专利名称：用于防治动物害虫的1,2-苯并异噻唑化合物的制作方法
用于防治动物害虫的1,2-苯并异噻唑化合物本发明涉及可用于防治动物害虫的磺酰胺化合物以及涉及制备那些化合物的方 法以及用于该方法的前体化合物。本发明进一步涉及一种通过使用这些化合物防治动物害 虫的方法，包含所述化合物的植物繁殖材料以及农用和兽用组合物。
背景技术：
动物害虫，尤其是无脊椎动物害虫，如节肢动物和线虫以及啮齿动物害虫破坏生 长或收获作物并侵袭木质住所和商业结构，导致食品供应和财产的大量经济损失。尽管大 量农药试剂是已知的，由于目标害虫对所述试剂产生抗性的能力，持续需要新的用于对抗 动物害虫的试剂。因此，本发明的目的是提供对大量不同的动物害虫，尤其是对难以防治的节肢动 物害虫如昆虫或蜘蛛和线虫以及啮齿动物害虫具有良好杀虫活性并显示宽活性谱的化合 物。由于它们特定的捕食和社会行为，有效的杀鼠剂应该在致死浓度下美味且具有延迟的 毒性作用。WO 2006/097489描述了式(A)的联苯磺酰胺及其在防治植物病原性有害真菌和 有害节肢动物中的用途。
权利要求
1.式(I)的磺酰胺化合物及其N-氧化物和盐:
2.根据权利要求1的式(I)磺酰胺化合物，其中R1选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C7环 烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧基。
3.根据前述权利要求中任一项的式(I)磺酰胺化合物，其中R2和R3独立地选自氢、卤 素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧 基。
4.根据权利要求1-3中任一项的式(I)磺酰胺化合物，其中R2与R3以及与连接它们的 碳原子一起形成稠合的5或6元碳环或稠合的5或6元杂环，其含有1个选自0、N和S的 杂原子作为环成员，其中各稠合的碳环或杂环未被取代或带有1或2个相互独立地选自如 下的取代基卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷 基和C1-C6卤代烷氧基。
5.根据前述权利要求中任一项的式(I)磺酰胺化合物，其中Y为C(Ry)且1^选自氢、 卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷 氧基。
6.根据前述权利要求中任一项的式⑴磺酰胺化合物，其中X为0或NH。
7.根据前述权利要求中任一项的式(I)磺酰胺化合物，其中R4选自卤素、C1-C4烷基和 C1-C4卤代烷基。
8.根据前述权利要求中任一项的式(I)磺酰胺化合物，其中η为0。
9.根据前述权利要求中任一项的式(I)磺酰胺化合物，其中Z为化学键或0。
10.根据前述权利要求中任一项的式(I)磺酰胺化合物，其中R5选自未被取代或带有 1或2个相互独立地选自如下的取代基的苯基卤素、C1-C4烷基、C3-C7环烷基、C1-C4烷氧 基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、 C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基。
11.根据权利要求10的式(I)磺酰胺化合物，其中Z为化学键。
12.根据权利要求10或11的式(I)磺酰胺化合物，其中R5选自带有1个取代基的苯 基且该取代基在相对于键接位置的2位或4位，或选自带有2个取代基的苯基且这些取代 基在相对于键接位置2和4位或2和5位。
13.根据权利要求1-9中任一项的式(I)磺酰胺化合物，其中R5选自5或6元杂环Het， 其含有1、2或3个选自0、N和S的杂原子作为环成员，其中Het未被取代或带有1或2个 相互独立地选自如下的取代基卤素、C1-C4烷基、C3-C7环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、 C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷硫 基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基。
14.根据权利要求13的式(I)磺酰胺化合物，其中Het选自呋喃基、吡咯基、噻吩基、 恶唑基、异巧 1唑基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、1，2，4-，悉二唑基、1，3，4-巧悉二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、批啶基、批嗪基、嘧 啶基和哒嗪基，其中上述各基团未被取代或带有1或2个相互独立地选自如下的取代基卤 素、C1-C4烷基、C3-C7环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺 酰基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基和C1-C4 卤代烷基磺酰基。
15.根据权利要求13或14的式⑴磺酰胺化合物，其中Z为0。
16.一种制备如权利要求1-15中任一项所定义的式(I)磺酰胺化合物的方法，其包括 使式(II)化合物与式R5-(Z)-B (0Rbl) (ORb2)的有机硼酸衍生物在碱和过渡金属催化剂存在 下反应得到式(I)磺酰胺化合物
17. 一种制备如权利要求1-15中任一项所定义的式(I)磺酰胺化合物的方法，其包括 使式(VII)化合物进行分子内环化得到如权利要求1-15中任一项所定义的式(I)化合物
18. 一种制备如权利要求1-15中任一项所定义的式(I)磺酰胺化合物的方法，其包括 使式(VIII)的吡啶或嘧啶化合物与式(IX)的邻磺酰苯甲酰亚胺或亚氨基邻磺酰苯甲酰亚 胺衍生物反应
19.式(II)的磺酰胺化合物
20.一种含有至少一种如权利要求1-15中任一项所定义的式(I)磺酰胺化合物、其 N-氧化物和/或盐与至少一种液体或固体载体的组合物。
21.一种防治动物害虫的方法，该方法包括用如权利要求1-15中任一项所定义的式 (I)磺酰胺化合物、其N-氧化物和/或盐或如权利要求20所定义的组合物处理害虫、其食 物源、其栖息地或其繁殖地或其中害虫生长或可生长的植物、植物繁殖材料、土壤、区域、材 料或环境，或需防止害虫侵袭或侵染的材料、植物、植物繁殖材料、土壤、表面或空间。
22.如权利要求21所述的方法，其中用于保护植物繁殖材料和/或由其长出的植物，该 方法包括用如权利要求1-15中任一项所定义的式(I)磺酰胺化合物、其N-氧化物和/或 可农用盐或如权利要求20所定义的农业组合物处理植物繁殖材料。
23.如权利要求21所述的方法，其中所述动物害虫选自无脊椎动物害虫。
24.如权利要求21所述的方法，其中所述动物害虫选自啮齿动物害虫。
25.包含至少一种如权利要求1-15中任一项所定义的式(I)磺酰胺化合物、其N-氧化 物和/或可农用盐的植物繁殖材料。
26.—种处理或保护动物防止寄生虫侵袭或侵染的方法，该方法包括将如权利要求 1-15中任一项所定义的式(I)化合物、其N-氧化物和/或可兽用盐或如权利要求20所定 义的组合物给药或施用于动物或其栖息地。
27.如权利要求1-15中任一项所定义的式(I)磺酰胺化合物、其N-氧化物和/或可兽 用盐或如权利要求20所定义的组合物在防治动物害虫中的用途。
28.如权利要求27所述的用途，其中所述动物害虫选自无脊椎动物害虫。
29.如权利要求27所述的用途，其中所述动物害虫选自啮齿动物害虫。
全文摘要
本发明涉及根据权利要求1的式(I)磺酰胺化合物及其N-氧化物和盐。这些化合物可用于对抗动物害虫。本发明还涉及一种制备这些化合物的方法以及用于所述方法的中间体化合物。本发明进一步涉及一种通过使用式(I)化合物、其N-氧化物或盐防治动物害虫的方法，包含所述化合物、其N-氧化物或盐的植物繁殖材料以及农用和兽用组合物。
文档编号C07D417/14GK102066368SQ200980123210
公开日2011年5月18日 申请日期2009年6月17日 优先权日2008年6月18日
发明者B·范拉文兹韦, D·D·安斯帕夫, D·L·卡伯特森, H·坎普, H·奥隆米-萨迪吉, J·兰杰瓦德, L·帕尔拉帕多, M·拉克, M·普尔, M·波尔曼, N·B·兰克尔, W·冯戴恩 申请人:巴斯夫欧洲公司