胡椒乙胺类化合物及其用途
【专利摘要】本发明公开了一种胡椒乙胺类化合物，结构如通式I所示：式中各取代基的定义见说明书。本发明的通式I化合物在农业领域中具有广谱的杀菌、杀虫活性。本发明的通式I化合物对黄瓜霜霉病、小麦白粉病、玉米锈病、水稻稻瘟病、黄瓜灰霉病等多种病菌都有很好的防效；特别地，对黄瓜霜霉病、玉米锈病、小麦白粉病在较低剂量下仍具有很好的防治效果。同时，本发明的部分化合物还具有较好的杀虫活性，可用于防治小菜蛾、桃蚜、粘虫、朱砂叶螨等多种虫害。
【专利说明】胡椒乙胺类化合物及其用途
【技术领域】
[0001]本发明属于农用杀菌、杀虫领域。具体地涉及一种胡椒乙胺类化合物及其用途。【背景技术】
[0002]专利EP424125A2公开了如下通式所示的胡椒苄胺类化合物及具体化合物PC_1，部分化合物在50-500ppm剂量下具有一定的杀菌、杀螨活性。
【权利要求】
1.一种胡椒乙胺类化合物，结构如通式I所示:
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于:通式I中 R1选自卤素、C1-C4烷基、多卤代C1-C4烷基、C3-C6环烷基X1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、卤代C3-C6烯氧基、c3-c6炔氧基、卤代C3-C6炔氧基X1-C4烷基磺酰基氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、氨基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、氰基C1-C4烷基氨基、C1-C4烷基羰基氨基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基C1-C4烷基、C1-C4烷基磺酰基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基或C1-C4烷基羰基氧基C1-C4烷基；R2选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基； R3选自氢、卤素或C1-C4烷基； R4选自氢、羟基、甲酰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C4烷硫基、C2-C4烯基硫基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4烯基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基磺酰基、二(C1-C4烷基)氨基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基氨基羰基、C1-C4烷基羰基氨基磺酰基、C3-C6环烷基氧基羰基、C1-C4烷基羰基、卤代C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、卤代C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、C2-C4烯氧基羰基、C2-C4炔氧基羰基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基硫基、二(C1-C4烷基)氨基硫基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基羰基C1-C4烷基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基C1-C4烷基氧基羰基、芳基C1-C4烷基或杂芳基C1-C4烷基:卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基； R5、R6可相同或不同，分别选自氢、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4烯基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、未取代的或被1-3个如下基团进一步取代的芳基C1-C4烷基或杂芳基C1-C4烷基:卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤RC1-C4烷氧基； CR5R6还可以组成C3-C6的环； 或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于:通式I中` R1选自卤素、C1-C4烷基、CF3、CHF2、CC13、CHC12、C3-C6环烷基X1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或C1-C4烷硫基C1-C4烷基； R2选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基； R3选自氢或C1-C4烷基； R4选自氢、甲酰基X1-C4烷基、C3-C6环烷基、未取代的或被1-3个如下基团进一步取代的芳基羰基C1-C4烷基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳基C1-C4烷基氧基羰基、芳基C1-C4烷基或杂芳基C1-C4烷基:卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基; R5> R6可相同或不同，分别选自氢或C1-C4烷基； 或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
4.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于:通式I中 R1选自卤素、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、CF3或CHF2 ； R2选自氢、卤素、氰基、硝基或C1-C4烷基； R3选自氢； R4选自氢；R5、R6选自氢、甲基或乙基； 或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
5.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于:通式I中 R1选自氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丙基、CF3或CHF2 ； R2选自氯; R3选自氢； R4选自氢； R5、R6选自氢、甲基或乙基； 或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
6.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于:通式I中 R1选自氯、甲基、乙基、CF3或CHF2 ； R2选自氯; R3选自氢； R4选自氢； R5、R6选自氢； 或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、甲磺酸或对甲苯磺酸形成的盐。
7.一种制备如权利要求1所述的通式I化合物的方法，其特征在于: 中间体II和III在碱性条件下反应得到通式I化合物:
8.一种按照权利要求1所述的通式I化合物在农业或其他领域中用作制备杀菌剂药物的用途。
9.一种按照权利要求1所述的通式I化合物在农业或其他领域中用作制备杀虫杀螨剂药物的用途。
10.一种杀菌杀虫组合物，其特征在于:含有作为活性组分的如权利要求1所述的通式I化合物和农业上可接受的载 体，组合物中活性组分的重量百分含量为0.5-99%。
【文档编号】A01P7/02GK103772369SQ201210414006
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2012年10月25日 优先权日:2012年10月25日
【发明者】刘长令, 王立增, 兰杰, 关爱莹, 王斌, 任兰会, 孙芹, 朱敏娜, 冯聪, 任玮静, 柴宝山, 李志念 申请人:中国中化股份有限公司, 沈阳化工研究院有限公司