专利名称：一种N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法
技术领域：
本发明涉及ー种N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法。
背景技术：
N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛是ー类重要的医药中间体，尤其在糖尿病药物中有着重要的应用。目前对于N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛合成，在世界专利W02004052849中，述及5- ニ甲氧基甲基吡嗪-2-胺的制备方法，再与Boc酸酐反应水解既得N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛。总的说来,该路线合成收率较低,操作复杂。其合成路线如下
权利要求
1.一种N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，其特征在于化学反应式如下
2.根据权利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，其特征在于所述的步骤A中，有机碱选自三乙胺、三乙醇胺、卩比啶或哌啶。
3.根据权利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，其特征在于所述步骤B中，所使用的卤代试剂为N-溴代琥珀酰亚胺或N-氯代琥珀酰亚胺。
4.根据权利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，其特征在于所述步骤B中，所使用的有机溶剂为四氯化碳、苯、甲苯、正己烷中的一种。
5.根据权利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，其特征在于所述步骤C中，所使用的溶剂为N，N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的一种。
6.根据权利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，其特征在于所述步骤C中，所使用的氧化剂为N-甲基吗啉氮氧化物或N-氧化吡啶。
全文摘要
本发明公开了一种N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，本发明的合成方法是以取代的3-甲基吡嗪-2-甲酸为原料，在叔丁醇中与叠氮磷酸二苯酯反应制得N-Boc-5-甲基吡嗪-2-胺；与N-溴(氯)代琥珀酰亚胺反应，制得N-Boc-5-溴(氯)甲基吡嗪-2-胺；最后经氧化反应合成了N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛。本合成方法具有反应步骤少、收率高的优点。
文档编号C07D241/20GK102863396SQ20121040351
公开日2013年1月9日 申请日期2012年10月22日 优先权日2012年10月22日
发明者朱国华, 丁欣宇, 喻红梅, 单佳慧, 高崇, 高鹏飞, 项蕊, 张素梅 申请人:南通大学