一种普瑞巴林中间体的制备方法与流程

文档序号:16131310发布日期:2018-12-01 00:21阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明提供了一种普瑞巴林中间体的制备方法,包括:氰基乙酰胺和异戊醛在催化剂一正丙胺的作用下,进行酰化反应得到3‑异丁基戊二酸,所述酰化反应的温度控制在35-40℃;向所得的3‑异丁基戊二酸中加入脱水剂乙酸酐,使其脱水环化,即得普瑞巴林中间体3‑异丁基戊二酸酐;所述各组分的摩尔比为,氰基乙酰胺:异戊醛:正丙胺:乙酸酐=1:0.4‑0.6:0.02‑0.03:0.4‑0.6。本发明通过控制反应温度及物料配比,使得参与反应的副反应较少,进而得到的产物杂质较少。获得了收率和纯度更高的普瑞巴林中间体3‑异丁基戊二酸酐,收率大大提高,产品一次性收率80.6%。

技术研发人员:钱坚锋;任旭忠;叶塽
受保护的技术使用者:湖北宇阳药业有限公司
技术研发日:2018.07.23
技术公布日:2018.11.30
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