[0032] 1. 22.任何前述组合物，其包含缓冲剂，例如，磷酸钠缓冲剂（例如，磷酸二氢钠 和磷酸氢二钠）。
[0033] 1.23.任何前述组合物，其包含润湿剂，例如，选自甘油、山梨醇、丙二醇、聚乙二 醇、木糖醇及其混合物，例如包含至少20%，例如，20-40%，例如，25-35%甘油。
[0034] 1. 24.任何前述组合物，其包含一种或多种表面活性剂，例如，选自阴离子、阳离 子、两性离子或非离子型表面活性剂及其混合物，例如，包含阴离子型表面活性剂，例如，选 自月桂基硫酸钠、月桂基醚硫酸钠及其混合物的表面活性剂，例如其量为约0. 3%至约4. 5% 重量，例如1-2%月桂基硫酸钠（SLS);和/或两性离子型表面活性剂，例如甜菜碱表面活性 剂，例如椰油酰胺基丙基甜菜碱，例如其量为约〇. 1%至约4. 5%重量，例如，0. 5-2%椰油酰胺 基丙基甜菜碱。
[0035] 1. 25.任何前述组合物，其进一步包含粘度调节量的以下的一种或多种：多糖树 胶例如黄原胶或角叉菜胶、二氧化硅增稠剂及其组合。
[0036] 1.26.任何前述组合物，其包含胶条或片。
[0037] 1. 27.任何前述组合物，其进一步包含调味剂、香料和/或着色剂。
[0038] 1.28.任何前述组合物，其包含有效量的一种或多种抗菌剂，例如包含选自以下 的抗菌剂：卤化二苯基醚（例如三氯生）、草药提取物和精油（例如，迷迭香提取物、茶提取 物、木兰提取物、百里香酚、薄荷醇、桉油醇、香叶醇、香芹酚、柠檬醛、日柏酚、儿茶酚、水杨 酸甲酯、表没食子儿茶素没食子酸酯、表没食子儿茶素、没食子酸、mi swak提取物、沙棘提取 物）、双胍消毒剂（例如，氯己定、双胍啶或癸双辛胺啶）、季铵化合物（例如，氯化十六烷吡 啶（CPC)、苯扎氯铵、氯化十四烷吡啶（TPC)、N-十四烷基-4-乙基氯化吡啶（TDEPC))、酚类 消毒剂、海克替啶、癸双辛胺啶、血根碱、聚维酮碘、地莫匹醇、salifluor、金属离子（例如， 锌盐，例如，柠檬酸锌、亚锡盐、铜盐、铁盐）、血根碱、蜂巢蜡胶和氧化剂（例如，过氧化氢、 缓冲的过氧硼酸钠或过氧碳酸钠）、苯二甲酸及其盐、单过氧邻苯二甲酸及其盐和酯、抗坏 血酸硬脂酸盐、油酰肌氨酸、烷基硫酸盐、磺基琥珀酸二辛酯、水杨酰苯胺、溴化度灭芬、地 莫匹醇、辛哌醇以及其它哌啶子基衍生物、nicin制备物、亚氯酸盐；以及任意前述物质的 混合物；例如，包含三氯生或氯化十六烷吡啶。
[0039] 1. 29.任何前述组合物，其包含抗菌有效量的三氯生，例如，0. 1-0. 5%，例如，约 0. 3%〇
[0040] 1.30.任何前述组合物，其进一步包含增白剂，例如，选自过氧化物、金属亚氯酸 盐、过硼酸盐、过碳酸盐、过氧酸、次氯酸盐及其组合。
[0041] 1. 31.任何前述组合物，其进一步包含过氧化氢或过氧化氢源，例如，过氧化脲或 过氧化物盐或络合物（例如，过氧磷酸盐、过氧碳酸盐、过硼酸盐、过氧硅酸盐或过硫酸盐； 例如过氧磷酸钙、过硼酸钠、碳酸钠过氧化物、过氧磷酸钠以及过硫酸钾）； 1. 32.任何前述组合物，其进一步包含干扰或阻止细菌附着的作用剂，例如，对羟基苯 甲酸乙醋（solbrol)或壳聚糖。
[0042] 1.33.任何前述组合物，其进一步包含钙和磷酸盐源，其选自（i)钙-玻璃络合 物，例如，磷硅酸钙钠，和（ii)钙-蛋白络合物，例如，酪蛋白磷酸肽-无定形磷酸钙。
[0043] 1.34.任何前述组合物，其进一步包含可溶性钙盐，例如，选自硫酸钙、氯化钙、硝 酸钙、醋酸钙、乳酸钙及其组合。
[0044] 1.35.任何前述组合物，其进一步包含生理上或口腔可接受的钾盐，例如，硝酸钾 或氯化钾，其量有效减少牙本质敏感性。
[0045] 1. 36.任何前述组合物，其进一步包含阴离子聚合物，例如，合成的阴离子聚合聚 羧酸酯，例如，其中所述阴离子聚合物选自马来酸酐或酸与另一可聚合的烯属不饱和单体 的1:4至4:1共聚物；例如，其中所述阴离子聚合物是平均分子量（M.W.)为约30, 000至约 1，000, 000,例如约300, 000至约800, 000的甲基乙烯基醚/马来酸酐（PVM/MA)共聚物，例 如，其中所述阴离子聚合物为所述组合物重量的约1-5%，例如，约2%。
[0046] 1.37.任何前述组合物，其进一步包含口气清新剂、香料或调味剂。
[0047] 1.38.任何前述组合物，其中所述组合物的pH约为中性，例如，pH 6至pH 8,例 如，约pH 7。
[0048] 1. 39.任何前述组合物，其为漱口剂的形式，其中所述氨基酸是赖氨酸并且锌和 赖氨酸形成化学结构为[Zn(C6H 14N2O2)2Cl]+ Cr的锌-赖氨酸-氯化物络合物，其量提供 0. 5 - 2%，例如，约1%重量的锌，所述组合物进一步包含润湿剂，例如，山梨醇、丙二醇及其 混合物，例如，其量为10-25%，例如，约15-20% ;非离子型表面活性剂，例如，泊洛沙姆，例 如，其量为〇. 1-1% ;和甜味剂、调味剂和水，例如，包含以下的漱口剂：
【主权项】
1. 口腔护理组合物，其包含锌氨基酸卤化物。
2. 权利要求1的组合物，其中所述锌氨基酸卤化物自前体形成。
3. 权利要求2的组合物，其中所述前体是锌离子源、氨基酸源和卤化物源。
4. 权利要求2或3的组合物，其中所述卤化物源可以是所述锌离子源、所述氨基酸源 的一部分或氢卤酸。
5. 权利要求3或4的组合物，其中所述锌离子源和所述氨基酸源形成络合物。
6. 前述权利要求中任一项的组合物，其中所述氨基酸选自游离或口腔可接受的酸加 成盐形式的赖氨酸、甘氨酸和精氨酸。
7. 前述权利要求中任一项的组合物，其中所述氨基酸是游离或口腔可接受的盐形式 的碱性氨基酸。
8. 前述权利要求中任一项的组合物，其中锌的量为0. 05-4%重量。
9. 前述权利要求中任一项的组合物，其中锌溶于所述制剂，但在用唾液稀释至1:16 和/或清洗时提供锌沉淀。
10. 前述权利要求中任一项的组合物，其中所述锌离子源和所述氨基酸源形成锌赖氨 酸氯化物络合物或锌精氨酸氯化物络合物。
11. 前述权利要求中任一项的组合物，其中所述锌氨基酸络合物是化学结 构为[Zn(C6H14N 2O2)2Cl]+ CF的锌赖氨酸氯化物络合物，其存在于阳离子（例如， [Zn(C6H14N 2O2)2Cl]+)和氯阴离子的溶液中，或者呈固体盐形式，任选呈一水合物或二水合物 形式。
12. 前述权利要求中任一项的组合物，其为牙膏、凝胶、漱口剂、粉剂、乳膏、条或口香 糖的形式。
13. 前述权利要求中任一项的组合物，其在口腔可接受的基质中，所述基质例如，漱口 剂、凝胶或洁齿剂基质。
14. 前述权利要求中任一项的组合物，其进一步包含有效量的氟离子源。
15. 前述权利要求中任一项的组合物，其包含含有选自以下的一种或多种的成分的口 腔可接受的基质：研磨剂、缓冲剂、润湿剂、表面活性剂、增稠剂、胶条或片、口气清新剂、调 味剂、香料、着色剂、抗菌剂、增白剂、干扰或阻止细菌附着的作用剂、钙源、磷酸盐源、口腔 可接受的钾盐、阴离子聚合物及其组合。
16. 前述权利要求中任一项的组合物，其中所述组合物的pH为pH 6至pH 8。
17. 前述权利要求中任一项的组合物，其用于减少和抑制牙釉质的酸侵蚀，清洁牙齿， 减少细菌产生的生物膜和牙斑，减少牙龈炎，抑制龋齿和龋洞形成，和/或减少牙齿过敏。
18. 锌氨基酸卤化物在制备口腔护理组合物中的用途。
19. 用于治疗或减少牙釉质侵蚀，清洁牙齿，减少细菌产生的生物膜和牙斑，减少牙龈 炎，抑制龋齿和龋洞形成，和/或减少牙齿过敏的方法；所述方法包括将权利要求1-18中任 一项的组合物施加到牙齿上。
【专利摘要】本文公开的是包含锌氨基酸卤化物的口腔护理组合物。还提供制备和使用所述组合物的方法。
【IPC分类】A61K8-20, A61K8-41, A61K8-27, A61K8-44, A61Q11-00
【公开号】CN104853725
【申请号】CN201280077886
【发明人】L.潘, S.袁, S.皮尔奇, J.G.马斯特斯, 刘志强
【申请人】高露洁-棕榄公司
【公开日】2015年8月19日
【申请日】2012年12月19日
【公告号】CA2896569A1, WO2014098826A1