靶向睑板腺的营养补充剂的制作方法_2

文档序号:9597210阅读:来源:国知局
碳六締酸(DHA)。有效量的DHA的每日剂量可W包括大于500mg的量。
[0021] 在本发明某些实施方案中,有效量的《-3脂肪酸可WW包括在约2,OOOmg和约 3,OOOmg之间的每日剂量递送。该有效量的CO-3脂肪酸可W包括有效量的二十碳五締酸 (EPA)和有效量的二十二碳六締酸(DHA)。相似地,在本发明的一个实施方案中,有效量的 EPA的每日剂量可W包括在约1,600mg和约2,SOOmg的量,并且有效量的DHA的每日剂量可 W包括在约500mg和约900mg之间的量。
[0022] 在施用的组合物中还可W包括另外量的0-3脂肪酸。运些另外的0-3脂肪酸 可W包括在约400mg和约700mg之间的每日剂量。此外,本发明的营养或膳食补充组合物 可W包括有效量的维生素D巧日D3)。运样的有效量的维生素D可W包括在约500IU和约 2000IU之间的每日剂量。
[0023] 如本文期望的,为有效地改变险板腺的险脂组合物的质量的本发明的膳食或营养 补充组合物的施用可W通过软胶囊、片剂、液体、颗粒、微颗粒、粉末或其它被视为有效的递 送系统的方式进行递送。
[0024] 优洗连施方案详沐 将容易地理解的是,如本文通常描述的,本发明的组分可WW广泛多种的不同配方修 饰、排列和设计。因此,本发明的组合物和系统和方法的实施方案的W下更详细的描述不意 在限制本发明的范围。本发明的范围是如本文权利要求中界定的。
[0025] 如本文使用的,术语"W再醋化的甘油S醋形式的0-3"包括来源于海洋生物和其 它来源的《-3。如理解的,鱼类中的0-3是W甘油=醋形式存在。海洋生物来源的脂肪酸 可W通过吸收剂或分子蒸馈的使用经历纯化,W移除通常在运些来源中普遍存在的隶和其 它重金属和污染物。该纯化方法通常导致《-3处于乙醋形式,其是绝大多数OTCCO-3产 品出售的方式。如通过在研究中使用和本发明预期的,来源于海洋生物来源的《-3经历了 进一步的再醋化W将甘油S醋基团恢复至0-3 (rTG)。因此,如本研究阐明的,该0-3的 再醋化的进一步步骤显著增加了身体吸收《-3的能力。
[0026] 如在本文中使用的,术语"有效量"包括能够有效改变险脂浓度的质量的0-3脂 肪酸的量,所述险脂浓度的质量与改善眼泪的脂质层,同时消除或减少干眼、后险缘炎和/ 或险板腺炎的相关症状直接相关联。
[0027] 如在本文中使用的,术语"干眼、险板腺炎、险板腺功能障碍、后险缘炎和险炎"被 认为是同义词。
[0028] 本发明提供了通过施用包含有效量的0-3脂肪酸的营养或膳食补充组合物,用 于治疗和预防与险板腺炎症或功能障碍相关的干眼的方法。补充剂可W包括有效量的《-3 脂肪酸,其包含包括在约600mg和约5,OOOmg之间的每日剂量。该有效量的O-3脂肪酸可 W包括有效量的二十碳五締酸(EPA)。在本发明的一个实施方案中,有效量的EPA的每日剂 量可W包括大于600mg的量。
[0029] 在本发明还另一个实施方案中,有效量的0-3脂肪酸可W包括有效量的二十二 碳六締酸(DHA)。有效量的DHA的每日剂量可W包括大于约500mg的量。
[0030] 在某些实施方案中,膳食或营养补充剂可W包括有效量的《-3脂肪酸,其包含包 括约2,OOOmg和3,OOOmg之间的有效量的每日剂量。该有效量的CO-3脂肪酸可W包含有 效量的二十碳五締酸(EPA)和有效量的二十二碳六締酸(DHA)。在本发明的一个实施方案 中,有效量的EPA的每日剂量可W包括约l,600mg和约2,500mg之间的量,并且有效量的 DHA的每日剂量可W包括约SOOmg和约900mg之间的量。
[0031] 如那些本领域技术人员理解的,本发明的膳食或营养补充组合物包括《-3脂肪 酸,其可W包括,例如但不限于,甘油=醋形式、再醋化甘油=醋浓缩物、乙醋形式、游离脂 肪酸形式、憐脂形式或足W有效改变险板腺的险脂组合物质量的任何其它合适形式,所述 险脂组合物质量与改善眼泪的脂质层同时消除或减少干眼或险板腺炎的相关症状直接相 关联。在本文中期望《-3的补充剂可W是W浓缩的形式,而至多达100%的单位体积可W 是0-3。在本发明的某些实施方案中,为治疗干眼、后险缘炎、险板腺炎而改变发炎的或功 能障碍的险板腺的险脂浓度的质量,从而改善或增加泪膜破裂时间、减少眼泪摩尔渗透压 浓度和提高《-3指数而施用的膳食或营养补充0-3组合物可W包括再醋化甘油=醋形式 的《-3脂肪酸。
[0032] 包括在本发明的膳食或营养补充剂中的有效量的二十碳五締酸(EPA)和/或有效 量的二十二碳六締酸(DHA)可W从已知来源获得,诸如,例如,且不W限制的方式,鱼类、藻 类、乌贼、酵母和植物来源。其进一步认识到十八碳四締酸是EPA和DHA的前体,并且摄取 富含十八碳四締酸的产物可W用于实现本文公开的益处。
[0033] 在本发明的营养或膳食补充组合物的选择的实施方案中,有效量的EPA/DHA可W 在一种或多种软胶囊中施用,所述胶囊分别含有约SOOmg和1,250mg之间,和约250mg和约 450mg之间范围的量。在本发明的某些实施方案中,对于剂量的目标,每日剂量可W分别包 括包含840mg和280mg量的有效量的EPA/DHA。
[0034] 在某些实施方案中,该有效量的EPA/DHA形式可W包括3:1的EPA/DHA比例。而 在选择的实施方案中,在各胶囊中的EPA/DHA的比例可W在约SOOmg和1,250mg之间的EPA和在约250mg和450mg之间的DHA的范围内,而两种胶囊将包含每日有效剂量范围。
[0035] 施用的组合物还可W包括另外量的0-3脂肪酸。运些另外的0-3脂肪酸可W包 括约400mg和约700mg之间的每日剂量。
[0036] 此外,本发明的营养或膳食补充组合物可W包括有效量的维生素D巧日D3)。运样 的有效量的维生素D可W包括约500IU和约2,OOOIU之间的每日剂量。
[0037] 基于W下参数进行临床研究: 目的: 为了评估对患有干眼和险板腺功能障碍的患者进行再醋化甘油=醋形式的《-3脂肪 酸补充剂的经口施用的临床效果。
[0038] 受试者: 登记了总共21位受试者或参与者,涵盖18-60岁的年龄,其自愿提供书面知情同意书 并且能够遵从研究访问时间表。
[0039] 访问: 主治医生有=次安排的访问。第一次访问包括对研究入选的初始基线分析。第二次访 问设及4周随访和第S次访问是8周随访。
[0040] 研究群体: 对于参与者的"入选",所述研究方案的参数包括W下状况:(1)参与者必须在签署知 情同意时为18至60岁;(2)必须理解,愿意且能够,并且可能完全遵从研究程序,访问时间 表和限制;和(3)具有干眼、后险缘炎和/或险板腺功能障碍的症状。
[0041] 对于参与者的"排除",所述研究方案的参数包括W下状况:(1)由诸如切迹崎形、 不完全眼险闭合、险内翻、险外翻、险腺炎或险板腺囊肿的状况导致的临床显著的眼险崎形 或眼险运动障碍;(2)先前的眼部疾病留下的后遗症或需要对于D邸之外的当前局部眼部 治疗,包括但不限于:眼部的活跃的角膜或结膜感染和眼表面癒痕;(3)活跃的眼部或鼻部 过敏症;(4)在访问1的一年内或在所述研究期间的任何时间执行的LASIK或PRK手术; (5)在访问1、2或3的2小时内使用眼药水;(6)在所述研究期间的任何时间怀孕或哺乳; (7)鼻泪管崎形(根据历史);(8)先前的泪点塞(Punctalplug)布置或烧灼;或(9)在访问 1、2或3的30天内起始或改变已知影响眼泪产生的慢性全身性药物的剂量,所述药物包括 但不限于,抗组胺、抗抑郁药物、利尿剂、皮质类固醇或免疫调节剂。
[004引研究设计: 运是在3次访问的过程(每次访问之间具有大约4周间隔)中对具有干眼病征或症状的 参与者进行W-定量的再醋化甘油=醋形式递送的《-3脂肪酸的营养疗法治疗的单中屯、 研究。
[0043] W下临床测试在基线时对每位参与者执行:(1)眼表面疾病指数(0SDI),其是基 于对一系列问题提问的调查,所述问题具有等级量表的答案,W对主观症状评分并且区分 正常受试者和患有干眼疾病(正常的、溫和至中度,和重度)和受视力相关功能影响的患者; (2)裂隙灯检查,其设及低功率显微镜与高强度光源组合的使用,其可W被聚焦在细小的 光束中发亮,从而医生可W检查患者的眼睛,
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