一种多胺改性高分子药物及其制备方法与作为抗肿瘤药物的应用的制作方法

文档序号:3601850阅读:290来源:国知局
一种多胺改性高分子药物及其制备方法与作为抗肿瘤药物的应用的制作方法
【专利摘要】一种多胺改性高分子药物及其制备方法与作为抗肿瘤药物的应用,本发明通过淀粉与三-(2-氨基乙基)胺结合,获得稳定的改性多胺高分子药物,对肿瘤细胞具有良好的抑制特性。本发明的特点是解决了现有单一的多胺化合物进入体内容易被肝脏过滤,达不到良好的治疗效果的缺点。本发明的优点是提供了一种新型生物友好的多胺改性淀粉的制备方法,可以简便环保地制备高肿瘤靶向性、良好生物相容性的给药系统,最大限度的减轻了患者的痛苦,同时也对高分子抗癌药物的开发提供了新的途径。
【专利说明】一种多胺改性高分子药物及其制备方法与作为抗肿瘤药物的应用

【技术领域】
[0001]本发明涉及生物医药【技术领域】,具体涉及一种多胺改性高分子药物及其制备方法与作为抗肿瘤药物的应用。

【背景技术】
[0002]肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病。在全身发生的肿瘤大都可以在眼部发生,眼组织除晶状体外,几乎各种组织都可发生肿瘤,脉络膜黑色素瘤是眼部常见的一种恶性肿瘤。在恶性肿瘤的三大疗法中,药物治疗占有重要的地位。在抗癌药物设计领域中,以DNA、RNA的各种二级结构及癌基因转录、表达等相关过程为基础进行设计往往是人们考虑的主要思路,因为许多化合物往往通过与癌细胞DNA结合而影响其复制或阻断相关基因、蛋白的表达而表现抗癌活性的有研究表明,多胺化合物能与DNA产生较强作用并具有抗癌活性。癌细胞表面的负电荷比正常细胞多,多胺化合物易带上正电荷而在癌细胞表面凝集。而多胺化合物也更容易衍生化、形成丰富的化合物库供抗癌药物研发筛选。多个研究表明,多胺衍生物是良好的肿瘤生长抑制剂。但单一的多胺化合物进入体内容易被肝脏过滤,达不到良好的治疗效果。


【发明内容】

[0003]为了解决现有多胺化合物进入体内容易被肝脏过滤,达不到良好的治疗效果的缺点,本发明提供了一种多胺改性高分子药物及其制备方法与作为抗肿瘤药物的应用,该方法是采用环氧氯丁烷 、多胺,通过亲电合成的方法与淀粉聚合,从而得到多胺改性高分子聚合物。所研制的聚合物能够解决现有多胺化合物进入体内容易被肝脏过滤,达不到良好的治疗效果的缺点。
[0004]本发明采用的技术解决方案是:一种多胺改性高分子药物,其特征在于,其分子结构式子如下:

【权利要求】
1.一种多胺改性高分子药物,其特征在于,其分子结构式子如下:
2.一种多胺改性高分子药物的制备方法,其特征在于,所述的制备方法如下:在三颈瓶中加入淀粉,然后加入1,2_环氧氯丁烷,其中淀粉与1,2_环氧氯丁烷的质量比为1:1-1:10,搅拌后调至pH值至酸性,水浴加热,加热10-24小时后,得到的醚化淀粉,再将醚化淀粉在碱性水溶液中继续与多胺作用,醚化淀粉与碱性水溶液中的碱的质量比为1:0.01-1:0.3,醚化淀粉与多胺的质量比为1:1-1:8,所得产物调至中性,过滤,用蒸馏水洗涤三次,低温烘干,保存,即得所述的多胺改性高分子药物。
3.根据权利要求2所述一种多胺改性高分子药物的制备方法,其特征在于,所述的淀粉为直链淀粉、支链淀粉或者直链支链共存的淀粉中的一种。
4.根据权利要求2所述一种多胺改性高分子药物的制备方法,其特征在于,所述的多胺为二 _ (2-氨基乙基)胺。
5.根据权利要求2所述一种多胺改性高分子药物的制备方法,其特征在于,所述的调至pH值至酸性范围是pH2-5。
6.根据权利要求2所述一种多胺改性高分子药物的制备方法,其特征在于,所述的水浴加热温度为40-80°C。
7.根据权利要求2所述一种多胺改性高分子药物的制备方法,其特征在于,所述的碱性水溶液中的碱为碳酸钠。
8.一种多胺改性高分子药物作为抗肿瘤药物的应用。
【文档编号】C08B31/00GK104072624SQ201410204337
【公开日】2014年10月1日 申请日期:2014年5月15日 优先权日:2014年5月15日
【发明者】程如梅, 郭锐, 晏露, 刘勇, 戴黎明, 林蜜蜜 申请人:温州医科大学
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