一种双核有机金属钌化合物及其制备方法和用途的制作方法

文档序号:3589531阅读:479来源:国知局
专利名称:一种双核有机金属钌化合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域
本发明涉及一种双核有机金属钌化合物及制备方法和用途,更具体地是二氯化二对羟基苯甲醛缩氨基硫脲二甲基异丙基苯合二钌(II)及制备方法和用途。
背景技术
目前,顺钼已成为世界上用于治疗癌症最为广泛的3种药物之一,在美国的年销售额达到近5亿美元。但顺钼的使用也存在有一定的不足,它对某些肿瘤没有抑制作用,且易与其他钼制剂产生交叉耐药性。此外,顺钼有多种副作用,如肾毒性、外周神经毒性、骨髓毒性、血液学毒性以及催吐性等。因此,寻找高效、低毒且无交叉耐药性的新型抗肿瘤药物一直是科研工作者的研究热点。其中一个重要的研究思路是,用其他金属元素代替钼作为配合物的中心金属,降 低金属配合物的毒性。由于钌与钼在周期表中同属VDI族,化学性质比较相似,所以科研工作者对钌配合物的抗肿瘤性质研究也较为活跃。研究表明,金属钌能够模仿铁元素来与血清蛋白等生物大分子结合,这使得钌配合物相对于钼类药物,其毒性显著降低。钌配合物也因此被认为是最有前途的抗肿瘤药物之一。氨基硫脲由于其配位点众多,易于与金属以多种配位模式形成配合物。近来,由于多种氨基硫脲配合物被发现具有广谱药理学活性,如抗肿瘤、抗疟疾、抗真菌等特性而令人注目。本发明以胺基硫脲为主配体制备得到一种双核有机金属钌化合物,具有较强抗肿瘤活性,目前未见相关报导。

发明内容
本发明的目的在于提供一种双核有机金属钌化合物及制备方法和用途。本发明解决上述技术问题的技术方案如下I. 一种双核有机金属钌化合物I)该双核有机金属钌化合物的化学名称为二氯化二对羟基苯甲醛缩氨基硫脲二甲基异丙基苯合二钌(II);结构式
权利要求
1.一种双核有机金属钌化合物,其特征在于 1)该双核有机金属钌化合物的化学名称为二氯化二对羟基苯甲醛缩氨基 硫脲二甲基异丙基苯合二钌(II); 结构式
2.二氯化二对羟基苯甲醛缩氨基硫脲二甲基异丙基苯合二钌(II)的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤 1)将O.366g钌重量含量37%的RuCl3 · χΗ20和3ml纯度95%的Y -松油烯溶于IOml无水乙醇,加热回流搅拌6小时。静置析出得到产物A ; 2)称取O.091g氨基硫脲和O. 12ml对羟基苯甲醛共同溶于10ml50% (体积浓度)的乙醇溶液,加热到80°C,4小时后,静置析出得到对羟苯甲醛缩氨基硫脲; 3)将21mg,0.Immol对轻基苯甲醒缩氨基硫脲和32mg, O. 05mmol产物A溶于6ml丙酮,加热45°C,搅拌回流6小时,析出红色固体,即为产物一二氯化二对羟基苯甲醛缩氨基硫脲二甲基异丙基苯合二钌(II)。
3.二氯化二对羟基苯甲醛缩氨基硫脲二甲基异丙基苯合二钌(II)的用途,其特征在于,通过体外肿瘤细胞抑制活性实验表明,本发明的二氯化二对羟基苯甲醛缩氨基硫脲二甲基异丙基苯合二钌(II)对胃癌MGC-803肿瘤细胞株具有显著的抑制作用。
全文摘要
本发明公开了一种双核有机金属钌化合物及其制备方法和用途。双核有机金属钌化合物的化学名称为二氯化二对羟基苯甲醛缩氨基硫脲二甲基异丙基苯合二钌(II);其制备方法步骤如下1)将RuCl3·xH2O和γ-松油烯溶于乙醇,加热回流搅拌6小时。得到产物A。2)氨基硫脲和对羟基苯甲醛共同溶于乙醇溶液,加热到80℃,4小时后,静置析出得到对羟苯甲醛缩氨基硫脲。3)将步骤1)和步骤2)得到的产物溶于丙酮,加热45℃,搅拌回流6小时,得到产物—二氯化二对羟基苯甲醛缩氨基硫脲二甲基异丙基苯合二钌(II)。本发明的有益效果本发明的制备方法简单,原料易得,具有成本低的优势。得到的产物是制备治疗癌症的药物,可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂的剂型使用。
文档编号C07F15/00GK102964386SQ20121051093
公开日2013年3月13日 申请日期2012年11月30日 优先权日2012年11月30日
发明者苏炜, 李培源, 钱全全 申请人:广西师范学院
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