稳定的磷脂酰丝氨酸制剂的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种稳定的磷脂酰丝氨酸制剂的制备方法，其中，所述制备方法包括：1)将明胶与水混合，制得混合物M1；2)将阿拉伯胶与水混合，制得混合物M2；3)将石蜡与混合物M2混合后乳化，制得乳剂M3；4)将混合物M1与乳剂M3混合，并调节pH值为3?4.5，制得混合物M4；5)将上述制得的混合物M4加热蒸发后，制得胶片；6)将步骤5)中制得的胶片压制成型，制得囊体；7)将磷脂酰丝氨酸经干燥研磨后置于所述囊体中，制得稳定的磷脂酰丝氨酸制剂。通过上述设计，使制得的磷脂酰丝氨酸制剂实现了放置时间较长，也能稳定存在，不会受环境影响，大大提高保存期限及保存质量的效果。
【专利说明】
稳定的磷脂酰丝氨酸制剂的制备方法
技术领域
[0001] 本发明涉及磷脂酰丝氨酸制剂的生产制备领域，具体地，涉及稳定的磷脂酰丝氨 酸制剂的制备方法。
【背景技术】
[0002] 磷脂酰丝氨酸又称复合神经酸，是细胞膜的活性物质，尤其存在于大脑细胞中，其 主要功能是改善神经细胞功能，调节神经脉冲的传导，增进大脑记忆功能等。因而，在人体 中起着极为重要的作用。
[0003] 而往往磷脂酰丝氨酸在储存过程中直接以粉末状态进行存储，不仅极易被污染， 且往往在储存过程中易发生吸潮等现象，进而影响到磷脂酰丝氨酸的质量。
[0004] 因此，提供一种放置时间较长，也能稳定存在，不会受环境影响，大大提高保存期 限及保存质量的稳定的磷脂酰丝氨酸制剂的制备方法是本发明亟需解决的问题。
【发明内容】
[0005] 针对上述现有技术，本发明的目的在于克服现有技术中磷脂酰丝氨酸在储存过程 中直接以粉末状态进行存储，不仅极易被污染，且往往在储存过程中易发生吸潮等现象，进 而影响到磷脂酰丝氨酸的质量的问题，从而提供一种放置时间较长，也能稳定存在，不会受 环境影响，大大提高保存期限及保存质量的稳定的磷脂酰丝氨酸制剂的制备方法。
[0006] 为了实现上述目的，本发明提供了一种稳定的磷脂酰丝氨酸制剂的制备方法，其 中，所述制备方法包括：
[0007] 1)将明胶与水混合，制得混合物Ml;
[0008] 2)将阿拉伯胶与水混合，制得混合物M2;
[0009] 3)将石蜡与混合物M2混合后乳化，制得乳剂M3;
[0010] 4)将混合物Ml与乳剂M3混合，并调节pH值为3-4.5,制得混合物M4;
[0011] 5)将上述制得的混合物M4加热蒸发后，制得胶片；
[0012] 6)将步骤5)中制得的胶片压制成型，制得囊体；
[0013] 7)将磷脂酰丝氨酸经干燥研磨后置于所述囊体中，制得稳定的磷脂酰丝氨酸制 剂。
[0014]通过上述技术方案，本发明先将明胶与水混合制得Ml，再将阿拉伯胶与水混合制 得M2，而后将石蜡与M2乳化，制得M3，并将M3与Ml混合后调节其pH值，得到M4，并将M4蒸发干 燥后压制成囊体，将经干燥研磨后的磷脂酰丝氨酸置于上述囊体中，即制得稳定的磷脂酰 丝氨酸制剂，从而使得通过上述方法制得的磷脂酰丝氨酸制剂具有稳定的性质，能够长期 保存且不易变性，大大延长其使用寿命和使用质量。
[0015]本发明的其他特征和优点将在随后的【具体实施方式】部分予以详细说明。
【具体实施方式】
[0016] 以下对本发明的【具体实施方式】进行详细说明。应当理解的是，此处所描述的具体 实施方式仅用于说明和解释本发明，并不用于限制本发明。
[0017] 本发明提供了一种稳定的磷脂酰丝氨酸制剂的制备方法，其中，所述制备方法包 括：
[0018] 1)将明胶与水混合，制得混合物Ml;
[0019] 2)将阿拉伯胶与水混合，制得混合物M2;
[0020] 3)将石蜡与混合物M2混合后乳化，制得乳剂M3;
[0021] 4)将混合物Ml与乳剂M3混合，并调节pH值为3-4.5，制得混合物M4;
[0022] 5)将上述制得的混合物M4加热蒸发后，制得胶片；
[0023] 6)将步骤5)中制得的胶片压制成型，制得囊体；
[0024] 7)将磷脂酰丝氨酸经干燥研磨后置于所述囊体中，制得稳定的磷脂酰丝氨酸制 剂。
[0025]上述设计先将明胶与水混合制得Ml，再将阿拉伯胶与水混合制得M2,而后将石蜡 与M2乳化，制得M3，并将M3与Ml混合后调节其pH值，得到M4，并将M4蒸发干燥后压制成囊体， 将经干燥研磨后的磷脂酰丝氨酸置于上述囊体中，即制得稳定的磷脂酰丝氨酸制剂，从而 使得通过上述方法制得的磷脂酰丝氨酸制剂具有稳定的性质，能够长期保存且不易变性， 大大延长其使用寿命和使用质量。
[0026] 当然，各物质的用量可以根据实际需要进行选择，例如，在本发明的一种优选的实 施方式中，为了使制得的产品性价比更高，原料得到充分使用，相对于100重量份步骤1)中 的所述水，所述明胶的用量为2-8重量份，所述阿拉伯胶的用量为3-7重量份，步骤2)中的所 述水的用量为80-120重量份，所述石錯的用量为5_10重量份。
[0027] 当然，步骤1)中为了使混合效率更高，在本发明的一种更为优选的实施方式中，步 骤1)中混合过程为置于50-60°C的条件下搅拌混合。
[0028]同样地，在本发明的另一优选的实施方式中，步骤2)中混合过程为置于60-80°C的 条件下搅拌混合。
[0029] 当然，为了使制得的产品更为安全，在本发明的一种优选的实施方式中，步骤4)中 调节pH值为加入醋酸进行调节。
[0030] 步骤4)中混合过程可以根据实际需要选择混合条件，例如，在本发明的一种优选 的实施方式中，步骤4)中混合过程为置于50-55Γ的条件下水浴加热并搅拌。
[0031]在本发明的另一优选的实施方式中，步骤7)中干燥温度为80-100 °C。
[0032] 以下将通过实施例对本发明进行详细描述。以下实施例中，所述明胶、所述阿拉伯 胶、所述石蜡和所述醋酸为常规市售品。
[0033] 实施例1
[0034] 1)将2g明胶与100g水置于50°C的条件下搅拌混合，制得混合物Ml;
[0035] 2)将3g阿拉伯胶与80g水置于60°C的条件下搅拌混合，制得混合物M2;
[0036] 3)将5g石蜡与混合物M2混合后乳化，制得乳剂M3;
[0037] 4)将混合物Ml与乳剂M3置于50 °C的条件下水浴加热并搅拌混合，同时加入醋酸调 节pH值为3，制得混合物M4;
[0038] 5)将上述制得的混合物M4加热蒸发后，制得胶片；
[0039] 6)将步骤5)中制得的胶片压制成型，制得囊体；
[0040] 7)将磷脂酰丝氨酸经80°C干燥研磨后置于所述囊体中，制得稳定的磷脂酰丝氨酸 制剂A1。
[0041 ] 实施例2
[0042] 1)将Sg明胶与100g水置于60°C的条件下搅拌混合，制得混合物Ml;
[0043] 2)将7g阿拉伯胶与120g水置于80°C的条件下搅拌混合，制得混合物M2;
[0044] 3)将IOg石蜡与混合物M2混合后乳化，制得乳剂M3;
[0045] 4)将混合物Ml与乳剂M3置于55°C的条件下水浴加热并搅拌混合，同时加入醋酸调 节pH值为4.5，制得混合物M4;
[0046] 5)将上述制得的混合物M4加热蒸发后，制得胶片；
[0047] 6)将步骤5)中制得的胶片压制成型，制得囊体；
[0048] 7)将磷脂酰丝氨酸经HKTC干燥研磨后置于所述囊体中，制得稳定的磷脂酰丝氨 酸制剂A2。
[0049] 实施例3
[0050] 1)将5g明胶与100g水置于55°C的条件下搅拌混合，制得混合物Ml;
[0051] 2)将5g阿拉伯胶与100g水置于70°C的条件下搅拌混合，制得混合物M2;
[0052] 3)将Sg石蜡与混合物M2混合后乳化，制得乳剂M3;
[0053] 4)将混合物Ml与乳剂M3置于52°C的条件下水浴加热并搅拌混合，同时加入醋酸调 节pH值为4，制得混合物M4;
[0054] 5)将上述制得的混合物M4加热蒸发后，制得胶片；
[0055] 6)将步骤5)中制得的胶片压制成型，制得囊体；
[0056] 7)将磷脂酰丝氨酸经90°C干燥研磨后置于所述囊体中，制得稳定的磷脂酰丝氨酸 制剂A3。
[0057] 实施例4
[0058] 按照实施例1的制备方法进行制备，不同的是，所述明胶的用量为lg，所述阿拉伯 胶的用量为lg，步骤2)中的所述水的用量为50g，所述石蜡的用量为2g，制得稳定的磷脂酰 丝氨酸制剂A4。
[0059] 实施例5
[0060]按照实施例2的制备方法进行制备，不同的是，所述明胶的用量为15g，所述阿拉伯 胶的用量为15g，步骤2)中的所述水的用量为150g，所述石蜡的用量为20g，制得稳定的磷脂 酰丝氨酸制剂A5。
[0061 ] 对比例1
[0062] 1)将5g阿拉伯胶与100g水置于70°C的条件下搅拌混合，制得混合物Ml;
[0063] 2)将Sg石蜡与混合物Ml混合后乳化，制得乳剂M2;
[0064] 3)将乳剂M2置于52°C的条件下水浴加热并搅拌混合，同时加入醋酸调节pH值为4， 制得混合物M3;
[0065] 4)将上述制得的混合物M3加热蒸发后，制得胶片；
[0066] 5)将步骤4)中制得的胶片压制成型，制得囊体；
[0067] 6)将磷脂酰丝氨酸经90°C干燥研磨后置于所述囊体中，制得磷脂酰丝氨酸制剂 Dlo
[0068] 对比例2
[0069] 1)将5g明胶与100g水置于55°C的条件下搅拌混合，制得混合物Ml;
[0070] 2)将混合物Ml与Sg石蜡置于52°C的条件下水浴加热并搅拌混合，同时加入醋酸调 节pH值为4，制得混合物M2;
[0071 ] 3)将上述制得的混合物M2加热蒸发后，制得胶片；
[0072] 4)将步骤3)中制得的胶片压制成型，制得囊体；
[0073] 5)将磷脂酰丝氨酸经90°C干燥研磨后置于所述囊体中，制得磷脂酰丝氨酸制剂 D2〇
[0074] 对比例3
[0075] 1)将5g明胶与100g水置于55°C的条件下搅拌混合，制得混合物Ml;
[0076] 2)将5g阿拉伯胶与100g水置于70°C的条件下搅拌混合，制得混合物M2;
[0077] 3)将混合物Ml与混合物M2置于52°C的条件下水浴加热并搅拌混合，同时加入醋酸 调节pH值为4，制得混合物M3;
[0078] 4)将上述制得的混合物M3加热蒸发后，制得胶片；
[0079] 5)将步骤4)中制得的胶片压制成型，制得囊体；
[0080] 6)将磷脂酰丝氨酸经90°C干燥研磨后置于所述囊体中，制得磷脂酰丝氨酸制剂 D3〇
[0081 ] 对比例4
[0082] 经90 °C干燥研磨后的磷脂酰丝氨酸D4。
[0083] 测试例
[0084] 将上述制得的A1-A5和D1-D4分别置于潮湿环境下放置7天，检测其外观，得到的结 果如表1所示。
[0085] 表 1
LUUB/」 以上评细描还丨本友明的优选买施万式，但是，本友明开小|很于上还买施万式中 的具体细节，在本发明的技术构思范围内，可以对本发明的技术方案进行多种简单变型，这 些简单变型均属于本发明的保护范围。
[0088]另外需要说明的是，在上述【具体实施方式】中所描述的各个具体技术特征，在不矛 盾的情况下，可以通过任何合适的方式进行组合，为了避免不必要的重复，本发明对各种可 能的组合方式不再另行说明。
[0089]此外，本发明的各种不同的实施方式之间也可以进行任意组合，只要其不违背本 发明的思想，其同样应当视为本发明所公开的内容。
【主权项】
1. 一种稳定的磷脂酰丝氨酸制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括： 1) 将明胶与水混合，制得混合物Ml; 2) 将阿拉伯胶与水混合，制得混合物M2; 3) 将石蜡与混合物M2混合后乳化，制得乳剂M3; 4) 将混合物Ml与乳剂M3混合，并调节pH值为3-4.5，制得混合物M4; 5) 将上述制得的混合物M4加热蒸发后，制得胶片； 6) 将步骤5)中制得的胶片压制成型，制得囊体； 7) 将磷脂酰丝氨酸经干燥研磨后置于所述囊体中，制得稳定的磷脂酰丝氨酸制剂。2. 根据权利要求1所述的制备方法，其中，相对于100重量份步骤1)中的所述水，所述明 胶的用量为2-8重量份，所述阿拉伯胶的用量为3-7重量份，步骤2)中的所述水的用量为80-120重量份，所述石錯的用量为5_10重量份。3. 根据权利要求1或2所述的制备方法，其中，步骤1)中混合过程为置于50-60°C的条件 下搅拌混合。4. 根据权利要求1或2所述的制备方法，其中，步骤2)中混合过程为置于60-80°C的条件 下搅拌混合。5. 根据权利要求1或2所述的制备方法，其中，步骤4)中调节pH值为加入醋酸进行调节。6. 根据权利要求1或2所述的制备方法，其中，步骤4)中混合过程为置于50-55Γ的条件 下水浴加热并搅拌。7. 根据权利要求1或2所述的制备方法，其中，步骤7)中干燥温度为80-KKTC。
【文档编号】A61K31/685GK105943518SQ201610403683
【公开日】2016年9月21日
【申请日】2016年6月8日
【发明人】苏福男
【申请人】芜湖福民生物药业有限公司