2-芳酰胺基取代的噻吩酰亚胺酯类化合物及其制备方法和用途与流程

文档序号:19879757发布日期:2020-02-08 06:52阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种由通式(i)表示的化合物及其药学可接受的盐:

其中,

r1选自取代或未取代的c1-c6烷基、取代或未取代的c3-c8环烷基;

r2、r3独立地选自h、取代或未取代的c1-c6烷基、c1-c6烷氧基、c1-c6烷胺基、f、cl、br、cn、oh、no2、nh2、三氟甲基、三氟甲氧基;

r4、r5独立地选自h、c1-c6烷基、卤代c1-c6烷基、取代或未取代的c3-c10环烷基、取代或未取代的c3-c9杂环基、或和共同连接的碳原子一起表示取代或未取代的c3-c10环烷基或取代或未取代的c3-c9杂环基;

y选自c=o、o=s=o;

所述的c3-c9杂环基至少含有一个选自n、o、s中的杂原子;

所述r1、r4或r5中c1-c6烷基、c3-c8环烷基、c3-c10环烷基、c3-c9杂环基的取代基可任选自以下基团:f、cl、br、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、c1-c3烷基、卤代c1-c3烷基、c1-c3烷氧基或c1-c3烷胺基;

式i所示结构化合物不包括:

2.根据权利要求1所述的化合物及其药学可接受的盐,所述的化合物由通式(ii)所示,

其中,r1,r2,r3,r4,r5定义同权利要求1。

3.根据权利要求1所述的化合物及其药学可接受的盐,所述的化合物由通式(iii)所示,

其中,r1,r2,r3,r4,r5定义同权利要求1;

式iii所示结构化合物不包括:

4.根据权利要求2所述的化合物及其药学可接受的盐,

其中,

r1选自取代或未取代的c1-c6烷基、取代或未取代的c3-c6环烷基;

r2选自h、c1-c3烷基、c1-c3烷氧基、f、cl、br;

r3选自h、c1-c3烷基、c1-c3烷氧基、f、cl、br、cn、oh、no2、nh2、三氟甲基、三氟甲氧基;

r4、r5独立地选自h、c1-c3烷基、卤代c1-c3烷基、

或和共同连接的碳原子一起表示为

所述rx选自f、cl、br、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、c1-c3烷基、卤代c1-c3烷基、c1-c3烷氧基或c1-c3烷胺基;

所述r1中c1-c6烷基、c3-c6环烷基的取代基可任选自以下基团:f、cl、br、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、c1-c3烷基、卤代c1-c3烷基、c1-c3烷氧基或c1-c3烷胺基。

5.根据权利要求3所述的化合物及其药学可接受的盐,

其中,

r1选自取代或未取代的c1-c6烷基、取代或未取代的c3-c6环烷基;

r2选自h、c1-c3烷基、c1-c3烷氧基、f、cl、br;

r3选自h、c1-c3烷基、c1-c3烷氧基、f、cl、br、cn、oh、no2、nh2、三氟甲基、三氟甲氧基;

r4、r5独立地选自h、c1-c3烷基、卤代c1-c3烷基、

或和共同连接的碳原子一起表示为

rx选自f、cl、br、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、c1-c3烷基、卤代c1-c3烷基、c1-c3烷氧基或c1-c3烷胺基;

所述r1中c1-c6烷基、c3-c6环烷基的取代基可任选自以下基团:f、cl、br、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、c1-c3烷基、卤代c1-c3烷基、c1-c3烷氧基或c1-c3烷胺基;

式iii所示结构化合物不包括:

6.根据权利要求1至5任一项的化合物及其药学可接受的盐,其选自下列的化合物:

7.制备权利要求1至6任一项所述化合物的方法,其包括以下步骤:

化合物a与化合物b,在一定温度下,在碱和常用缩合剂的条件下,经过缩合反应得到式(i)所示化合物;

其中,r1,r2,r3,r4,r5及y定义同权利要求1-5中任一项。

8.一种药物组合物,其包括治疗和/或预防有效量的权利要求1至6任一项所述的化合物及其药学上可接受的盐以及任选的一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅料和媒介物。

9.权利要求1-6任一项所述化合物及其药学可接受的盐或者权利要求8所述组合物在制备治疗和/或预防由结核分枝杆菌引起的感染性疾病的药物中的应用。

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