技术特征：
技术总结
本发明涉及药物合成技术领域，具体提供一种维格列汀的合成方法。所述合成方法包括以L‑脯氨酰胺为起始原料，经亚氨基保护、酰胺基脱水、使用对甲基苯磺酸脱保护成盐得到（S）‑2‑氰基吡咯烷的对甲基苯磺酸盐；3‑氨基‑1‑金刚烷醇经取代、水解得到3‑亚氨基乙酸基‑1‑金刚烷醇；将3‑亚氨基乙酸基‑1‑金刚烷醇与（S）‑2‑氰基吡咯烷在1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐作用下发生缩合酰化反应得到维格列汀。本发明反应条件温和，中间产物不吸潮、易保存，合成的维格列汀纯度高≥99.50%，最大单杂≤0.10%。
技术研发人员：张向彬;岳振路;安云肖;雷昱;王珊;葛雅坤;李晓富
受保护的技术使用者：河北富格药业有限公司
技术研发日：2017.06.19
技术公布日：2017.08.11