口腔护理组合物的制作方法
【专利说明】口腔护理组合物
[0001] 本申请是申请日为2010年12月22日，申请号为201080059260. 6,发明名称为"口 腔护理组合物"的发明专利的分案申请。
[0002] 相关申请的夺叉引用 本申请要求2009年12月23日提交的美国临时专利申请号61/289, 444的优先权，其 通过引用结合到本文中。
[0003] 背景 许多个人期望"亮丽"的微笑和洁白的牙齿，并认为暗淡和染色的牙齿在美容上不吸引 人。不幸的是，没有预防性或补救性措施，由于牙齿材料的吸收性质，染色的牙齿几乎不可 避免。日常活动如吸烟或烟产品的其它口腔使用，和食用、咀嚼或饮用某些食物和饮料（特 别是咖啡、茶和红葡萄酒），引起牙齿表面不期望的染色。染色也可由微生物活动包括与牙 斑有关的微生物活动引起。这些材料中的生色团或引起颜色的物质变为菌膜层的一部分并 可渗透釉质层。即使定期刷牙和使用牙线，但多年的生色团累积可给予显而易见的牙齿变 色。
[0004] 本领域描述了多种多样的防止或治疗牙齿变色的组合物。特别是，为了反抗染色 和增亮或恢复天然的釉质颜色，多种多样的含有漂白材料的产品对于专业和消费用途市售 可得。当今牙齿增白中最常用的材料为过氧化物。从生理学观点，过氧化物一般被认为是 安全的，并可有效增白牙齿。这些过氧化物包括过氧化氢、过氧化脲、过硼酸钠和过碳酸钠。 当这些过氧化物与牙齿适当接触，它们通常氧化污色，使牙齿变白。
[0005] 专业的牙齿处理经常包括牙齿表面准备如酸蚀，随后是施用高浓缩漂白液（例如 最多37%的过氧化氢）和/或施用热或光。这些程序提供快速的结果但是昂贵，并经常需 要几次前往牙科医生的行程。或者，可使用家用漂白系统。过去十年，因为降低成本并增加 便利性，这些系统得到了显著的流行度。代之费时和频繁的前往牙科医生的行程，牙齿增白 剂在消费零售店购买并可容易地结合到日常卫生程序中。
[0006] 现在的家庭治疗方法包括研磨性牙膏、生成氧化物的牙膏、随牙科托盘（dental tray)使用的增白凝胶和增白条。这些技术的有效性取决于多种多样的因素，包括污色的 类型和强度、漂白剂在牙齿上的接触时间、组合物中可用漂白活性剂的量和消费者顺应性 (compliance)。有效性还取决于组合物中漂白活性剂的量、在使用期间释放活性剂的能力 和产品中活性剂的稳定性。然而，因为一种或多种涉及组合物和消费者顺应性的因素的不 足，许多这些治疗的有效性受到不利影响。
[0007] 表面活性剂在洁牙剂组合物中的用途在本领域公知。例如，美国专利号5, 256, 402 报道了洁牙剂组合物，其中非离子表面活性剂的存在量为1. 2%重量/重量；且美国专利申 请号2007/0071695公开十二烷基硫酸钠，其量为1. 2重量％。
[0008] 还已知在增白洁牙剂中结合十二烷基硫酸钠，所述洁牙剂具有中等到高水平的 水。大多数含水的非过氧化物市售增白洁牙剂包括最多1.2重量％的十二烷基硫酸钠。然 而，为保持含有过氧化物的增白洁牙剂中的过氧化物稳定性，需要低水系统，由于较低调味 剂（flavor)释放和过氧化物味道（taste)，所述系统可给予负面的味道属性。例如，具有 1. 2%的十二烷基硫酸钠，含有1-2%过氧化氢的优良增白制剂的低水制剂，尽管含有2. 25重 量％的调味剂含量（超出了 1%_1. 5%的正常调味剂水平），但显示不良的调味剂释放。在含 有低水平水或实质上不含水的洁牙剂中，这种常规低水平的十二烷基硫酸钠导致刷牙时不 良的调味剂释放并因此导致口腔中不令人愉快的味道。
[0009] 因此，对于具有改进的调味剂释放从而提供增强的感官试验体验的增白口腔护理 组合物存在持续需求。
[0010] 概要 本发明的一些实施方案提供具有改进的调味剂和调味剂释放特征的口腔护理组合物。 一些实施方案包含增白剂、1. 75-2%重量/重量的量的阴离子表面活性剂和具有低含水量 的口腔可接受的载体。
[0011] 在一些实施方案中，所述增白口腔护理组合物为具有改进的调味剂的单相组合 物，所述单相组合物包含过氧化物增白剂、阴离子表面活性剂和实质上无水的口腔可接受 的载体。在一些实施方案中，所述阴离子表面活性剂包含十二烷基硫酸钠。在一些实施方 案中，所述阴离子表面活性剂的存在量为1. 75%_2%重量/重量。在进一步的实施方案中， 所述阴离子表面活性剂的存在量为1. 8%-2. 0%重量/重量。在其它的实施方案中，所述阴 离子表面活性剂的存在量为1. 8%-2. 0%重量/重量。在其它的实施方案中，所述阴离子表 面活性剂的存在量为1. 9%-2. 0%重量/重量。进一步的实施方案提供口腔护理组合物，其 中所述阴离子表面活性剂的存在量为2. 0%重量/重量。
[0012] 在一些实施方案中，所述增白剂选自：过氧化氢；结合过氧化物和固体。在一些实 施方案中，所述结合过氧化物包含过氧化氢和聚合物。在一些实施方案中，所述结合过氧化 物包含任意过氧化物化合物和多孔的交联聚合物如聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚甲 基丙烯酸酯和聚衣康酸酯的聚合物。在一些实施方案中，所述固体过氧化物为过硼酸钠或 过氧化脲。
[0013] 本发明的其它方面提供增白牙齿的方法，所述方法使一个或多个牙齿表面与本文 描述的增白洁牙剂组合物接触。
[0014] 本文描述的组合物和方法相对于本领域已知的组合物和方法提供益处。这些益处 特别包括增强的调味剂释放特征产生改进的调味剂可用性和改进的味道。在审阅本文陈述 的详细说明后，进一步的益处和实施方案对于本领域普通技术人员容易显而易见。
[0015] 连述 本文中使用的术语"低含水量"意指水（包括任何游离水和任何成分中含有的所有水） 的总浓度小于4%。
[0016] 本文中使用的术语"增白剂"意指有效增白它所施用的牙齿表面的材料。
[0017] 本文中使用的术语"过氧化物化合物"意指包含二价氧-氧基的氧化化合物。
[0018] 在一些实施方案中，本发明提供口腔护理组合物和方法，用于给予或施用于人或 其它动物受试者。本文中涉及的"口腔护理组合物"为任意组合物，所述组合物适合给予或 施用于人或动物受试者的口腔以增进受试者的健康、卫生或外貌。在一些实施方案中，口腔 护理组合物在口腔中保持足以影响预期效用的时间。
[0019] 在一些实施方案中，本发明提供单相增白口腔护理组合物，所述组合物包含增白 剂、1. 75%_2%重量/重量的量的十二烷基硫酸钠和具有低含水量的口腔可接受的载体。在 一些实施方案中，本发明的口腔护理组合物提供高度有效的增白和清洁，同时具有增强的 调味剂释放曲线（通过感官评价测定）。
[0020] 在一些实施方案中，重要的是所述载体的含水量保持相对低，并优选实质上无水。 在一些实施方案中，所述含水量小于4%重量/重量。在其它实施方案中，所述含水量小于 2%重量/重量，而在其它实施方案中，所述含水量为0%重量/重量。选择所述增白剂连同 具有低含水量的载体允许稳定递送增白剂并提供改进的调味剂释放和味道。有意义的是， 证明的调味剂释放和味道改进未对本文描述的组合物的增白活性造成不利影响。
[0021] 在一些实施方案中，所述组合物包含增白剂。在一些实施方案中，所述增白剂包含 过氧化物化合物。在进一步的实施方案中，所述增白剂包含固体增白剂或结合增白剂，所述 固体增白剂或结合增白剂实质上为无水的产氧化合物。举例来说且不除外，固体增白剂包 括过氧化物化合物、金属亚氯酸盐和过硫酸盐。
[0022] 示例性的过氧化物化合物包括氢过氧化物、过氧化氢、碱金属和碱土金属的过氧 化物、有机过氧化合物、过氧酸、其药学上可接受的盐及其混合物。碱金属和碱土金属的过 氧化物包括过氧化锂、过氧