专利名称：一种合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法
技术领域：
本发明涉及一种合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法，即通过简单联烯，N-碘代丁二酰亚胺和三乙胺三氢氟酸盐发生碘氟化反应，一步高效高区域选择性的合成一系列2-碘代烯丙基氟类化合物。
背景技术：
向有机化合物中引入氟原子会对化合物的化学、物理和生理活性产生明显的影响
1。而含氟化合物由于其在生物、医药和农业领域起着越来越重要的作用而受到人们的广泛关注2。通过传统方法向化合物结构中引入氟原子，其反应条件往往苛刻，选择性不高并且适用范围较窄3 ;近年来蓬勃发展的通过过渡金属催化向化合物中引入氟原子的方法4，则往往需要原料结构中存在导向基团，而贵金属及其络合物物的引入不仅增加了实验成本，产物中的过渡金属残留也成为制约其在生物医药领域应用的重要因素。本专利提供了一种利用简单易得的简单联烯，#-碘代丁二酰亚胺和三乙胺三氢氟酸盐发生碘氟化反应一步高效得到2-碘代烯丙基氟类化合物的方法
发明内容
本发明的目的是提供一种在简单条件下有效地合成2-碘代烯丙基氟化合物的方法。本发明的具体技术方案如下:
本发明是一种合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法，通过简单联烯1，碘代丁二酰亚胺和三乙胺三氢氟酸盐在1，2- 二氯乙烷中发生碘氟化反应，生成一系列2-碘代烯丙基氟类化合物，其反应式如下:
权利要求
1.一种合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法，其特征是通过简单联烯1，#-碘代丁二酰亚胺和三乙胺三氢氟酸盐在1，2- 二氯乙烷中发生碘氟化反应，生成一系列2-碘代烯丙基氟类化合物，其反应式如下:
2.根据权利要求1所述的合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法，其特征是所述简单联烯I为:1，1-二取代-1,2-二烯。
3.根据权利要求1所述的合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法，其特征是所述的置于低温仪中反应的温度是O摄氏度。
4.根据权利要求1所述的合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法，其特征是所述的反应溶剂是1，2- 二氯乙烧。
5.根据权利要求1所述的合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法，其特征是所述的简单联烯1，#-碘代丁二酰亚胺和三乙胺三氢氟酸盐的当量为1:1.5:1。
6.根据权利要求1所述的合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法，其特征是所述的简单联烯1、#-碘代丁二酰亚胺、三乙胺三氢氟酸盐和1，2-二氯乙烷的投料顺序为，先加入简单联烯和20毫升的1，2- 二氯乙烷，将反应管置于O摄氏度低温仪中冷却十分钟后再依次加XN-碘代丁二酰亚胺、三乙胺三氢氟酸盐和20毫升的1，2- 二氯乙烷。
全文摘要
本发明涉及一种合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法，即通过简单联烯，N-碘代丁二酰亚胺和三乙胺三氢氟酸盐发生碘氟化反应，一步高效高区域选择性的合成一系列2-碘代烯丙基氟类化合物，本发明反应无需催化剂；反应条件较为温和；有很好的区域选择性和立体选择性。本发明的创新点在于发展了一种由简单联烯，N-碘代丁二酰亚胺和三乙胺三氢氟酸盐一步高效高区域选择性的制备2-碘代烯丙基氟类化合物的方法学，所得的相应的碘氟化产物的产率为36-85%，产物的区域选择性高达99:1。
文档编号C07C21/18GK103254029SQ20131011083
公开日2013年8月21日 申请日期2013年3月29日 优先权日2013年3月29日
发明者麻生明, 薛灿, 姜昕鹏, 傅春玲 申请人:浙江大学