专利名称：一种三唑并吡啶衍生物在制备抗单子叶植物药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种三唑并吡啶衍生物在制备抗单子叶植物药物中的应用。背景技术：
在新开发的农药化合物中，大约有百分之九十的农药品种含有杂环的化合物，而含氮杂环占据了大部分，这为农药的发展开辟了广阔的发展空间。含氮杂环化合物对温血动物毒性很小，尤其对鸟类和鱼类的毒性很低，而且具有优异的生物活性，如超高效除草活性，杀虫活性，杀菌活性等。在众多的含氮杂环化合物中，三唑环，吡啶环等因其独特的结构特征、优良的生物活性以及对人体低毒等特点，在新农药创制研究中具有重要意义，已经成为当前绿色农药的研究热点之一。多个杂环稠合在同一分子中往往能实现其生物活性的叠加和拓宽药效谱，此类报道在文献屡见不鲜。在农药学研究中，含有吡啶结构的三唑稠杂环化合物并不多见，同时由于三唑稠杂环化合物的独特生理活性已经得到了广泛关注，如杀菌、除草、抗癌等。如下所示化合物I和2类化合物主要由杜邦，罗纳普朗克和先灵公司的GeisslerJ; Franke H; Angermann A等人在1991报道的专利EP430385,对双子叶植物具有好的除草活性，但是对单子叶植物无效。
权利要求
1.一种式(I )所示三唑并吡啶衍生物在制备抗单子叶植物药物中的应用，
2.如权利要求I所述的三唑并吡啶衍生物在制备抗单子叶植物药物中的应用，其特征在于，所述杂草为下列之一或一种以上的组合稗草、狗尾草或者马唐。
3.如权利要求I所述的三唑并吡啶衍生物在制备抗单子叶植物药物中的应用，其特征在于所述三唑并吡啶衍生物为下列之一
4.如权利要求2所述的三唑并吡啶衍生物在制备抗单子叶植物药物中的应用，其特征在于所述的应用为将式(I )所示三唑并吡啶衍生物溶于有机溶剂中，制成150(Tl50g/公顷的除草抑制剂；所述有机溶剂为二甲基亚砜或者二甲基甲酰胺。
5.如权利要求4所述的三唑并吡啶衍生物在制备抗单子叶植物药物中的应用，其特征在于所述抗单子叶植物抑制剂浓度为150g/公顷。
6.如权利要求I所述的三唑并吡啶衍生物在制备抗单子叶植物药物中的应用，其特征在于式(I )所示三唑并吡啶衍生物按如下方法制备将式(II)所示的2-肼基-3-氯吡啶与式(III)所示的酸在三氯氧磷中，于140°C、60W条件下进行微波辐射关环反应15min，反应结束，反应液倒入水中，再用乙酸乙酯进行萃取，合并有机层，干燥，浓缩，将残余物用柱层析法或重结晶法来分离和纯化，得到目标产物三唑并吡啶衍生物；柱层析或重结晶所用溶剂为石油醚、乙酸乙酯、正己烷或乙醇中的一种或两种以上的混合溶液；所述的2-肼基-3-氯吡啶酸三氯氧磷的投料物质的量之比为1:1. O I. 5:2 20 ;
全文摘要
本发明公开了一种式(I)所示三唑并吡啶衍生物在制备抗单子叶植物药物中的应用，本发明所述三唑并吡啶衍生物对稗草、狗尾草和马唐具有抑制作用，对稗草、狗尾草和马唐抑制率达80％以上，本发明为抗单子叶植物药物筛选提供了新的品种；(Ⅰ)中R为C1~C4的烷基或取代苯基，三氟甲基，吡啶基，氢；所述取代苯基上的取代基为烷基、甲氧基、氯原子。
文档编号A01P13/00GK102870791SQ20121038386
公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月11日 优先权日2012年10月11日
发明者刘幸海, 徐小燕, 陈杰, 翁建全, 谭成侠 申请人:浙江工业大学