散剂的活性成分含量显著增加；稳定性 大幅提高；因此质量稳定，效果显著，可有效治疗急慢性支气管炎和哮喘等呼吸系统疾病。
【具体实施方式】
[0036] 下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明 而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条 件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例或份数按 重量计。
[0037] 除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意 义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明方法中。文 中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。
[0038] 实施例1
[0039] 处方：
[0040] 硫酸沙丁胺醇：IOg ;
[0041] 盐酸氨溴索：20g;
[0042] 泊洛沙姆 188:8g;
[0043] 葡甲胺：8g;
[0044] 甘露醇：4g ;
[0045] 乳糖：600g ;
[0046] 硬脂酸镁：适量。
[0047] 其制备方法为：
[0048] 1)称取处方量的原辅料，分别过100目筛备用；
[0049] 2)将过筛后的硫酸沙丁胺醇、盐酸氨溴索、泊洛沙姆188、葡甲胺、甘露醇和乳糖 按等量递增法搅拌混合均匀，加入硬脂酸镁混匀后分装即得。
[0050] 实施例2
[0051] 处方：
[0052] 硫酸沙丁胺醇：8g ;
[0053] 盐酸氨溴索：15g;
[0054] 泊洛沙姆 188:8g;
[0055] 葡甲胺：8g;
[0056] 甘露醇：4g ;
[0057] 淀粉：500g ;
[0058] 硬脂酸镁：适量。
[0059] 其制备方法为：
[0060] 1)称取处方量的原辅料，分别过80目筛备用；
[0061] 2)将过筛后的硫酸沙丁胺醇、盐酸氨溴索、泊洛沙姆188、葡甲胺、甘露醇和淀粉 按等量递增法搅拌混合均匀，加入硬脂酸镁混匀后分装即得。
[0062] 实施例3
[0063] 硫酸沙丁胺醇：8g ;
[0064] 盐酸氨溴索：16g;
[0065] 泊洛沙姆 188:8g;
[0066] 葡甲胺：8g;
[0067] 甘露醇：2g ;
[0068] 糊精：500g ;
[0069] 微粉硅胶：适量。
[0070] 其制备方法为：
[0071] 1)称取处方量的原辅料，分别过100目筛备用；
[0072] 2)将过筛后的硫酸沙丁胺醇、盐酸氨溴索、泊洛沙姆188、葡甲胺、甘露醇和糊精 按等量递增法搅拌混合均匀，加入微粉硅胶混匀后分装即得。
[0073] 实施例4稳定性试验
[0074] 对比例1采用制备方法与实施例相同；处方如下：
[0075] 硫酸沙丁胺醇：IOg ;
[0076] 盐酸氨溴索：20g ;
[0077] 泊洛沙姆 188:8g;
[0078] 乳糖：600g ;
[0079] 硬脂酸镁：适量。
[0080] 对比例2采用制备方法与实施例相同；处方如下：
[0081] 硫酸沙丁胺醇：IOg ;
[0082] 盐酸氨溴索：20g ;
[0083] 乳糖：600g ;
[0084] 硬脂酸镁：适量。
[0085] 1.加速稳定性试验
[0086] 将实施例1、对比例1和对比例2所得氨溴索沙丁胺醇散剂分别置光照强度 45001x条件下10天，分别于第0、5、10天取样，检测含量、有关物质等各项质量指标，结果见 表1。
[0087] 表1氨溴索沙丁胺醇散剂影响因素试验结果
[0088]
[0090] 结果表明：本发明制备的氨溴索沙丁胺醇散剂在强光条件下各成分含量无明显变 化，稳定性明显好于对比例。究其原因，是因为对比例中的普通辅料无法较好的对活性成分 起到支持和稳定作用，进而导致各成分间可能发生化学配伍变化，容易产生副产物；并且由 于活性成分的含量大于一般现有技术水平，导致稳定性更大大降低。
[0091] 2.加速试验
[0092] 将实施例1所得氨溴索沙丁胺醇散剂置于40°C、RH20%的恒温、恒湿箱中6个月， 分别于第〇、1、2、3、6个月取样，测定含量、有关物质等各项质量指标，结果见表2。
[0093] 表2氨溴索沙丁胺醇散剂加速试验结果
[0095] 结果表明：氨溴索沙丁胺醇散剂在40°C、RH20%的条件下放置6个月，与0个月比 较，除有关物质略有增加外，其他各项质量指标均无明显变化，质量稳定可靠，符合规定。
[0096] 以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并非用以限定本发明的实质技术内容范 围，本发明的实质技术内容是广义地定义于申请的权利要求范围中，任何他人完成的技术 实体或方法，若是与申请的权利要求范围所定义的完全相同，也或是一种等效的变更，均将 被视为涵盖于该权利要求范围之中。
【主权项】
1. 一种氨溴索沙丁胺醇散剂，由下列重量的组分制成： 硫酸沙丁胺醇：8-10g; 盐酸氨溴索：15-20g; 泊洛沙姆188:8-10g; 葡甲胺：6_8g; 甘露醇：2-4g; 填充剂：500-600g; 润滑剂：适量。2.权利要求1所述的一种氨溴索沙丁胺醇散剂的制备方法，其特征在于：所述的填充 剂选自淀粉、乳糖、糊精、可压性淀粉和糖粉中的一种或几种。3.权利要求1所述的一种氨溴索沙丁胺醇散剂的制备方法，其特征在于：所述的润滑 剂选自硬脂酸镁、滑石粉和微粉硅胶中的一种或几种。
【专利摘要】本发明涉及氨溴索沙丁胺醇散剂，属于药物制剂领域。本发明的散剂适量地加入了泊洛沙姆188、葡甲胺和甘露醇，能够显著提高制剂中盐酸氨溴索和硫酸沙丁胺醇的稳定性和生物利用度，质量稳定，效果显著，可有效治疗急慢性支气管炎和哮喘等呼吸系统疾病。
【IPC分类】A61P11/06, A61K47/34, A61K31/137, A61P11/00, A61K47/18, A61K47/10, A61K9/14
【公开号】CN105326796
【申请号】CN201510902484
【发明人】王明刚, 任莉, 陈阳生
【申请人】青岛正大海尔制药有限公司
【公开日】2016年2月17日
【申请日】2015年12月8日