一种含褪黑素的透皮贴片及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及透皮贴片技术领域，具体涉及一种含褪黑素的透皮贴片及其制备方法。
【背景技术】
[0002]褪黑素是由人和动物松果体分泌出来的一种吲哚类激素，具有广泛的生理活性，能够控制协调人体免疫系统、神经系统、内分泌系统、生殖系统，具有抗紧张、抗脂质过氧化作用，参与镇静、催眠、镇痛和免息效应等活动。在国内外已被广泛用作抗衰老、增强免疫力、预防心血管疾病、癌症和各种老年疾病、维持正常性功能、改善睡眠的保健品。
[0003]褪黑素的生物合成受光周期的制约。松果体在光神经的控制下，由色氨酸转化成5-羟色氨酸，进一步转化成5-羟色胺，在N-乙酰基转移酶的作用下，再转化成N-乙酰基-5-羟色胺，最后合成褪黑素，从而使体内的含量呈昼夜性的节律改变。夜间褪黑素分泌量比白天多5-10倍，清晨2点到3点达到峰值，Hakola等对夜班工人唾液中褪黑素含量的研宄结果，也证实了这种昼夜节律性变化；褪黑素生物合成还与年龄有很大关系，它可由胎盘进入胎儿体内，也可经哺乳授予新生儿。因此，在刚出生的婴儿体内也能检出很少量的褪黑素，直到三月龄时分泌量才增加，并呈现较明显的昼夜节律现象，3?5岁幼儿的夜间褪黑素分泌量最高，青春期分泌量略有下降，以后随着年龄增大而逐渐下降。
[0004]随着年龄的增长，体内自身分泌的褪黑素明显下降，平均每10年降低10-15%，导致睡眠紊乱以及一系列功能失调，而褪黑素水平降低、睡眠减少是人类脑衰老的重要标志之一。因此，从体外补充褪黑素，可使体内的褪黑素水平维持在年轻状态，调整和恢复昼夜节律，不仅能加深睡眠，提高睡眠质量，更重要的是改善整个身体的机能状态，提高生活质量，延缓衰老的进程，降低糖皮质激素。
[0005]目前已有大量的口服褪黑素产品上市，如脑白金等，其调节人体机能、改善睡眠质量的明显作用得到普遍认可。然而，目前褪黑素产品的剂型单一，通常为口服液或口服片。口服褪黑素易于产生头痛、胃肠道不舒服等副作用，因此，需要增加不同的剂型和不同的给药途径，以满足消费者的不同需求，克服口服制剂可能产生的副作用。
【发明内容】
[0006]本发明的目的是提供一种含褪黑素的透皮贴片及其制备方法，该含褪黑素的透皮贴片可促使使用者快速入睡、提高睡眠质量、增强免疫力、延缓衰老，并且给药方式为透过皮肤给药，不刺激消化道，避免了口服给药的副作用，使用更为安全、方便。
[0007]为了实现以上目的，本发明采用如下技术方案:
[0008]一种含褪黑素的透皮贴片，所述透皮贴片由基片、含褪黑素的胶体和防粘保护膜组成，所述含褪黑素的胶体采用压敏胶，所述胶体中褪黑素的含量为1_20%。
[0009]所述基片采用柔软透气的塑料膜或纤维膜，所述防粘保护膜采用具有一定硬度和韧性、表面具有防粘涂层的塑料膜或纸膜。
[0010]优选的，所述基片采用EVA薄膜、聚氨酯薄膜或无纺布，所述防粘保护膜采用具有防粘涂层的PET薄膜、离型纸或铝箔。
[0011]优选的，所述压敏胶为聚丙烯酸类、硅胶类或橡胶类压敏胶。
[0012]优选的，所述胶体中还含有促渗剂和/或抗过敏剂。
[0013]优选的，所述促渗剂为氮酮、植物精油或油酸，所述抗过敏剂为红没药醇。
[0014]优选的，所述植物精油为薰衣草精油。
[0015]优选的，所述胶体按重量百分比计组成如下:压敏胶78-95%，褪黑素1-20%，促渗剂 0.5-5%。
[0016]上述的含褪黑素的透皮贴片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:
[0017](I)配料:按配方称取压敏胶、褪黑素或压敏胶、褪黑素、促渗剂和/或抗过敏剂；
[0018](2)混合:将称好的物料倒入容器中并搅拌均匀；
[0019](3)涂布:将步骤(2)混合好的胶浆均匀涂布在基片上，并在50°C?200°C下烘干;
[0020](4)覆合:将涂布胶浆后的基片的胶体面与防粘保护膜的防粘面覆合；
[0021](5)模切:按规格要求模切成型。
[0022]所述透皮贴片的使用方法为:将透皮贴片裁切成一定大小，使用时揭去保护膜，将暴露出的胶体面紧贴于皮肤上。
[0023]本发明还可以将上述原料制备成持续24小时释放褪黑素的贴片，专用于增强免疫力、延缓衰老等保健养生。
[0024]本发明提供的含褪黑素的透皮贴片，由柔软透气的基片、含褪黑素的胶体及防粘保护膜叠合组成，使用时揭去防粘保护膜，将附于基片的含褪黑素胶体紧密贴于人体皮肤表面，该贴片即可透过皮肤向人体持续提供褪黑素，可促使使用者快速入睡、提高睡眠质量、增强免疫力、延缓衰老，并且给药方式为透过皮肤给药，避免了口服褪黑素可能产生的一些副作用和不便，不刺激消化道，避免了口服给药的副作用，使用更为安全、方便。
[0025]本发明提供的含褪黑素的透皮贴片贴于人体皮肤之后，持续稳定释放褪黑素6小时，以保证睡眠时间，提高睡眠质量，克服了常规口服制剂促进睡眠作用时间短，易于早醒的缺陷。该透皮贴片贴用6小时后释药量迅速减少，便于贴用者自然醒来，贴用8小时之后至24小时，仍可持续释放少量褪黑素，在不影响使用者正常活动的情况下，可发挥其增强免疫力、抗衰老等功效。
【附图说明】
[0026]图1是本发明实施例1提供的含有褪黑素的透皮贴片的结构示意图；
[0027]图2是本发明实施例1、4、5、6、7、8所述含褪黑素透皮贴片不同组方的离体鼠皮释药曲线；
[0028]图3是本发明实施例1和2所述两种分别用于促进睡眠和延缓衰老的含褪黑素透皮贴片在离体鼠皮上的释药曲线。
【具体实施方式】
[0029]实施例1
[0030]如图1所示，一种含褪黑素的透皮贴片，所述透皮贴片由基片1、含褪黑素的胶体2和防粘保护膜3组成，所述基片采用厚度为30微米的聚氨酯膜，防粘保护膜采用75微米厚的PET膜，胶体采用聚丙烯酸类压敏胶为基质，所述胶体按质量百分比计组成如下:
[0031]聚丙烯酸压敏胶82%，褪黑素15%，氮酮3% (促渗剂)。
[0032]所述透皮贴片的使用方法为:将透皮贴片裁切成一定大小，使用时揭去保护膜，将暴露出的胶体面紧贴于皮肤上。
[0033]上述含褪黑素的透皮贴片的制备方法包括以下步骤:
[0034](I)配料:按重量百分比称取压敏胶、褪黑素；
[0035](2)混合:将称好的物料倒入容器中并用高速分散机搅拌均匀；
[0036](3)涂布:将步骤(2)混合好的胶浆均匀涂布在基片上，并在140_150°C下烘干；
[0037](4)覆合:将涂布胶浆后的基片的胶体面与防粘保护膜的防粘面覆合；
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