之后，获得的结果如下：
-关于相分离试验，仅试样1a、1b具有令人满意的结果；
-关于通过雾化分配的试验，仅试样1a、1b、2和3具有令人满意的结果。
因此由于通过样品1a、1b获得的良好结果，这些试验证明了同时添加膨润土和基于微晶纤维素的均质混合物的功效，并且用适当的量这样做以保证包含高浓度亲脂性化合物的水性制剂随时间的稳定性以及良好的雾化分配。
实际上，试验样品1a、1b在随时间的稳定性和雾化分配两个方面的良好结果显示微晶纤维素和膨润土的组合存在在富含亲脂性组合物的水性制剂中的功效，特别是与由含有1％的羧甲基纤维素，并且特别是不含膨润土和微晶纤维素的样品5获得的结果相比。
此外，由含有对应于本发明的比例(0.2％)的膨润土但不含微晶纤维素的样品2获得的结果显示，尽管在富含一种或多种精油的水性制剂中单独以此类比例存在膨润土可能在雾化分配方面获得令人满意的结果，然而其不足以保证随时间的良好稳定性，因为这种制剂在相分离试验后，在水与亲脂性组合物之间显示出相对显著的相分离。
同样地，由含有对应于本发明的比例(1％)的微晶纤维素和羧甲基纤维素的混合物但不含膨润土的样品3获得的结果显示，尽管在富含亲脂性组合物的水性制剂中单独以此类比例存在所述混合物也可能像在仅含有膨润土的样品2中那样，在雾化分配方面获得良好的结果，但其也不足以保证随时间的良好稳定性。
此外，与由也含有0.2％的膨润土，但1％的均质混合物仅基于羧甲基纤维素的样品6获得的结果相比，由含有1％的微晶纤维素/羧甲基纤维素混合物和0.2％的膨润土的试验样品1b获得的结果显示以明智选择的比例添加微晶纤维素的增加的功效，以及在雾化分配和随时间的稳定性方面增加的功效。
此外，通过与由样品6获得的结果相比，由含有1％的仅基于微晶纤维素的均质混合物和0.2％的膨润土的试验样品1a获得的结果显示微晶纤维素和膨润土的简单组合的功效，以及明智选择的比例在雾化分配和随时间的稳定性两个方面的功效。
此外，由含有与除微晶纤维素(黄原胶)以外的成分组合的膨润土的样品4获得的结果，以及由含有与除膨润土(黄原胶)以外的成分组合的微晶纤维素的样品7获得的结果显示，与这些成分中的一种或另一种与其他类型成分的组合存在相比，膨胀土和微晶纤维素的组合存在在随时间的稳定性和雾化分配两个方面的增加的功效。
最后，由与试验样品1a、1b一样，含有膨润土和基于微晶纤维素两者的均质混合物，但是比例不同并且特别是高于所述样品比例(基于微晶纤维素的混合物为11％，并且膨润土为2.5％)的样品8获得的结果显示，在富含亲脂性组合物的水性制剂中这两种成分的组合存在本身不足以保证随时间的良好稳定性，也不能通过雾化良好分配，并且这两种成分必须以明智选择的比例添加以保证良好的结果。