专利名称：一种青藤碱磺酸化物及其制备和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种抗炎、镇痛类药物的合成，即青藤碱磺酸化物的制备和应用。
背景技术：
青藤碱是从青风藤植物中提取的最有效的治疗风湿和类风湿性关节炎疾病的生物碱类药物，具有显著的镇痛、镇静、抗炎、免疫抑制、降血压等作用。它能作用于中枢神经系统和内分泌系统，通过双向调节，改善免疫和抗炎机制，消除体内致病因素，修复组织损伤。现在广泛应用的青藤碱盐类药物主要是以盐酸青藤碱为原料药，制成各种类型的片剂、胶囊、注射液等。在用药过程中发现有部分数患者出现一定程度的不良反应，如肌肉红肿、瘙痒等。青藤碱类药物不仅仅局限于盐酸青藤碱，还可以在青藤碱母核结构中的引入其它基团，来研究活性更优良的其它抗炎镇痛类化合物。
发明内容
针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种青藤碱磺酸化物及其制备方法和用途，即青藤碱磺酸化物制备抗炎或镇痛药物中的应用。为实现上述目的本发明的技术方案为本发明的提供了一种青藤碱磺酸化物，该化合物是在青藤碱母核结构中的引入一个磺酸基，活性优于青藤碱。—种青藤碱磺酸化物，其化学结构式如下
权利要求
1.一种青藤碱磺酸化物，其特征是，化学结构式如下
2.—种权利要求1所述青藤碱磺酸化物，其特征是，该化合物在制备以青藤碱磺酸化物为活性成分的抗炎类药物中的应用。
3.—种权利要求1所述青藤碱磺酸化物，其特征是，该化合物在制备以青藤碱磺酸化物为活性成分的镇痛类药物中的应用。
4.权利要求1所述青藤碱磺酸化物的制备方法，其特征是，具体步骤为将青藤碱与亚硫酸、亚硫酸盐类、二氧化硫、焦亚硫酸、焦亚硫酸盐类或硫代硫酸盐类中的一种或多种混合，使得青藤碱与溶液中的亚硫酸根离子的摩尔比为1 :10_8，再加入相对与原料固体物质 6-10倍重量的水，加热反应4. 5小时-5. 5小时，重结晶，得到青藤碱磺酸化物。
全文摘要
本发明涉及药物合成领域，具体提供了一种青藤碱磺酸化物及其制备和应用。青藤碱磺酸化物的分子式为C19H25SNO7，分子量为411；理化性质为白色粉末，易溶于水，且能溶于甲醇、乙醇。具体制备步骤为将青藤碱与亚硫酸、亚硫酸盐类、二氧化硫、焦亚硫酸、焦亚硫酸盐类或硫代硫酸盐类中的一种或多种混合，使得青藤碱与溶液中的亚硫酸根离子的摩尔比为1∶10-8，再加入相对与原料固体物质6-10倍重量的水，加热反应4.5小时-5.5小时，重结晶，得到青藤碱磺酸化物。青藤碱磺酸化物具有抗炎、镇痛的功效，活性优于青藤碱。
文档编号C07D221/28GK102250003SQ20111012370
公开日2011年11月23日 申请日期2011年5月13日 优先权日2011年5月13日
发明者丁野, 刘雁鸣, 孙辉, 李文莉, 林海, 蒋秋桃, 赵勇, 龙海燕 申请人:湖南省药品检验所