一种安眠外用药物制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种安眠外用药物制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 失眠是一种睡眠障碍性疾病，是多种躯体、精神和行为疾病所具有的常见临床表 现。现代社会压力越来越大，失眠症状越来越普遍。长期失眠会导致思维敏捷性降低、记忆 力减退和动作迟缓等负面结果，严重影响着人们的身心健康、生活质量和工作效率。据专家 统计，到2020年全球大约有7亿多失眠患者。可见失眠既是医学问题，也是社会问题，应该引 起国内外的高度重视。
[0003] 目前，对失眠的治疗手段主要采取药物治疗和非药物治疗:非药物治疗的首要原 则是睡眠卫生，这对各种原因引起的失眠都是必要的；当失眠严重而睡眠卫生和非药物治 疗无效时，药物治疗便成为首选。而药物选择既要考虑失眠症的特点，又要考虑药物的副反 应，目前临床用于治疗失眠的药物主要分为西药治疗和中药治疗。西药治疗主要为苯二氮 卓类及非苯二氮卓类药物，但是有一定的副作用，如低血压、焦虑、恶心等，并且时间久了会 产生药物耐受，停药后会产生戒断症状；中药治疗具有安全有效、无依赖性等特点，并且十 分强调辨证施治及整体观念，从阴阳失调、气血失调以及脏腑功能的平衡入手，通过调补结 合、促进机体达到新的平衡而消除失眠，因此在治疗失眠方面有着得天独厚的优势。但是中 药治疗需长期进行中药熬制，引用不变，且时间长，见效慢，易使患者产生疲劳感。
[0004] 现有的市面上的各种改善失眠症状，以及安神，舒缓压力等功能的药品，保健品， 以及化妆品。他们大多以口服形式作用于人体。其中包含的用于改善睡眠的有效成份例如 褪黑素等，往往易于产生头痛、胃肠道不舒服等副作用，因此，需要增加不同的剂型和不同 的给药途径，以满足消费者的不同需求，来克服口服制剂可能产生的副作用。现有技术中 针对该问题也出现了相应的改进方案，将用于改善睡眠的药品或保健品改进成外用制剂， 更加方便患者的使用和携带。例如申请号为201510333583.4的发明专利，公开了一种含褪 黑素的透皮贴片及其制备方法，所述透皮贴片由基片、含褪黑素的胶体和防粘保护膜组成， 所述含褪黑素的胶体采用压敏胶，所述胶体中褪黑素的含量为1-20%，所述胶体中还含有 促渗剂和/或抗过敏剂。该含褪黑素的透皮贴片可促使使用者快速入睡、提高睡眠质量、增 强免疫力、延缓衰老，并且给药方式为透过皮肤给药，不刺激消化道，避免了 口服给药的副 作用，使用更为安全、方便。但该产品的药效成份单一，且与其匹配使用的促渗剂不易筛选， 具有局限性，不能满足不同体质和情况患者的需求。
[0005] 由此可见，能否针对现有技术中的不足，提供一种安眠外用药物制剂及其制备方 法，使其使用方便，对于各类失眠患者均具有药效稳定持久的优点，成为本领域技术人员亟 待解决的技术难题。
【发明内容】
[0006] 本发明为了解决上述技术问题，提供一种安眠外用药物制剂及其制备方法，合理 选取本发明药效成份配方，并测试近百种皮肤促渗剂，找到了能够帮助本发明配方的药效 成分有效渗透的方法，最终得到优质的药效成果。
[0007] 为了达到上述技术效果，本发明包括以下技术方案：
[0008] 一种安眠外用药物制剂，包括以下重量份数的原料组分:0.01~20份的药效成分、 0.01~8份的皮肤促渗剂，所述药效成分包括褪黑素、番茄红素、苯甲二氮萆、维生素 B6、维 生素 C、酪氨酸、矿物钙、镁和硒中的一种或几种。
[0009] 优选地，所述药效成分包括褪黑素，还包括以下组分:番茄红素、苯甲二氮萆、维生 素 B6、维生素 C、酪氨酸、矿物钙、镁和硒中的一种或几种。
[0010]通常来说，由于皮肤表层的角质层有隔离作用，改善，或治疗失眠症状的药物成分 (如褪黑素)很难直接通过皮肤渗透，并进入人体的血液循环系统。本发明测试过近百种助 渗剂，找到了能够帮助药物成分有效渗透的方法。并在一系列的人体测试中得到非常满意 的效果。
[0011] 进一步的，所述的皮肤促渗剂包括苯甲醇、丙酮、氮酮、苯氧乙醇和聚碳酸丙烯酯 中的一种或几种。
[0012] 优选地，所述的皮肤促渗剂包括苯甲醇，同时包括丙酮、氮酮、苯氧乙醇和聚碳酸 丙烯酯中的一种或几种。
[0013] 进一步的，所述安眠外用药物制剂还包括重量份数为50~100份的溶剂，所述溶剂 包括水、乙醇、异丙醇、植物油、动物油和矿物油中的一种或几种，所述溶剂的pH值为4.5~ 8〇
[0014]进一步的，所述安眠外用药物制剂还包括重量份数为0.001~5份的防腐剂、0.001 ~5份的稳定剂、0.001~2份的抗氧化剂、0.001~1份的色素、0.001~5份的香料和0.001~ 70份的增压剂中的一种或几种。
[0015] 进一步的，所述的防腐剂包括水杨酸、丙酸和山梨酸中的一种或几种;所述的稳定 剂包括EDTA、聚马累酸酐和聚磷酸盐中的一种或几种;所述的抗氧化剂包括维生素 C、维生 素 E和亚硫酸盐中的一种或几种;所述的色素包括偶氮色素和/或食用色素;所述的增压剂 包括碳酸盐、丁烷和氮气中的一种或几种。
[0016] 进一步的，所述安眠外用药物制剂的剂型为喷雾、水剂、凝胶、膏霜剂或贴剂中的 一种。
[0017] 进一步的，所述安眠外用药物制剂的剂型为喷雾。
[0018] 一种安眠外用药物制剂的制备方法，包括以下步骤:称取重量份数为0.01~20份 的药效成分和0.01~8份的皮肤促渗剂加入研磨机中，磨制成混合粉末，所述混合粉末的粒 径小于0.2mm，继续加热至60~80°C，搅拌均勾后，灭菌、封装。
[0019]进一步的，磨制成粒径小于0.2mm的混合粉末中还加入重量份数为50~100份的溶 剂。优选地，所述磨制成粒径小于〇.2mm的混合粉末中还加入重量份数为90~100份的溶剂。
[0020] 进一步的，所述研磨机中还加入有重量份数为0.001~5份的防腐剂、0.001~5份 的稳定剂、〇. 〇〇 1~2份的抗氧化剂、0.001~1份的色素和0.001~5份的香料，所述研磨机中 和/或混合粉末中还加入有增压剂，所述增压剂加入的总的重量份数为0.001~70份。
[0021] 采用上述技术方案，包括以下有益效果:本发明通过加入筛选的皮肤促渗剂，使 得多种改善睡眠的药物成分以及安神减压类的药物成分得到稳定释放，使人体能够有效吸 收，直接通过皮肤作用快速渗透入人体循环系统。大大提高了药物成分的效力，并且可做成 喷雾，水剂，凝胶，贴剂等形式，直接喷洒，涂抹在皮肤表面，方便患者使用。
【具体实施方式】
[0022]下面通过具体的实施例对本发明做进一步的详细描述。
[0023]实施例一：一种安眠外用药物制剂，包括以下重量份数的原料组分:0.005份的褪 黑素、0.005份的番茄红素、7份的皮肤促渗剂。
[0024] 所述安眠外用药物制剂的剂型为膏霜剂或贴剂中的一种，当所述安眠外用药物制 剂的剂型为贴剂时，需要将本实施例药剂粘结于贴片上使用。
[0025] 上述安眠外用药物制剂的制备方法包括以下步骤:在无水干燥的环境下，称取重 量份数的组分:0.005份的褪黑素、0.005份的番茄红素、7份的皮肤促渗剂，加入研磨机中， 磨制成混合粉末，所述混合粉末的粒径小于0.2mm，继续加热至60~80 °C，搅拌均勾后，灭 菌、封装。
[0026] 实施例二:一种安眠外用药物制剂，包括以下重量份数的原料组分:2份的褪黑素、 2份的矿物钙、1份的镁、3份的苯甲醇、2份的丙酮、2份的苯氧乙醇、1份的氮酮、30份的水、30 份的异丙醇、10份的植物油、10份的乙醇。
[0027] 所述安眠外用药物制剂的剂型为喷雾，需配合有相应喷嘴的喷瓶使用。
[0028] 上述安眠外用药物制剂的制备方法包括以下步骤:称取重量份数为2份的褪黑素、 2份的矿物钙、1份的镁、3份的苯甲醇、2份的丙酮、2份的