取代嘧啶类化合物及其用途
【专利摘要】本发明公开了一种取代嘧啶类化合物，结构如通式（I）所示：式中各取代基的定义见说明书。本发明的化合物具有广谱杀菌杀虫杀螨活性，对黄瓜霜霉病、玉米锈病、小麦白粉病、水稻稻瘟病、黄瓜灰霉病等病害具有优良的防治效果，特别是对黄瓜霜霉病、玉米锈病、水稻稻瘟病等防效更好，对蚜虫、朱砂叶螨、小菜蛾和粘虫也有优良的防治效果，在很低的剂量下就可以获得很好的效果。本发明的化合物还具有制备方法简单等特点。
【专利说明】取代嘧啶类化合物及其用途
【技术领域】
[0001]本发明属农用杀菌杀虫杀螨剂领域，具体涉及一种新型的取代嘧啶类化合物及其用途。
【背景技术】
[0002]专利EP0370704和JP2009161472公开了如下化合物通式及具体化合物(两专利中的编号分别为化合物47和化合物A)，具有杀菌和杀虫活性。现已开发为商品化杀菌剂，英文通用名 difIumetorim,中文通用名氟嘧菌胺。Pesticide Science.1999，55:896-902 也公开了如下具体化合物(文献中编号为化合物5)，生测结果表明对小麦锈病和大麦白粉病
具有一定活性。
[0003]
【权利要求】
1.一种取代嘧啶类化合物，如通式(I)所示:
2.根据权利要求1所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于:通式(I)中R1选自氢、氰基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基、氰基C1-C6烷基、氰基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基、C1-`C6烷基氨基羰基C1-C6烷基或C1-C6 二烷基氨基羰基C1-C6烷基； R2选自氢、卤素、氰基、C3-C6环烷基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； r3、R4可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氨基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R5分别各自独立地选自氢、卤素、羟基X1-C6烷基或C1-C6烷氧基；n选自O至4的整数，当η大于I时，R5可相同或不同； R6选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6烯氧基、卤代C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、卤代C2-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、卤代C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基X1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基、卤代C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷氧基羰基、CONHyC1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、氰基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基羰基C1-C6烷基或二(C1-C6烷基)氨基羰基C1-C6烷基； R7选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6烯氧基、卤代C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、卤代C2-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、卤代C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基X1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基、卤代C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷氧基羰基、CONH2、C1-C6烷基氨基羰基或二(C1-C6烷基)氨基羰基； W选自氢或C1-C6烷基； X选自N或CH，Y选自N或CR9, Z选自N或CRltl,但是X、Y、Z中至少有一个选自N ； A选自O、S或NR11 ； B 选自-CH2-或-CH2CH2-； R9选自氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； Rltl选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、CONHyC1-C6烷基氨基羰基或二(C1-C6烷基)氨基擬基; R11选自氢、羟基、C1-C6烷基、甲酰基、C1-C6烷基羰基或C1-C6烷基磺酰基； 或通式(I)化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于结构如ΙΑ、IB、1C、ID、IE、IF、IG或IH所示的化合物:
4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于:通式ΙΑ、IB、1C、ID、IE、IF、IG或IH化合物中 R1选自氰基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基或叔丁基； R2选自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基； R3、R4可相同或不同，分别选自氢、氯、溴、羟基、氨基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基； R5选自氢、氯、溴、羟基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基； R6选自氢、氟、氯、溴、氰基、羧基、氨基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基、乙氧基、二氣甲氧基、甲氧基擬基、乙氧基擬基、CONH2>甲基氣基擬基、乙基氣基擬基、二甲氨基羰基、SO2CH3或SO2NHCH3 ； R7选自氢、甲氧基或乙氧基； R9选自氢、氯、溴或甲氧基； Rltl选自氢、氟、氯、溴、氰基、羧基、氨基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基、乙氧基、二氣甲氧基、甲氧基擬基、乙氧基擬基、CONH2>甲基氣基擬基、乙基氣基擬基或二甲氨基羰基； 或者，通式ΙΑ、IB、1C、ID、IE、IF、IG或IH化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸或苯甲酸形成的盐。
5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于: 通式IA化合物中 R1选自甲基或乙基；R2选自氯; R3>R4>R5、R7 选自氢； R6选自氢、氯、氰基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或CONH2 ； R9选自氢或氯； Rltl选自氢、氯、三氟甲基、甲氧基羰基或甲基氨基羰基； 或者，通式IB化合物中 R1选自甲基或乙基； R2、R6选自氯；
R3 > R4、Rs > Rio 选自氢； 或者，通式IC化合物中 R1选自甲基或乙基； R2选自氯; R3>R4>R5、R6 选自氢； R7、R9选自甲氧基； 或者，通式IE化合物中 R1选自乙基; R2选自氯;`
R3 > R4 > R5 > R7、R9 选自氢； R6选自氢、氰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或CONH2 ； Riq选自氢、氯或三氟甲基； 或者，通式IA、IB、IC或IE化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸或苯甲酸形成的盐。
6.根据权利要求5所述的化合物，其特征在于: 通式IA化合物中 R1选自甲基或乙基； R2选自氯;
R3 > R4 > R5 > R7、R9 选自氢； R6选自氯或三氟甲基； Rltl选自氢或氯； 或者，通式IB化合物中 R1选自乙基; R2、R6选自氯；
R3 > R4、Rs > Rio 选自氢； 或者，通式IA或IB化合物与盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸或苯甲酸形成的盐。
7.一种根据权利要求1所述的通式(I)化合物或其盐在农业、林业或卫生领域中用作制备杀菌剂、杀虫杀蝴剂药物的用途。
8.一种杀菌杀虫杀螨组合物，其特征在于:含有如权利要求1所述的通式(I)化合物或其盐作为活性组分，组合物中活性组分的重量百分含量为0.1-99%。
9.一种防治病菌、害虫害螨的方法，其特征在于:将有效量的权利要求8所述的组合物施于所述的病菌、害虫害螨`或其生长介质上。
【文档编号】A01P7/02GK103772357SQ201210413048
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2012年10月25日 优先权日:2012年10月25日
【发明者】刘长令, 王立增, 冯聪, 朱敏娜, 兰杰, 孙旭峰, 孙芹, 张金波, 常秀辉, 柴宝山, 李志念, 周银平, 王斌, 宋玉泉 申请人:中国中化股份有限公司, 沈阳化工研究院有限公司