含有呈二羧酸和三羧酸的烷基酰胺形式的胶凝剂的防汗组合物的制作方法

专利名称：含有呈二羧酸和三羧酸的烷基酰胺形式的胶凝剂的防汗组合物的制作方法
所属领域本发明涉及呈凝胶或凝胶-固体棒状的防汗组合物。本发明特别涉及提供改进的残留物特性和功效性能的呈凝胶或凝胶-固体的选择的组合物。
背景技术：
个人卫生习惯通常包括常规的身体洗涤，随后涂敷保持气味和/或滋润皮肤的活性物质。用来输送这类活性物质的美容组合物通常呈硬凝胶棒状或软凝胶形式。将美容组分加入软凝胶或凝胶棒状载体中往往会增强这类组合物的整体感觉出的“优雅性”。
当今，凝胶棒状载体在美国防汗剂市场占优势，占整个防汗物销售额的50％以上，并在全球受到不同程度的欢迎。美容上可接受的棒通常含有溶剂载体如环聚甲基硅氧烷和蜡状物质如硬脂醇，单独使用或与蓖麻蜡一起使用以充分胶凝或增稠悬浮液以产生合适的棒。
棒状形式区别于凝胶或膏之处在于棒可以在包装之外长期保持其形状，尽管由于溶剂挥发会发生某些收缩。另一方面，人们可调整硬脂醇和蓖麻蜡的用量或加入二氧化硅或其它无机胶凝剂以生产粘性的凝胶或膏以替代棒。这些凝胶或膏可被合适地包装在具有棒状外观的容器中，但该凝胶或膏的分配是通过包装顶表面上的小孔。这些产品通常称为软棒或“smooth-ons”。USP 5102656(Kasat)、USP5609897(Orr)和USP4937069(Shin)中更详细描述了软凝胶，将所述专利引入本发明作为参考。
硬棒状载体的一个重要不利方面涉及涂敷之间或之后留在皮肤上的可见残留物。该可见残留物往往弄脏织物，因此被消费者认为是不受欢迎的。而且，在配制凝胶棒状载体时，活性成分通常悬浮在载体如环聚甲基硅氧烷。这类悬浮剂通常导致脱水收缩和/或渗水问题，这些问题会不利地影响组合物的稳定性和美学性能；当在温暖的气候和或高海拔下运输时特别是这样。
为了试图解决这些问题，研究者已建议改变所用的胶凝剂的类型。一种建议包括使用二亚苯基alditols。然而，二亚苯基alditols的一个问题涉及酸性环境下这类化合物的内在不稳定性。而且，结合这类胶凝剂与溶解的防汗活性物质的防汗棒导致防汗棒具有发粘的皮肤感和不好的功效。
另一种尝试包括使用正酰基氨基酸胶凝剂。这些胶凝剂用途的信息见US3969087(1976年7月13日授予Saito等人)；日本专利申请1-207223(1989年8月21日公开)；日本专利申请2-180805(1988年7月13日公开)。
尽管现有技术披露了配制软凝胶或凝胶棒状组合物所用的各种胶凝剂，但仍需要减少与这类组合物相关的可见残留物的其它组合物。本发明已发现加入胶凝剂的软凝胶或凝胶-固体棒状组合物提供了这类可见残留物减少的组合物，这些胶凝剂提供了类似“音叉”的晶体结构，如二元羧酸和三元羧酸或酸酐的烷基酰胺。
因此，本发明的一个目的是提供改进的防汗组合物。本发明的另一个目的是提供呈凝胶或凝胶-固体棒的改进的防汗组合物。本发明的另一个目的是提供还含有防汗活性物质的改进的凝胶-固体棒或凝胶防汗组合物。
本发明的另一个目的是提供减少体臭的改进的凝胶-固体棒或凝胶防汗组合物，其含有防汗活性物质和胶凝剂，具有良好的结构整体性和减少的可见残留物。
本发明的再一个目的是提供输送防汗活性物质的方法。
这些目的和其它目的根据下面的公开内容是明显的。
发明概述一种防汗凝胶组合物，含有A)防汗活性物质；B)下式的胶凝剂

a)R1是零、羟基、氢、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基；b)R2、R4、R5和R6彼此独立或一起是氢、羟基、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基；c)R3是零、羟基、氢、饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C4烷基、C1-C4链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基酯或C1-C4烷基醚；d)R7和R8彼此独立或一起是零、羟基、氢、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基；e)R9是零或氢；f)R10和R11彼此独立或一起是零、氢、羟基、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基酯、C1-C6烷基醚或C1-C6烷基取代的芳基；g)X是零、氮、芳基或-(CH2)n-，其中n是1-6的整数；h)Y是零、酰基或羰基；i)Z是零、氢、羟基、芳基、硅氧烷、氮或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基；以及j)“a”是双键或单键；条件是i)当X是零，Y、Z、R3、R7和R8是零，C′直接连接到C″，R1不是氢；ii)当X和Z不是零，Y是零，X直接连接到Z上；
iii)当Z是零、氢或羟基，R7和R8是零；以及iv)当“a”是双键，R3和R9是零；C)无水液体载体。
本文所用的“酰基”或“羰基”指羧酸除去羟基和烷基部分后形成的残基(即-CO-)。
本文所用的“烷基”指具有1-22个、优选1-8个碳原子的未取代或取代的烃链。优选的烷基包括(但不局限于)甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、己基和辛基。
本文所用的“(链)烯基”指具有2-22个、优选2-8个碳原子并具有至少一个烯属双键的未取代或取代的烃链。
本文所用的“芳基”指芳族碳环基。优选的芳基包括(但不局限于)苯基、甲苯基、二甲苯基、异丙苯基和萘基。
本文所用的“烷氧基”指具有烃链取代基的氧基，其中烃链是烷基或烯基(即-O-烷基或-O-烯基)。优选的烷氧基包括(但不局限于)甲氧基、乙氧基、丙氧基和烯丙氧基。
本文所用的“硅氧烷”指硅原子用单键键合到氧上并且如此排列以至于每个硅原子与两个或四个氧原子相连的线性化合物(即-Si(O)2RR′，其中R和R′独立地是烷基、烷基酯或烷基醚，但不局限于此)。
本文所用的“环状链”指未取代或取代的、饱和或不饱和的或芳族的烃链环基。该环状链是单环的或稠合的、桥连的或螺多环体系。
本文前面所定义和使用的取代基本身可以被取代，可以是用一个或多个取代基取代。这些取代基包括(例如)C.Hansch和A.Leo所著的SubstituentConstants for Correlation Analysis in Chemistry and Biology(1979)中所列的那些取代基，引入本发明作为参考。这类取代基的实例包括(例如)烷基、链烯基、烷氧基、羟基、氧代、硝基、氨基、氨基烷基(如，氨基甲基，等)、氰基、卤素、羧基、烷氧酰基(如，乙氧羰基，等)、硫羟基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环芳基(如，哌啶基、吗啉基、吡咯烷基，等)、亚氨基、硫代(thioxo)、羟烷基、芳氧基、芳烷基及其组合。
发明详述本发明的防汗凝胶-固体棒状组合物是无水体系，其是保留或包含在凝胶基质内的防汗活性物质的分散液。
本发明使用的术语“无水”是指本发明的防汗凝胶或凝胶-固体棒状组合物及除防汗活性物质外的基本组分或任选成分中基本不含加成水或无游离水。从配制的角度来讲，这意味着本发明的防汗凝胶凝胶或凝胶-固体棒状组合物中游离水或加成水(与配制前与颗粒状防汗活性物质有关的结合水不同)的含量约低于5％，优选约低于3％，更优选约低于1％，最优选为0％。
本发明使用的术语“室温条件下”是指25℃下、约1个大气压、相对湿度约为50％的环境条件，除非另外规定。
本发明的防汗凝胶或凝胶-固体棒状组合物可包括、由或基本由本发明的主要成分和限定成分以及辅料或任选成分、组分或限定成分组成。
除非特别指出，百分比、份数和比例均以占组合物总量的重量计。除非特别指出，所列成分的重量均基于具体成分的含量，因此不包括那些市售产品中所含的溶剂、载体、副产品、填料或其它少量成分。
在下面的段落中描述本发明组合物的基本和任选组分。
基本组分防汗活性物质本发明的凝胶或凝胶-固体棒状组合物包含适用于人体皮肤的防汗活性物质。组合物中活性成分的浓度应足以使所选定的防汗凝胶组合物提供所需的抑臭和防汗作用。
本发明的防汗凝胶或凝胶-固体棒状组合物中所含的防汗活性物质的浓度优选约占组合物重量的0.5-60％，更优选约为5-35％。这些百分比以无水金属盐为基础计算，不包括水和任何配合剂，如甘氨酸和甘氨酸盐或其它配合剂。
配制入组合物中的防汗活性物质优选以基本不溶于本文所描述的无水或基本无水的体系中的分散固体颗粒形式存在，优选其平均粒度或直径约小于100微米，更优选约为15-100微米，最优选约为20-100微米。平均粒度或直径约小于2微米，更优选约小于0.4微米的分散固体颗粒也是优选的。现已发现，在优选的粒径范围内的防汗活性颗粒比其它不太优选的粒径范围提供来自凝胶组合物的更低的可见残留性能。
适用于本发明防汗凝胶或凝胶-固体棒状组合物的防汗活性物质包括具有防汗活性的任意化合物、组合物或其它物质。优选的防汗活性物质包括金属盐收敛剂，特别是铝、锆和锌的无机盐和有机盐，及其混合物。特别优选铝盐和锆盐，如卤化铝、氯化铝水合物、羟基卤化铝、卤化氧锆(zirconyl oxyhalide)、羟基卤化氧锆及其混合物。
优选适用于防汗凝胶或凝胶-固体棒状组合物的铝盐包括如下式所示的成分Al2(OH)aClb·xH2Oa约为2-5；a和b的和约为6；x约为1-6；a、b和x可以是非整数值。特别优选碱式氯化铝，其中a＝5时称为“5/6碱式氯化铝”，a＝4时称为“2/3碱式氯化铝”。在美国专利3887692(Gilman，1975年6月3日授权)；美国专利3904741(Jones等人，1975年9月9日授权)；美国专利4359456(Gosling等人，1982年11月16日授权)；和英国专利说明书2048229(Fitzgerald等人，1980年12月10日公开)中描述了制备铝盐的方法，所有内容引入本申请中作为参考文献。在英国专利说明书1347950(Shin等人，1974年2月27日公开)中描述了铝盐混合物，其描述内容也引入本申请中作为参考文献。
优选适用于本发明防汗凝胶或凝胶-固体组合物的锆盐包括如下式所示的成分ZrO(OH)2-aCla·xH2Oa约为1.5-1.87；x约为1-7；a和x可以是非整数值。在比利时专利825146(Schmitz，1975年8月4日授权)中对锆盐进行了描述，其描述内容引入本申请中作为参考文献。特别优选的锆盐是还包含铝和甘氨酸的配合物，公知为ZAG合物。这些ZAG配合物中包括上式所示的碱式氯化铝和碱式氯化氧锆。这些ZAG配合物见于美国专利3679068(Luedders等人，1974年2月12日授权)；英国专利申请2144992(Callaghan等人，1985年3月20日公开)；和美国专利4120948(Shelton，1978年10月17日授权)，所有内容引入本申请中作为参考文献。
本发明的防汗凝胶或凝胶-固体棒状组合物还可配制成除含或代替防汗活性物质外，还含有其它分散固体或其它物质。这些其它分散固体或其它物质包括已知的成分或其它适于局部施用于人体皮肤上的成分。因此，无水凝胶组合物也可配制成不含防汗活性物质(颗粒状或其它形式)的美容凝胶。
胶凝剂本发明的另一种基本成分是呈二-和/或三-元羧酸或酸酐的烷基酰胺形式的胶凝剂。适合用于本发明的烷基酰胺具有下式

其中骨架是由C′、C″和X形成的，其中a)R1是零、羟基、氢、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基，优选C4-C18烷基、C4-C18链烯基、C4-C18烷氧基、C4-C18烷基酯、C4-C18烷基醚、或C4-C18烷基取代的芳基，更优选C12-C18烷基、C12-C18链烯基、C12-C18烷氧基、C12-C18烷基酯、C12-C18烷基醚、或C12-C18烷基取代的芳基；b)R2、R4、R5和R6彼此独立或一起是氢、羟基、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基，优选C4-C10烷基、C4-C10链烯基、C4-C10烷氧基、C4-C10烷基酯、C4-C10烷基醚、或C4-C10烷基取代的芳基，更优选C4-C8烷基、C4-C8链烯基、C4-C8烷氧基、C4-C8烷基酯、C4-C8基醚、或C4-C8烷基取代的芳基；c)R3是零、羟基、氢、饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C4烷基、C1-C4链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基酯或C1-C4烷基醚，优选是C1-C4烷氧基、羟基或氢，更优选是羟基或氢；
d)R7和R8彼此独立或一起是零、羟基、氢、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基，优选C4-C10烷基、C4-C10链烯基、C4-C10烷氧基、C4-C10烷基酯、C4-C10烷基醚、或C4-C10烷基取代的芳基，更优选C4-C8烷基、C4-C8链烯基、C4-C8烷氧基、C4-C8烷基酯、C4-C8基醚、或C4-C8烷基取代的芳基；e)R9是零或氢；f)R10和R11彼此独立或一起是零、氢、羟基、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基酯、C1-C6烷基醚或C1-C6烷基取代的芳基，优选C1-C4烷基、C1-C4链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基酯、C1-C4烷基醚、或C1-C4烷基取代的芳基或氢，更优选是氢；g)X是零、氮、芳基或-(CH2)n-，其中n是1-6的整数，优选是-(CH2)n-，其中n是1-3的整数；h)Y是零、酰基或羰基；i)Z是零、氢、羟基、芳基、硅氧烷、氮或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基，优选C4-C10烷基、C4-C10链烯基、C4-C10烷氧基、C4-C10烷基酯、C4-C10烷基醚、或C4-C10烷基取代的芳基，更优选C4-C8烷基、C4-C8链烯基、C4-C8烷氧基、C4-C8烷基酯、C4-C8基醚、或C4-C8烷基取代的芳基；以及j)“a”是双键或单键；条件是i)当X是零时，Y、Z、R3、R7和R8是零，C′直接连接到C″，R1不是氢；ii)当X和Z不是零而Y是零时，X直接连接到Z上；iii)当Z是零、氢或羟基时，R7和R8是零；以及iv)当“a”是双键时，R3和R9是零。
适用于本发明的防汗凝胶-固体棒状组合物中的二-和三-元羧酸或酸酐的烷基酰胺包括柠檬酸、丙三羧酸、乌头酸、次氮基三乙酸、丁二酸和衣康酸的烷基酰胺如1，2，3-丙烷三丁基酰胺、2-羟基-1，2，3-丙烷三丁基酰胺、1-丙烯-1，2，3-三辛基酰胺、N，N′，N″-三(乙酰基癸基酰胺)胺、2-十二烷基-N′，N″-二己基丁二酰胺和2-十二烷基-N′，N″-二丁基丁二酰胺。优选的是二元羧酸的烷基酰胺如烷基丁二酸、链烯基丁二酸、烷基丁二酸酐、链烯基丁二酸酐的二酰胺，更优选是2-十二烷基-N′，N″-二丁基丁二酰胺。
烷基酰胺胶凝剂优选具有相对的且从胶凝剂骨架向外伸出的基本上平行的端链。不受理论的约束，据信该空间排列或“音叉”(tuning fork)结构形状便于对凝胶或凝胶-固体棒状组合物的形成重要的网络的形成。本发明所用的术语“音叉构型”指类似具有在一端纵向伸出以形成两叉股的柄部分的用品或用具的构型。还优选的是端链通过酰基-酰胺链连接到胶凝剂主链上，其中酰基-酰胺链的酰基部分直接连接到胶凝剂主链上。
烷基酰胺胶凝剂可以使用下列一步或两步反应流程的任一个合成。
一步法包括在通常在或接近烷基胺的沸点反应温度下、优选30-200℃下，二元或三元有机酸或酸酐与合适的烷基胺直接进行酰胺化反应，随后除去过量的胺。某些反应，由于其放热性，可以不需要外部加热。
两步法包括在约30-100℃下、采用三氟化硼或其它路易斯酸催化剂、用甲醇酯化二元或三元有机酸或酸酐，随后除去过量的甲醇或催化剂。然后采用合适的烷基胺将所得的三甲酯如上面的一步法所述的那样酰胺化，然后除去过量的胺。烷基胺优选是非聚合物的。
当本发明的烷基酰胺以较低量加入组合物中时，形成凝胶。以较高的量或当向组合物中加入其它胶凝剂中时，组合物的硬度增加以形成硬棒。二元和三元羧酸的烷基酰胺优选以约0.1-25％、优选约1-15％、更优选约1-10％的浓度存在。
无水液体载体本发明的无水防汗凝胶组合物包含前面所描述的晶体胶凝剂用的无水液体载体，其中无水液体载体含有一种或多种无水液体载体，其每一种或总的溶解度参数(cal/cm3)0.5约为3-13，优选约为5-11，更优选约为5-9。无水液体载体在室温条件下是液体。
液体载体或其它物质的溶解度参数以及这些参数的测定方法是化学领域所熟知的。对溶解度参数及其测定方法的描述见C.D.Vaughan所著的“产品、包装、渗透和防腐中的溶解性作用”(Solubility Effects in Product，Package，Penetration and Preservation)103期《化妆品和梳洗用品》(Cosmetics andToiletries)，47-69页，1988年10月；以及C.D.Vaughan的“用于化妆品组合物的溶解度参数”(Using Solubility Parameters in CosmeticsFormulation)36期J.Soc.Cosmetic Chemists 319-333页，1988年9月/10月，所述内容引入本发明中作为参考。
防汗凝胶组合物中的无水液体载体的浓度主要随所用的液体载体的类型、所用的胶凝剂的类型和液体载体、在所选的载体中的所选的胶凝剂的溶解度等而变化。无水液体载体的优选浓度是组合物重量的约10-80％，优选约30-70％，更优选约45-70％。
无水液体载体优选含有一种或多种适合局部涂敷于人体皮肤上的无水液体载体，该载体或液体载体的组合在环境条件下是液体的。本发明所用的术语“无水”指本发明的防汗凝胶组合物，并且必要或任选组分基本上不含加成或游离水。从配制的角度，这意味着本发明的防汗凝胶组合物优选含有少于5％、再优选少于3％、更优选少于1％、最优选是0重量的加成或游离水。这些液体无水溶解可以是有机或含硅氧烷的、挥发或不挥发的、极性或非极性的，条件是溶剂可以与所选的胶凝剂在所选的胶凝剂浓度下、在约28-250℃、优选约28-100℃、更优选约28-78℃下形成溶液或其它均相液体或极性液体分散液。无水液体载体溶剂优选具有低粘度以在皮肤上提供改进的铺展性能。
无水液体载体优选含有改性或有机官能的硅氧烷载体，其选自聚烷基硅氧烷、聚烷芳基硅氧烷、聚酯硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物、聚氟代硅氧烷、聚氨基硅氧烷及其组合。这些改性的硅氧烷载体在环境条件下必须是液体的，其粘度小于约100,000厘沲，优选小于约500厘沲，更优选约1-50厘沲，再优选约1-20厘沲。这些改性的硅氧烷载体在化学领域通常是已知的，其一些实例在《化妆品科技》(Cosmetic，Science，andTechnology)，第1期27-104页(M.Balsam和E.Sagarin编，1972年)；美国专利4202879(Shelton，1980年5月13日授权)；美国专利5069897(Orr等人，1991年12月3日)中作了描述；所述内容引入本申请中作为参考。
适合用于药物组合物中的改性的硅氧烷载体包括(但不局限于)本发明前面所描述的化合物或物质，其通常如下表征硅氧烷聚醚或硅氧烷二醇(如聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；硅氧烷烷基-连接的聚醚(如GoldschmidtEM-90或EM-97)；pendent/rake/comb型硅氧烷表面活性剂、三硅氧烷构型的硅氧烷表面活性剂和ABA/α-ω嵌断共聚物的硅氧烷表面活性剂(如聚氧亚烷基、聚氧亚乙基或乙氧基化的、聚氧亚乙基/聚氧亚丙基、乙氧基化的/丙氧基化的)；芳族取代的硅氧烷润滑剂(如苯基、α-甲基苯乙烯基、苯乙烯基、甲苯基、烷基苯基)；与其它官能团的硅氧烷共聚物包括氢、烷基、甲基、氨基、三氟丙基、乙烯基、烷氧基、芳烷基、芳基、苯基、苯乙烯基、聚醚类、酯类、羧酸类；烷基甲基硅氧烷或硅氧烷蜡(如己基、辛基、月桂基、鲸蜡基和硬脂基)；端基是甲硅醇或三甲基甲硅烷氧基的非离子官能硅氧烷共聚物；骨架基团是三硅氧烷或聚甲基烷基硅氧烷连接的非离子官能硅氧烷；非离子硅氧烷表面活性剂；四乙氧基硅烷；四甲氧基硅烷；六甲氧基硅氧烷；氧杂甲氧基三硅氧烷(oxmethoxytrisilicone)；硅氧烷乳化剂；硅氧烷或硅氧烷树脂、烷基硅氧烷树脂、聚氧亚烷基硅氧烷树脂；MQ树脂如Shiseido/Shin-etsu，如日本专利公开JP86143760或来自Walker化学6MBH(EP722970所述)；烷氧硅氧烷；烷氧硅烷；methicones(聚甲基烷基硅氧烷)；及其混合物。
用于药物组合物的合适的改性硅氧烷载体的非限制的实例包括下列购自Dow Coming的改性的硅氧烷DC-556化妆品级流体(苯基三聚甲基烷基硅氧烷)；DC-704分散泵出流体(四甲基-四苯基-三硅氧烷)；DC-705分散泵出流体；DC-1784乳液；DC-AF乳液；DC-1520-US乳液；DC-593流体(聚二甲基硅氧烷和三甲基甲硅烷氧基硅酸盐)；DC-3225C流体(环聚甲基烷基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；DC-190流体(聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；DC-193流体(聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；DC-1401(环聚甲基烷基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷醇)；DC-5200流体(月桂基聚甲基烷基硅氧烷共聚多元醇)；DC-6603聚合物粉末；DC-5640粉末；DC-Q2-5220(聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；DC-Q2-5324(聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；DC-2501化妆蜡(聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；DC-2502流体(鲸蜡基聚二甲基硅氧烷)；DC-2503蜡(硬脂基聚二甲基硅氧烷)；DC-1731挥发性流体(己酰基三聚甲基烷基硅氧烷)；DC-580蜡(硬脂氧三甲基硅烷和硬脂醇)；DC-1-3563(聚二甲基硅氧烷醇)；DC-X2-1286(聚二甲基硅氧烷醇)；DC-X2-1146A(环聚甲基烷基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷醇)；DC-8820流体(氨基官能化的)；DCQ5-0158A蜡(硬脂氧三甲基硅烷)；DC-Q2-8820(三甲基甲硅基胺化聚二甲基硅氧烷)；DC-7224(三甲基甲硅基胺化聚二甲基硅氧烷)；DC-X2-1318流体(环聚甲基烷基硅氧烷和乙烯基聚二甲基硅氧烷)；DC-QF1-3593A流体(三甲基甲硅氧基硅酸盐)和其混合物。
用于本发明药物组合物的合适的改性的硅氧烷载体的其它非限制的实例包括下列购自General Electric的改性的硅氧烷GE SF-1023(二甲基-二苯基-硅氧烷)；GE CF-1142(甲基苯基硅氧烷流体)；GE SF-1153(二甲基-二苯基-硅氧烷)；GE SF-1265(二甲基-二苯基-硅氧烷)；GE SF-1328；GE SF-1188(聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；GE SF-1188A(硅氧烷聚醚共聚物)；GE SF-1288(硅氧烷聚醚共聚物，二甲基-甲基3-羟丙基乙氧基化的)；GE SF-1318(甲基酯硅氧烷)；GE SF-1328(硅氧烷表面活性剂，二甲基-甲基3-羟丙基乙氧基化的-丙氧基化的)；GE SF-1550(甲基苯基硅氧烷，六甲基-3-苯基-3-[[三甲基甲硅基]氧]三聚硅氧烷)；GE SF-1632(硅氧烷蜡)；GE SS-4267(聚二甲基硅氧烷和三甲基甲硅氧基硅酸盐)和其混合物。
用于本发明药物组合物的合适的改性的硅氧烷载体的其它非限制的实例包括下列购自Goldschmidt的改性的硅氧烷Abil EM-90(硅氧烷乳液)；Abil EM-97(聚醚硅氧烷)；Abil Wax 9810(硅氧烷蜡或C24-28聚甲基烷基硅氧烷)；Abil Wax 2434(硬脂氧聚二甲基硅氧烷)；Abil Wax 9800D(硬脂基聚二甲基硅氧烷)；Tegomer H-Si 2111，H-Si 2311，A-Si 2120，A-Si 2320，C-Si2141，C-Si 2341，E-Si 2130，E-Si-2330，V-Si 2150，V-Si 2550，H-Si 6420，H-Si6440，H-Si 6460(α-ω聚二甲基硅氧烷共聚物)。
用于药物组合物的合适的改性的硅氧烷载体的其它非限制的实例包括下列物质购自PPG Industries的Masil 756(四丁氧基丙基三硅氧烷)；双苯基六聚甲基烷基硅氧烷(购自Rhone-Poulenc的Silbione Oils 70633 V30)；Silbione Oils 70646(购自Rhone-Poulenc的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；Silicone L-711，L-720，L-721和L722(购自Union Carbide的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；Silicone L-7000，L-7001，L-7002，L-7004，L-7500，L7600，L-7602，L-7604，L-7605和L-7610(购自Union Carbide的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；Unisil SF-R(购自UPI的聚二甲基硅氧烷醇)；购自Olin的硅酸盐簇(三[三丁氧甲硅烷氧基]甲基硅烷)；硅氧烷共聚物F-754(购自SWS硅氧烷的聚二甲基硅氧烷共聚多元醇)；及其混合物。
无水液体载体优选包括一种或多种挥发性的载体，任选与一种或多种不挥发性硅氧烷混合。本发明所用的术语“挥发性的”指在环境条件下具有明显的蒸汽压的载体；本发明所用的术语“不挥发性的”指在环境条件下具有不明显的蒸汽压的载体。这些挥发性的硅氧烷载体可以是具有本文所定义的必需挥发性的环状的、线性的或支链的硅氧烷。适用的挥发性聚硅氧烷的非限定性实例见Todd等人的“用于化妆品的挥发性聚硅氧烷流体”(Volatile Silicone Fluids for Cosmetics)《化妆品和梳洗用品》91期27-32页(1976)，所述内容引入本发明中作为参考。优选的挥发性聚硅氧烷是那些约含3-7、更优选约含4-5个硅原子的环状聚硅氧烷。最优选的是符合下式的那些物质

其中n约为3-7，优选约为4-5，最优选为5。这些挥发性的环聚硅氧烷的粘度一般低于约10厘沲。除非特别指明，本发明所描述的所有粘度值是在环境条件下测量或测定的。本发明所用的合适的挥发性聚硅氧烷的具体实例包括Cyclomethicone D-5(购自G.E.Silicones)，Dow Corning344，Dow Coming 345(购自Dow Coming Corp.)，GE 7207和7158和硅氧烷流体SF-1202和SF-1173(购自General Electric Co.)和SWS-03314，SWS-03400，F-232，F-223，F-250，F-251(购自SWS SiliconesCorp.)，挥发性的硅氧烷7158，7207，7349(购自Union Carbide)；MasilSF-V(购自Mazer)及其混合物，但并非仅限于此。
除前面所描述的优选改性硅氧烷外(或与其不同)，无水液体载体还可包括不挥发性的硅氧烷载体。这些不挥发性的硅氧烷载体优选是直链聚硅氧烷，其包括(但不限于)符合下式的物质

其中n大于或等于1。这些直链聚硅氧烷成分在环境条件下所测定的粘度值高达100,000厘沲，优选小于500厘沲，更优选约1-200厘沲，最优选约1-50厘沲。适合用于防汗组合物的不挥发性的直链硅氧烷的实例包括(但不限于)Dow Coming 200，六甲基二硅氧烷，购自Rhone-Poulenc的Rhodorsil Oils 70047，购自Mazer的Masil SF流体，Dow Coming 225，Dow Coming 1732，Dow Coming 5732，Dow Coming 5750(购自Dow ComingCorp.)；SF-96，SF-1066和SF18(350)硅氧烷流体(购自G.E.Silicones)；Velvasil和Viscasil(购自General Electric Co.)；和Silicone L-45，Silicone L530，Silicone L-531(购自Union Carbide)和Siloxane F-221和Silicone Fluid SWS-101(购自SWS Silicones)。
无水液体载体还可含有氟代化学品，如氟代表面活性剂、fluorotelemers和全氟代聚醚，其一些实例描述在Cosmestics&Toiletries，Using Fluorinated Compounds in Topical Preparations，第111卷，第47-62(1996年10月)中，将其描述内容引入本发明作为参考。这类液体载体的更具体的实例包括(但不限于)全氟聚甲基异丙基醚、全氟聚丙醚、丙烯酰胺氟化的telomer，氟化的酰胺表面活性剂、全氟化的硫醇表面活性剂。其它更具体的实例包括(但不限于)购自Dupont Performance Chemicals的商品名为FluortressPFPE oils的聚全氟代异丙醚，和购自Dupont PerformanceChemicals的商品名为Zonyl氟代表面活性剂的氟代表面活性剂系列。
用于组合物中的合适的有机液体溶剂包括饱和或不饱和的、取代或非取代的、支链或直链或环状的在环境条件下也是液体的有机化合物。这些溶剂包括在环境条件下是液体的烃油、醇、有机酯和醚。优选的有机溶剂包括矿物油或其它烃油，其一些实例在USP5 019 375(1991年5月28日授予Tanner等人)，引入本发明作为参考。其它合适的有机液体溶剂包括Permethyl 99A、Permethyl 101A(购自Persperse Corp.的Permethyl)，Isopar系列物质(购自Exxon)、异十六烷、己二酸二异丙酯、硬脂酸丁酯、异十二烷、轻矿物油、矿脂和其它类似物质。
无水液体载体优选基本上不含极性、水不混溶的有机溶剂。现已发现，防汗凝胶或凝胶-固体棒状组合物的防汗和除臭功效通过减少或消除组合物中的无水极性有机溶剂的用量而得到改进。在这个意义上，术语“基本上不含”指防汗凝胶或凝胶-固体棒状组合物优选含有少于7％、更优选少于3％、再优选为0重量的无水有机极性溶剂。这些溶剂在环境条件下是液体的，且包括一元醇和多元醇、脂肪酸、一元和二元羧酸与一元和多元醇的酯、聚氧乙烯、聚氧丙烯、醇的聚烷氧基化物的醚及其混合物。一些无水液体、极性有机溶剂的实例在《化妆品科技》(Cosmetic，Science，andTechnology)第1期27-104页(Balsam和Sagarin编，1972年)；美国专利4202879(Shelton，1980年5月13日授权)；美国专利4816261(Luebbe等人，1989年3月28日)中作了描述；所述内容引入本申请中作为参考。
本发明的防汗凝胶或凝胶-固体棒状组合物可以配制成凝胶或凝胶棒、软凝胶、膏、润肤液或滚珠液组合物。定量区分防汗“凝胶”和防汗“棒”是困难的。例如，请注意Schmolka的文章“Gel Cosmetics”，Cosmetics&Toiletries，第99卷(1984年11月)，第69-76页中的讨论。通常，凝胶比液体更粘，或者比不能保持其形状的膏更粘。它没有棒那样硬。通常，应理解的是，凝胶是软、易变形的产品，而棒是独立的固体。
任选组分还可包括加入防汗凝胶和/或胶棒中的其它常规组分。对于可加入的各种其它组分，应注意诸如硬化剂、增强剂、螯合剂、着色剂、香料、乳化剂和填料这类任选组分。这些其它任选组分进一步公开于Barton的US3,255,082、Elsnau的US 4,049,792、Rubino等人的US 4,137,306、Hooper等人的US 4,279,658、Beckmeyer等人的CA 1,164,347、欧洲专利申请117,070(1984年8月29日公开)；和Geria，“Formulation of StickAntiperspirants and Deodorants”，Pharmaceutical and Toiletries，9955-60(1984)中，所有这些文献这里作为参考引入。
乳化剂特别适用于本发明。这些乳化剂包括适用于形成油包水乳液的非离子表面活性剂。用于本发明的乳化剂的量通常低于约10％，优选低于约5％。这些乳化剂的例子包括脂肪醇的聚环氧乙烷醚，和聚环氧乙烷-聚硅氧烷共聚物。这些乳化剂公开于Raleigh等人的EPO申请373,424和Cedeno等人的US流水号530,671(1991年7月2日申请)，其全部内容这里都作为参考引入。
优选，当本发明组合物优选为固体乳液形式时，该组合物包括表面活性剂。这可确保不连续相在组合物冷却形成凝胶时保持分散。这里优选使用容易从皮肤上漂洗的表面活性剂。
本发明中还可使用增稠剂。选取的增稠剂和其用量在使用时应不明显影响凝胶组合物的美观性。增稠剂的用量通常低于约5％。所述增稠剂的例子公开于1991年1月15日授予Tanner等人的US 4,985,238中，其全部内容这里这里作为参考引入。这些增稠剂包括类似蜡的物质，如蜂蜡，角甙脂，氢化蓖麻油，合成蜡如Fisher Tropsch蜡，微晶蜡、聚乙烯蜡和其混合物。
除了上述烷基酰胺胶凝剂外，本发明的组合物还可包括其它胶凝剂。合适的另一些胶凝剂公开于1995年7月4日授予Hofrichter等人的US5,429,816中，其全部内容这里作为参考引入。这里包括的胶凝剂包括具有如下通式的那些

其中R1为OR2或NR2R3，其中R2和R3相互独立地或一起为氢、芳基、硅氧烷、或饱和或不饱和的、取代或未取代直链、支链或环链C1-C22烷基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基取代的芳基，或C1-C22烷基取代的芳基和其中R2为饱和或不饱和的、取代或未取代、直链或支链C1-C36烷氧基。其中优选的胶凝剂包括12-羟基硬脂酸、12-羟基硬脂酸甲酯、12-羟基硬脂酸乙酯、12-羟基硬脂酸十八烷基酯、12-羟基硬脂酸苄基酯、12-羟基硬脂酰胺、12-羟基硬脂酸异丙基酰胺、12-羟基硬脂酸丁基酰胺、12-羟基硬脂酸苄基酰胺、12-羟基硬脂酸苯基酰胺、12-羟基硬脂酸叔丁基酰胺、12-羟基硬脂酸环己基酰胺、12-羟基硬脂酸1-金刚烷基酰胺、12-羟基硬脂酸2-金刚烷基酰胺、12-羟基硬脂酸二异丙基酰胺、12-羟基月桂酸、16-羟基十六羧酸、其衍生物和混合物。
此外，在US 5,429,816中，胶凝剂具有如下通式

其中R1为支链、直链或环状的并具有约6至约22个碳原子的烷基、芳基、芳烷基；R2和R3为相同或不同的烷基、芳基、芳烷基酯或烷基、芳基、芳烷基酰胺基团，其中该部分为支链、直链或环状的并具有约2至约20个碳原子。其中优选的胶凝剂包括N-月桂酰-谷氨酸二乙基酰胺，N-月桂酰-谷氨酸二丁基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二己基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二辛基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二癸基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十二烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十四烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十六烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十八烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二丁基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二己基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二庚基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二辛基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二癸基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十二烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十四烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十六烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十八烷基)酰胺和其混合物。上述辅助胶凝剂的混合物也可加入本发明中。
这些胶凝剂的混合物也可加入在本发明中。
颗粒和填料物质也可加入于本发明中。这些物质的用量通常为约0.5％至约5％，优选不超过约3％。这些物质公开于1991年5月28日授予Tanner等人的US 5,019,375中，其全部内容这里作为参考引入。合适的填料物质包括胶态二氧化硅(如Cab-O-Sil，由Cabot Corp.出售)、粘土(如蒙脱石)、疏水(季铵化的)粘土、二氧化硅/氧化铝增稠剂、硅酸盐粉末如滑石、硅酸铝和硅酸镁、改性玉米淀粉、硬脂酸金属盐、和其混合物。这些填料在药物胶棒中作为稳定剂的用途公开于1987年11月21日授予Davy等人的US 4,126,679中，其全部内容这里作为参考引入。其它颗粒填料的例子包括颗粒亲水聚合物，如纤维素醚聚合物、改性淀粉、聚酰胺和多钛。
清洗剂(wash-offagent)可用于改进洗出组分、特别是胶凝剂和非极性非挥发性油的容易性。清洗剂特别优选为非液态的。清洗剂在药物组合物中的用量为约0.1％至约10％。
典型的清洗剂为非液态物质，这些物质选自具有通式R1(OCH2CH2)nOH的聚环氧乙烷醚、具有通式R1CO(OCH2CH2)nOH的聚环氧乙烷酯、具有通式(R1COO)CH2CH(OH)CH2(OCH2CH2)nOH或具有通式HOCH2CH(OOCR1)CH2(OCH2CH2)nOH的聚环氧乙烷甘油酯；具有通式R1COOCH2CH(OOCR2)CH2(OCH2CH2)nOH的聚环氧乙烷甘油二酯，优选聚环氧乙烷醚，其中R1和R2为相同或不同的烷基、链烯基、或可被取代或未取代的芳烃基，优选具有约4至约22个碳原子的烷基；和n为约2至约80。
这些清洗剂的优选例子包括十六烷基聚氧乙烯醚-2至十六烷基聚氧乙烯醚-30、十八烷基聚氧乙烯醚-2至十八烷基聚氧乙烯醚-30、十六/十八烷基聚氧乙烯醚-2至十六/十八烷基聚氧乙烯醚-30、PEG-2硬脂酸酯至PEG-30硬脂酸酯、PEG-12异硬脂酸酯、PEG-16氢化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、和PEG-20硬脂酸甘油酯，更优选十六/十八烷基聚氧乙烯醚-20、十八烷基聚氧乙烯醚-21、PEG-20硬脂酸酯、和PEG-16氢化蓖麻油，最优选十六/十八烷基聚氧乙烯醚-20。
制备方法可采用任何已知的技术或其它适用于生产具有所述的必需的晶体基质和其它本发明所述的产品特性的防汗凝胶组合物的有效技术来制备本发明的防汗凝胶组合物。该方法包括将组合物中的主要组分制成具有所需弹性模量与粘性模量比、产品硬度和可见残留物指数的凝胶，其中组合物内的结晶基质包含长条状的胶凝剂晶体，其纵横比约大于2，优选大于6，通过降低组合物中晶体粒度的方法将该晶体的平均粒径降至最低(优选小于约1um)。
可采用本领域中熟知的方法测定本发明优选实施方案中的晶体粒度，其包括组合物的光学或电子显微镜，其中还要制备用于分析目的的不含颗粒状防汗活性物质或其它固体颗粒的组合物。如果不再制备分析用组合物，则更难区分晶体胶凝剂粒径和形态和其它的非胶凝剂颗粒的粒径和形态。然后采用光学或电子显微镜或其它类似方法对新制备的组合物进行评估。
制备本发明防汗凝胶组合物的方法包括那些适合配制含小胶凝剂晶体颗粒的组合物的方法。这类方法包括采用成核剂，与选定载体或胶凝剂或者载体/胶凝剂混合物一起配制，控制结晶速率(包括控制配方、控制加工流动速率和加工温度)，以及本发明所描述的其它方法。所有方法均应用于配制中以控制或降低胶凝剂粒度和形成所需的长条状晶体颗粒，从而形成所需的组合物结晶基质。
使用方法本发明的防汗凝胶-固体棒状组合物可以以有效量涂敷在腋部或其它皮肤部位上以处理或减少汗湿和臭味。将涂敷量优选为约0.1-20克，更优选约0.1-10克，更优选约0.1-1克的组合物用于所需的皮肤部位。组合物优选用于腋部或其它皮肤部位，每日一次或二次，优选每日一次，长时间使用可达到有效的防汗和除臭作用。
实施例采用以下非限定性实施例来说明本发明防汗凝胶组合物的具体实施方案，包括其制备和应用方法。
将除防汗活性物质和其它物质如香料外的所列的各组分混合制备所例举的各组合物。将混合的各组分在搅拌下加热到100℃以形成热液体，然后将所有其它物质加入热液体中。将加热的液体搅拌冷却直至将达到固化点，此时将冷却的液态组合物充入涂敷器包装中，使其冷却并固化到必需的产品硬度。
表1包括加入本发明的烷基酰胺胶凝剂的凝胶-固体防汗棒的实例。组合物是使用常规技术将每列的各组分结合并混合而形成的。
表1


1-Dow Corning 245 Fluid；General Electric SF-12022-Jarchem Jarcol I-203-Witco White Perfecta4-Acme Hardesty5-Petrolite Unilin 4256-Petrolite Unithox 4507-Petrolite Unithox 4808-Petrolite Unithox 3209-由Westwood化学公司供应10-由Ciba-Geigy供应11-Witco。
表2包括加入本发明的烷基酰胺胶凝剂的软凝胶防汗组合物的实例。组合物是使用常规技术将每列的各组分结合并混合而形成的。
表2

1-Dow Coming 245 Fluid；General Electric SF-12022-Jarchem Jarcol I-203-Witco White Perfecta4-Acme Hardesty5-Petrolite Unilin 4256-Petrolite Unithox 4507-Petrolite Unithox 4808-Petrolite Unithox 3209-由Westwood化学公司供应10-由Ciba-Geigy供应11-Witco。
权利要求
1.一种防汗凝胶组合物，含有A)防汗活性物质，优选是选自卤化铝、羟基卤化铝、氯化铝水合物、卤化氧锆、羟基卤化氧锆及其混合物；B)下式的胶凝剂
a)R1是零、羟基、氢、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基；b)R2、R4、R5和R6彼此独立或一起是氢、羟基、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基；c)R3是零、羟基、氢、饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C4烷基、C1-C4链烯基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基酯或C1-C4烷基醚；d)R7和R8彼此独立或一起是零、氢、羟基、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基；e)R9是零或氢；f)R10和R11彼此独立或一起是零、氢、羟基、芳基、硅氧烷或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基酯、C1-C6烷基醚或C1-C6烷基取代的芳基；g)X是零、氮、芳基或-(CH2)n-，其中n是1-6的整数；h)Y是零、酰基或羰基；i)Z是零、氢、羟基、芳基、硅氧烷、氮或饱和或不饱和的、取代或不取代的、直链、支链或环状的C1-C22烷基、C1-C22链烯基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基酯、C1-C22烷基醚或C1-C22烷基取代的芳基；以及j)“a”是双键或单键；条件是i)当X是零时，Y、Z、R3、R7和R8是零，C′直接键合连接到C″，R1不是氢；ii)当X和Z不是零而Y是零时，X直接连接到Z上；iii)当Z是零、氢或羟基时，R7和R8是零；以及iv)当“a”是双键，R3和R9是零；C)无水液体载体，优选是溶解度参数((cal/cm3)0.5)为约3-13的无水液体载体。
2.权利要求1的防汗组合物，其中防汗组合物含有0.1-25％的胶凝剂，其中胶凝剂优选选自柠檬酸、丙三羧酸、乌头酸、次氮基三乙酸的烷基酰胺，烷基丁二酸的烷基酰胺，链烯基丁二酸及其酸酐的烷基酰胺。
3.权利要求1或2的防汗组合物，还含有1-15％重量的下式的次胶凝剂
其中R1为OR2或NR2R3，其中R2和R3相互独立地或一起为氢、芳基、硅氧烷、或饱和或不饱和的、取代或未取代直链、支链或环链C1-C22烷基、C1-C22烷氧基、C1-C22烷基取代的芳基，或C1-C22烷基取代的芳基和其中R2为饱和或不饱和的、取代或未取代、直链或支链C1-C36烷氧基，优选的次胶凝剂选自12-羟基硬脂酸、12-羟基硬脂酸甲酯、12-羟基硬脂酸乙酯、12-羟基硬脂酸十八烷基酯、12-羟基硬脂酸苄基酯、12-羟基硬脂酰胺、12-羟基硬脂酸异丙基酰胺、12-羟基硬脂酸丁基酰胺、12-羟基硬脂酸苄基酰胺、12-羟基硬脂酸苯基酰胺、12-羟基硬脂酸叔丁基酰胺、12-羟基硬脂酸环己基酰胺、12-羟基硬脂酸1-金刚烷基酰胺、12-羟基硬脂酸2-金刚烷基酰胺、12-羟基硬脂酸二异丙基酰胺、12-羟基月桂酸、16-羟基十六羧酸、其衍生物和混合物。
4.权利要求1-3中任一权利要求的组合物，还包括具有下式的其它胶凝剂
其中R1为支链、直链或环状的并具有约6至约22个碳原子的烷基、芳基、芳烷基；R2和R3为相同或不同的烷基、芳基、芳烷基酯基或烷基、芳基、芳烷基酰胺基团，其中该部分为支链、直链或环状的并具有约2至约20个碳原子；优选其它胶凝剂选自N-月桂酰-谷氨酸二乙基酰胺，N-月桂酰-谷氨酸二丁基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二己基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二辛基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二癸基酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十二烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十四烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十六烷基)酰胺、N-月桂酰-谷氨酸二(十八烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二丁基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二己基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二庚基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二辛基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二癸基酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十二烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十四烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十六烷基)酰胺、N-硬脂酰-谷氨酸二(十八烷基)酰胺和其混合物。
5.权利要求1-4中任一权利要求的防汗组合物，其中无水液体载体选自非极性、挥发性的油，优选非极性、挥发性的油选自非挥发性的聚硅氧烷、石蜡烃油及其混合物；相当极性的、非挥发的油；非极性、非挥发的油；及其混合物。
6.权利要求1-5中任一权利要求的防汗组合物，其中非挥发性的聚硅氧烷选自聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚烷芳基硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物、聚氟代硅氧烷、聚氨基硅氧烷及其混合物。
7.权利要求1-6中任一权利要求的防汗组合物，其中石蜡烃油选自矿物油、矿脂、异癸烷、全甲基类、异十六烷类、异十二烷类、异石蜡烃类。
8.权利要求1-7中任一权利要求的防汗组合物，其中载体呈凝胶、软凝胶、膏、润肤液、滚珠液或凝胶-固体棒，优选是凝胶棒。
9.权利要求1-8中任一权利要求的防汗组合物，其中防汗活性物质是颗粒状的。
10.一种防汗组合物，含有a)防汗活性物质；b)非甘油三酯胶凝剂化合物，含有i)具有端部氢键合的官能团的C2-C12线性主链，每个氢键合的官能团上带有非聚合物的有机侧链；以及ii)由酰基-酰胺官能团连接到主链上的其它非聚合物的有机侧链，使得酰基-酰胺官能团的酰基部分连接到主链上，其中氢键合的官能团的侧链分布在主链的同轴侧上，使得其它侧链分布在与氢键合的官能团的侧链相对的平面侧上，优选其中氢键合官能团的侧链由酰基-酰胺官能团连接到氢键合官能团上，使得酰基-酰胺官能团的酰基部分连接到氢键合官能团上；以及c)无水液体载体。
全文摘要
本发明涉及呈凝胶和凝胶－固体状的防汗组合物。本发明特别涉及呈凝胶状的所选组合物,这些组合物提供了改进的残留物性能和功效性能。
文档编号A61K8/36GK1245422SQ97181676
公开日2000年2月23日 申请日期1997年12月18日 优先权日1996年12月20日
发明者杰拉尔德·J·古斯基, 雷蒙德·J·洛, 戴维·F·斯威尔 申请人:普罗克特和甘保尔公司