多取代四氢吡啶的制备方法

文档序号:3502513阅读:146来源:国知局
专利名称:多取代四氢吡啶的制备方法
技术领域
本发明属于有机化学领域,涉及一种多取代四氢吡啶的制备方法,尤其涉及一种 利用利用芳香醛、活泼亚甲基类物质、芳香胺制备多取代四氢吡啶的方法。
背景技术
多取代四氢吡啶是一类重要的有机化合物,在许多天然产物和具有生物活性的分 子中都存在其结构骨架,作为许多生物活性化合物的结构单元已经受到人们的广泛关注。 多取代四氢吡啶,其化学结构式如下
权利要求
1.一种多取代四氢吡啶的制备方法,是以浓盐酸为催化剂,以乙醇作溶剂,使芳香醛、 活泼亚甲基类物质、芳香胺以1 1 1 1 2 1的摩尔比,在55 60°C下搅拌反应 19 23小时;反应结束后,用乙酸乙酯萃取,分液,蒸去溶剂后用乙醇-DMF重结晶,得多取 代四氢吡啶。
2.如权利要求1所述多取代四氢吡啶的制备方法,其特征在于所述芳香醛为苯甲醛, 4-甲基苯甲醛;2-硝基苯甲醛、3-硝基苯甲醛、4-硝基苯甲醛;2-二氯苯甲醛、3-二氯苯甲 醛、4二氯苯甲醛、2,4_二氯苯甲醛,2-二甲氧基苯甲醛、4-二甲氧基苯甲醛、3,4_二甲氧基 苯甲醛。
3.如权利要求1所述多取代四氢吡啶的制备方法,其特征在于所述活泼亚甲基类物 质为乙基乙酰乙酸乙酯或烯丙基乙酰乙酸乙酯。
4.如权利要求1所述多取代四氢吡啶的制备方法,其特征在于所述芳香胺为苯胺、 4-甲基苯胺4-氯苯胺或4-溴苯胺。
5.如权利要求1所述多取代四氢吡啶的制备方法,其特征在于所述浓盐酸的浓度为 10 12mol/L,浓盐酸的摩尔量为芳香醛的5 10%。
全文摘要
本发明提供了一种合成多取代四氢吡啶的新方法,该方法以绿色的乙醇作溶剂,采用廉价无毒的盐酸为催化剂,利用芳香醛、活泼亚甲基类物质、芳香胺为原料,采用一锅法得到一系列多取代四氢吡啶,产率高(可达80%以上);产品质量高(纯度在99%以上);反应中不使用其他对环境不利的有机溶剂,减少了溶剂和催化剂对环境的污染,实现了对环境友好的化学合成;采用多组分一锅法合成,步骤经济,操作简单,成本低;反应条件温和,操作简便易行,利于工业化生产。
文档编号C07D211/78GK102060754SQ201010562920
公开日2011年5月18日 申请日期2010年11月26日 优先权日2010年11月26日
发明者周文俊, 王进贤, 高志荣 申请人:西北师范大学
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