专利名称：恩替卡韦的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种药物的合成方法，具体涉及恩替卡韦的合成方法，以及合成中使用的药物中间体。
背景技术：
恩替卡韦，其化学名为(2-氨基-9-[(IS，3R, 4S)~4~羟基_3_羟甲基_2_亚甲基环戊基]-IH-嘌呤-6 (9H)-酮，其结构如下式所示
权利要求
1.一种恩替卡韦的合成方法，其特征在于以科立内脂二醇为起始原料，经羟基保护，四氢铝锂还原，接着用二甲基叔丁基氯硅烷选择性保护一级羟基，再通过光延反应与6位取代的鸟嘌呤缩合，脱去硅基保护基后，消除成烯，接着臭氧切断并还原，再经羟基消除成烯，脱去保护后得到恩替卡韦。
2.根据权利要求I所述的恩替卡韦的合成方法，其特征在于包括下列步骤(I)将化合物
3.根据权利要求2所述的恩替卡韦的合成方法，其特征在于步骤(I)中，所述化合物
4.根据权利要求3所述的恩替卡韦的合成方法，其特征在于步骤(I)中，所述化合物
5.一种化合物，其特征在于化学结构式如下
6.一种化合物，其特征在于化学结构式如下
7.一种化合物，其特征在于化学结构式如下
8.一种化合物，其特征在于化学结构式如下
9.一种化合物，其特征在于化学结构式如下
10.—种化合物，其特征在于化学结构式如下
全文摘要
本发明公开了一种恩替卡韦的合成方法，其特征在于以科立内脂二醇为起始原料，经羟基保护，四氢铝锂还原，接着用二甲基叔丁基氯硅烷选择性保护一级羟基，再通过光延反应与6位取代的鸟嘌呤缩合，脱去硅基保护基后，消除成烯，接着臭氧切断并还原，再经羟基消除成烯，脱去保护后得到恩替卡韦。本发明的反应容易控制而且简洁，原料廉价易得，操作方便，而且对环境友好，适合工业化生产。
文档编号C07D473/18GK102924454SQ20121045297
公开日2013年2月13日 申请日期2012年11月13日 优先权日2012年11月13日
发明者顾瑜, 蔡荣华, 孙希栋, 朱虹, 赵懿 申请人:苏州市玮琪生物科技有限公司