分散液及水凝胶形成方法_2

文档序号:9755961阅读:来源:国知局
br>[0067] 作为本发明的分散液中使用的脂质肤型化合物,可W使用下述式(1)~式(3)所表 示的化合物(脂质肤)或其可药用的盐(具有作为疏水性部位的脂质部和作为亲水性部位的 肤部的低分子化合物)。
[0069] 上述式(I)中,期望R嗦示碳原子数9~23的脂肪族基,优选Ri为可具有0~2个不饱 和键的碳原子数11~23的直链状脂肪族基。
[0070] 作为由Ri和相邻的幾基构成的脂质部(酷基)的具体例,可举出月桂酷基、十二烧 基幾基、肉豆違酷基、十四烷基幾基、栋桐酷基、十屯烧酷基、油酷基、反油酷基、亚油酷基、 硬脂酷基、11-十八締酷基、十八烷基幾基、花生四締酷基、二十烷基幾基、山蒼酷基、芥酷 基、二十二烷基幾基、木蜡酷基、神经酷基等,作为特别优选的例子,可举出月桂酷基、肉豆 違酷基、栋桐酷基、十屯烧酷基、硬脂酷基、油酷基、反油酷基和山蒼酷基。
[0071] 在上述式(1)中,肤部所包含的R2表示氨原子、或可具有碳原子数1或2的支链的碳 原子数1~4的烷基。
[0072] 上述所谓可具有碳原子数1或2的支链的碳原子数1~4的烷基,是指主链的碳原子 数为1~4,并且可具有碳原子数1或2的支链的烷基,作为其具体例,可举出甲基、乙基、正丙 基、异丙基、正下基、异下基、仲下基或叔下基等。
[0073] 上述R2优选为氨原子、或可具有碳原子数1的支链的碳原子数1~3的烷基,更优选 为氨原子。
[0074] 所谓可具有碳原子数1的支链的碳原子数1~3的烷基,是指主链的碳原子数为1~ 3,并且可具有碳原子数1的支链的烷基,作为其具体例,可举出甲基、乙基、正丙基、异丙基、 异下基或仲下基等,优选为甲基、异丙基、异下基或仲下基。
[0075] 上述式(1)中,R3表示-(C出)n-X基。在上述-(C此)n-X基中,n表示1~4的数,X表示 氨基、脈基、-CON此基、可具有1~3个氮原子的5元环式基或6元环式基、或可具有1~3个氮 原子的由5元环与6元环构成的稠杂环式基。
[0076] 上述表示R3的-(C此)n-X基中,X优选为氨基、脈基、氨基甲酯基(-CON出基)、化咯 基、咪挫基、化挫基或吗I噪基,更优选为咪挫基。此外,上述-(C出)n-X基中,n优选为1或2,更 优选为1。
[0077] 因此,上述-(C此)n-基优选表示氨基甲基、2-氨基乙基、3-氨基丙基、4-氨基T基、 氨基甲酯基甲基、2-氨基甲酯基乙基、3-氨基甲酯基下基、2-脈基乙基、3-脈基下基、化咯甲 基、4-咪挫甲基、化挫甲基或3-吗I噪甲基,更优选表示4-氨基下基、氨基甲酯基甲基、2-氨基 甲酯基乙基、3-脈基下基、4-咪挫甲基或3-吗I噪甲基,进一步优选为4-咪挫甲基。
[0078] 上述式(1)所表示的化合物中,作为特别适合作为脂质肤型化合物的脂质肤,是W 下的由脂质部和肤部(氨基酸组装部)形成的化合物。另外,作为氨基酸的简称,表示丙氨酸 (Ala)、天冬酷胺(Asn)、谷氨酷胺(Gln)、甘氨酸(Gly)、组氨酸化is)、异亮氨酸(lie)、亮氨 酸(Xeu)、赖氨酸(Lys)、色氨酸(TirO、鄉氨酸(化1)。:月桂酷-Gly-His、月桂酷-Gly-Gln、月 桂酷-Gly-Asn、月桂酷-Gly-T;rp、月桂酷-Gly-Lys、月桂酷-Ala-HiS、月桂酷-Ala-Gln、月桂 酷-Ala-Asn、月桂酷-Ala-IYp、月桂酷-Ala-Lys;肉豆違酷-Gly-HiS、肉豆違酷-Gly-Gln、肉 豆違酷-Gly-Asn、肉豆違酷-Gly-T巧、肉豆違酷-Gly-Lys、肉豆違酷-Ala-His、肉豆違酷-Ala-Gln、肉豆違酷-Ala-Asn、肉豆違酷-Ala-T巧、肉豆違酷-Ala-Lys;栋桐酷-Gly-His、栋 桐酷-Gly-Gln、栋桐酷-Gly-Asn、栋桐酷-Gly-Trp、栋桐酷-Gly-Lys、栋桐酷-Ala-Hi S、栋桐 酷-Ala-Gln、栋桐酷-Ala-Asn、栋桐酷-Ala-IYp、栋桐酷-Ala-Ly S;硬脂酷-Gly-Hi S、硬脂 酷-Gly-Gln、硬脂酷-Gly-Asn、硬脂酷-Gly-IYp、硬脂酷-Gly-Lys、硬脂酷-Ala-Hi S、硬脂 酷-Ala-Gln、硬脂酷-Ala-Asn、硬脂酷-Ala-T;rp、硬脂酷-Ala-Ly S。
[0079]作为最优选的化合物,可举出月桂酷-Gly-His、月桂酷-Ala-His-肉豆違酷-Gly-His、肉丑違酷-Ala-His;栋桐酷-Gly-His、栋桐酷-Ala-His;硬脂酷-Gly-His、硬脂酷-Ala-His。
(2)
[0081] 上述式(2)中,R4表示碳原子数9~23的脂肪族基,作为优选的具体例,可举出与前 述的Ri中定义的基团相同的基团。
[0082] 上述式(2)中,R5~R7各自独立地表示氨原子、可具有碳原子数1或2的支链的碳原 子数1~4的烷基、或-(C出)n-X基,且R 5~R7中的至少一个W上表示-(C此)n-X基。n表示1~4 的数,X表示氨基、脈基、-CON此基、可具有1~3个氮原子的5元环式基或6元环式基、或可具 有1~3个氮原子的由5元环与6元环构成的稠杂环式基。运里作为R 5~R7的优选的具体例,可 举出与前述的R2和R3中定义的基团相同的基团。
[0083] 上述式(2)所表示的化合物中,作为适合的脂质肤,是W下的由脂质部和肤部(氨 基酸组装部)形成的化合物。肉豆違酷-Gly-Gly-His、肉豆違酷-Gly-Gly-Gln、肉豆違酷-Gly-Gly-Asn、肉豆違酷-Gly-Gly-T;rp、肉豆違酷-Gly-Gly-Lys、肉豆違酷-Gly-Ala-His、肉 豆違酷-Gly-Ala-Gln、肉豆違酷-Gly-Ala-Asn、肉豆違酷-Gly-Ala-lYp、肉豆違酷-Gly-Ala-Ly S、肉豆違酷-Ala-Gly-Hi S、肉豆違酷-Ala-Gly-Gln、肉豆違酷-Ala-Gly-Asn、肉豆違 酷-Ala-Gly-IYp、肉豆違酷-Ala-Gly-Lys、肉豆違酷-Gly-His-Gly、肉豆違酷-His-Gly-Gly、栋桐酷-Gly-Gly-Hi S、栋桐酷-Gly-Gly-Gln、栋桐酷-Gly-Gly-Asn、栋桐酷-Gly-Gly-1"巧、栋桐酷-Gly-Gl y-Ly S、栋桐酷-Gl y-Ala-Hi S、栋桐酷-Gly-Ala-Gln、栋桐酷-Gl y-Ala-Asn、栋桐酷-Gly-Ala-IYp、栋桐酷-Gl y-Ala-Ly S、栋桐酷-Ala-Gly-Hi S、栋桐酷-Ala-Gl y-Gln、栋桐酷-Ala-Gl y-Asn、栋桐酷-Ala-Gly-T;rp、栋桐酷-Ala-Gly-Ly S、栋桐酷-Gly-Hi S-Gly、栋桐酷-His-Gly-Gly。
[0084] 其中,作为最优选的化合物,可举出月桂酷-Gly-Gly-His、肉豆違酷-Gly-Gly-化 S、栋桐酷-Gly-Gly-His、栋桐酷-Gly-His-Gly、栋桐酷-His-Gly-Gly、硬脂酷-Gly-Gly-His。
[0086] 上述式(3)中,R8表示碳原子数9~23的脂肪族基,作为优选的具体例,可举出与前 述的Ri中定义的基团相同的基团。
[0087] 上述式(3)中,R9~Ri2各自独立地表示氨原子、可具有碳原子数1或2的支链的碳原 子数1~4的烷基、或-(C出)n-X基,且R 9~Ri2中至少一个W上表示-(C出)n-X基。n表示1~4的 数,X表示氨基、脈基、-CON此基、可具有1~3个氮原子的5元环式基或6元环式基、或可具有1 ~3个氮原子的由5元环与6元环构成的稠杂环式基。运里作为R 9~Ri2的优选的具体例,可举 出与前述的R2和R3中定义的基团相同的基团。
[0088] 因此,上述式(3)所表示的化合物中,作为适合的脂质肤型化合物,作为特别适合 的脂质肤,可举出月桂酷-Gly-Gly-Gly-His、肉丑違酷-Gly-Gly-Gly-His、栋桐酷-Gly-Gl 厂 Gl 厂 His、栋桐酷-Gly-Gly-Hi S-Gly、栋桐酷-Gl 厂 Hi S-Gl 厂 Gly、栋桐酷-Hi S-Gly-Gly-Gly、硬脂酷-Gly-Gly-Gly-His等。
[0089] 在本发明中,脂质肤型化合物的配合量相对于获得的水凝胶的总质量,例如为 0.01~30质量%,优选为0.05~10质量%,更优选为0.05~5质量%。
[0090] 在本发明中,脂质肤型化合物的配合量相对于获得的分散液的总质量,例如为0.1 ~40质量%,优选为0.1~30质量%。更优选为0.1~10质量%。
[0091] 另外,本发明中所使用的脂质肤型化合物包含上述式(1)~式(3)所表示的化合物 (脂质肤)或其可药用的盐中的至少1种,作为水凝胶化剂,运些化合物可W单独使用,或组 合巧巾W上使用。
[009引[溶解促进剂]
[0093] 本发明的分散剂中使用的溶解促进剂是分子内具有亲水部和疏水部,且该亲水部 具有甜菜碱结构的化合物(W下也称为甜菜碱系化合物)。
[0094] 作为如上所述的甜菜碱系化合物,可W使用例如月桂基二甲基氨基乙酸甜菜碱 (月桂基甜菜碱)等N-烷基-N,N-二甲基氨基酸甜菜碱;挪油酷胺丙基甜菜碱、月桂酷胺丙基 甜菜碱等脂肪酸酷胺烷基-N,N-二甲基氨基酸甜菜碱;N-挪油酷胺基乙基-N-径基乙基氨基 乙酸钢、N-月桂酷胺基乙基-N-径基乙基氨基乙酸钢等咪挫嘟型甜菜碱;月桂基径基横基甜 菜碱、烷基二甲基牛横酸等烷基横基甜菜碱;烷基二甲基氨基乙醇硫酸醋等硫酸型甜菜碱; 烷基二甲基氨基乙醇憐酸醋等憐酸型甜菜碱等作为两性表面活性剂已知的甜菜碱系化合 物。
[0095] 此外,作为上述甜菜碱系化合物,可举出憐脂酷胆碱、憐脂酷乙醇胺、憐脂酷丝氨 酸、憐脂酷肌醇、憐脂酷甘油、双憐脂酷甘油(屯、憐脂)、憐脂酸等甘油憐脂;溶血憐脂酷胆碱 (溶血卵憐脂)、溶血憐脂酷乙醇胺、溶血憐脂酷丝氨酸、溶血憐脂酷肌醇、溶血憐脂酷甘油、 溶血憐脂酸等溶血甘油憐脂;神经銷憐脂(乂フ斗シ=^'ミ工リシ,S曲ingomyelin)等銷憐脂(乂 フ斗シ=^'リシ脂質);W及运些化合物的氨化物等。运些憐脂可W是源自大豆、蛋黄等动植物 的憐脂,也可W是通过化学的或酶的方法合成的憐脂。
[0096] 上述甜菜碱系化合物中,优选可举出月桂基二甲基氨基乙酸甜菜碱、月桂酷胺丙 基甜菜碱、月桂基径基横基甜菜碱、硬脂基甜菜碱、溶血憐脂酷胆碱(溶血卵憐脂)、溶血憐 脂酷乙醇胺、溶血憐脂酷丝氨酸、溶血憐脂酷肌醇、溶血憐脂酷甘油、溶血憐脂酸等,进一步 优选可举出月桂基二甲基氨基乙酸甜菜碱、月桂酷胺丙基甜菜碱、月桂基径基横基甜菜碱、 硬脂基甜菜碱、溶血憐脂酷胆碱(溶血卵憐脂)。
[0097] 运些化合物可W单独使用一种,或组合二种W上使用。
[0098] 在本发明中,上述溶解促进剂的配合量相对于获得的水凝胶的总质量,例如为 0.01~1质量%,更优选为0.10~0.50质量%。
[0099] 此外,在本发明中,上述溶解促进剂的配合量相对于获得的分散液的总质量,例如 为1~30质量%,优选为5~25质量%。
[0100] [多元醇]
[0101] 通过在本发明的分散液中配合多元醇,即使在减少作为胶凝剂的前述脂质肤型化 合物的配合量的情况下,也能够获得良好的凝胶。
[0102] 本发明的分散液中使用的多元醇是选自1,3-下二醇、丙二醇、甘油中的至少1种。 优选为甘油或1,3-下二醇,进一步优选为1,3-下二醇。
[0103] 上述多元醇是上述醇组中的至少一种,运些醇可W单独使用、或者组合二种W上 使用。
[0104] 在本发明中,上述多元醇的配合量相对于获得的水凝胶的总质量,例如为0.1~10 质量%,更优选为1~5质量%。
[0105] 此外,在本发明中,上述多元醇的配合量相对于获得的分散液的总质量,例如为5 ~30质量%,优选为15~25质量%。
[0106] 在本发明中,含有上述脂质肤型化合物、上述溶解促进剂和上述多元醇的分散液 可W适合作为防冻液的增稠剂使用。
[0107] [高分子乳化剂]
[0108] 通过在本发明的分散液中添加高分子乳化剂,即使在凝胶调制时进行了揽拌的情 况下也可W得到凝胶。作为该高分子乳化剂,可W配合选自在亲水性的主链接枝有疏水性 部位的接枝高分子化合物、和包含疏水性结构单元与亲水性结构单元的嵌段高分子化合物 中的至少1种高分子化合物。
[0109] 作为前述在亲水性的主链接枝有疏水性部位的接枝高分子化合物,可举出例如黄 原胶、藻酸醋、纤维素衍生物等。
[0110] 作为前述包含疏水性结构单元与亲水性结构单元的嵌段高分子化合物,可举出例 如丙締酸-甲基丙締酸烷基醋共聚物等。
[0111] 特别是作为前述高分子化合物,优选为选自簇甲基纤维素和藻酸醋中的化合物, 特别优选为藻酸丙二醇醋。
[0112] 另外,在本发明中所使用的上述高分子乳化剂是选自接枝高分子化合物和嵌段高 分子化合物中的至少1种,运些高分子化合物可W单独使用,或者组合二种W上使用。
[0113] 在本发明中,上述高分子乳化剂的配合量相对于获得的水凝胶的总质量,例如为 0.1~5质量%,更优选为0.2~0.5质量%。
[0114] 在本发明的分散液中,含有前述脂质肤型化合物作为胶凝剂,除了前述溶解促进 剂、前述多元醇W外还含有高分子乳化剂的分散液可W适合用作用于调制化妆品或准药品 的预混物,即,用于调制化妆品、准药品所使用的凝胶的预混物材料。此外,该分散液(预混 物)中还可W配合后述的耐热性改进剂、作为化妆品用和/或准药品用的添加剂而众所周知 的各种添加剂。
[0115] 上述预混物能够如下制造:在脂质肤型化合物中添加溶解促进剂、多元醇,在室溫 W上且小于l〇〇°C,优选为50°C~90°C,更优选为60°C~90°C,例如80°C进行揽拌,根据期 望,然后添加耐热性改进剂、化妆品用和/或准药品用的添加剂进行揽拌,从而制造。
[0116] [耐热性改进剂]
[0117] 作为本发明的分散液中使用的耐热性改进剂,可W添加高级醇或高级脂肪酸醋。
[0118] 作为上述高级醇,可举出W下例举的饱和、不饱和高级醇:月桂醇、肉豆違醇、栋桐 醇、硬脂醇、山善醇、十六烧醇、油醇、异硬脂醇、己基十二烧醇、
当前第2页1 2 3 4 5 6 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1