化合物为立体异构体的混合物的情况， 并且这样的情况也被包括在本发明的范畴内。优选的是旋光体（S-型过量）。
[0075] 由通式（1)表示的本发明的化合物被用作用于工业上生产磷酸奥司他韦的中间 体。
[0076] (由通式（5)表示的化合物及其生产方法）
[0077] 〈由通式（5)表示的化合物〉
[0078] 本发明的化合物是由下列通式（5)表示本发明的化合物。
[0079]
[0080] 在通式（5)中，R1表示羧基的任何保护基、和氢原子，R2和R3每一个独立地表示氨 基的任何保护基、和氢原子，和R4表示羧基的任何保护基、和氢原子。
[0081] 通式（5)中的R1、R2、R3和R4的具体实例分别包括作为通式⑴中的R\R2、R3和 R4的具体实例叙述的那些。其优选的方面也分别与通式（1)中的R1、R2、R3和R4的那些相 同。
[0082] 不特别限制用于生产由通式（5)表示的化合物的方法，并且可取决于目的适当地 选择所述方法，但是优选的是用于生产本发明的化合物的下列方法。
[0083] 〈用于生产由通式（5)表示的化合物的方法〉
[0084] 用于生产本发明的化合物的方法是用于生产由下列通式（5)表示的化合物的方 法，方法包括将由通式（1)表示的化合物的三键还原成双键的还原步骤，并且如有必要进 一步包括其他步骤。
[0086] -还原步骤-
[0087] 不特别限制还原步骤，并且可取决于目的适当地选择所述还原步骤，并且其实例 包括利用还原剂的步骤。
[0088] 不特别限制还原剂，并且可取决于目的适当地选择所述还原剂，但是优选的是四 甲基二硅氧烷。
[0089] 另外，优选地在还原步骤中使用催化剂。不特别限制催化剂，并且可取决于目的适 当地选择所述催化剂，但是优选的是钯化合物。钯化合物的实例包括二价钯化合物比如乙 酸钯，和零价钯化合物如三（二亚苄基丙酮）二钯（Pd2(dba)3)。
[0090] 不特别限制用于还原步骤的溶剂，并且可取决于目的适当地选择所述溶剂，并且 其实例包括甲苯、THF(四氢呋喃）和DMF(N，N-二甲基甲酰胺）。
[0091] 不特别限制还原步骤中的反应温度，并且可取决于目的适当地选择所述反应温 度，但是优选的是40 °C至60 °C。
[0092] 不特别限制还原步骤中的反应时间，并且可取决于目的适当地选择所述反应时 间，但是优选的是12小时至24小时。
[0093] 存在其中获得由通式（5)表示的本发明的化合物为立体异构体的混合物的情况， 并且这样的情况也被包括在本发明的范畴内。优选的是旋光体（S-型过量）。
[0094] 由本通式（5)表示的发明的化合物被用作用于工业上生产磷酸奥司他韦的中间 体。
[0095] (由通式（6)表示的化合物及其生产方法）
[0096] 〈由通式（6)表示的化合物〉
[0097] 本发明的化合物是由下列通式（6)表示的化合物。
[0098]
[0099] 在通式（6)中，R1表示羧基的任何保护基、和氢原子，以及R2和R3每一个独立地表 示氨基的任何保护基、和氢原子。
[0100] 应该注意，由通式（6)表示的化合物是酮-烯醇互变异构体。
[0101] 通式（6)中的R1、!?2和R3的具体实例分别包括作为通式⑴中的R1、!?2和R3的具 体实例叙述的那些。其优选的方面也分别与通式（1)中的R\R2和R3的那些相同。
[0102] 不特别限制用于生产由通式（6)表示的化合物的方法，并且可取决于目的适当地 选择所述方法，但是优选的是用于生产本发明的化合物的下列方法。
[0103] 〈用于生产由通式（6)表示的化合物的方法〉
[0104] 用于生产本发明的化合物的方法是用于生产由通式（6)表示的化合物的方法，方 法包括将由通式（5)表示的化合物环化的环化步骤，并且如有必要进一步包括其他步骤。
[0106] -环化步骤-
[0107] 不特别限制环化步骤，并且可取决于目的适当地选择所述环化步骤，并且可通过 迪克曼环化进行所述环化步骤。
[0108] 在迪克曼环化中，可在温和的条件下进行反应，并且由于具有高的反应速率，所 以优选地使用六甲基二娃基氨基锂（hexamethyldisilazide)。例如，如果使用叔丁醇钾 (K0t-Bu)，可能产生副产物，并且如果使用氢化钠，则不进行反应。
[0109] 不特别限制用于环化步骤的溶剂，并且可取决于目的适当地选择所述溶剂，并且 其实例包括甲苯、THF(四氢呋喃）和DMF(N，N-二甲基甲酰胺）。
[oho] 不特别限制环化步骤中的反应温度，并且可取决于目的适当地选择所述反应温 度，但是优选的是_40 °C至-20 °C。
[0111] 不特别限制环化步骤中的反应时间，并且可取决于目的适当地选择所述反应时 间，但是优选的是30分钟至2小时。
[0112] 存在其中获得由通式（6)表示的本发明的化合物为立体异构体的混合物的情况， 并且这样的情况也被包括在本发明的范畴内。优选地是旋光体（S-型过量）。
[0113] 由通式（6)表示的本发明的化合物被用作用于工业上生产磷酸奥司他韦的中间 体。
[0114] (由通式（7)表示的化合物及其生产方法）
[0115] 〈由通式（7)表不的化合物〉
[0116] 本发明的化合物是由下列通式（7)表示的化合物。
[0117]
[0118] 在通式（7)中，R1表示羧基的任何保护基、和氢原子，以及R2和R3每一个独立地表 示氨基的任何保护基、和氢原子。
[0119] 通式（7)中的R\R2和R3的具体实例分别包括作为通式⑴中的R\R2和R3的具 体实例叙述的那些。其优选的方面也分别与通式（1)中的R\R2和R3的那些相同。
[0120] 不特别限制用于生产由通式（7)表示的化合物的方法，并且可取决于目的适当地 选择所述方法，但是优选的是用于生产本发明的化合物的下列方法。
[0121] 〈用于生产由通式（7)表示的化合物的方法〉
[0122] 用于生产本发明的化合物的方法是用于生产由通式（7)表示的化合物的方法，方 法包括将由通式（6)表示的化合物的羰基还原成羟基的还原步骤，并且如有必要进一步包 括其他步骤。
[0125] -还原步骤-
[0126] 不特别限制还原步骤，并且可取决于目的适当地选择所述还原步骤，并且其实例 包括利用还原剂比如LiAlH4SNaBH4的步骤。在使用NaBHj^情况中，通常在醇比如甲醇 或乙醇的存在下进行还原。
[0127] 不特别限制用于还原步骤的溶剂，并且可取决于目的适当地选择所述溶剂，并且 其实例包括甲醇、乙醇、甲苯、THF(四氢呋喃）和DMF(N，N-二甲基甲酰胺）。
[0128] 不特别限制还原步骤中的反应温度，并且可取决于目的适当地选择所述反应温 度，但是优选的是 _40 °C至0 °C。
[0129] 不特别限制还原步骤中的反应时间，并且可取决于目的适当地选择所述反应时 间，但是优选的是30分钟至2小时。
[0130] 存在其中获得由通式（7)表示的本发明的化合物为立体异构体的混合物的情况， 并且这样的情况也被包括在本发明的范畴内。优选的是旋光体（S-型过量）。
[0131] 由通式（7)表示的本发明的化合物被用作用于工业上生产磷酸奥司他韦的中间 体。
[0132] (由通式（8)表示的化合物及其生产方法）
[0133] 〈由通式⑶表示的化合物〉
[0134] 本发明的化合物是由下列通式（8)表示的化合物。
[0135]
[0136] 在通式（8)中，R1表示羧基的任何保护基、和氢原子，以及R5表示氨基的任何保护 基、和氢原子。
[0137] 通式（8)中的R1的具体实例包括作为通式（1)中的R1的具体实例叙述的那些。 其优选的方面也与通式（1)中的R1的那些相同。
[0138] 不特别限制通式（8)中的R5的氨基的保护基，并且可取决于目的适当地选择所述 保护基，并且其实例包括在通式（1)中的R2和R3的描述中叙述的氨基的保护基。其中，叔 丁氧羰基是优选的，因为其随后的去保护是容易的。
[0139] 不特别限制用于生产由通式（8)表示的化合物的方法，并且可取决于目的适当地 选择所述方法，但是优选的是用于生产本发明的化合物的下列方法。
[0140] 〈用于生产由通式（8)表示的化合物的方法〉
[0141] 用于生产本发明的化合物的方法是用于生产由通式（8)表示的化合物的方法，方 法包括将由通式（7)表示的化合物的NR2R3基团转化成NHR5基团的转化步骤，其中R5是氨 基的保护基，并且保护基R5不同于R2和R3,并且如有必要进一步包括其他步骤。
[0143] -转化步骤-
[0144] 不特别限制转化步骤，并且可取决于目的适当地选择所述转化步骤，并且其实例 包括使R2和R3去保护和然后增加R5为保护基的步骤。
[0145] 不特别限制用于转化步骤的溶剂，并且可取决于目的适当地选择所述溶剂，并且 其实例包括二氯甲烷、甲醇、乙醇、甲苯、THF(四氢呋喃）和DMF(N，N-二甲基甲酰胺）。
[0146] 不特别限制转化步骤中的反应温度，并且可取决于目的适当地选择所述反应温 度，但是优选的是0°C至40°C。
[0147] 不特别限制转化步骤中的反应时间，并且可取决于目的适当地选择所述反应时 间，但是优选的是2小时至8小时。
[0148] 在其中R2和R3每一个是烯丙基并且R5是叔丁氧羰基的情况中，例如，优选的是以 下步骤：通过利用四（三苯基磷）钯⑹（Pd(PPh3)4)和N，N-二甲基巴比妥酸，使R2和R3的 烯丙基去保护，然后通过利用二-叔丁基碳酸氢盐增加叔丁氧羰基作为R5。
[0149] 存在其中获得由通式（8)表示的化合物作为立体异构体的混合物的情况，并且这 样的情况也被包括在本发明的范畴内。这里，化合物不是外消旋形式而是旋光体（S-型过 量）。
[0150] 由通式（8)表示的本发明的化合物被用作用于工业上生产磷酸奥司他韦的中间 体。
[0151] (用于生产由通式（9)表示的化合物的方法）
[0152] 〈第一生产方法〉
[0153] 用于生产本发明的化合物的方法（第一生产方法）是用于生产由通式（9)表示的 化合物的方法，方法包括通过脱水反应使由通式（8)表示的化合物脱水的脱水步骤，并且 如有必要进一步包括其他步骤。
[0154]
[0155] 在通式（9)中，R1表示羧基的任何保护基、和氢原子，以及R5表示氨基的任何保护 基、和氢原子。
[0156] 通式（9)中的R1的具体实例包括作为通式（1)中的R1的具体实例叙述的那些。 其优选的方面也与通式（1)中的R1的那些相同。
[0157] 通式（9)中的R5的具体实例包括作为通式（8)中的R5的具体实例叙述的那些。 其优选的方面也与通式（8)中的R5的那些相同。
[0158] 不特别限制脱水步骤中的反应温度，并且可取决于目的适当地选择所述反应温 度，但是优选的是-20°C至40°C和更优选地-2°C至30°C。
[0159] 不特别限制脱水步骤中的反应时间，并且可取决于目的适当地选择所述反应时 间，但是优选的是30分钟至5小时和更优选地1. 5小时至3小时。
[0160] 在脱水步骤中，优选地使用碱。不特别限制碱，并且可取决于目的适当地选择所述 碱，但是优选的是二