二羟 丙基-0 -环糊精、麦芽三糖环糊精、甲基-0 -环糊精、羧甲基环糊精、璜烷基环糊精。
[0030] 作为上一步的优选方案，所述环糊精为Y -环糊精。
[0031] 作为上一步的优选方案，所述环糊精衍生物为羟丙基-0-环糊精。
[0032] 作为上一步的优选方案，所述的二氢杨梅素是从葡萄科蛇葡萄属植物提取的二氢 杨梅素，蛇葡萄属植物包括显齿蛇葡萄、大叶蛇葡萄、光叶蛇葡萄、粤蛇葡萄、栋叶玉葡萄、 山葡萄植物、东北蛇葡萄和白蔹的一种或者其几种组合物。
[0033] 上述的蛇葡萄属植物在我国各地俗称为"藤茶"、"野藤茶"、"山甜茶"、"茅岩莓"、 "白茶"、"白茶饼"、"溪黄草茶"、"甘露茶"、"白毛猴"。
[0034] 实施例2 : 一种环糊精与二氢杨梅素包合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤： (1) 、将100-500份的二氢杨梅素溶解于100-39600份的溶剂A中，制成二氢杨梅素溶 液； (2) 、将200-600份的环糊精和/或环糊精衍生物直接加入上述二氢杨梅素溶液和/或 将200-600份的环糊精和/或环糊精衍生物溶解于100-39600份的溶剂B中，制成环糊精 和/或环糊精衍生物溶液加入上述二氢杨梅素溶液； (3) 、用剪切机将混合溶液剪切，并用镜检有络合物形成时，则包接完成，然后用喷雾塔 喷雾干燥，得粉末固体二氢杨梅素与环糊精和/或环糊精衍生物包合物 实施例3 : (1) 、称取100-500份的二氢杨梅素溶解在100-39600份的纯水中，溶解温度保持在 60_80°C，制成二氢杨梅素悬池液； (2) 、将200-600份的环糊精或环糊精衍生物缓慢加入到上述的二氢杨梅素悬浊液中， 用剪切机高速以3000-8000r/min剪切进行包接，体系温度保持在60-80°C之间，处理时间 为30-240min,制成二氢杨梅素包合物溶液； (3) 、将上述的二氢杨梅素包合物溶液用喷雾塔在进风温度180-200 °C，出风温度 70-80°C喷雾干燥得到二氢杨梅素环糊精包合物粉末。
[0035] 实施例4 : a、 称取100-500份二氢杨梅素溶于300-600份的乙醇中备用； b、 称取200-600份环糊精或环糊精衍生物溶于100-39600份的纯水中，用剪切机以 3000r/min进行搅拌，环糊精或环糊精衍生物溶解温度保持在20-80°C ; c、 当环糊精或环糊精衍生物溶解完全时，将剪切机的转速提高到5000r/min，将上述备 用的二氢杨梅素乙醇溶液在20min内缓缓加入到环糊精或环糊精衍生物水溶液中，进行剪 切包埋，混合溶液温度保持在60-80°C ; d、 再次将剪切机的转速提高到8000r/min，对体系进行剪切30-240min分钟，体系温度 保持在60-80°C ; e、 用镜检检验包埋是否有络合物形成及被包接物存在的状态来确定包接程度，若有则 缓缓调低剪切机的转速直至停止，将包合物溶液降低至室温，制成二氢杨梅素环糊精包合 物溶液；若没有则继续使用剪切机剪切直至有络合物形成为止； f、 将上述的二氢杨梅素环糊精包合物溶液用喷雾干燥塔在进风温度180-200°C，出风 温度70-80°C喷雾干燥的到二氢杨梅素环糊精包合物粉末。
[0036] 实施例5 : 为研究本发明的二氢杨梅素及环糊精包合物的溶解效果，本发明对二氢杨梅素及环糊 精包合物的溶解情况做了如下记录： 如图1和图2所示，采用超级恒温水浴锅在100ml的水中、不同温度下测定二氢杨梅素 及二氢杨梅素环糊精包合物的溶解度，得下表所示： 表1二氢杨梅素溶解度
【主权项】
1. 一种二氢杨梅素与环糊精的包合物，其特征在于，包括环糊精和被包埋在环糊精空 腔内的二氢杨梅素，形成以环糊精为主体分子二氢杨梅素为客体分子的包合物。
2. 如权利要求1所述的一种二氢杨梅素与环糊精的包合物，其特征在于：所述环糊精 为α-环糊精、β-环糊精、Y-环糊精和环糊精衍生物的一种或两种及其以上任意组合。
3. 如权利要求2所述的一种二氢杨梅素与环糊精的包合物，其特征在于：所述环糊精 衍生物包括：羟丙基-β -环糊精、葡萄糖环糊精、麦芽糖环糊精、二羟丙基-β -环糊精、麦 芽三糖环糊精、甲基-β -环糊精、羧甲基环糊精、璜烷基环糊精。
4. 如权利要求1或2所述的一种二氢杨梅素与环糊精的包合物，其特征在于：所述环 糊精为Y-环糊精。
5. 如权利要求2或3所述的一种二氢杨梅素与环糊精的包合物，其特征在于：所述环 糊精衍生物为羟丙基-β -环糊精。
6. -种环糊精与二氢杨梅素包合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤： (1) 、将100-500份的二氢杨梅素溶解于100-39600份的溶剂A中，制成二氢杨梅素溶 液； (2) 、将200-600份的环糊精和/或环糊精衍生物直接加入上述二氢杨梅素溶液和/或 将200-600份的环糊精和/或环糊精衍生物溶解于100-39600份的溶剂B中，制成环糊精 和/或环糊精衍生物溶液加入上述二氢杨梅素溶液； (3) 、用剪切机将混合溶液剪切，并用镜检有络合物形成时，则包接完成，然后用喷雾塔 喷雾干燥，得粉末固体二氢杨梅素与环糊精和/或环糊精衍生物包合物。
7. 如权利要求6所述的一种环糊精与二氢杨梅素包合物的制备方法，其特征在于： 所述步骤（1)和步骤（2)中的体系温度均保持在60°C -80°C之间，步骤（2)中处理时间为 30min_240min〇
8. 如权利要求6所述的一种环糊精与二氢杨梅素包合物的制备方法，其特征在于：所 述步骤（3)中剪切速度为3000-8000r/min，喷雾塔进风温度为180°C -200°C、出风温度为 70°C -80°C。
9. 如权利要求6所述的一种环糊精与二氢杨梅素包合物的制备方法，其特征在于：所 述步骤（1)中溶剂A为纯水、乙醇、甲醇和丙酮的一种或两种及其以上任意组合。
10. 如权利要求6所述的一种环糊精与二氢杨梅素包合物的制备方法，其特征在于：所 述步骤（2)中溶剂B为纯水、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙酮的一种 或两种及其以上任意组合。
【专利摘要】一种二氢杨梅素与环糊精的包合物，包括环糊精和被包埋在环糊精空腔内的二氢杨梅素，形成以环糊精为主体分子二氢杨梅素为客体分子的包合物。本发明的有益效果是：1、使用环糊精包接，提高了二氢杨梅素的溶解度、稳定性及生物利用率。2、本发明提供的二氢杨梅素环糊精包合物制备方法，工艺简单，适用于工业化生产。3、本发明采用喷雾干燥法，从喷雾干燥到集粉20秒内完成，避免了干燥过程中产品氧化问题，工艺简单、操作简便、生产条件易于控制，二氢杨梅素的包合率高。4、本发明所使用的二氢杨梅素是从葡萄科蛇葡萄属植物提取，葡萄科蛇葡萄属植物中二氢杨梅素含量高且是天然物质，无毒性。
【IPC分类】A61P1-16, A61P7-02, A61P31-00, A61P11-00, A61P31-04, A61P3-08, A61P25-32, A61P29-00, A61K31-352, A61K47-48, A61P3-06, A61P39-06, A23L1-09, A61P35-00
【公开号】CN104666293
【申请号】CN201510060453
【发明人】徐文峰
【申请人】江苏丰园生物技术有限公司
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2015年2月5日