一种卡非佐米无定型晶的制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种卡非佐米无定形晶的制备方法，包括以下步骤：将卡非佐米溶于有机溶剂，得到卡非佐米溶液；将所述卡非佐米溶液浓缩，得到卡非佐米无定形晶。本发明提供的无定形晶的制备方法采用的是有机溶剂，无需加入水，有机溶剂在浓缩过程中易于除去，不会在产品中产生残留，且水分含量极低，不会形成结晶水，使得到的卡非佐米无定形晶具有较高的稳定性。而且本发明提供的卡非佐米无定形晶的制备方法在将卡非佐米溶解后，直接将得到的卡非佐米溶液浓缩和干燥，不经历长晶、析晶的过程，得到的卡非佐米晶体为无定形晶；使得本发明提供的方法简单，可操作性强，适用于大规模的工业化生产。
【专利说明】一种卡非佐米无定型晶的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物化学【技术领域】，尤其涉及一种卡非佐米无定型晶的制备方法。
【背景技术】
[0002] 卡非佐米（Carfilzomib)，化学名称为（2S) -N-((S) -I-((S) -4-甲基-I-((R) -2-甲 基环氧乙烷-2-基）-1-氧代戊烷-2-基氨基甲酰基）-2-苯乙基）-2 - ((S) -2- (2-吗啉乙 酰胺基）_4_苯基丁酰胺基）_4_甲基戊酰胺，商品名为Kyprolis，分子式为C 4tlH57N5O7，具有 式I所示结构：
[0003]
【权利要求】
1. 一种卡非佐米无定形晶的制备方法，包括以下步骤： 将卡非佐米溶于有机溶剂，得到卡非佐米溶液； 将所述卡非佐米溶液浓缩，得到卡非佐米无定形晶。
2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂包括二氯甲烷、醇类化 合物和丙酮中的一种或几种。
3. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂包括二氯甲烷、甲醇、 乙醇和丙酮中的一种或几种。
4. 根据权利要求1?3任意一项所述的制备方法，其特征在于，所述卡非佐米的质量与 有机溶剂的体积比为lg: (5?30)mL。
5. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述浓缩为减压浓缩。
6. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述减压浓缩的真空度为0. 03? 0? 1。
7. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述减压浓缩的温度为20°C?80°C。
8. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述干燥为减压干燥。
9. 根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述减压干燥的真空度在0. 08以上。
10. 根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述减压干燥的温度为30°C? 80。。。
【文档编号】C07K1/30GK104402973SQ201410680314
【公开日】2015年3月11日 申请日期:2014年11月24日 优先权日:2014年11月24日
【发明者】李靖, 姚全兴, 喻威, 吴进 申请人:重庆泰濠制药有限公司