一种具有抗菌、抗炎及镇痛功能的制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属中药、保健品技术领域，具体地说涉及光枝勾儿茶有效成分的提取方法， 光枝勾儿茶制剂及其生产方法。
【背景技术】
[0002] 光枝勾儿茶 Berchemia polyphylla Wall. exLaws. var. Ieioclada Hand.-Mazz. 是鼠李科勾儿茶属植物，又名铁包金、老鼠耳及乌龙根。分布于我国西南地区，是贵州苗族 习用药材。多以根、茎、叶入药，味苦、性平，有止血止痛、化痰镇咳、散瘀消滞、清热利湿等功 效。
[0003] 光枝勾儿茶的根和叶药用，有调经活血之功效；四川民间常用根及种子煎水治痨 病；嫩叶可代茶。现有技术报道，内服9-15g，水煎服，用于风热犯肺之咳嗽、无痰、或痰少而 粘诸证；大剂量（24-32g生药）可具有安神、降压的作用。可看出要对疾病起疗效，需要较 大的剂量，而且起效时间较长，未对药材进行有效的提取和利用。
[0004] 现有文献报道中，光枝勾儿茶多是与其他成分共同制成复方制剂，如专利申请 CN201010158603.6公开了一种以马齿笕和铁包金组合治疗肺结核疾病的中药，专利申请 CN200510068271. 1公开了一种治疗咳喘的咳康滴丸及其制备方法，是由石吊兰、铁包金、羊 奶奶叶和绞股蓝4味中药制成。单独对光枝勾儿茶的研宄主要集中在对化学成分的研宄， 临床应用研宄以及生药鉴定等方面，对该药材提取物及其制剂产品的研宄甚少，仅专利申 请CN201210092331. 3公开了一种具有抗肿瘤作用的铁包金提取物及其制备方法，是利用 铁包金的水提取物、醇提物物或有机提取物治疗小鼠 H22肝癌和S 18(|肉瘤，未见利用光枝勾 儿茶有效成分提取物制剂详细的抗菌、抗炎及镇痛方面的报道。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种活性成分提取率高、杂质含量低、生产工艺简单的光枝 勾儿茶制剂及其制备方法，以及在制备具有抗菌、抗炎及镇痛功效的药品或保健品方面的 应用。
[0006] 本发明是这样实现的：
[0007] -种具有抗菌、抗炎及镇痛功能的制剂，其特征在于，所述制剂是以1. 2-3. 5重量 份的光枝勾儿茶经水或醇提取后的提取物为活性成分制成。
[0008] 优选地，所述光枝勾儿茶为1. 8-3. 0重量份。
[0009] 优选地，所述光枝勾儿茶是指其初采枝叶或者其经过加工的枝叶。
[0010] 所述光枝勾儿茶提取物的制备方法为：将光枝勾儿茶枝叶粉碎，用水蒸气蒸馏法 提取挥发油备用；药渣用乙醇回流提取1-3次，提取液过滤，滤液合并，然后加入有机溶剂 萃取，分层后取有机溶剂层过滤，滤液浓缩制成浸膏，将浸膏和挥发油合并，即得光枝勾儿 茶提取物。
[0011] 所述有机溶剂为氯仿或石油醚，优选石油醚-30、石油醚-60或石油醚-90。
[0012] 具体地，所述光枝勾儿茶提取物的制备方法为：将光枝勾儿茶枝叶粉碎，用水蒸气 蒸馏法提取挥发油备用；药渣用6-10倍量的浓度为65% -100%的乙醇回流提取1-3次，每 次0. 5-1. 5小时，提取液过滤，滤液合并，然后加入6-8倍量的石油醚-60萃取，分层后取石 油醚-60层过滤，滤液回收溶剂，浓缩制成在55-60°C下相对密度为1. 15-1. 30的浸膏，将浸 膏和挥发油合并，即得光枝勾儿茶提取物。
[0013] 本发明的具有抗菌、抗炎及镇痛功能的制剂，是将前述制得的光枝勾儿茶提取物 浸膏，进行喷雾干燥，然后加入已提取的挥发油，添加药剂学上可接受的辅料，制成所需的 片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液或喷雾剂。
[0014] 其中片剂是这样制备的：取配方量的光枝勾儿茶枝叶粉碎，用水蒸气蒸馏法提取 挥发油备用；药渣用6-10倍量的浓度为65% -100%的乙醇回流提取1-3次，每次0. 5-1. 5 小时，提取液过滤，滤液合并，然后加入6-8倍量的有机溶剂萃取，分层后取有机溶剂层过 滤，滤液回收溶剂，浓缩制成在55-60°C下相对密度为1. 15-1. 30的浸膏，喷雾干燥，在干燥 后的药粉中添加片剂总量20%的微晶纤维素，其余用预胶化淀粉补充至全量，混和均匀，加 入已收集的挥发油，用8%淀粉浆制粒，干燥，加入片剂总量1 %硬脂酸镁，压片，即得。
[0015] 胶囊剂是这样制备的：取配方量的光枝勾儿茶枝叶粉碎，用水蒸气蒸馏法提取挥 发油备用；药渣用6-10倍量的浓度为65% -100 %的乙醇回流提取1-3次，每次0. 5-1. 5小 时，提取液过滤，滤液合并，然后加入6-8倍量的有机溶剂萃取，分层后取有机溶剂层过滤， 滤液回收溶剂，浓缩制成在55-60°C下相对密度为1. 15-1. 30的浸膏，喷雾干燥，在干燥后 的药粉中添加胶囊剂总量15%的微晶纤维素，其余用玉米淀粉补充至全量，混和均匀，加入 已收集的挥发油，用8%淀粉浆制粒，干燥，加入总量1 %硬脂酸镁，混匀装胶囊，即得。
[0016] 颗粒剂是这样制备的：取配方量的光枝勾儿茶枝叶粉碎，用水蒸气蒸馏法提取挥 发油备用；药渣用6-10倍量的浓度为65% -100 %的乙醇回流提取1-3次，每次0. 5-1. 5小 时，提取液过滤，滤液合并，然后加入6-8倍量的有机溶剂萃取，分层后取有机溶剂层过滤， 滤液回收溶剂，浓缩制成在55-60°C下相对密度为1. 15-1. 30的浸膏，喷雾干燥，在干燥后 的药粉中加入已收集的挥发油、糊精，混匀，制粒，干燥，整粒，包装，即得颗粒剂。
[0017] 口服液是这样制备的：取配方量的光枝勾儿茶枝叶粉碎，用水蒸气蒸馏法提取挥 发油备用；药渣用6-10倍量的浓度为65% -100 %的乙醇回流提取1-3次，每次0. 5-1. 5小 时，提取液过滤，滤液合并，然后加入6-8倍量的有机溶剂萃取，分层后取有机溶剂层过滤， 滤液回收溶剂，浓缩制成在55-60°C下相对密度为1. 15-1. 30的浸膏，喷雾干燥，加水至总 量的50%，加入收集的挥发油，混匀，单糖浆加至含糖量15-20%，加入0. 1%苯甲酸钠，加 蒸馏水至全量，混匀，过滤，灌封，即得口服液。
[0018] 喷雾剂是这样制备的：取配方量的光枝勾儿茶枝叶粉碎，用水蒸气蒸馏法提取挥 发油备用；药渣用6-10倍量的浓度为65% -100 %的乙醇回流提取1-3次，每次0. 5-1. 5小 时，提取液过滤，滤液合并，然后加入6-8倍量的有机溶剂萃取，分层后取有机溶剂层过滤， 滤液回收溶剂，浓缩制成在55-60°C下相对密度为1. 15-1. 30的浸膏，加入蒸馏水、挥发油， 制成每ml含生药4g的药液，分装于15ml的消毒喷雾器中，即得。
[0019] 本发明还提供了所述具有抗菌、抗炎及镇痛功效的制剂的应用，具体地说，本发明 的制剂可制成药品或保健品。
[0020] 本发明先将光枝勾儿茶的挥发油进行收集，避免了传统方法仅利用煎煮后的药液 的缺点；采用乙醇回流提取的提取方法，使光枝勾儿茶的活性成分得到了充分的提取，使 药物的利用从传统的单味用水煎内服顺利转化为工业化的大生产，且提高了有效成分的提 取效率；然后将提取液进行有机溶剂萃取，使有效成分纯度得到提高，减低了杂质的引入； 采用喷雾干燥的方法干燥提取物膏体，能耗低、污染小，水分蒸发迅速、干燥时间短，省去蒸 发、粉碎等工艺，且制品质量好、稳定性强、溶解性高。在工业化大生产中非常合理。
[0021] 同时，本发明的光枝勾儿茶制剂，有以下特点：
[0022] (1)给药方便，患者可自行完成。（2)服用量小，疗效迅速。
[0023] (3)携带方便。（4)质量较稳定。
[0024] 总之，本发明的光枝勾儿茶制剂采用光枝勾儿茶枝叶为生药材原料，具备良好的 止咳化痰结果，其生产方法简单，有效成分提取率高。
【具体实施方式】
[0025] 下面结合实施例和试验例进一步解释本发明，但本
【发明内容】
不局限于以下所述。 [0026] 实施例
[0027] 实施例1 :提取物的制备
[0028] 取I. 8kg的光枝勾儿茶枝叶粉碎，用水蒸气蒸馏法提取挥发油备用；药渣用10倍 量的浓度为65 %的乙醇回流提取3次，每次0. 5小时，提取液过滤，滤液合并，然后加入8倍 量的石油醚-60萃取，分层后取石油醚-60层过滤，滤液回收溶剂，浓缩制成在55°C下相对 密度为1. 30的浸膏，将浸膏和挥发油合并，即得光枝勾儿茶提取物。
[0029] 实施例2 :提取物的制备
[0030] 取3. Okg的光枝勾儿茶枝叶粉碎，用水蒸气蒸馏法提取挥发油备用；药渣用6倍量 的浓度为100%的乙醇回流提取1. 5小时，提取液过滤，滤液加入6倍量的氯仿萃取，分层后 取氯仿层过滤，滤液回收溶剂，浓缩制成在60°C下相对密度为1. 15的浸膏，将浸膏和挥发 油合并，即得光枝勾儿茶提取物。
[0031] 实施例3:提取物的制备
[0032] 取I. 2kg的光枝勾儿茶枝叶粉碎，用水蒸气蒸馏法提取挥发油备用；药渣用8倍量 的浓度为80%的乙醇回流提取2次，每次1小时，提取液过滤，滤液合并，然后加入7倍量的 氯仿萃取，分层后取氯仿层过滤，滤液回收溶剂，浓缩制成在60°C下相对密度为1. 20的浸 膏，将浸膏和挥发油合并，即得光枝勾儿茶提取物。
[0033] 实施例4