一种吡哌酸药物组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种吡哌酸药物组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 吡哌酸，英文名：PipemidicAcid，中文别名吡卜酸，英文别名Doliol、 PiperamicAcid、Pipram，本品为微黄色或淡黄色的结晶性粉末；无臭，味苦。本品在甲醇或 二甲基甲酰胺中微溶，在水或氯仿中极微溶解，在乙醇、乙醚或苯中不溶；在氢氧化钠试液 或冰醋酸中易溶。本品的熔点为251~256°C，熔融时同时分解，临床用于治疗腹泻的灌肠 药液。
[0003] 细胞性痢疾，肠炎，溃疡性结肠炎等为以腹泻为主症的疾病。对这些疾病的治疗， 都以口服、肌肉注射或静脉滴注抗生素，抗过敏药物为主，但有时疗效欠佳演变为慢性疾 患，不容易根治给病人造成痛苦。研制一种口感好、疗效好的药物组合物是本发明的初衷。
【发明内容】
[0004] 本发明旨在提供一种溶解快、吸收好，安全无副作用的吡哌酸药物组合物。
[0005] 本发明一种吡哌酸药物组合物，具体实施方案为： 本发明所述一种吡哌酸药物组合物，其特征在于，该药物组合物由吡哌酸和药用辅料 组成。
[0006] 本发明所述一种吡哌酸药物组合物，其特征在于，该药物组合物处方重量百分比 计为：吡哌酸20-70%，药用辅料30-80%。
[0007] 本发明所述一种吡哌酸药物组合物，其特征在于，该药物组合物处方重量百分比 计为：吡哌酸50%，药用辅料50%。
[0008] 本发明所述药物组合物，其特征在于，该药物组合物所用药用辅料包括：填充剂、 崩解剂、润滑剂、粘合剂。
[0009] 本发明所述药物组合物，其特征在于，该药物组合物所用填充剂为乳糖、淀粉、微 晶纤维素、预交化淀粉、甘露醇或糊精中的一种、二种或二种以上的组合物；所述崩解剂是 交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联羧甲淀粉钠、交联聚维酮或低取代羟丙纤维素中 的一种、二种或二种以上的组合物；所述片芯润滑剂是微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁中的一 种、二种或二种以上的组合物；所述粘合剂为水、乙醇、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维 素、乙基纤维素、聚维酮的一种、二种或二种以上混合物。
[0010] 本发明所述药物组合物，其特征在于该药物组合物的制备方法为： 1) 将吡哌酸过100目筛，备用；甘露醇、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁分别过60目 筛，备用； 2) 将过筛后的吡哌酸和甘露醇以及泊洛沙姆混合均匀； 3) 将处方量的羧甲基纤维素钠加入到纯化水中搅拌均匀，制成浓度为0. 5%的羧甲基 纤维素钠水溶液，备用； 4) 向步骤2)中的混合物加入配制好的羧甲基纤维素钠水溶液，继续搅拌制成适宜的软 材； 5) 将步骤4)中的软材用18目尼龙筛网制成湿颗粒，将湿颗粒干燥，干颗粒用18目筛 网整粒，整粒后再加入硬脂酸镁混合均匀，压片，即得。
[0011] 本发明所述药物组合物，其特征在于该药物组合物的制备方法步骤5)干燥温度为 60±5°C〇
[0012] 本发明药物组方分析： 吡哌酸为淡黄色的结晶粉末，味苦，处方中加入的甘露醇不仅作为稀释剂，而且甘露醇 有甜味，能很好的提高患者用药的顺应性；吡哌酸极微溶于水，服药后在体内很难溶解被 吸收，处方中加入的泊洛沙姆为非离子型表面活性剂，安全无毒，能很好的提高药物的溶出 度，使得药物在体内能迅速溶解、吸收，更快的发挥药效。
【具体实施方式】
[0013] 下面实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明范围。
[0014] 实施例1
制备方法： 1) 将吡哌酸过100目筛，备用；甘露醇、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁分别过60目 筛，备用； 2) 将过筛后的吡哌酸和甘露醇以及泊洛沙姆混合均匀； 3) 将处方量的羧甲基纤维素钠加入到纯化水中搅拌均匀，制成浓度为0. 5%的羧甲基 纤维素钠水溶液，备用； 4) 向步骤2)中的混合物加入配制好的羧甲基纤维素钠水溶液，继续搅拌制成适宜的软 材； 5) 将步骤4)中的软材用18目尼龙筛网制成湿颗粒，将湿颗粒60±5°C干燥，干颗粒用 18目筛网整粒，整粒后再加入硬脂酸镁混合均匀，压片，即得。
[0015] 实施例2 处方 吡哌酸 250g 乳糖 105.6g 微晶纤维素 123. 4g 羟丙基甲基纤维素 2.5g
制备方法： 1) 将吡哌酸过100目筛，备用；乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁分别过60目 筛，备用； 2) 将过筛后的吡哌酸和乳糖以及微晶纤维素混合均匀； 3) 将处方量的羟丙基甲基纤维素加入到纯化水中搅拌均匀，制成浓度为0. 5%的羧甲 基纤维素钠水溶液，备用； 4) 向步骤2)中的混合物加入配制好的羟丙基甲基纤维素水溶液，继续搅拌制成适宜的 软材； 5) 将步骤4)中的软材用18目尼龙筛网制成湿颗粒，将湿颗粒60±5°C干燥，干颗粒用 18目筛网整粒，整粒后再加入硬脂酸镁混合均匀，压片，即得。
[0016] 实施例3
制备方法： 1) 将吡哌酸过100目筛，备用；微晶纤维素、淀粉、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁 分别过60目筛，备用； 2) 将过筛后的吡哌酸和淀粉以及微晶纤维素、泊洛沙姆混合均匀； 3) 将处方量的聚维酮K30加入到75%乙醇中搅拌均匀，制成浓度为2%的聚维酮K30溶 液，备用； 4) 向步骤2)中的混合物加入配制好的聚维酮K30溶液，继续搅拌制成适宜的软材； 5) 将步骤4)中的软材用18目尼龙筛网制成湿颗粒，将湿颗粒60±5°C干燥，干颗粒用 18目筛网整粒，整粒后再加入硬脂酸镁混合均匀，压片，即得。
[0017] 实施例4
制备方法： 1) 将吡哌酸过100目筛，备用；预胶化淀粉、糊精、二氧化硅、滑石粉、羧甲基淀粉钠分 别过60目筛，备用； 2) 将过筛后的吡哌酸和淀粉以及预胶化淀粉、糊精、混合均匀； 3) 将处方量的乙基纤维素加入到纯化水中搅拌均匀，制成浓度为2%的乙基纤维素水 溶液，备用； 4) 向步骤2)中的混合物加入配制好的乙基纤维素水溶液，继续搅拌制成适宜的软材； 5) 将步骤4)中的软材用18目尼龙筛网制成湿颗粒，将湿颗粒60±5°C干燥，干颗粒用 18目筛网整粒，整粒后再加入二氧化硅和滑石粉混合均匀，压片，即得。
[0018] 本发明实施例崩解时限以及溶出度试验数据
【主权项】
1. 一种吡哌酸药物组合物，其特征在于，该药物组合物由吡哌酸和药用辅料组成。2. 根据权利要求1所述一种吡哌酸药物组合物，其特征在于，该药物组合物处方重量 百分比计为：吡哌酸20-70%，药用辅料30-80%。3. 根据权利要求1所述一种吡哌酸药物组合物，其特征在于，该药物组合物处方重量 百分比计为：吡哌酸50%，药用辅料50%。4. 根据权利要求1-3所述药物组合物，其特征在于，该药物组合物所用药用辅料包括： 填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂。5. 根据权利要求4所述药物组合物，其特征在于，该药物组合物所用填充剂为乳糖、淀 粉、微晶纤维素、预交化淀粉、甘露醇或糊精中的一种、二种或二种以上的组合物；所述崩解 剂是交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联羧甲淀粉钠、交联聚维酮或低取代羟丙纤维 素中的一种、二种或二种以上的组合物；所述片芯润滑剂是微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁中 的一种、二种或二种以上的组合物；所述粘合剂为水、乙醇、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤 维素、乙基纤维素、聚维酮的一种、二种或二种以上混合物。6. 根据权利要求1-5所述药物组合物，其特征在于该药物组合物的制备方法为： 1) 将吡哌酸过100目筛，备用；甘露醇、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁分别过60目 筛，备用； 2) 将过筛后的吡哌酸和甘露醇以及泊洛沙姆混合均匀； 3) 将处方量的羧甲基纤维素钠加入到纯化水中搅拌均匀，制成浓度为0. 5%的羧甲基 纤维素钠水溶液，备用； 4) 向步骤2)中的混合物加入配制好的羧甲基纤维素钠水溶液，继续搅拌制成适宜的软 材； 5) 将步骤4)中的软材用18目尼龙筛网制成湿颗粒，将湿颗粒干燥，干颗粒用18目筛 网整粒，整粒后再加入硬脂酸镁混合均匀，压片，即得。7. 根据权利要求6所述药物组合物，其特征在于该药物组合物的制备方法步骤5)干燥 温度为60 ±5 °C。
【专利摘要】本发明提供了一种吡哌酸药物组合物，其特征在于，该药物组合物处方重量百分比计为:吡哌酸20-70%，药用辅料30-80%。本发明针对吡哌酸本身药物性质，科学配方，提高了药物的溶解、吸收速度，安全无毒，患者药品顺应性好，见效显著。
【IPC分类】A61K47/26, A61P1/12, A61K47/34, A61K31/519, A61K9/20
【公开号】CN105250305
【申请号】CN201510656057
【发明人】曾培安, 郑和校, 吴健民, 张静
【申请人】康普药业股份有限公司
【公开日】2016年1月20日
【申请日】2015年10月13日