一种用于羰基保护的方法与流程

文档序号:12342182阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种羰基保护的方法,其特征在于:反应物(1)在催化剂、脱水剂和反应溶剂存在的条件下反应生成式(2)或式(3)化合物,

其中R1、R2相同或不同,所述R1为环烷基、苯基、芳基或杂芳基,所述R2为取代的烷基、烷氧基、环烷基、芳基或杂芳基;当R1、R2为芳基或杂芳基时,所述芳基或杂芳基环结构中的碳原子连接至式(1)中的碳原子;

或者R1、R2结合为环烷基;

所述A为氧或硫;

所述PG为C1-5烷基;n=0或1;

所述催化剂为N-溴代丁二酰亚胺。

2.根据权利要求1的方法,其特征在于:所述R1为卤素取代的苯基,R2为烷氧基、苯基取代的烷基、杂芳基取代的烷基或杂环取代的烷基。

3.根据权利要求1的方法,其特征在于:所述反应溶剂为甲醇、硫甲醇、乙醇、硫乙醇、乙二醇、乙二硫醇、1,3-丙二醇、1,3-丙二硫醇、1,4-丁二醇或1,4-丁二硫醇、1,5-戊二醇或1,5-戊二硫醇。

4.根据权利要求1的方法,其特征在于:所述脱水剂为原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯。

5.根据权利要求1的方法,其特征在于:反应在氮气保护的条件下进行。

6.根据权利要求1的方法,其特征在于:所用溶剂量与反应物(1)的体积质量ml/g比为30:1~5:1。

7.根据权利要求1的方法,其特征在于:所用N-溴代丁二酰亚胺与反应物(1)的摩尔比为0.02:1~0.30:1。

8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:反应温度为50~120℃。

9.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:反应物(1)为依折麦布中间体II,生成物(2)为依折麦布中间体II-1,生成物(3)为依折麦布中间体II-2;

其中PG为C1-5烷基;n=0或1。

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