专利名称：α-(金刚烷)氨基膦酸及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种α -(金刚烷)氨基膦酸及其制备方法和用途。属于医药化工和有机合成技术领域。
背景技术：
金刚烷胺作为第一个抗流感病毒的药物，在临床上广泛地使用，主要用于预防治疗流行性感冒等病毒性疾病，已载入美国药典、英国药典、日本药典以及中国药典。另外金刚烷胺还能通过间接促进多巴胺能神经末梢释放DA，以增加CNS的DA含量，直接作用于多巴胺受体，抗胆碱能作用，通过阻断谷氨酸兴奋性神经毒性作用，从而保护神经元。所以还应用于帕金森氏病的治疗，以及老年痴呆的防治。α-氨基膦酸和α-氨基酸的结构非常相似，有些也有良好的生物活性，作为药物在临床上也得到了一定的应用。··
发明内容
本发明所要解决的问题是提供一种α -(金刚烷)氨基膦酸及其制备方法和用途，所得α -(金刚烷)氨基膦酸具有较好的抗病毒效果。本发明提供的技术方案是
α -(金刚烷)氨基膦酸，其结构式如下
权利要求
1.α-(金刚烷)氨基膦酸，其结构式如下
2.权利要求I所述α-(金刚烷)氨基膦酸的合成方法，其特征在于在对甲苯磺酸催化下，以甲苯为溶剂，回流反应，并采用油水分离器带水，将金刚烷胺和甲醛或芳香醛转化成相应的席夫碱，所述芳香醛中的芳基为苯基、对甲基苯基、对硝基苯基、对溴苯基、对氟苯基、对二甲氨基苯基、对三氟甲基苯基、对氯苯基、对氰基苯基、邻氯苯基、邻硝基苯基、间硝基苯基、对甲氧基苯基、邻轻基苯基、间轻基苯基、3-轻基-4_甲氧基苯基、4-轻基-3_甲氧基苯基、2-呋喃基、3-噻吩基、2-吡啶基或3-吡啶基；再加入亚磷酸二乙酯继续回流得到相应的α -(金刚烷)氨基膦酸二乙酯；最后在稀盐酸的条件下水解得到权利要求I所述α -(金刚烷)氨基膦酸。
3.权利要求I所述α-(金刚烷)氨基膦酸在制备抗病毒剂中的应用。
全文摘要
本发明涉及α-(金刚烷)氨基膦酸，其结构式如下其中，R=H或Ar。α-(金刚烷)氨基膦酸的合成方法为在对甲苯磺酸催化下，以甲苯为溶剂，采用油水分离器回流带水，将金刚烷胺和芳香醛转化成相应的席夫碱，再加入亚磷酸二乙酯继续回流得到相应的α-(金刚烷)氨基膦酸二乙酯；最后在稀盐酸的条件下水解得到相应的α-(金刚烷)氨基膦酸。本发明具有较好的抗病毒效果，所述α-(金刚烷)氨基膦酸可用作病毒剂。
文档编号C07F9/58GK102942590SQ20121042854
公开日2013年2月27日 申请日期2012年11月1日 优先权日2012年11月1日
发明者邱国福, 鄢永琪, 鄢娟, 张瑜婷, 邱千, 王阳 申请人:武汉三聚生物技术有限公司