Excipients， 第 5 片反，Rowe 等编辑，The Pharmaceutical Press and the American Pharmaceutical Association:2005;和 Handbook of Pharmaceutical Additives，第 3 版，Ash 和 Ash编辑， Gower Publishing Company:2007 ；Pharmaceutical Preformulation and Formulation， Gibson 编辑，CRC Press LLC:Boca Raton，FL，2004〇
[0030] 术语"约"或"大约"指本领域普通技术人员测定的特定值的可接受误差，其部分 取决于该值是如何测量或测定的。在某些实施方案中，术语"约"或"大约"指标准差1、2、 3或4以内。在某些实施方案中，术语"约"或"大约"指指定值或范围的50%、20%、15%、 10%、9%、8%、7%、6%、5%、4%、3%、2%、1%、0· 5%、或 0· 05% 以内。
[0031] 术语"活性成分"和"活性物质"指化合物，其单独或与一种或多种药学上可接受 的赋形剂联合向个体施用，以治疗、预防或改善状况、病症或疾病的一种或多种症状。本文 使用的"活性成分"和"活性物质"可以是本文描述的化合物的光学活性异构体。
[0032] 术语"药物"、"治疗剂"和"化疗剂"指化合物或其药物组合物，其对个体施用，以 治疗、预防或改善状况、病症或疾病的一种或多种症状。
[0033] 术语"烷基"指直链或带支链的饱和一价烃基，其中烷基可以任选地被一个或多个 取代基取代。除非另外指定，术语"烷基"同时包含直链和带支链的烷基两者。在某些实施 方案中，烷基是具有1到20个（CV 2tl)、1到15个（Cp15)、1到12个（Cp12)、1到10个、 或1到6个（C 1J碳原子的直链饱和一价烃基，或者3到20个（C3_J、3到15个（C3_ 15)、3 到12个（C3_12)、3到10个（C3_ 1(l)、或3到6个（C3_6)碳原子的带支链的饱和一价烃基。本 文使用的直链Cp 6和带支链的C 3_6烷基也被称作"低碳数烷基"。烷基的实例包括但不限于 甲基、乙基、丙基（包括所有异构形式）、正丙基、异丙基、丁基（包括所有异构形式）、正丁 基、异丁基、叔丁基、戊基（包括所有异构形式）、和己基（包括所有异构形式）。例如，CV 6 烷基指1到6个碳原子的直链饱和一价烃基或3到6个碳原子的带支链的饱和一价烃基。
[0034] 术语"烯基"指直链或带支链的一价烃基，其包含一个或多个碳-碳双键，在一个 实施方案中包含一到五个碳-碳双键。烯基可以任选地被一个或多个取代基取代。如本领 域普通技术人员所意识到的，术语"烯基"还包括具有"顺式"和"反式"构型、或者"E"和 "Z"构型的基团。除非另外指定，本文使用的术语"烯基"同时包含直链和带支链的烯基两 者。例如，C 2_6烯基指2到6个碳原子的直链不饱和一价烃基或3到6个碳原子的带支链的 不饱和一价烃基。在某些实施方案中，烯基是2到20个（C 2_2(l)、2到15个（C2_15)、2到12个 (C 2_12)、2到10个（C2_1(l)、或2到6个（C 2_6)碳原子的直链一价烃基，或者3到20个（C3_20)、 3到15个（C 3_15)、3到12个（C3_12)、3到10个（C 3_1(l)、或3到6个（C3_6)碳原子的带支链的 一价烃基。烯基的实例包括但不限于乙烯基、丙烯-1-基、丙烯-2-基、烯丙基、丁烯基、和 4_甲基丁烯基。
[0035] 术语"炔基"指直链或带支链的一价烃基，其包含一个或多个碳-碳叁键，在一个 实施方案中包含一到五个碳-碳叁键。炔基可以任选地被一个或多个取代基取代。除非另 外指定，术语"炔基"同时包含直链和带支链的炔基两者。在某些实施方案中，炔基是2到 20 个（C2_2Q)、2 到 15 个（C2_15)、2 到 12 个（C2_12)、2 到 10 个（C2_1Q)、或 2 到 6 个（C2_6)碳原 子的直链一价烃基，或者3到20个（C3_J、3到15个（C 3_15)、3到12个（C3_12)、3到10个 (C 3_1Q)、或3到6个（C3_6)碳原子的带支链的一价烃基。炔基的实例包括但不限于乙炔基 (-C = CH)和炔丙基（-CH2C = CH)。例如，C2_6炔基指2到6个碳原子的直链不饱和一价烃 基，或3到6个碳原子的带支链的不饱和一价烃基。
[0036] 术语"环烷基"指环形的饱和的桥连和/或非桥连的一价烃基，其可以任选地被一 个或多个取代基取代。在某些实施方案中，环烷基具有3到20个（C 3_2(l)、3到15个（C3_15)、 3到12个（C 3_12)、3到10个（C3_1(l)、或3到7个（C 3_7)碳原子。环烷基的实例包括但不限于 环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、萘烷基和金刚烷基。
[0037] 术语"芳基"指单环芳基和/或包含至少一个芳族烃环的多环一价芳基。在某些实 施方案中，芳基具有6到20个（C 6_2(l)、6到15个（C6_15)、或6到10个（C 6_1(l)环原子。芳基 的实例包括但不限于苯基、萘基、芴基、甘菊环基、蒽基、菲基、芘基、联苯基和三联苯基。芳 基还指二环或三环的碳环，其中的一个环是芳族的而其它环可以是饱和的、部分不饱和的 或芳族的，例如，二氢萘基、茚基、茚满基、或四氢萘基（萘满基）。在某些实施方案中，芳基 也可以任选地被一个或多个取代基取代。
[0038] 术语"芳烷基"或"芳基-烷基"指被芳基取代的一价烷基。在某些实施方案中， 烷基和芳基两者都可以任选地被一个或多个取代基取代。
[0039] 术语"杂芳基"指单环芳基和/或包含至少一个芳环的多环芳基，其中的至少一个 芳环包含一个或多个独立地选自〇、S和N的杂环原子。杂芳基的各环可以包含一或二个O 原子、一或二个S原子、和/或一到四个N原子，条件是各环中杂环原子的总数< 四个且各 环包含至少一个碳原子。只要创造出来的是稳定化合物，杂芳基可以在任一个杂环原子或 碳原子处附着在主结构上。在某些实施方案中，杂芳基具有5到20个、5到15个、或5到 1 〇个环原子。单环杂芳基的实例包括但不限于吡咯基、吡唑基、吡唑啉基、咪唑基、噁唑基、 异噁唑基、噻唑基、噻二唑基、异噻唑基、呋喃基、噻吩基、噁二唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶 基、哒嗪基、和三嗪基。二环杂芳基的实例包括但不限于吲哚基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、 苯并噻吩基、喹啉基、四氢异喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基、苯并吡喃基、吲嗪基、苯并呋喃 基、异苯并呋喃基、色酮基、香豆素基、噌啉基、喹喔啉基、吲唑基、嘌呤基、吡咯并吡啶基、糠 酰吡啶基、噻吩并吡啶基、二氢异吲哚基、和四氢喹啉基。三环杂芳基的实例包括但不限于 咔唑基、苯并吲哚基、菲罗啉基、叮啶基、菲啶基、和咕吨基。在某些实施方案中，杂芳基也可 以任选地被一个或多个取代基取代。
[0040] 术语"杂环基"或"杂环"指单环的非芳环系统和/或包含至少一个非芳环的多环 的环系统，其中的一个或多个非芳族的环原子是独立选自0、s或N的杂原子；而且剩下的环 原子是碳原子。在某些实施方案中，杂环基或杂环基团具有3到20个、3到15个、3到10个、 3到8个、4到7个、或5到6个环原子。在某些实施方案中，杂环基是单环、二环、三环、或四 环的环系统，其可以包含稠合或桥连的环系统，而且其中的氮或硫原子可以任选地被氧化， 氮原子可以任选地被季铵化，且一些环可以是部分或完全饱和的，或是芳族的。只要创造 出来的是稳定化合物，杂环基可以在任一个杂环原子或碳原子处附着在主结构上。此类杂 环基的实例包括但不限于吖啶基、氮杂卓基、苯并咪唑基、苯并吲哚基、苯并异噁唑基、苯并 异噁嗪基、苯并二噁烷基、苯并二噁茂基、苯并呋喃酮基、苯并呋喃基、苯并萘并呋喃基、苯 并吡喃酮基、苯并吡喃基、苯并四氢呋喃基、苯并四氢噻吩基、苯并噻二唑基、苯并噻唑基、 苯并硫苯基、苯并三唑基、苯并噻喃基、苯并噁嗪基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、β -咔啉基、 味挫基、苯并二氢啦喃基、色酮基、增啉基、香豆素基、十氢异喹啉基、二苯并呋喃基、二氢苯 并异噻嗪基、二氢苯并异噁嗪基、二氢呋喃基、二氢吡喃基、二氧戊环基、二氢吡嗪基、二氢 吡啶基、二氢吡唑基、二氢嘧啶基、二氢吡咯基、二氧戊环基、1，4-二噻烷基、呋喃酮基、呋喃 基、咪唑烷基、咪唑啉基、咪唑基、咪唑并吡啶基、咪唑并噻唑基、吲唑基、吲哚啉基、吲嗪基、 吲哚基、异苯并四氢呋喃基、异苯并四氢噻吩基、异苯并噻吩基、异苯并二氢吡喃基、异香豆 素基、异吲噪琳基、异吲噪基、异陸琳基、异卩挫烷基、异卩挫基、异噁挫烷基、异噁挫基、吗 啉基、萘啶基、八氢吲哚基、八氢异吲哚基、噁二唑基、噁唑烷酮基、噁唑烷基、噁唑并吡啶 基、噁唑基、环氧乙烷基、萘嵌间二氮杂苯基、菲啶基、菲罗啉基、吩吡嗪基、吩嗪基、吩噻嗪 基、吩噁嗪基、酞嗪基、哌嗪基、哌啶基、4-哌啶酮基、蝶啶基、嘌呤基、吡嗪基、吡唑烷基、吡 唑基、哒嗪基、吡啶基、吡啶并吡啶基、嘧啶基、吡咯烷基、吡咯啉基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉 基、喹喔啉基、奎宁环基、四氢呋喃基、四氢呋喃基、四氢异喹啉基、四氢吡喃基、四氢噻吩 基、四唑基、噻二唑并嘧啶基、噻二唑基、硫吗啉基、噻唑烷基、噻唑基、噻吩基、三嗪基、三唑 基、和1，3, 5-三噻烷基。在某些实施方案中，杂环也可以任选地被一个或多个取代基取代。 [0041 ] 术语"卤素"、"卤化物"或"卤代"指氟、氯、溴和/或碘。
[0042] 术语